Локрен для чего применяется

Локрен ® (Lokren ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Локрен ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «КЕ 20» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Селективный бета₁-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета₁-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β₁-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β₂-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β₂-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β₁-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения C_max бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания препарата Локрен ®

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен ® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола.

До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, т.к. действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).

В связи с этим применение препарата Локрен ® при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют препарат у лиц пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен ® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.

Локрен ® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен ® необходимо уменьшить.

AV-блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен ® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.

Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, т.к. имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен ® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

Нерекомендуемые комбинации

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С сердечными гликозидами

Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

С йодсодержащими контрастными веществами

В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.

Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства)

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (в/в введение)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С ГКС и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

Возможно чрезмерное снижение АД.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами

Усиление угнетения ЦНС.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Условия хранения препарата Локрен ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.

Источник

Инструкция по применению ЛОКРЕН (LOKREN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. C max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Биодоступность составляет около 85%.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. V d составляет примерно 6 л/кг. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком.

Бетаксолол метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Растворимость в жирах умеренная.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T 1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе

Показания к применению

Режим дозирования

Календарная упаковка с указанием дней недели облегчает соблюдение режима приема.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК >20 мл/мин коррекции дозы не требуется. но за этой категорией пациентов требуется клиническое наблюдение, начиная с первой недели терапии. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови (в среднем 4 сут).

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы, но в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с малой дозы и под строгим контролем врача.

Побочные действия

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять препарат при аллергических реакциях в анамнезе, феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, при гемодиализе, миастении, депрессии (в т.ч. и в анамнезе), у пациентов пожилого возраста, AV-блокаде I степени, ХОБЛ (бронхиальная астма, эмфизема легких), псориазе, хронической недостаточности кровообращения, при тиреотоксикозе, сахарном диабете.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время не имеется данных о тератогенных эффектах у человека. Возможны внутриутробная задержка роста гипогликемия, брадикардия плода.

Бетаксолол выделяется с грудным молоком. Риск развития побочных эффектов (гипогликемии или брадикардии) у грудных детей не исследовался. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенных свойств препарата.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы, но в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Пациентам, получающим Локрен, требуется клиническое наблюдение, включающее контроль ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержания глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), контроль функции почек у пациентов пожилого возраста (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и предупредить о необходимости консультации врача при ЧСС менее 50 уд./мин.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена.

Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

При хронической сердечной недостаточности, контролируемой проводимой терапией, бетаксолол в случае необходимости можно назначать в очень низких, постепенно повышаемых дозах и под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя падает ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, у пациентов с AV-блокадой I степени бетаксолол можно применять только с осторожностью.

Число и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиваться при применении бета-адреноблокаторов у больных со стенокардией Принцметала. Назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или другие хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение.

Назначение препарата пациентам с псориазом требует тщательной оценки необходимости применения Локрена, т.к. имеются сообщения об ухудшении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокатерами.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям любой этиологии (в особенности связанным с применением флоктафенина, или при проведении десенсибилизации), терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Бета-адреноблокаторы маскируют симптомы тиреотоксикоза со стороны сердечно-сосудистой системы.

Спортсмены должны учитывать, что активное вещество препарата может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

В период лечения пациенты должны исключить употребление алкоголя.

На фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, пользующимся контактными линзами.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому бетаксолол не рекомендуют назначать детям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, следует учесть возможность развития головокружения или усталости.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При развитии шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, одновременно применяемые бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

При одновременном применении с сультопридом возможно развитие чрезмерной брадикардии, обусловленной аддитивным эффектом уменьшения ЧСС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиление гипотензивного эффекта. Интервал между окончанием лечения ингибиторами МАО и началом приема бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с амиодароном возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, верапамил) возможны нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, блокада синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (вследствие синергизма). Комбинированная терапия возможна только в исключительных случаях под тщательным клиническим и ЭКГ-контролем, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При назначении ингаляционных галогенсодержащих анестетиков бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных реакций со стороны сердчено-сосудистой системы (во время операции подавление β-адренорецепторов может быть устранено бета-адреномиметиками). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога следует поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении Локрена с антиаритмическими препаратами класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), нейролептиками из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочими нейролептиками (пимозид) и другими препаратами (цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин в/в и винкамин в/в) повышаетрся риск развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт». При необходимости комбинированной терапии требуется клинический и ЭКГ-контроль.

При одновременном применении с пропафеноном возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости вследствие подавления симпатических компенсаторных механизмов. При необходимости комбинированной терапии требуется клинический и ЭКГ-контроль.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины следует иметь в виду, что бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) имеется риск усиления брадикардии (аддитивное действие). При данных комбинациях требуется регулярный клинический контроль.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта препарата (НПВС угнетают синтез вазодилатирующих простагландинов, пиразолоновые производные вызывают задержку воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно возникновение артериальной гипотензии, декомпенсации у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики могут усиливать гипотензивный эффект и увеличивать риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

При одновременном применении ГКС и тетракозактид уменьшают гипотензивный эффект (за счет задержки воды и натрия).

При одновременном применении мефлохин повышает риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (в/в), амифостин усиливают антигипертензивное действие Локрена.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) усиливают антигипертензивное действие бетаксолола, при этом повышается риск ортостатической гипотензии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин (в/в) повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, получающих бетаксолол.

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола уменьшается под влиянием эстрогенов (вследствие задержки натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД у пациентов, получающих бетаксолол.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бетаксолол увеличивает продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с седативными и снотворными средствами, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения у пациентов, получающих бетаксолол.

Источник