Каберголин в бодибилдинге для чего принимать

Достинекс®: Эффективная терапия полного спектра симптомов гиперпролактинемии

Патологическая гиперпролактинемия – одна из наиболее распространенных нейроэндокринных проблем, связанных с гипоталамо-гипофизарной дисфункцией. Основа терапии – применение агонистов дофамина, наибольшее предпочтение среди которых отдается каберголину.

Таким образом, любые патологические изменения уровня пролактина неизбежно отражаются на состоянии как женского, так и мужского организма. Наиболее распространенным нарушением является гиперпролактинемия, то есть стойкое повышение уровня пролактина выше нормального.

Причины и эпидемиология гиперпролактинемии

Повышение уровня пролактина может быть связано с физиологическими причинами, к которым относятся беременность и грудное вскармливание, половой акт, стрессовые состояния, физические упражнения, прием белковой пищи или гипогликемия. В отличие от преходящего характера физиологической гиперпролактинемии, патологическое повышение уровня гормона всегда продолжительно и свидетельствует об имеющихся системных нарушениях.

Высокий уровень пролактина может сопровождать некоторые гинекологические заболевания: аднексит, эндометриоз, миому матки или синдром поликистозных яичников.

Симптомы гиперпролактинемии

Практикующие врачи-гинекологи имеют дело со множеством патологических состояний, связанных с гиперпролактинемией. В связи с обилием функций пролактина и мощным влиянием на репродуктивную систему, патологическое повышение его концентрации можно заподозрить при любых дисфункциях естественного цикла, от аномального маточного кровотечения до гонадотропной аменореи, особенно если они сопровождаются остеопеническим или метаболическим синдромами.

Так, к частым симптомам гиперпролактинемии можно отнести:

• Снижение плотности костной ткани. Гиперпролактинемия индуцирует целый каскад метаболических нарушений, приводящих, в частности, к подавлению стероидогенеза в яичникахи и остеопеническому синдрому. В клинических рекомендациях Международного эндокринологического общества «Диагностика и лечение гиперпролактинемии» (Diagnosis and Treatment of Hyperprolactinemia: Аn Endocrine Society Clinical Practice Guideline, 2011) приводятся данные, согласно которым плотность костной ткани позвоночника у женщин с повышенным пролактином уменьшается примерно на 25% и после нормализации уровня гормона не всегда восстанавливается.

Таким образом, оптимальная терапия гиперпролактинемии должна достигать следующих целей:

Регуляция секреции пролактина и основы патогенетической терапии

Секреция пролактина носит импульсный характер, который подчиняется циркадным ритмам, и находится под контролем гипоталамуса. Однако в отличие от других гормонов гипофиза, на синтез пролактина гипоталамус оказывает в основном тоническое ингибирующее воздействие.

Регуляция происходит преимущественно с помощью двух гормонов гипоталамуса: дофамина, который ингибирует синтез пролактина, и ТТГ, который ее стимулирует.

Центральная регуляция пролактина обеспечивается также и другими стимуляторами его синтеза – серотонином и эндорфинами.

Дофамин занимает ключевую позицию в цикле секреции пролактина. Он высвобождается непосредственно в портальную систему гипофиза и прямо ингибирует лактотрофы. Через дофамин осуществляется и собственная регуляция продукции пролактина: он корректирует уровень своей секреции с помощью регуляции уровня дофамина в гипоталамусе. Механизма же отрицательной обратной связи у пролактина нет.

Именно поэтому, воздействие на метаболизм дофамина является наиболее действенным и перспективным направлением патогенетической терапии гиперпролактинемии.

Первая линия терапии гиперпролактинемии

Наиболее содержательными источниками по диагностике и лечению гиперпролактинемии на сегодняшний день являются клинические рекомендации Международного эндокринологического общества (International Society of Endocrinology?–?ISE, 2011) и Федеральные клинические рекомендации по пролактинемии Российской ассоциации эндокринологов (2015). Рекомендации детально описывают доказательные подходы к оценке этиологии гиперпролактинемии, тактики лечения различных ее видов, включая лекарственно-индуцированную, и аденом гипофиза.

Согласно всем действующим руководствам, основная роль в медикаментозной терапии симптоматических пролактин-секретирующих микроаденом или макроаденом принадлежит агонистам дофамина. При выборе конкретного препарата этой группы предпочтение отдается каберголину (оригинальный препарат Достинекс®), благодаря его высокой эффективности в отношении нормализации уровня пролактина и высокой частоте случаев уменьшения размера опухоли.

Таким образом, помимо быстрого развития эффекта и его стойкости, еще одним преимуществом Достинекс® является его редкий прием, всего 2 раза в неделю, что с одной стороны позволяет избежать резких колебаний концентрации препарата в крови, а с другой, увеличивает комплаентность к лечению и снижает стоимость курса в пересчете на сутки.

Клиническая эффективность

Служба Медицинской Информации: Medinfo.Russia@Pfizer.com. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru
Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

OOO «Пфайзер Инновации»
123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)
Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00
PP-DOS-RUS-0366 07.09.2020

Источник

Каберголин в бодибилдинге для чего принимать

ФГБУ «Эндокринологический научный центр» Минздрава России

ФГУЗ «Московский научно-исследовательский клинический институт (МОНИКИ) им. М.Ф. Владимирского»

Эндокринологический научный центр Минздрава РФ, Москва

Эндокринологический научный центр, Москва

ФГУ Эндокринологический научный центр МЗ CР РФ, Москва

ФГУ Эндокринологический научный центр, Москва

Психиатрическая клиническая больница №1 им. Н.А. Алексеева, Москва

Психиатрическая клиническая больница №1 им. Н.А. Алексеева, Москва

Психиатрическая клиническая больница №1 им. Н.А. Алексеева, Москва

Терапия каберголином гиперпролактинемии, ассоциированной с приемом нейролептиков

Журнал: Проблемы эндокринологии. 2014;60(4): 4-11

Юнилайнен О. А., Старостина Е. Г., Дзеранова Л. К., Колесникова Г. С., Кация Г. В., Гончаров Н. П., Сыникэ А. Б., Рытик Э. Г., Тулинцева Е. Н., Дедов И. И. Терапия каберголином гиперпролактинемии, ассоциированной с приемом нейролептиков. Проблемы эндокринологии. 2014;60(4):4-11.
Iunilaĭnen O A, Starostina E G, Dzeranova L K, Kolesnikova G S, Katsiia G V, Goncharov N P, Synik A B, Rytik G, Tulintseva E N, Dedov I I. Cabergolin therapy of hyperprolactinemia associated with intake of neuroleptics. Problemy Endokrinologii. 2014;60(4):4-11.
https://doi.org/10.14341/probl20146044-11

ФГБУ «Эндокринологический научный центр» Минздрава России

ФГБУ «Эндокринологический научный центр» Минздрава России

ФГУЗ «Московский научно-исследовательский клинический институт (МОНИКИ) им. М.Ф. Владимирского»

Эндокринологический научный центр Минздрава РФ, Москва

Эндокринологический научный центр, Москва

ФГУ Эндокринологический научный центр МЗ CР РФ, Москва

ФГУ Эндокринологический научный центр, Москва

Психиатрическая клиническая больница №1 им. Н.А. Алексеева, Москва

Психиатрическая клиническая больница №1 им. Н.А. Алексеева, Москва

Психиатрическая клиническая больница №1 им. Н.А. Алексеева, Москва

Гиперпролактинемия, ассоциированная с приемом нейролептиков (ГАН), часто встречается в психиатрической практике. Лечебные подходы к гиперпролактинемии идиопатической и опухолевого генеза хорошо изучены, тогда как относительно коррекции ГАН остается много спорных вопросов. Существует несколько общепринятых стратегий лечения ГАН: снижение дозы нейролептика, замена препарата на другой, в меньшей степени повышающий уровень пролактина, и добавление к психотропной терапии агонистов дофаминовых рецепторов. Однако психическое состояние пациента не всегда позволяет снизить дозу нейролептика или заменить препарат на другой.

В терапии других форм гиперпролактинемии успешно используются препараты из группы агонистов дофаминовых рецепторов. У пациентов с ГАН терапия агонистами дофаминовых рецепторов до настоящего времени не нашла широкого применения, ввиду вероятности ухудшения психического состояния [3]. Вопрос о том, насколько прием агонистов дофаминовых рецепторов негативно влияет на течение психического расстройства, остается открытым. В доступной литературе [6] встречаются описания отдельных клинических случаев обострения психического расстройства при приеме данных препаратов. Л.Н. Горобец и соавт. [1] применяли каберголин (1 мг в неделю) и бромокриптин (5 мг в сутки) у женщин с ГАН в течение 1 мес. Обострения течения психического расстройства не было выявлено ни в одном случае, однако длительность лечения вряд ли можно считать достаточной для оценки возможных психотропных побочных эффектов агонистов дофамина. В другом плацебо-контролируемом исследовании [8] 60 пациенток с ГАН бромокриптин назначали в дозах 2,5, 2, 10 мг в сутки в течение 8 нед, что сопровождалось значимым снижением, но не нормализацией уровня пролактина через 4 нед с последующим повышением уровня пролактина, несмотря на продолжающийся прием бромокриптина; ни у кого из пациентов не отмечалось ухудшения психического состояния.

Стабильным оставалось и психическое состояние у 25 женщин с ГАН, получавших бромокриптин в дозах 1,25-8,75 мг в сутки в течение 3 мес [3], а также у 10 больных с ГАН, вызванной рисперидоном, которые принимали каберголин в дозе 0,125-0,25 мг в нед в течение 16 нед [11]; на этом фоне у 9 из 10 пациентов отмечалась нормализация уровня пролактина и исчезновение симптомов гиперпролактинемии. Аналогичные результаты на небольшой выборке (19 больных) были получены и при применении каберголина в тех же дозах в течение

8 нед [5]. Использование малых доз каберголина в указанных исследованиях объяснялось опасениями в отношении возможного обострения психического расстройства.

C. Kalkavoura и соавт. [7] исследовали 80 больных шизофренией с ГАН, принимавших каберголин в течение 6 мес. Пациенты были разделены на три группы в зависимости от исходного уровня пролактина: менее 50 нг/мл, 50-100 нг/мл, выше

Таким образом, данные литературы (за исключением [7]) касаются результатов крайне непродолжительного приема агонистов дофаминовых рецепторов, что, очевидно, недостаточно для оценки частоты возможных обострений психических расстройств. Непродолжительный период наблюдения не позволяет оценить и некоторые клинические эффекты терапии, например восстановление регулярного менструального цикла. Кроме того, исследования по коррекции ГАН агонистами дофаминовых рецепторов часто проводились в очень малых группах, недостаточных для анализа [3, 5, 11].

В большинстве работ [3, 5] указывается, что терапия агонистами дофаминовых рецепторов приводит к значимому снижению пролактина, однако отсутствуют сведения, у какой части пациентов достигается нормализация пролактина, и чем эти пациенты клинически отличаются от остальных. Ни в одном исследовании не оценивалсяуровень пролактина и клиническая симптоматика после отмены агонистов дофаминовых рецепторов; следовательно, неизвестно, насколько долго сохраняется клинико-лабораторный эффект. В большинстве публикаций оценивается влияние терапии агонистами дофаминовых рецепторов только на репродуктивную систему, и не исследуется динамика массы тела и сексуальной функции.

Материал и методы

Изучение эффективности и безопасности каберголина у пациентов с ГАН проводилось в ходе открытого сравнительного проспективного контролируемого исследования.

Для участия в исследовании отбирали пациентов психиатрического стационара (ПКБ №1 им. Н.А. Алексеева, Москва) в период с февраля 2011 г. по ноябрь 2012 г. Был проведен сплошной скрининг пациентов с целью выявления ГАН. Критериями включения больных являлись: возраст 19-45 лет, наличие психического расстройства, требующего длительного приема нейролептиков. Критерии исключения: заболевание гипофиза, прием других препаратов, помимо нейролептиков, которые могут вызывать повышение уровня пролактина, беременность и послеродовая лактация, сопутствующие эндокринные и соматические заболевания, которые могут приводить к повышению уровня пролактина (гипотиреоз, почечная, печеночная недостаточность и т.д.). Каберголин был рекомендован всем пациентам с ГАН для коррекции гиперпролактинемии вне обострения психического расстройства. Лечение каберголином (препарат Агалатес, IVAX «Pharmaceuticals s.r.o.», Чешская Республика) проводилось только при наличии информированного согласия пациентов. Лечение каберголином получали 44 пациента (4 мужчины, 40 женщин), средний возраст 30 лет (26-33 года). Пациенты с ГАН, которые отказались от приема каберголина, попали в контрольную группу, которую составили 40 пациентов (3 мужчины, 37 женщин), сопоставимых с пациентами основной группы по возрасту, диагнозам, продолжительности психического расстройства, составу психотропной терапии (табл. 1 и 2). Рандомизация не проводилась, так как пациенты попадали в разные группы в зависимости от их желания принимать каберголин для коррекции ГАН.

Сведения о психиатрическом диагнозе, продолжительности заболевания, психическом статусе, психотропной терапии брали из стационарной истории болезни. Средняя продолжительность психического расстройства составила 3 года (0,5-7 лет). Все пациенты принимали психотропную терапию, в состав которой входили нейролептики. В ходе терапии каберголином психотропную терапию не меняли.

Все пациенты, получавшие терапию каберголином, находились под динамическим наблюдением эндокринолога и психиатра. Пациенты посещали эндокринолога 1 раз в 1-2 мес. При каждом визите проводился клинический осмотр, физикальное обследование, измерение индекса массы тела (ИМТ), использовались оценочные шкалы. Начальная доза каберголина составила 0,25 мг в нед, увеличение проводилось под контролем уровня пролактина, с шагом повышения дозы на 0,25-0,5 мг в мес. Уровень пролактина и биоактивного пролактина оценивали до начала лечения, затем с периодичностью в 1-1,5 мес до нормализации. Исследование биоактивного пролактина позволило исключить случаи макропролактинемии. После нормализации уровня пролактина каберголин отменяли. Пациентам, у которых удавалось достичь нормализации пролактина, через 3 мес после отмены каберголина проводился повторный анализ крови на пролактин. Пациенты контрольной группы наблюдались в течение 2 лет; фиксировались данные об обострении психического расстройства и госпитализации в психиатрический стационар.

Уровень пролактина в сыворотке измерялся в мЕд/л (референсные интервалы для женщин составляли 90-540 мЕд/л и 60-510 мЕд/л для мужчин).

Известно, что пролактин может быть представлен тремя различными формами: биологически активный, или низкомолекулярный пролактин

Критическим значением уровня статистической значимости считался р Рисунок 1. Клинико-лабораторная эффективность различных доз каберголина в лечении ГАН.

У одной пациентки при проведении МРТ головного мозга была выявлена аденома гипофиза размером 4×13×6 мм. Пациентка более 13 лет страдала психическим расстройством и принимала нейролептики. Клиническая симптоматика ГАН появилась спустя несколько лет после начала психотропной терапии. Можно предположить, что в данном случае гиперпролактинемия на фоне приема нейролептиков привела к развитию аденомы гипофиза. Результаты лечения пациентки были исключены из окончательного статистического анализа и приводятся отдельно. Эффективная доза каберголина составила 2,75 мг в нед; клинический и лабораторный эффект был достигнут через 52 нед терапии. Суммарная длительность приема каберголина составила 92 нед. При контрольном МРТ головного мозга через 12 мес терапии каберголином аденома была прежних размеров. Учитывая размеры аденомы, стабильное психическое состояние, было решено продолжить прием каберголина в дозе 2,75 мг в нед.

Таким образом, нормализация уровня пролактина у пациентов с ГАН ассоциирована со значимым улучшением показателей качества жизни по шкалам социального функционирования, ролевого функционирования, обусловленного эмоциональным состоянием, и по психологическому компоненту здоровья. Социальное функционирование определяет степень, в которой физическое или эмоциональное состояние ограничивает социальную активность (общение). Увеличение баллов по этой шкале означает улучшение социальной активности и уменьшение ограничений, связанных с физическим или эмоциональным состоянием. Ролевое функционирование, обусловленное эмоциональным состоянием, оценивает степень, при которой эмоциональное состояние мешает выполнению работы или другой повседневной деятельности. Увеличение баллов по этой шкале свидетельствует об улучшении в выполнении повседневной работы и об уменьшении ограничения, обусловленного эмоциональным состоянием.

При сравнении показателей опросника UKU получены следующие данные (табл. 5).

Следовательно, нормализация уровня пролактина у пациентов с ГАН ассоциирована с уменьшением баллов по шкале нарушения менструального цикла по типу олиго-аменореи (UKU-4), шкале галактореи (UKU-5), шкале ослабления сексуального влечения (UKU-7), шкале нарушения оргазма (UKU-8), суммарном количестве баллов. Снижение баллов свидетельствует об уменьшении выраженности данных побочных эффектов.

При сравнении показателей опросника PRSexDQ у пациентов исходно и после нормализации уровня пролактина достоверных различий получено не было (табл. 6).

В данной работе у большинства пациентов лечение каберголином проводилось длительное время и в бо`льших дозах, чем в других исследованиях [1, 4, 5, 11]. В частности, впервые проведено лечение каберголином больше 6 мес (8 пациентов) и почти 12 мес (3). Это позволило более надежно оценить возможную частоту обострений психического расстройства на фоне приема каберголина. Впервые исследовался уровень биоактивного пролактина, что позволило исключить случаи макропролактинемии и оценить динамику биоактивного пролактина при лечении каберголином. Впервые изучено влияние коррекции ГАН каберголином на показатели качества жизни. Также оценивалось влияние на сексуальную функцию. В доступной литературе имеется только одна публикация [7] о сходном исследовании с участием большой группы пациентов. В нашей работе впервые оценивался уровень пролактина спустя 3 мес после отмены каберголина и выявлялась частота рецидива ГАН. Из возможных ограничений исследования можно отметить следующие: в обследуемой группе были преимущественно пациентки женского пола; поэтому полученные результаты по показателям качества жизни, сексуальной функции и массе тела в большей степени относятся именно к женщинам. Кроме того, сложно исключить влияние на качество жизни, сексуальную функцию других факторов, помимо коррекции ГАН каберголином.

Полученные результаты будут полезны в первую очередь врачам психиатрам и эндокринологам, так как дают возможность активного и надежного подхода к терапии ГАН.

Выводы

1. Терапия каберголином в течение 4-22 нед у пациентов с ГАН позволяет достичь клинико-лабораторного эффекта в 95% случаев. После отмены каберголина эффект сохраняется у 71% пациентов; у 29% возникает рецидив ГАН. Лечение ГАН каберголином безопасно и не приводит к ухудшению течения психического расстройства, даже при длительном применении препарата.

3. Нормализация уровня пролактина у женщин с ГАН с помощью каберголина приводит к исчезновению галактореи, восстановлению регулярного менструального цикла. Коррекция ГАН каберголином не оказывает значимого влияния на массу тела.

4. У пациентов с ГАН после лечения каберголином отмечается значимое улучшение следующих показателей качества жизни: социального функционирования, ролевого функционирования, обусловленного эмоциональным состоянием, психологического компонента качества жизни. Кроме того, нормализация уровня пролактина сопровождается значимым улучшением сексуальной функции (полового влечения и оргазма).

А.Б. Сыникэ, Э.Г. Рытик, Е.Н. Тулинцева

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов и финансовой заинтересованности, связанных с рукописью.

Источник

Каберголин (достинекс)

Действующее вещество каберголин является агонистом дофаминовых рецепторов. Его основное действие заключается в подавлении уровня пролактина — пептидного гормона. Оно способно понижать артериальное давление, усиливать либидо и эрекцию. Благодаря расширению пещеристых тел, восстановление после половых актов занимает гораздо меньше времени.

Пептидный гормон влияет на настроение, но и его синтез напрямую зависит от поведения. Это создает своеобразный замкнутый круг. Когда мужчина находится в депрессивном состоянии, то выработка пролактина усиливается, а если он счастлив, всплеск дофамина, наоборот, значительно снижает синтез гормона.

В каких формах выпускается каберголин?

Вещество в продаже встречается под следующими торговыми названиями:

Низкий пролактин у мужчины

На фоне повышенного уровня тестостерона позволяет представителю сильной половины человечества чувствовать себя гораздо сильнее и увереннее в себе. Он становится полигамным, не способен делать уступки и поблажки. Благодаря низкому пролактину, мужчина перестает зависеть от общественного мнения, становится психически более устойчивым.

Снижение пептидного гормона положительно отражается на сексуальной стороне жизни мужчины, сокращает время восстановления силы между половыми актами. Кроме того, наблюдается увеличение размера члена и яичек.

Употребление каберголина в бодибилдинге

Вещество принимают, как правило, на курсах совместно с Тренболоном и Нандролоном. Дозировка зависит от собственного уровня гормона. Если он нормальный, то доза составляет по 0,25 мг каждые четыре дня, а если повышенный, то каждые два дня, пока он не нормализуется, а дальше переходят на классическую (стандартную) схему. Прием каберголина со стероидами позволяет устранить отечность мышц и лица. Бодибилдеры чаще всего принимают вещество в форме Достинекса.

Несколько иной вариант дозировки предполагает употребление вещества без приема препаратов, имеющих прогестинную активность. Этот курс позволяет улучшить качество жизни и эффективность в целом. Такая схема подразумевает то, что вещество принимают раз в 10 дней по 0,5 мг. Каберголин используют и натуральные культуристы, которые желают повысить собственные показатели без AAC. Дозировки в подобном случае берут гораздо меньшие.

Увлекаться веществом не следует. Слишком низкий пролактин оказывает противоположный эффект, чреват снижением защитных функций организма, отсутствием аппетита, подавленностью. Если такой эффект возникает, необходимо перестать принимать каберголин, пока он не перестанет действовать, возобновить курс с меньшими дозировками и частотой приема.

Достинекс применяется в том числе и на послекурсовой терапии, когда уровень пролактина завышен. Его употребляют по 0,25 мг не чаще 1 раза в неделю.

Отзывы о Достинексе

Атлеты, принимающие активное вещество в форме достинекса, отмечают его положительное влияние как на сексуальную жизнь, так и на характер. Мужчина обретает уверенность, отсутствуют перепады в настроении, усиливается либидо. Некоторые бодибилдеры отмечают жиросжигающий эффект и некоторый прирост мышечной массы. Кроме того, все пользователи подчеркивают то, что настроение становится гораздо лучше.

Не следует забывать о чувстве меры и соблюдении дозировки. Если пренебрегать рекомендацией, то побочные явления обязательно проявляют себя. Отсутствие следованию рекомендуемым нормам приема препарата и становится главной причиной того, что некоторые атлеты, которые завышают дозировки, оставляют негативные отзывы.

Источник