Кофеин в ампулах для чего используется
Кофеин-бензоат натрия в ампулах : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 % 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: кофеин – бензоат натрия 100 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.
Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в
теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).
Фармакодинамика
Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.
Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).
Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.
Показания к применению
— инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем
— угнетение дыхания, асфиксия
— отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему
— спазмы сосудов головного мозга
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от
возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).
Побочные действия
— возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,
сонливость, мышечное напряжение, депрессия
— ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления
— тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни
— реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм
— гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение
экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой
кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче
— прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при
длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость
Противопоказания
— повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата
— органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый
— возраст свыше 60 лет
— беременность, период лактации
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими лекарственными средствами
с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,
клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,
сердечными гликозидами, тиреотропными средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,
изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,
ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;
с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;
с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную
систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция
центральной нервной системы;
с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;
с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;
с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;
с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой;
с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и
ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным
результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.
Не следует применять препарат во время проведения тестов.
Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Особые указания
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект
стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не
Препарат не применять детям до 12 лет.
Беременность и период лактации
Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги), гиперстезия, мирцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.
Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы стеклянные.
Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету) из плёнки поливинилхлоридной. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.
При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25оС. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после окончания срока годности.
Кофеин-бензоат натрия (Caffeine)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для подкожного введения 200 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит:
активные вещества – кофеин (в пересчете на 100 % вещество) – 80 мг, натрия бензоат (в пересчете на 100 % вещество) – 120 мг;
вспомогательные вещества – 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).
Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.
У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по сравнению с некурящими лицами.
Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.
Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов.
Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.
Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Показания к применению
– состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)
– спазмы сосудов головного мозга
– снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний
– нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.
Способ применения и дозы
Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).
Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.
Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.
Побочные действия
– возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница
– угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения
– ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления
– тошнота, рвота, обострение язвенной болезни
– привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.
Противопоказания
– гиперчувствительность к производным ксантина
– повышенная возбудимость, бессонница
– органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия
– беременность, период кормления грудью
– пожилой возраст свыше 60 лет
– детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.
Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.
При одновременном применении с 2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.
Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.
Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.
При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.
Особые указания
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе
Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите – введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из стекла.
На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.
Или по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
Пачки упаковывают в групповую упаковку.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.
Руководитель Департамента
специализированной экспертизы
ЛС, ИМН и МТ А. Кабденова
Заместитель руководителя Департамента
специализированной экспертизы
ЛС, ИМН и МТ В. Шнаукшта
Эксперт
Специалист ОСиР Бремза О.А.
Кофеин-бензоат натрия
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения
Состав
Активное вещество: кофеин-бензоат натрия — 100 мг или 200 мг.
Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор натрия гидроксида — 0,004 мл, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденознновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы (ФДЭ) в центральной нервной системе (ЦНС), сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в том числе бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Cmax — 1.58-1.76 мг/л. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Объём распределения у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %.
Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %.
У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых — 3.9-5.3 ч (иногда — до 10 ч); у новорожденных — 65- 130 ч, к 4-7 месяцам жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменённом виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных — до 85%).
Показания
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при лёгких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения). Беременность и период лактации.
С осторожностью
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Подкожно взрослым по 1 мл раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза — 0.4 г, высшая суточная доза — 1 г.
Подкожно детям (в зависимости от возраста) — по 0.25-1 мл раствора (25-100 мг).
В офтальмологической практике вводят взрослым субконъюнктивально в виде раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивазьном введении кратковременная боль, небольшой локальный отёк с возможным появлением единичных петехий.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащённое мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в том числе на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание вентиляции лёгких и оксигенации, при эпилептических припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ. У новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приёма может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.