Конвулекс что за препарат
Конвулекс (100 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 100 мг/мл, 5 мл
Состав
5 мл препарата содержат
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении препарата, устойчивые концентрации достигаются в течение нескольких минут. Средний терапевтический диапазон концентрации препарата в сыворотке крови составляет 40-100 мкг/мл.
Концентрация вальпроевой кислоты в спинномозговой жидкости составляет примерно 10% от ее концентрации в плазме крови. Примерно 90-95% вальпроевой кислоты связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови снижается при более высокой дозировке. Связывание с белками плазмы крови ниже у пожилых людей и у больных с почечной дисфункцией.
Биотрансформация происходит посредством глюкуронизации, а также β, ω (омега) и ω-1 (омега-1) окисления.
Менее 5% принятой дозы вальпроевой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой. 3-кето-вальпроевая кислота является основным метаболитом, составляющим 20-40% дозы, обнаруженной в моче.
Плазменный клиренс препарата у больных эпилепсией составлял 12,7 мл/мин, и 5-10 мл/мин у здоровых людей; он повышается при сочетанном приеме данного препарата с фермент-индуцирующими средствами. Период полураспада препарата в плазме крови, в основном, находится в диапазоне 12-16 часов и остается неизменным и при долгосрочной терапии.
Если вальпроевая кислота сочетается с другими препаратами (например, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином), период полураспада снижается до 4-9 часов, в зависимости от степени ферментной индукции. У новорожденных и младенцев – в возрасте до 18 месяцев, период полураспада препарата в плазме крови составляет от 10 до 67 часов. Период полураспада является более продолжительным у больных с заболеваниями печени. В случае передозировки, период полураспада составлял до 30 часов.
В течение третьего триместра беременности, объем распределения повышается, почечный и печеночный клиренс также повышается таким образом, что концентрации препарата в плазме крови могут резко снизиться, даже если доза препарата остается постоянной. Кроме того, степень связывания препарата с белками крови может изменяться, и свободная фракция вальпроевой кислоты может повышаться в период беременности.
Фармакодинамика
Конвулекс – противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС). ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.
Показания к применению
Для лечения эпилептических приступов, если пероральный прием вальпроевой кислоты временно невозможен.
— фокальные приступы в форме простых или сложных приступов, вторично- генерализованные приступы, и специфические синдромы (Вест синдром, Ленокс-Гасто синдром).
Способ применения и дозы
Суточные дозы должны быть выбраны и индивидуально адаптированы согласно возрасту, весу тела и индивидуальной чувствительности к вальпроату. Необходимо, добиться оптимального контроля над приступами, в минимальной дозировке.
Так, как не имеется никакой терапевтической корреляции между суточной дозой, серологической концентрацией и терапевтическим эффектом, оптимальная дозировка должна быть определена на основе клинического ответа.
Обычно, рекомендуются следующие дозировки:
Использование у больных уже получающих вальпроевую кислоту перорально:
Перевод больных от перорального приема Конвулекса к внутривенному введению может быть выполнен в соотношении дозы 1:1. Парентеральное введение Конвулекса должно назначаться через 12 часов после последней пероральной дозы, в виде инъекции или инфузии.
В случаях, когда необходимо быстро достичь и поддерживать высокие плазменные концентрации, рекомендуется внутривенное введение 15 мг натрия вальпроата на кг веса тела в течение 5 минут. Через 30 минут начинать инфузионное введение 1 мг/кг/час под постоянным контролем до достижения плазменной концентрации приблизительно 75 мкг/мл. Для оптимальной адаптации терапии к отдельным требованиям, дозировка должна регулироваться согласно клиническому состоянию больного.
Максимальная суточная доза 2500 мг натрия вальпроата не должна превышаться.
Рекомендуемые средние суточные дозы:
вальпроата/кг массы тела.
Метод и продолжительность назначения:
Когда назначается лекарственное средство, содержащее вальпроевую кислоту в комбинации с другим антиэпилептическим лечением, дозировку используемых антиэпилептиков, нужно понижать немедленно, особенно в случае с фенобарбиталом.
Конвулекс раствор для инъекций должен быть введен медленно (более чем 3-5 минут) строго внутривенно, или назначается инфузионно (непрерывно или в повторных дозах).
Для подготовки инфузионной смеси могут использоваться следующие растворы: изотонический раствор хлорида натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера лактат.
Если другие медикаменты также назначаются внутривенно, Конвулекс нужно вводить отдельно.
Конвулекс, раствор для инъекций должен быть заменен пероральной формой, как только состояние больного это позволяет. Как правило, пероральный прием начинают через 12 часов после окончания инфузии.
Антиэпилептическая терапия обычно долгосрочная. Начало терапии, продолжительность и прекращение приема лекарственных средств, содержащих вальпроевую кислоту должны рассматриваться индивидуально. Обычно, сокращение дозы и прекращение лечения должны рассматриваться только, когда больные были свободны от приступов, по крайней мере, 2-3 года. Прекращение должно быть выполнено очень постепенными сокращениями дозы, от одного до двух лет; в течение этого периода, результаты электроэнцефалографии не должны ухудшиться.
При сокращении дозировки у детей, нужно принимать во внимание возрастное изменение дозы в отношении веса тела в кг.
У больных с почечной недостаточностью и гипопротеинемией, должно быть принято во внимание увеличение свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови; при необходимости разовую дозу лекарственного средства следует уменьшить.
Побочные действия
Очень распространенные (1/10), распространенные (1/100 к
Конвулекс® (500 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы с отложенным высвобождением 150 мг, 300 мг, 500 мг
Состав
Одна капсула содержит
состав оболочки капсулы: гидрогенизированный гидролизированный крахмал (Каrion 83), глицерин (глицерол) 85%, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), кислота хлороводородная 25%,
кишечно-растворимое покрытие: 30% дисперсия кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L30D), триэтилцитрат, макрогол 6000, глицерола моностеарат 44-55 тип II,
Описание
Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, розового цвета, размером 3, длиной около 9.8 мм и диаметром около 7.3 мм (для дозировки 150мг).
Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, розового цвета, размером 6, длиной около 13.5 мм и диаметром около 8.1 мм (для дозировки 300 мг).
Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, размером 9.5, длиной около 21.1 мм и диаметром около 7.8 мм (для дозировки 500 мг).
Содержимое капсул – жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Конвулекс – противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе. Гамма-аминомасляная кислота препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в центральной нервной системе. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект гамма-аминомасляной кислоты. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Показания к применению
— эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)
— профилактика приступов мигрени
— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 – 2 раза в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.
Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.
Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей.
Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-35 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.
Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Больные с почечной недостаточностью
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Конвулекс (таблетки) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, 300 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, этилцеллюлоза 100 cps, аммония метакрилата кополимер, тип В (Эудражит RS30D), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «3», с запахом ванилина, длиной от 14.8 до 15.4 мм, шириной от 7.8 до 8.3 мм и высотой от 5.3 до 5.8 мм (для дозировки 300 мг).
Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «5», с запахом ванилина, длиной от 17.2 до 17.8 мм, шириной от 8.8 до 9.3 мм и высотой от 6.5 до 7.1 мм (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.
Фармакологические свойства
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 1-6 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровень концентрации в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения препарата составляет при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей 6-10 ч, при сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Конвулекс – противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Показания к применению
— эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)
— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.
Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.
Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей.
Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-30 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.
Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Больные с почечной недостаточностью
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Средние суточные дозы:
Средняя доза мг/сутки
Взрослые и пожилые
Побочные действия
Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей
— выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы
— острый и хронический гепатиты
— случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов
— комбинированный прием с карбапенемами
— комбинированный прием со зверобоем
— комбинированный прием с мефлохином
— детский возраст до 6 лет
— беременность и период лактации
— детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.
Конвулекс, в зависимости от его концентрации в плазме, может вымещать тиреоидные гормоны с мест их связывания с белком плазмы и вызывать их метаболизм, который может привести к ложному диагнозу, указывающему на гипотиреоз.
Не рекомендуется одновременное применение с Конвулексом антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
Вальпроат может снижать метаболизм ламотриджина и увеличивать средний период его полувыведения. Может потребоваться корректирование дозы (снижение дозы ламотриджина). Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития (тяжелых) кожных реакций, особенно у детей).
Вальпроат может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приведет к повышению токсичности последнего.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
При сочетанном применении циметидина или эритромицина. Концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться ( вследствии уменьшения его метаболизма в печени).
Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.
При одновременном приеме с Рифампицинон повышается риск припадков вследствие усиленного печёночного метаболизма вальпроата под воздействием рифампицина. Рекомендуется клинический и лабораторный мониторинг, возможна коррекция дозы антиконвульсивного препарата во время лечения рифампицином и после его отмены.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Особые указания
Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:
— с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга
— с нарушениями функции почек
— с врожденными энзимопатиями
— умственно отсталым детям
В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя. Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.
В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.
При нарушениях со стороны печени
Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы.
Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.
На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Несмотря на то, что трудно установить, какие обследования могут дать точные прогнозы, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.
У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.
При гематологических нарушениях
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.
При нарушениях со стороны поджелудочной железы
В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается чаще всего у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроата натрия должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
Вальпроат очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.
Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.
Не рекомендуется приём Конвулекса во время беременности, а также женщинами детородного возраста, не применяющими эффективной контрацепции.
Риск пороков развития, вызванных вальпроатом, в 3-4 раза выше у беременных женщин, принимающих этот лекарственный препарат, чем риск, обнаруженный в общей популяции, который составляет 3%. Чаще всего наблюдаемые пороки развития представляют собой дефекты закрытия нервной трубки (примерно, 2-3%), дисморфии лица, расщелины лица, краниостеноз, пороки сердца, пороки развития почек и мочевыводящих путей и деформацию конечностей.
Дозы, превышающие 1000 мг/день, и комбинирование с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.
Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия.
Однако, у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей и /или более частое обращение к логопедам или за дополнительными занятиями. Кроме того, несколько случаев аутизма и связанных с ним нарушений зарегистрировано у детей, перенёсших экспозицию вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии. Необходимы дополнительные исследования для подтверждения или опровержения этих результатов.
При планировании беременности
Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов.
Учитывая благоприятное действие фолиевой кислоты до возникновения беременности, можно предложить дополнительный приём фолиевой кислоты в дозе 5 мг/день за 1 месяц до зачатия и в течение 2 месяцев после него. Обследование, направленное на выявление пороков развития, должно быть одинаковым для всех, независимо от того, принимает ли беременная женщина фолиевую кислоту или нет.
Во время беременности
Если выбор другого препарата абсолютно невозможен, и нужно продолжать лечение вальпроатом натрия, рекомендуется назначать минимальную действенную дозу. Следует избегать по возможности назначения доз, превышающих 1000 мг/день. Независимо от приёма фолиевой кислоты, обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных.
Перед родами следует сделать коагулограмму, в частности, число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свёртывания крови (активированное парциальное тромбопластиновое время, АПТВ).
Конвулекс может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К.
Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.
Вальпроат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве ( 1-10% от уровня препарата в плазме крови матери). Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), активированный уголь, налоксон в/в, гемодиализ, гемоперфузия, форсированный диурез, поддержание дыхания и функций сердечно-сосудистой системы
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток помещают во флаконы янтарного цвета гидролитического класса III, укупоренные закручивающейся крышкой белого цвета с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности. Или по 50 таблеток во флаконе из полиэтилена с крышкой и контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат после истечения срока годности.