Коронародилатирующее действие что это

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Валидол с глюкозой

Торговое наименование препарата

Валидол с глюкозой

Лекарственная форма

Состав

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или белого с сероватыми вкраплениями цвета, с риской и фаской, с характерным запахом ментола.

Фармакотерапевтическая группа

Коронародилатирующее средство рефлекторного действия

Фармакодинамика:

Оказывает седативное действие обладает умеренным рефлекторным сосудорасширяющим дей­ствием обусловленным раздражением чувствительных нервных окончаний. Стимулирует вы­работку и освобождение энкефалинов эндорфинов и ряда других пептидов кининов (за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки) которые принимают активное участие в регуля­ции проницаемости сосудов формировании болевых ощущений. При сублингвальном приеме терапевтический эффект в среднем наступает через 5 мин при этом до 70 % препарата высво­бождается в течение 3 мин.

Декстрозы моногидрат (глюкозы моногидрат) участвует в различных процессах обмена ве­ществ в организме участвует в метаболических процессах.

Фармакокинетика:

При сублингвальном применении абсорбируется со слизистой оболочки полости рта. После всасывания биотрансформируется в печени и выводится почками в виде глюкуронидов. Декстрозы моногидрат полностью усваивается организмом почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком).

Показания:

Функциональные кардиалгии неврозы а также как противорвотное средство при морской и воздушной болезни.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

С осторожностью назначать больным сахарным диабетом (препарат содержат сахар).

Способ применения и дозы:

Валидол назначают взрослым под язык. Таблетку следует держать во рту под языком до полно­го рассасывания. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Суточная кратность и продолжительность приема определяется в зависимости от эффективно­сти лечения. При недостаточно выраженном эффекте или когда у отдельных больных в ближайшие 5 мин. после приема препарата эффект не наблюдается необходимо обратиться к врачу для исключения сердечного приступа или назначения другой терапии. При сильных и усили­вающих болях особенно на фоне предшествующих заболеваний сердца (стенокардия напряже­ния перенесенный инфаркт миокарда и другие) необходимо вызвать Скорую помощь.

Побочные эффекты:

При длительном приеме могут наблюдаться легкая тошнота слезотечение головокружение.

Эти явления обычно проходят самостоятельно.

Передозировка:

Симптомы: головная боль тошнота возбуждение нарушение деятельности сердца падение ар­териального давления угнетение центральной нервной системы.

Лечение: отменить препарат. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При совместном применении с нейротропными средствами угнетающего типа действия усиливает угнетающее действие последних на центральную нервную систему.

Одновременное применение Валидола с глюкозой с нитратами уменьшает головную боль ко­торая возникает при их применении.

Особые указания:

В 1 таблетке содержится 188 мг декстрозы моногидрата (глюкозы моногидрата) 450 мг сахара (сахарозы) что соответствует 0054 ХЕ что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1000 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению по­мещают в коробку из картона.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре от 12 до 18 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Ирбитский химфармзавод»), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124, Россия

Источник

Корментол (Cormenthol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Корментол

* указано закладываемое количество воды очищенной. Вода частично испаряется в процессе производства и ее содержание в готовом продукте меньше закладываемого.

Фармакологическое действие

Декстроза (при наличии в составе используемой лекарственной формы) фосфорилируется в тканях с образованием глюкозо-6-фосфата, который активно участвует в различных процессах обмена веществ.

При сублингвальном приеме терапевтический эффект в среднем наступает через 5 мин, при этом до 70% активного вещества высвобождается в течение 3 мин.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении левоментола раствор в ментил изовалерате всасывается со слизистой оболочки полости рта. Метаболизируется в печени и выводится почками в виде глюкуронидов.

При применении лекарственных форм содержащих декстрозу (глюкозу), последняя полностью усваивается организмом; почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком).

Показания активных веществ препарата Корментол

Функциональная кардиалгия, неврозы, как противорвотное средство при морской и воздушной болезни.

Режим дозирования

Сублингвально, 2-3 раза/сут. Кратность и продолжительность приема определяется в зависимости от эффективности лечения. При отсутствии или недостаточной выраженности терапевтического эффекта в ближайшие 5-10 мин после приема необходимо назначение другой терапии.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

При необходимости применения лекарственных форм содержащих декстрозу (глюкозу) требуется осторожность.

Не рекомендуется одновременный прием алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, наблюдается усиление их действия.

Источник

Валидол (Validol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валидол

Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета с сероватыми вкраплениями, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны, с характерным запахом ментола.

Фармакологическое действие

Декстроза (при наличии в составе используемой лекарственной формы) фосфорилируется в тканях с образованием глюкозо-6-фосфата, который активно участвует в различных процессах обмена веществ.

При сублингвальном приеме терапевтический эффект в среднем наступает через 5 мин, при этом до 70% активного вещества высвобождается в течение 3 мин.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении левоментола раствор в ментил изовалерате всасывается со слизистой оболочки полости рта. Метаболизируется в печени и выводится почками в виде глюкуронидов.

При применении лекарственных форм содержащих декстрозу (глюкозу), последняя полностью усваивается организмом; почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком).

Показания активных веществ препарата Валидол

Функциональная кардиалгия, неврозы, как противорвотное средство при морской и воздушной болезни.

Режим дозирования

Сублингвально, 2-3 раза/сут. Кратность и продолжительность приема определяется в зависимости от эффективности лечения. При отсутствии или недостаточной выраженности терапевтического эффекта в ближайшие 5-10 мин после приема необходимо назначение другой терапии.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

При необходимости применения лекарственных форм содержащих декстрозу (глюкозу) требуется осторожность.

Не рекомендуется одновременный прием алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, наблюдается усиление их действия.

Источник

Тессирон®

Инструкция

Торговое название

Тессирон®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, с низкой степенью замещения, лактоза безводная, натрия кросскармеллоза, глицерола дибегенат,

состав оболочки: Опадрай II желтый 31K32672**, включающий: гипромеллоза, тип 2910, лактоза моногидрат, титана диоксид Е 171, триацетин, железа (III) оксид желтый E172, вода очищенная

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клопидогрел и его основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Клопидогрел – пролекарство, автивный метаболит, тиоловое производное, образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогреля и последующего гидролиза. Окисление клопидогрела происходит преимущественно с помощью изоферментов 2В6 и 3А4 цитохрома Р450 и в меньшей степени – изоферментами 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию. Этот метаболит в плазме крови не определяется. В диапазоне доз клопидогрела от 50 до 150 мг фармакокинетика основного метаболита является линейной (концентрации в плазме крови возрастают пропорционально дозе).

После приема внутрь около 50% принятой дозы выводится почками и 46% через кишечник в течение 120 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация основного метаболита в плазме крови значительно выше у пациентов старше 75 лет по сравнению с таковой у здоровых молодого возраста. Однако более высокие концентрации в плазме крови не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и в продолжительности кровотечения.

Концентрация основного метаболита в плазме крови после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин). Хотя ингибирование АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов снижен (25%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, продолжительность кровотечения увеличивается в такой же степени, как и у здоровых добровольцев, получающих клопидогрел в дозе 75 мг/сут.

Фармакодинамика

Антиагрегантное средство; специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Тессирон® селективно блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию комплекса GP IIЬ/IIIа комплекса и, таким образом, подавляет агрегацию тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других факторов; снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Препарат не влияет на активность фосфодиэстеразы. Тессирон® необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов, в связи с чем, тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а возобновление нормальной функции происходит после обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Статистически значимое и дозозависимое торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема внутрь разовой дозы Тессирона.® Повторный прием дозы 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно, и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под воздействием дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения приема Тессирона.®

Показания к применению

Профилактика атеротромботических осложнений у:

— пациентов, перенесших инфаркт миокарда (давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемический инсульт (давностью от 7 дней до 6 месяцев) или при облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей

— пациентов с острым коронарным синдромом (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой):

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии

Способ применения и дозы

Взрослые и пациенты старше 75 лет:

Тессирон® принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.

При инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей: препарат принимают по 75 мг один раз в сутки.

При остром коронарном синдроме:

с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST): Тессирон® применяют в дозе 75 мг однократно в сутки, начиная с нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитических средств. У пациентов старше 75 лет лечение Тессироном® должно начинаться без приема нагрузочной дозы. Комбинированная терапия должна быть начата как можно раньше после появления симптомов заболевания и продолжаться не менее четырех недель. Эффективность и безопасность применения комбинации Тессирона® и ацетилсалициловой кислоты более 4 недель не изучалась.

Источник

Для чего нужны оральные антикоагулянты?

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Классификация антикоагулянтов

Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:

Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).

Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.

Классификация антикоагулянтов непрямого действия

Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.

Показания к назначению пероральных антикоагулянтов

Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:

Аспирин Кардио или варфарин?

Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):

Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.

Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.

Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.

У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.

В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).

Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта

В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.

Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.

Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.

Источник