ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ Π΄Π»Ρ ΡΠ΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°ΡΠ°ΡΡ
ΠΠ°Π½Π½ΡΠΉ Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΡΠΉ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°Ρ Π·Π°ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ ΠΏΠΎ ΠΏΡΠΎΡΠ΅Π΄ΡΡΠ΅ ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠ², ΠΏΡΠ΅Π΄Π½Π°Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½Π½ΡΡ Π΄Π»Ρ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ Π² ΡΡΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΡ ΡΠ³ΡΠΎΠ·Ρ Π²ΠΎΠ·Π½ΠΈΠΊΠ½ΠΎΠ²Π΅Π½ΠΈΡ ΠΈ Π»ΠΈΠΊΠ²ΠΈΠ΄Π°ΡΠΈΠΈ ΡΡΠ΅Π·Π²ΡΡΠ°ΠΉΠ½ΡΡ ΡΠΈΡΡΠ°ΡΠΈΠΉ. ΠΠ½ΡΡΡΡΠΊΡΠΈΡ ΠΏΠΎΠ΄Π³ΠΎΡΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π° Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ ΠΎΠ³ΡΠ°Π½ΠΈΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΎΠ±ΡΠ΅ΠΌΠ° ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ ΠΏΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΈ Π±ΡΠ΄Π΅Ρ Π΄ΠΎΠΏΠΎΠ»Π½ΡΡΡΡΡ ΠΏΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ΅ ΠΏΠΎΡΡΡΠΏΠ»Π΅Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΡΡ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ . ΠΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ ΡΠΎΠ»ΡΠΊΠΎ Π² ΡΡΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΡ ΡΡΠ°ΡΠΈΠΎΠ½Π°ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΡΠΈΠ½ΡΠΊΠΎΠΉ ΠΏΠΎΠΌΠΎΡΠΈ.
Π Π΅Π³ΠΈΡΡΡΠ°ΡΠΈΠΎΠ½Π½ΡΠΉ Π½ΠΎΠΌΠ΅Ρ:
Π’ΠΎΡΠ³ΠΎΠ²ΠΎΠ΅ Π½Π°ΠΈΠΌΠ΅Π½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅:
ΠΠ΅ΠΆΠ΄ΡΠ½Π°ΡΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ΅ Π½Π΅ΠΏΠ°ΡΠ΅Π½ΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠ΅ ΠΈΠ»ΠΈ Π³ΡΡΠΏΠΏΠΈΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ½ΠΎΠ΅ Π½Π°ΠΈΠΌΠ΅Π½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅:
ΠΠ΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½Π°Ρ ΡΠΎΡΠΌΠ°:
ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ
Π‘ΠΎΡΡΠ°Π²
ΠΠ΄Π½Π° ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠ°, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΠ°Ρ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠΈΡ:
ΠΠ΅ΠΉΡΡΠ²ΡΡΡΠ΅Π΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ: ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ β 200,0 ΠΌΠ³.
ΠΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²Π°: ΡΠ΅Π»Π»ΡΠ»ΠΎΠ·Π° ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΊΡΠΈΡΡΠ°Π»Π»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠ°Ρ 101, ΠΊΡΠ΅ΠΌΠ½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½ΡΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½-Π25, ΠΊΡΠΎΡΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½, Π½Π°ΡΡΠΈΡ ΡΡΠ΅Π°ΡΠΈΠ»ΡΡΠΌΠ°ΡΠ°Ρ.
ΠΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½Π°Ρ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠ°: ΠΠΏΠ°Π΄ΡΠ°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²ΡΠΉ ΡΠΏΠΈΡΡ, ΡΠΈΡΠ°Π½Π° Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄, ΠΌΠ°ΠΊΡΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, ΡΠ°Π»ΡΠΊ, ΠΊΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ].
ΠΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΈΠ΅
Π’Π°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ ΠΊΡΡΠ³Π»ΡΠ΅, Π΄Π²ΠΎΡΠΊΠΎΠ²ΡΠΏΡΠΊΠ»ΡΠ΅, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ ΡΠ²Π΅ΡΠ»ΠΎ-ΠΆΠ΅Π»ΡΠΎΠ³ΠΎ Ρ ΠΊΠΎΡΠΈΡΠ½Π΅Π²Π°ΡΡΠΌ ΠΎΡΡΠ΅Π½ΠΊΠΎΠΌ ΡΠ²Π΅ΡΠ°. ΠΠ° ΠΏΠΎΠΏΠ΅ΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΌ ΡΠ°Π·ΡΠ΅Π·Π΅ ΡΠ΄ΡΠΎ ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ ΠΎΡ Π±Π΅Π»ΠΎΠ³ΠΎ Π΄ΠΎ ΡΠ²Π΅ΡΠ»ΠΎ-ΠΆΠ΅Π»ΡΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ²Π΅ΡΠ°.
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΡΠ΅ΡΠ°ΠΏΠ΅Π²ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠ°Ρ Π³ΡΡΠΏΠΏΠ°:
ΠΠΎΠ΄ ATX:
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠ΅ ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ²Π°
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ΄ΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈΠΊΠ°
ΠΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ in vitro
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π (ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠ²ΠΈΠ½Π½Π°Ρ ΠΌΠ°ΠΊΡΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½Π°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (ΠΠ‘50) 0,014-0,55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ (Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ ΠΈ ΡΠΈΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,03-0,94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0,09-0,83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ. ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π (Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ), ΡΠ°ΠΊΠΈΡ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΠ²ΠΈΠ½ΠΎΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΈ ΠΏΡΠΈΡΠΈΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π, Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΎΠΏΠ°ΡΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΡΠ΅ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ (Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ H5N1 ΠΈ H7N9), EC50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,06-3,53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,09-0,47 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»; ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ½Π°Ρ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π΅ΡΡΡ.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π²ΠΈΡΡΡ SARS-CoV-2, Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°ΡΡΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡΡ ΠΊΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡΡΡΠ½ΡΡ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΡ (COVID-19). ΠΠ‘50 Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Vero Π6 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 61,88 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ, ΡΡΠΎ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ 9,72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ±ΠΎΠ·ΠΈΠ»ΡΡΠΈΡΠΎΡΡΠ°ΡΠ° ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π ΠΠ-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡΡ Π ΠΠ-ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ, ΡΡΠ°ΡΡΠ²ΡΡΡΡΡ Π² ΡΠ΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (1000 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π½Π° Π° ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 9,1 Π΄ΠΎ 13,5 % Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 11,7 Π΄ΠΎ 41,2 % β Π½Π° Ξ³ ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. ΠΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (IC50) Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π΄Π»Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ II Π ΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»Π° 905 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π».
ΠΠΎΡΠ»Π΅ 30 ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΡΠ΅Π²ΠΎΠ² Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠΈ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π½Ρ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² Π²ΠΎΡΠΏΡΠΈΠΈΠΌΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ. Π ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½ΡΡ ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡΡ Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°ΡΡΠΆΠ΅Π½ΠΎ ΠΏΠΎΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ.
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅ΡΠΈΠΊΠ°
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ Π²ΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π΅ΡΡΡ Π² ΠΆΠ΅Π»ΡΠ΄ΠΎΡΠ½ΠΎ-ΠΊΠΈΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΌ ΡΡΠ°ΠΊΡΠ΅. ΠΡΠ΅ΠΌΡ Π΄ΠΎΡΡΠΈΠΆΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ°ΠΊΡΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ (Π’max) β 1,5 Ρ.
Π‘Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ρ Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 54 %.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ°ΡΡΠΈΡΠ½ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π΄ΠΎ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ ΡΠΎΡΠΌΡ ΠΊΡΠ°Π½ΡΠΈΠ½ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ. Π ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°. ΠΠ· Π΄ΡΡΠ³ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠΎΠ², ΠΊΡΠΎΠΌΠ΅ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ°, Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΠΌΠΎΡΠ΅ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π»ΠΈ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡΡΠ³Π°Ρ Π³Π»ΡΠΊΡΡΠΎΠ½Π°ΡΠ°.
Π ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡΡ ΠΏΠΎΡΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠ° Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ°, Π½Π΅Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΎΠ΅ ΠΊΠΎΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ β Π² Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π²ΠΈΠ΄Π΅. ΠΠ΅ΡΠΈΠΎΠ΄ ΠΏΠΎΠ»ΡΠ²ΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ (Π’1/2) β ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 5 Ρ.
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈ
ΠΡΠΈ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠ°ΠΌΠΈ Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡΡ Π ΠΈ Π ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ Π‘max ΠΈ AUC ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»ΠΎ 1,5 ΠΈ 1,8 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠΎ Π·Π΄ΠΎΡΠΎΠ²ΡΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±ΡΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡΡΠ°ΠΌΠΈ. ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π‘max ΠΈ AUC Π΄Π»Ρ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ»ΠΈ 2,1 ΠΈ 6,3 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ.
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡΠ΅ΠΊ
Π£ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€
ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ (Coronavir)
ΠΠ»Π°Π΄Π΅Π»Π΅Ρ ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠ°ΡΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ΄ΠΎΡΡΠΎΠ²Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ:
ΠΡΠΎΠΈΠ·Π²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎ:
Π Π°ΡΡΠ°ΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ ΠΈ ΡΠΏΠ°ΠΊΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ:
ΠΡΠΏΡΡΠΊΠ°ΡΡΠΈΠΉ ΠΊΠΎΠ½ΡΡΠΎΠ»Ρ ΠΊΠ°ΡΠ΅ΡΡΠ²Π°:
ΠΠ΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½Π°Ρ ΡΠΎΡΠΌΠ°
Π€ΠΎΡΠΌΠ° Π²ΡΠΏΡΡΠΊΠ°, ΡΠΏΠ°ΠΊΠΎΠ²ΠΊΠ° ΠΈ ΡΠΎΡΡΠ°Π² ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ
Π’Π°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ ΡΠ²Π΅ΡΠ»ΠΎ-ΠΆΠ΅Π»ΡΠΎΠ³ΠΎ Ρ ΠΊΠΎΡΠΈΡΠ½Π΅Π²Π°ΡΡΠΌ ΠΎΡΡΠ΅Π½ΠΊΠΎΠΌ ΡΠ²Π΅ΡΠ°, ΠΊΡΡΠ³Π»ΡΠ΅, Π΄Π²ΠΎΡΠΊΠΎΠ²ΡΠΏΡΠΊΠ»ΡΠ΅; Π½Π° ΠΏΠΎΠΏΠ΅ΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΌ ΡΠ°Π·ΡΠ΅Π·Π΅ ΡΠ΄ΡΠΎ ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ ΠΎΡ Π±Π΅Π»ΠΎΠ³ΠΎ Π΄ΠΎ ΡΠ²Π΅ΡΠ»ΠΎ-ΠΆΠ΅Π»ΡΠΎΠ³ΠΎ ΡΠ²Π΅ΡΠ°.
1 ΡΠ°Π±. | |
ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ | 200 ΠΌΠ³ |
ΠΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²Π°: ΡΠ΅Π»Π»ΡΠ»ΠΎΠ·Π° ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΊΡΠΈΡΡΠ°Π»Π»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠ°Ρ 101, ΠΊΡΠ΅ΠΌΠ½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½ΡΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½ Π25, ΠΊΡΠΎΡΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½, Π½Π°ΡΡΠΈΡ ΡΡΠ΅Π°ΡΠΈΠ»ΡΡΠΌΠ°ΡΠ°Ρ.
Π‘ΠΎΡΡΠ°Π² ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΈ: ΠΠΏΠ°Π΄ΡΠ°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²ΡΠΉ ΡΠΏΠΈΡΡ, ΡΠΈΡΠ°Π½Π° Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄, ΠΌΠ°ΠΊΡΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, ΡΠ°Π»ΡΠΊ, ΠΊΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ].
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅
ΠΠ°Π½Π½ΡΠΉ Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΡΠΉ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°Ρ Π·Π°ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ ΠΏΠΎ ΠΏΡΠΎΡΠ΅Π΄ΡΡΠ΅ ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠ², ΠΏΡΠ΅Π΄Π½Π°Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½Π½ΡΡ Π΄Π»Ρ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ Π² ΡΡΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΡ ΡΠ³ΡΠΎΠ·Ρ Π²ΠΎΠ·Π½ΠΈΠΊΠ½ΠΎΠ²Π΅Π½ΠΈΡ, Π²ΠΎΠ·Π½ΠΈΠΊΠ½ΠΎΠ²Π΅Π½ΠΈΡ ΠΈ Π»ΠΈΠΊΠ²ΠΈΠ΄Π°ΡΠΈΠΈ ΡΡΠ΅Π·Π²ΡΡΠ°ΠΉΠ½ΡΡ ΡΠΈΡΡΠ°ΡΠΈΠΉ. ΠΠ½ΡΡΡΡΠΊΡΠΈΡ ΠΏΠΎΠ΄Π³ΠΎΡΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π° Π½Π° ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ ΠΎΠ³ΡΠ°Π½ΠΈΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΎΠ±ΡΠ΅ΠΌΠ° ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ ΠΏΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΈ Π±ΡΠ΄Π΅Ρ Π΄ΠΎΠΏΠΎΠ»Π½ΡΡΡΡΡ ΠΏΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ΅ ΠΏΠΎΡΡΡΠΏΠ»Π΅Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΡΡ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ . ΠΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ ΡΠΎΠ»ΡΠΊΠΎ Π² ΡΡΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΡ ΡΡΠ°ΡΠΈΠΎΠ½Π°ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΡΠΈΠ½ΡΠΊΠΎΠΉ ΠΏΠΎΠΌΠΎΡΠΈ.
ΠΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ in vitro
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π (ΠΠ‘ 50 0.014-0.55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ (Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ ΠΈ ΡΠΈΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘ 50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0.03-0.94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0.09-0.83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ. ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π (Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ), ΡΠ°ΠΊΠΈΡ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΠ²ΠΈΠ½ΠΎΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΈ ΠΏΡΠΈΡΠΈΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π, Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΎΠΏΠ°ΡΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΡΠ΅ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ (Π² Ρ.Ρ. H5N1 ΠΈ H7N9), ΠΠ‘ 50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0.06-3.53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π²ΠΈΡΡΡ SARS-CoV-2, Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°ΡΡΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡΡ ΠΊΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡΡΡΠ½ΡΡ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΡ (COVID-19). ΠΠ‘ 50 Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Vero Π6 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 61.88 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ, ΡΡΠΎ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ 9.72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ±ΠΎΠ·ΠΈΠ»ΡΡΠΈΡΠΎΡΡΠ°ΡΠ° ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π ΠΠ-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡΡ Π ΠΠ ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ, ΡΡΠ°ΡΡΠ²ΡΡΡΡΡ Π² ΡΠ΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (1000 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»Π° ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π½Π° Ξ±ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»Π° ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 9.1 Π΄ΠΎ 13.5% Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 11.7 Π΄ΠΎ 41.2% Π½Π° Ξ³ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. ΠΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (IC 50 ) Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π΄Π»Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ II Π ΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»Π° 905 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π».
ΠΠΎΡΠ»Π΅ 30 ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΡΠ΅Π²ΠΎΠ² Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠΈ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² Π²ΠΎΡΠΏΡΠΈΠΈΠΌΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ. Π ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½ΡΡ ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡΡ Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°ΡΡΠΆΠ΅Π½ΠΎ ΠΏΠΎΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ.
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅ΡΠΈΠΊΠ°
Π£ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π ΠΈ Π ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ C max ΠΈ AUC Π² 1.5 ΡΠ°Π·Π° ΠΈ 1.8 ΡΠ°Π· ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ, ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠΎ Π·Π΄ΠΎΡΠΎΠ²ΡΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±ΡΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡΡΠ°ΠΌΠΈ. Π£ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) C max ΠΈ AUC ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠΈΠ²Π°Π»ΠΈΡΡ Π² 2.1 ΡΠ°Π· ΠΈ 6.3 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ.
Π£ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€ trough ) ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠΈΠ²Π°Π»Π°ΡΡ Π² 1.5 ΡΠ°Π·Π° ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ Ρ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠ°ΠΌΠΈ Π±Π΅Π· Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡΠ΅ΠΊ. Π£ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ΅ΡΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€
Π Π΅ΠΆΠΈΠΌ Π΄ΠΎΠ·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ
ΠΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΡΡ Π² ΡΡΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΡ ΡΡΠ°ΡΠΈΠΎΠ½Π°ΡΠ°.
ΠΠ½ΡΡΡΡ, Π·Π° 30 ΠΌΠΈΠ½ Π΄ΠΎ Π΅Π΄Ρ.
ΠΠ»Ρ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² ΠΌΠ°ΡΡΠΎΠΉ ΡΠ΅Π»Π° ΠΌΠ΅Π½Π΅Π΅ 75 ΠΊΠ³: ΠΏΠΎ 1600 ΠΌΠ³ 2 ΡΠ°Π·Π°/ΡΡΡ Π² 1-ΠΉ Π΄Π΅Π½Ρ, Π΄Π°Π»Π΅Π΅ ΠΏΠΎ 600 ΠΌΠ³ 2 ΡΠ°Π·Π°/ΡΡΡ ΡΠΎ 2 ΠΏΠΎ 10 Π΄Π΅Π½Ρ.
ΠΠ»Ρ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² ΠΌΠ°ΡΡΠΎΠΉ ΡΠ΅Π»Π° 75 ΠΊΠ³ ΠΈ Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅: ΠΏΠΎ 1800 ΠΌΠ³ 2 ΡΠ°Π·Π°/ΡΡΡ Π² 1-ΠΉ Π΄Π΅Π½Ρ, Π΄Π°Π»Π΅Π΅ ΠΏΠΎ 800 ΠΌΠ³ 2 ΡΠ°Π·Π°/ΡΡΡ ΡΠΎ 2 ΠΏΠΎ 10 Π΄Π΅Π½Ρ.
ΠΠ±ΡΠ°Ρ ΠΏΡΠΎΠ΄ΠΎΠ»ΠΆΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊΡΡΡΠ° Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 10 Π΄Π½Π΅ΠΉ ΠΈΠ»ΠΈ Π΄ΠΎ ΠΏΠΎΠ΄ΡΠ²Π΅ΡΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠ»ΠΈΠΌΠΈΠ½Π°ΡΠΈΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠ°, Π΅ΡΠ»ΠΈ Π½Π°ΡΡΡΠΏΠΈΡ ΡΠ°Π½Π΅Π΅ (Π΄Π²Π° ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ ΠΎΡΡΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ ΡΠ΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠ° ΠΠ¦Π -ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ, ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ΅Π½Π½ΡΡ Ρ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΡΠ²Π°Π»ΠΎΠΌ Π½Π΅ ΠΌΠ΅Π½Π΅Π΅ 24 Ρ).
ΠΠΎΠ±ΠΎΡΠ½ΠΎΠ΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅
ΠΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΈΡ ΠΊ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ
ΠΠΎΠ²ΡΡΠ΅Π½Π½Π°Ρ ΡΡΠ²ΡΡΠ²ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ; ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄- ΠΡΡ); ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΠΈ ΡΠ΅ΡΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΡΠ°Π΄ΠΈΡ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€ Π‘ ΠΎΡΡΠΎΡΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡΡΡ
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ ΠΏΠΎΠ΄Π°Π³ΡΠΎΠΉ ΠΈ Π³ΠΈΠΏΠ΅ΡΡΡΠΈΠΊΠ΅ΠΌΠΈΠ΅ΠΉ Π² Π°Π½Π°ΠΌΠ½Π΅Π·Π΅ (Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ ΠΏΠΎΠ²ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΡΡΠΎΠ²Π½Ρ ΠΌΠΎΡΠ΅Π²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ ΠΈ ΠΎΠ±ΠΎΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΡΠΈΠΌΠΏΡΠΎΠΌΠΎΠ²), ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ ΠΏΠΎΠΆΠΈΠ»ΠΎΠ³ΠΎ Π²ΠΎΠ·ΡΠ°ΡΡΠ°, ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ (Π‘ΠΠ€ ΠΠ»ΠΈΡΠ½ΠΈΠ΅ Π½Π° ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡΡΡ ΠΊ ΡΠΏΡΠ°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΡ ΡΡΠ°Π½ΡΠΏΠΎΡΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΡΡΠ΅Π΄ΡΡΠ²Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΠΌΠ΅Ρ Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ
Π‘Π»Π΅Π΄ΡΠ΅Ρ ΡΠΎΠ±Π»ΡΠ΄Π°ΡΡ ΠΎΡΡΠΎΡΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΏΡΠΈ ΡΠΏΡΠ°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ ΡΡΠ°Π½ΡΠΏΠΎΡΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΡΡΠ΅Π΄ΡΡΠ²Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ΅ Ρ ΠΌΠ΅Ρ Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ.
ΠΠ΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠ΅ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π½Π΅ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ ΠΈΠ·ΠΎΡΠ΅ΡΠΌΠ΅Π½ΡΠ°ΠΌΠΈ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΡ ΡΠΈΡΠΎΡ ΡΠΎΠΌΠ° P450, Π³Π»Π°Π²Π½ΡΠΌ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ°ΡΡΠΈΡΠ½ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ ΠΊΡΠ°Π½ΡΠΈΠ½ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ. ΠΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·Ρ ΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡΠ΅ΡΠΌΠ΅Π½Ρ CYP2C8, Π½ΠΎ Π½Π΅ ΠΈΠ½Π΄ΡΡΠΈΡΡΠ΅Ρ ΠΈΠ·ΠΎΡΠ΅ΡΠΌΠ΅Π½ΡΡ ΡΠΈΡΡΠ΅ΠΌΡ ΡΠΈΡΠΎΡ ΡΠΎΠΌΠ° P450.
ΠΡΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ Ρ ΠΏΠΈΡΠ°Π·ΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠΌ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π΅ΡΡΡ Π³ΠΈΠΏΠ΅ΡΡΡΠΈΠΊΠ΅ΠΌΠΈΡ Π²ΡΠ»Π΅Π΄ΡΡΠ²ΠΈΠ΅ Π΄ΠΎΠΏΠΎΠ»Π½ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΠΎΠ²ΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΡΠ΅Π°Π±ΡΠΎΡΠ±ΡΠΈΠΈ ΠΌΠΎΡΠ΅Π²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΡ Π² ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½ΡΡ ΠΊΠ°Π½Π°Π»ΡΡΠ°Ρ .
ΠΡΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ Ρ ΡΠ΅ΠΏΠ°Π³Π»ΠΈΠ½ΠΈΠ΄ΠΎΠΌ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ ΠΏΠΎΠ²ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ ΡΠ΅ΠΏΠ°Π³Π»ΠΈΠ½ΠΈΠ΄Π° Π² ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΡΠ°Π·Π²ΠΈΡΠΈΠ΅ Π½Π΅ΠΆΠ΅Π»Π°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΡ ΡΠ΅Π°ΠΊΡΠΈΠΉ, ΠΎΠ±ΡΡΠ»ΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π½ΡΡ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΠ΅ΠΏΠ°Π³Π»ΠΈΠ½ΠΈΠ΄Π°.
ΠΡΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ Ρ ΡΠ°ΠΌΡΠΈΠΊΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡΠΎΠΌ, ΡΡΠ»ΠΈΠ½Π΄Π°ΠΊΠΎΠΌ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ ΡΠ½ΠΈΠΆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΈΡ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ Π²ΡΠ»Π΅Π΄ΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠΎΠΌ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·Ρ, ΡΡΠΎ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ ΠΏΡΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡ ΠΊ ΡΠ½ΠΈΠΆΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΡ ΡΠΎΡΠΌ Π΄Π°Π½Π½ΡΡ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ² Π² ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ.
ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ, 200 ΠΌΠ³, ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡΡ.
ΠΠ½ΡΡΡΡΠΊΡΠΈΡ Π½Π° ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ 200 ΠΌΠ³, ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡΡ.
Π‘ΠΎΡΡΠ°Π²
ΠΠ΄Π½Π° ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠ°, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΠ°Ρ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠΈΡ:
ΠΠ΅ΠΉΡΡΠ²ΡΡΡΠ΅Π΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ: ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ β 200,0 ΠΌΠ³.
ΠΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²Π°: ΡΠ΅Π»Π»ΡΠ»ΠΎΠ·Π° ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΊΡΠΈΡΡΠ°Π»Π»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠ°Ρ 101, ΠΊΡΠ΅ΠΌΠ½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½ΡΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½-Π25, ΠΊΡΠΎΡΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½, Π½Π°ΡΡΠΈΡ ΡΡΠ΅Π°ΡΠΈΠ»ΡΡΠΌΠ°ΡΠ°Ρ.
ΠΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½Π°Ρ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠ°: ΠΠΏΠ°Π΄ΡΠ°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²ΡΠΉ ΡΠΏΠΈΡΡ, ΡΠΈΡΠ°Π½Π° Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄, ΠΌΠ°ΠΊΡΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, ΡΠ°Π»ΡΠΊ, ΠΊΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ].
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅
ΠΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ in vitro
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π (ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠ²ΠΈΠ½Π½Π°Ρ ΠΌΠ°ΠΊΡΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½Π°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (ΠΠ‘50) 0,014-0,55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ (Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ ΠΈ ΡΠΈΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,03-0,94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0,09-0,83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ. ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π (Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ), ΡΠ°ΠΊΠΈΡ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΠ²ΠΈΠ½ΠΎΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΈ ΠΏΡΠΈΡΠΈΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π, Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΎΠΏΠ°ΡΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΡΠ΅ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ (Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ H5N1 ΠΈ H7N9), EC50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,06-3,53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,09-0,47 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»; ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ½Π°Ρ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π΅ΡΡΡ.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π²ΠΈΡΡΡ SARS-CoV-2, Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°ΡΡΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡΡ ΠΊΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡΡΡΠ½ΡΡ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΡ (COVID-19). ΠΠ‘50 Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Vero Π6 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 61,88 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ, ΡΡΠΎ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ 9,72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ±ΠΎΠ·ΠΈΠ»ΡΡΠΈΡΠΎΡΡΠ°ΡΠ° ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π ΠΠ-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡΡ Π ΠΠ-ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ, ΡΡΠ°ΡΡΠ²ΡΡΡΡΡ Π² ΡΠ΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (1000 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π½Π° Π° ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 9,1 Π΄ΠΎ 13,5 % Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 11,7 Π΄ΠΎ 41,2 % β Π½Π° Ξ³ ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. ΠΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (IC50) Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π΄Π»Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ II Π ΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»Π° 905 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π».
ΠΠΎΡΠ»Π΅ 30 ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΡΠ΅Π²ΠΎΠ² Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠΈ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π½Ρ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² Π²ΠΎΡΠΏΡΠΈΠΈΠΌΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ. Π ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½ΡΡ ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡΡ Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°ΡΡΠΆΠ΅Π½ΠΎ ΠΏΠΎΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ Π²ΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π΅ΡΡΡ Π² ΠΆΠ΅Π»ΡΠ΄ΠΎΡΠ½ΠΎ-ΠΊΠΈΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΌ ΡΡΠ°ΠΊΡΠ΅. ΠΡΠ΅ΠΌΡ Π΄ΠΎΡΡΠΈΠΆΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ°ΠΊΡΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ (Π’max) β 1,5 Ρ.
Π‘Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ρ Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 54 %.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ°ΡΡΠΈΡΠ½ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π΄ΠΎ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ ΡΠΎΡΠΌΡ ΠΊΡΠ°Π½ΡΠΈΠ½ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ. Π ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°. ΠΠ· Π΄ΡΡΠ³ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠΎΠ², ΠΊΡΠΎΠΌΠ΅ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ°, Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΠΌΠΎΡΠ΅ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π»ΠΈ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡΡΠ³Π°Ρ Π³Π»ΡΠΊΡΡΠΎΠ½Π°ΡΠ°.
Π ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡΡ ΠΏΠΎΡΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠ° Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ°, Π½Π΅Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΎΠ΅ ΠΊΠΎΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ β Π² Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π²ΠΈΠ΄Π΅. ΠΠ΅ΡΠΈΠΎΠ΄ ΠΏΠΎΠ»ΡΠ²ΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ (Π’1/2) β ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 5 Ρ.
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈ
ΠΡΠΈ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠ°ΠΌΠΈ Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡΡ Π ΠΈ Π ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ Π‘max ΠΈ AUC ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»ΠΎ 1,5 ΠΈ 1,8 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠΎ Π·Π΄ΠΎΡΠΎΠ²ΡΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±ΡΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡΡΠ°ΠΌΠΈ. ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π‘max ΠΈ AUC Π΄Π»Ρ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ»ΠΈ 2,1 ΠΈ 6,3 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ.
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡΠ΅ΠΊ
Π£ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€
Π‘ΠΏΠΎΡΠΎΠ± ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΈ Π΄ΠΎΠ·Ρ
ΠΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°Ρ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°ΡΡ Π²Π½ΡΡΡΡ, Π·Π° 30 ΠΌΠΈΠ½ΡΡ Π΄ΠΎ Π΅Π΄Ρ.
ΠΠ»Ρ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠΈ, Π²ΡΠ·Π²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠΌ SARS-CoV-2 (COVID-19), ΡΠ΅ΠΊΠΎΠΌΠ΅Π½Π΄ΡΠ΅ΡΡΡ ΡΠ»Π΅Π΄ΡΡΡΠΈΠΉ ΡΠ΅ΠΆΠΈΠΌ Π΄ΠΎΠ·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ:
ΠΠΎΠ²ΡΡΠ΅Π½Π½Π°Ρ ΡΡΠ²ΡΡΠ²ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ ΠΈΠ»ΠΈ Π»ΡΠ±ΠΎΠΌΡ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΠΠ ΠΠΠΠΠΠ .
ΠΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ).
ΠΠΎΡΠ΅ΡΠ½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ΅ΡΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€
ΠΡΠΎΠ±ΡΠ΅ ΡΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΈΡ
ΠΡΠΈ ΡΠ°Π·Π²ΠΈΡΠΈΠΈ ΠΏΠΎΠ±ΠΎΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΡΠΎΠΎΠ±ΡΠ°ΡΡ ΠΎΠ± ΡΡΠΎΠΌ Π² ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΡΡΠ΄ΠΊΠ΅ Π΄Π»Ρ ΠΎΡΡΡΠ΅ΡΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠΏΡΠΈΡΡΠΈΠΉ ΠΏΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ½Π°Π΄Π·ΠΎΡΡ.
ΠΠΎ Π½Π°ΡΠ°Π»Π° ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ° Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΠΠ ΠΠΠΠΠΠ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡΠ΅Π΄ΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΡΡ ΠΏΠΈΡΡΠΌΠ΅Π½Π½ΡΡ ΠΈΠ½ΡΠΎΡΠΌΠ°ΡΠΈΡ ΠΎΠ± ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΈ ΡΠΈΡΠΊΠ°Ρ , ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½Π½ΡΡ Ρ Π΅Π³ΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ (Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ ΠΎ ΡΠΈΡΠΊΠ΅ Π²Π»ΠΈΡΠ½ΠΈΡ Π½Π° ΡΠΌΠ±ΡΠΈΠΎΠ½ ΠΈ ΠΏΠ»ΠΎΠ΄), ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ ΠΏΠΈΡΡΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠ΅ ΡΠΎΠ³Π»Π°ΡΠΈΠ΅ Π½Π° ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°.
Π‘Π»Π΅Π΄ΡΠ΅Ρ ΡΠΎΠ±Π»ΡΠ΄Π°ΡΡ ΠΎΡΡΠΎΡΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΏΡΠΈ ΡΠΏΡΠ°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ ΡΡΠ°Π½ΡΠΏΠΎΡΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΡΡΠ΅Π΄ΡΡΠ²Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ΅ Ρ ΠΌΠ΅Ρ Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ.
ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ, 200 ΠΌΠ³, ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡΡ.
ΠΠ½ΡΡΡΡΠΊΡΠΈΡ Π½Π° ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ 200 ΠΌΠ³, ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡΡ.
Π‘ΠΎΡΡΠ°Π²
ΠΠ΄Π½Π° ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠ°, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΠ°Ρ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠΈΡ:
ΠΠ΅ΠΉΡΡΠ²ΡΡΡΠ΅Π΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ: ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ β 200,0 ΠΌΠ³.
ΠΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²Π°: ΡΠ΅Π»Π»ΡΠ»ΠΎΠ·Π° ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΊΡΠΈΡΡΠ°Π»Π»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠ°Ρ 101, ΠΊΡΠ΅ΠΌΠ½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½ΡΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½-Π25, ΠΊΡΠΎΡΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½, Π½Π°ΡΡΠΈΡ ΡΡΠ΅Π°ΡΠΈΠ»ΡΡΠΌΠ°ΡΠ°Ρ.
ΠΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½Π°Ρ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠ°: ΠΠΏΠ°Π΄ΡΠ°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²ΡΠΉ ΡΠΏΠΈΡΡ, ΡΠΈΡΠ°Π½Π° Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄, ΠΌΠ°ΠΊΡΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, ΡΠ°Π»ΡΠΊ, ΠΊΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ].
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅
ΠΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ in vitro
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π (ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠ²ΠΈΠ½Π½Π°Ρ ΠΌΠ°ΠΊΡΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½Π°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (ΠΠ‘50) 0,014-0,55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ (Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ ΠΈ ΡΠΈΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,03-0,94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0,09-0,83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ. ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π (Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ), ΡΠ°ΠΊΠΈΡ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΠ²ΠΈΠ½ΠΎΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΈ ΠΏΡΠΈΡΠΈΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π, Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΎΠΏΠ°ΡΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΡΠ΅ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ (Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ H5N1 ΠΈ H7N9), EC50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,06-3,53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,09-0,47 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»; ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ½Π°Ρ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π΅ΡΡΡ.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π²ΠΈΡΡΡ SARS-CoV-2, Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°ΡΡΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡΡ ΠΊΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡΡΡΠ½ΡΡ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΡ (COVID-19). ΠΠ‘50 Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Vero Π6 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 61,88 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ, ΡΡΠΎ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ 9,72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ±ΠΎΠ·ΠΈΠ»ΡΡΠΈΡΠΎΡΡΠ°ΡΠ° ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π ΠΠ-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡΡ Π ΠΠ-ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ, ΡΡΠ°ΡΡΠ²ΡΡΡΡΡ Π² ΡΠ΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (1000 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π½Π° Π° ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 9,1 Π΄ΠΎ 13,5 % Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 11,7 Π΄ΠΎ 41,2 % β Π½Π° Ξ³ ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. ΠΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (IC50) Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π΄Π»Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ II Π ΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»Π° 905 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π».
ΠΠΎΡΠ»Π΅ 30 ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΡΠ΅Π²ΠΎΠ² Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠΈ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π½Ρ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² Π²ΠΎΡΠΏΡΠΈΠΈΠΌΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ. Π ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½ΡΡ ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡΡ Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°ΡΡΠΆΠ΅Π½ΠΎ ΠΏΠΎΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ Π²ΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π΅ΡΡΡ Π² ΠΆΠ΅Π»ΡΠ΄ΠΎΡΠ½ΠΎ-ΠΊΠΈΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΌ ΡΡΠ°ΠΊΡΠ΅. ΠΡΠ΅ΠΌΡ Π΄ΠΎΡΡΠΈΠΆΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ°ΠΊΡΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ (Π’max) β 1,5 Ρ.
Π‘Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ρ Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 54 %.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ°ΡΡΠΈΡΠ½ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π΄ΠΎ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ ΡΠΎΡΠΌΡ ΠΊΡΠ°Π½ΡΠΈΠ½ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ. Π ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°. ΠΠ· Π΄ΡΡΠ³ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠΎΠ², ΠΊΡΠΎΠΌΠ΅ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ°, Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΠΌΠΎΡΠ΅ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π»ΠΈ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡΡΠ³Π°Ρ Π³Π»ΡΠΊΡΡΠΎΠ½Π°ΡΠ°.
Π ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡΡ ΠΏΠΎΡΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠ° Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ°, Π½Π΅Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΎΠ΅ ΠΊΠΎΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ β Π² Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π²ΠΈΠ΄Π΅. ΠΠ΅ΡΠΈΠΎΠ΄ ΠΏΠΎΠ»ΡΠ²ΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ (Π’1/2) β ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 5 Ρ.
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈ
ΠΡΠΈ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠ°ΠΌΠΈ Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡΡ Π ΠΈ Π ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ Π‘max ΠΈ AUC ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»ΠΎ 1,5 ΠΈ 1,8 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠΎ Π·Π΄ΠΎΡΠΎΠ²ΡΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±ΡΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡΡΠ°ΠΌΠΈ. ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π‘max ΠΈ AUC Π΄Π»Ρ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ»ΠΈ 2,1 ΠΈ 6,3 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ.
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡΠ΅ΠΊ
Π£ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€
Π‘ΠΏΠΎΡΠΎΠ± ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΈ Π΄ΠΎΠ·Ρ
ΠΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°Ρ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°ΡΡ Π²Π½ΡΡΡΡ, Π·Π° 30 ΠΌΠΈΠ½ΡΡ Π΄ΠΎ Π΅Π΄Ρ.
ΠΠ»Ρ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠΈ, Π²ΡΠ·Π²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠΌ SARS-CoV-2 (COVID-19), ΡΠ΅ΠΊΠΎΠΌΠ΅Π½Π΄ΡΠ΅ΡΡΡ ΡΠ»Π΅Π΄ΡΡΡΠΈΠΉ ΡΠ΅ΠΆΠΈΠΌ Π΄ΠΎΠ·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ:
ΠΠΎΠ²ΡΡΠ΅Π½Π½Π°Ρ ΡΡΠ²ΡΡΠ²ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ ΠΈΠ»ΠΈ Π»ΡΠ±ΠΎΠΌΡ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΠΠ ΠΠΠΠΠΠ .
ΠΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ).
ΠΠΎΡΠ΅ΡΠ½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ΅ΡΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€
ΠΡΠΎΠ±ΡΠ΅ ΡΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΈΡ
ΠΡΠΈ ΡΠ°Π·Π²ΠΈΡΠΈΠΈ ΠΏΠΎΠ±ΠΎΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΡΠΎΠΎΠ±ΡΠ°ΡΡ ΠΎΠ± ΡΡΠΎΠΌ Π² ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΡΡΠ΄ΠΊΠ΅ Π΄Π»Ρ ΠΎΡΡΡΠ΅ΡΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠΏΡΠΈΡΡΠΈΠΉ ΠΏΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ½Π°Π΄Π·ΠΎΡΡ.
ΠΠΎ Π½Π°ΡΠ°Π»Π° ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ° Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΠΠ ΠΠΠΠΠΠ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡΠ΅Π΄ΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΡΡ ΠΏΠΈΡΡΠΌΠ΅Π½Π½ΡΡ ΠΈΠ½ΡΠΎΡΠΌΠ°ΡΠΈΡ ΠΎΠ± ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΈ ΡΠΈΡΠΊΠ°Ρ , ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½Π½ΡΡ Ρ Π΅Π³ΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ (Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ ΠΎ ΡΠΈΡΠΊΠ΅ Π²Π»ΠΈΡΠ½ΠΈΡ Π½Π° ΡΠΌΠ±ΡΠΈΠΎΠ½ ΠΈ ΠΏΠ»ΠΎΠ΄), ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ ΠΏΠΈΡΡΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠ΅ ΡΠΎΠ³Π»Π°ΡΠΈΠ΅ Π½Π° ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°.
Π‘Π»Π΅Π΄ΡΠ΅Ρ ΡΠΎΠ±Π»ΡΠ΄Π°ΡΡ ΠΎΡΡΠΎΡΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΏΡΠΈ ΡΠΏΡΠ°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ ΡΡΠ°Π½ΡΠΏΠΎΡΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΡΡΠ΅Π΄ΡΡΠ²Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ΅ Ρ ΠΌΠ΅Ρ Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ.
ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ, 200 ΠΌΠ³, ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡΡ.
ΠΠ½ΡΡΡΡΠΊΡΠΈΡ Π½Π° ΠΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ 200 ΠΌΠ³, ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΡΠ΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡΡ.
Π‘ΠΎΡΡΠ°Π²
ΠΠ΄Π½Π° ΡΠ°Π±Π»Π΅ΡΠΊΠ°, ΠΏΠΎΠΊΡΡΡΠ°Ρ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠΎΠΉ, ΡΠΎΠ΄Π΅ΡΠΆΠΈΡ:
ΠΠ΅ΠΉΡΡΠ²ΡΡΡΠ΅Π΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ: ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ β 200,0 ΠΌΠ³.
ΠΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΡΠ΅ Π²Π΅ΡΠ΅ΡΡΠ²Π°: ΡΠ΅Π»Π»ΡΠ»ΠΎΠ·Π° ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠΊΡΠΈΡΡΠ°Π»Π»ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠ°Ρ 101, ΠΊΡΠ΅ΠΌΠ½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½ΡΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½-Π25, ΠΊΡΠΎΡΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½, Π½Π°ΡΡΠΈΡ ΡΡΠ΅Π°ΡΠΈΠ»ΡΡΠΌΠ°ΡΠ°Ρ.
ΠΠ»Π΅Π½ΠΎΡΠ½Π°Ρ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡΠΊΠ°: ΠΠΏΠ°Π΄ΡΠ°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²ΡΠΉ ΡΠΏΠΈΡΡ, ΡΠΈΡΠ°Π½Π° Π΄ΠΈΠΎΠΊΡΠΈΠ΄, ΠΌΠ°ΠΊΡΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, ΡΠ°Π»ΡΠΊ, ΠΊΡΠ°ΡΠΈΡΠ΅Π»Ρ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄ ΠΆΠ΅Π»ΡΡΠΉ].
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΎΠ΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅
ΠΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡ in vitro
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΡΡ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π (ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠ²ΠΈΠ½Π½Π°Ρ ΠΌΠ°ΠΊΡΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½Π°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (ΠΠ‘50) 0,014-0,55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ (Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ ΠΈ ΡΠΈΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π΄ΠΈΠ½Ρ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,03-0,94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0,09-0,83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ. ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π (Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ), ΡΠ°ΠΊΠΈΡ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΠ²ΠΈΠ½ΠΎΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΈ ΠΏΡΠΈΡΠΈΠΉ Π³ΡΠΈΠΏΠΏ ΡΠΈΠΏΠ° Π, Π²ΠΊΠ»ΡΡΠ°Ρ Π²ΡΡΠΎΠΊΠΎΠΏΠ°ΡΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΡΠ΅ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΡ (Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ H5N1 ΠΈ H7N9), EC50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,06-3,53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
ΠΠ»Ρ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° Π ΠΈ Π, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½ΡΠ°Π½Ρ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡΡΠ°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡΡ, ΠΠ‘50 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 0,09-0,47 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»; ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΠΊΡΠ΅ΡΡΠ½Π°Ρ ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΠΎΡΡΡ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π΅ΡΡΡ.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π²ΠΈΡΡΡ SARS-CoV-2, Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°ΡΡΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡΡ ΠΊΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡΡΡΠ½ΡΡ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΡ (COVID-19). ΠΠ‘50 Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Vero Π6 ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 61,88 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ, ΡΡΠΎ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ 9,72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π² ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ Π΄ΠΎ ΡΠΈΠ±ΠΎΠ·ΠΈΠ»ΡΡΠΈΡΠΎΡΡΠ°ΡΠ° ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡΠ°ΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΠ΅Ρ Π ΠΠ-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡΡ Π ΠΠ-ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ, ΡΡΠ°ΡΡΠ²ΡΡΡΡΡ Π² ΡΠ΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠ° Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° (1000 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π½Π° Π° ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ΅Π΅ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 9,1 Π΄ΠΎ 13,5 % Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ 11,7 Π΄ΠΎ 41,2 % β Π½Π° Ξ³ ΠΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. ΠΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡΡΡΡΠ°Ρ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ (IC50) Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π΄Π»Ρ ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅ΡΠ°Π·Ρ II Π ΠΠ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»Π° 905 ΠΌΠΊΠΌΠΎΠ»Ρ/Π».
ΠΠΎΡΠ»Π΅ 30 ΠΏΠ΅ΡΠ΅ΡΠ΅Π²ΠΎΠ² Π² ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠΈ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° Π½Ρ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² Π²ΠΎΡΠΏΡΠΈΠΈΠΌΡΠΈΠ²ΠΎΡΡΠΈ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ° ΡΠΈΠΏΠ° Π ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΡΡΠ°ΠΌΠΌΠΎΠ² ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ. Π ΠΏΡΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½ΡΡ ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡΡ Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°ΡΡΠΆΠ΅Π½ΠΎ ΠΏΠΎΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠ² Π³ΡΠΈΠΏΠΏΠ°, ΡΠ΅Π·ΠΈΡΡΠ΅Π½ΡΠ½ΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ Π²ΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π΅ΡΡΡ Π² ΠΆΠ΅Π»ΡΠ΄ΠΎΡΠ½ΠΎ-ΠΊΠΈΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΌ ΡΡΠ°ΠΊΡΠ΅. ΠΡΠ΅ΠΌΡ Π΄ΠΎΡΡΠΈΠΆΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ°ΠΊΡΠΈΠΌΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ (Π’max) β 1,5 Ρ.
Π‘Π²ΡΠ·ΡΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ρ Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 54 %.
Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π°Π»ΡΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ°ΡΡΠΈΡΠ½ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π΄ΠΎ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ ΡΠΎΡΠΌΡ ΠΊΡΠ°Π½ΡΠΈΠ½ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·ΠΎΠΉ. Π ΠΊΠ»Π΅ΡΠΊΠ°Ρ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Π Π’Π€ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ°. ΠΠ· Π΄ΡΡΠ³ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠΎΠ², ΠΊΡΠΎΠΌΠ΅ Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ°, Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΠΌΠΎΡΠ΅ ΡΠ΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π»ΠΈ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡΡΠ³Π°Ρ Π³Π»ΡΠΊΡΡΠΎΠ½Π°ΡΠ°.
Π ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡ Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡΡ ΠΏΠΎΡΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠ° Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»Π°ΡΠ°, Π½Π΅Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΎΠ΅ ΠΊΠΎΠ»ΠΈΡΠ΅ΡΡΠ²ΠΎ β Π² Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π²ΠΈΠ΄Π΅. ΠΠ΅ΡΠΈΠΎΠ΄ ΠΏΠΎΠ»ΡΠ²ΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ (Π’1/2) β ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 5 Ρ.
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈ
ΠΡΠΈ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΠ° ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠ°ΠΌΠΈ Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡΡ Π ΠΈ Π ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ Π‘max ΠΈ AUC ΡΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΠ»ΠΎ 1,5 ΠΈ 1,8 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠΎ Π·Π΄ΠΎΡΠΎΠ²ΡΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±ΡΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡΡΠ°ΠΌΠΈ. ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π‘max ΠΈ AUC Π΄Π»Ρ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ) ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ»ΠΈ 2,1 ΠΈ 6,3 ΡΠ°Π·Π° ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ.
ΠΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Ρ Π½Π°ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΡΠ½ΠΊΡΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡΠ΅ΠΊ
Π£ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΠΎΠ² Ρ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€
Π‘ΠΏΠΎΡΠΎΠ± ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΈ Π΄ΠΎΠ·Ρ
ΠΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°Ρ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°ΡΡ Π²Π½ΡΡΡΡ, Π·Π° 30 ΠΌΠΈΠ½ΡΡ Π΄ΠΎ Π΅Π΄Ρ.
ΠΠ»Ρ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΡΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΈΠ½ΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠΈ, Π²ΡΠ·Π²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ Π²ΠΈΡΡΡΠΎΠΌ SARS-CoV-2 (COVID-19), ΡΠ΅ΠΊΠΎΠΌΠ΅Π½Π΄ΡΠ΅ΡΡΡ ΡΠ»Π΅Π΄ΡΡΡΠΈΠΉ ΡΠ΅ΠΆΠΈΠΌ Π΄ΠΎΠ·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ:
ΠΠΎΠ²ΡΡΠ΅Π½Π½Π°Ρ ΡΡΠ²ΡΡΠ²ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊ ΡΠ°Π²ΠΈΠΏΠΈΡΠ°Π²ΠΈΡΡ ΠΈΠ»ΠΈ Π»ΡΠ±ΠΎΠΌΡ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½ΡΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΠΠ ΠΠΠΠΠΠ .
ΠΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΡΠ½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (ΠΊΠ»Π°ΡΡ Π‘ ΠΏΠΎ ΠΊΠ»Π°ΡΡΠΈΡΠΈΠΊΠ°ΡΠΈΠΈ Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-ΠΡΡ).
ΠΠΎΡΠ΅ΡΠ½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡΠ°ΡΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΡΡΠΆΠ΅Π»ΠΎΠΉ ΠΈ ΡΠ΅ΡΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΡΠ΅ΠΏΠ΅Π½ΠΈ ΡΡΠΆΠ΅ΡΡΠΈ (Π‘ΠΠ€
ΠΡΠΎΠ±ΡΠ΅ ΡΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΈΡ
ΠΡΠΈ ΡΠ°Π·Π²ΠΈΡΠΈΠΈ ΠΏΠΎΠ±ΠΎΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΡ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΡΠΎΠΎΠ±ΡΠ°ΡΡ ΠΎΠ± ΡΡΠΎΠΌ Π² ΡΡΡΠ°Π½ΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΠΎΡΡΠ΄ΠΊΠ΅ Π΄Π»Ρ ΠΎΡΡΡΠ΅ΡΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ΅ΡΠΎΠΏΡΠΈΡΡΠΈΠΉ ΠΏΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ½Π°Π΄Π·ΠΎΡΡ.
ΠΠΎ Π½Π°ΡΠ°Π»Π° ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ° Π»Π΅ΠΊΠ°ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΠΠ ΠΠΠΠΠΠ ΠΏΠ°ΡΠΈΠ΅Π½ΡΡ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡΠ΅Π΄ΠΎΡΡΠ°Π²ΠΈΡΡ ΠΏΠΈΡΡΠΌΠ΅Π½Π½ΡΡ ΠΈΠ½ΡΠΎΡΠΌΠ°ΡΠΈΡ ΠΎΠ± ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° ΠΈ ΡΠΈΡΠΊΠ°Ρ , ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½Π½ΡΡ Ρ Π΅Π³ΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ (Π² ΡΠΎΠΌ ΡΠΈΡΠ»Π΅ ΠΎ ΡΠΈΡΠΊΠ΅ Π²Π»ΠΈΡΠ½ΠΈΡ Π½Π° ΡΠΌΠ±ΡΠΈΠΎΠ½ ΠΈ ΠΏΠ»ΠΎΠ΄), ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠΈΡΡ ΠΏΠΈΡΡΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠ΅ ΡΠΎΠ³Π»Π°ΡΠΈΠ΅ Π½Π° ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ°.
Π‘Π»Π΅Π΄ΡΠ΅Ρ ΡΠΎΠ±Π»ΡΠ΄Π°ΡΡ ΠΎΡΡΠΎΡΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΏΡΠΈ ΡΠΏΡΠ°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ ΡΡΠ°Π½ΡΠΏΠΎΡΡΠ½ΡΠΌΠΈ ΡΡΠ΅Π΄ΡΡΠ²Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΡΠ°Π±ΠΎΡΠ΅ Ρ ΠΌΠ΅Ρ Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ.