ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚

Π”Π°Π½Π½Ρ‹ΠΉ лСкарствСнный ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ зарСгистрирован ΠΏΠΎ ΠΏΡ€ΠΎΡ†Π΅Π΄ΡƒΡ€Π΅ рСгистрации ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ΠΎΠ², ΠΏΡ€Π΅Π΄Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… для примСнСния Π² условиях ΡƒΠ³Ρ€ΠΎΠ·Ρ‹ возникновСния ΠΈ Π»ΠΈΠΊΠ²ΠΈΠ΄Π°Ρ†ΠΈΠΈ Ρ‡Ρ€Π΅Π·Π²Ρ‹Ρ‡Π°ΠΉΠ½Ρ‹Ρ… ситуаций. Π˜Π½ΡΡ‚Ρ€ΡƒΠΊΡ†ΠΈΡ ΠΏΠΎΠ΄Π³ΠΎΡ‚ΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π° Π½Π° основании ΠΎΠ³Ρ€Π°Π½ΠΈΡ‡Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ объСма клиничСских Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… ΠΏΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠΈ Π±ΡƒΠ΄Π΅Ρ‚ Π΄ΠΎΠΏΠΎΠ»Π½ΡΡ‚ΡŒΡΡ ΠΏΠΎ ΠΌΠ΅Ρ€Π΅ поступлСния Π½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ…. ΠŸΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ Ρ‚ΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΎ Π² условиях стационарной мСдицинской ΠΏΠΎΠΌΠΎΡ‰ΠΈ.

РСгистрационный Π½ΠΎΠΌΠ΅Ρ€:

Π’ΠΎΡ€Π³ΠΎΠ²ΠΎΠ΅ Π½Π°ΠΈΠΌΠ΅Π½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅:

ΠœΠ΅ΠΆΠ΄ΡƒΠ½Π°Ρ€ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ΅ Π½Π΅ΠΏΠ°Ρ‚Π΅Π½Ρ‚ΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠ΅ ΠΈΠ»ΠΈ Π³Ρ€ΡƒΠΏΠΏΠΈΡ€ΠΎΠ²ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠ΅ Π½Π°ΠΈΠΌΠ΅Π½ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅:

ЛСкарствСнная Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°:

Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ

Бостав

Одна Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°, покрытая ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, содСрТит:

Π”Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ вСщСство: Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ – 200,0 ΠΌΠ³.

Π’ΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ вСщСства: Ρ†Π΅Π»Π»ΡŽΠ»ΠΎΠ·Π° микрокристалличСская 101, крСмния диоксид ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½-К25, кросповидон, натрия стСарилфумарат.

ΠŸΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½Π°Ρ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠ°: ΠžΠΏΠ°Π΄Ρ€Π°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ спирт, Ρ‚ΠΈΡ‚Π°Π½Π° диоксид, ΠΌΠ°ΠΊΡ€ΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, Ρ‚Π°Π»ΡŒΠΊ, ΠΊΡ€Π°ΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° оксид ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ].

ОписаниС

Π’Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ ΠΊΡ€ΡƒΠ³Π»Ρ‹Π΅, двояковыпуклыС, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ свСтло-ΠΆΠ΅Π»Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ с ΠΊΠΎΡ€ΠΈΡ‡Π½Π΅Π²Π°Ρ‚Ρ‹ΠΌ ΠΎΡ‚Ρ‚Π΅Π½ΠΊΠΎΠΌ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°. На ΠΏΠΎΠΏΠ΅Ρ€Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΌ Ρ€Π°Π·Ρ€Π΅Π·Π΅ ядро Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ ΠΎΡ‚ Π±Π΅Π»ΠΎΠ³ΠΎ Π΄ΠΎ свСтло-ΠΆΠ΅Π»Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°.

ЀармакотСрапСвтичСская Π³Ρ€ΡƒΠΏΠΏΠ°:

Код ATX:

ЀармакологичСскиС свойства

Π€Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ΄ΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈΠΊΠ°

ΠŸΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ in vitro

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ‚ противовирусной Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡ€Π°Ρ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’ (половинная максимальная эффСктивная концСнтрация (Π•Π‘50) 0,014-0,55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ (Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ ΠΈ Ρ€ΠΈΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘50 составляСт 0,03-0,94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0,09-0,83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» соотвСтствСнно. Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А (Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹, рСзистСнтныС ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ), Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… ΠΊΠ°ΠΊ свиной Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΈ ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡ΠΈΠΉ Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А, Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ высокопатогСнныС ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹ (Π² Ρ‚ΠΎΠΌ числС H5N1 ΠΈ H7N9), EC50 составляСт 0,06-3,53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘50 составляСт 0,09-0,47 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»; пСрСкрСстная Ρ€Π΅Π·ΠΈΡΡ‚Π΅Π½Ρ‚Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡŽΠ΄Π°Π΅Ρ‚ΡΡ.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ вирус SARS-CoV-2, Π²Ρ‹Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡƒΡŽ ΠΊΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΡŽ (COVID-19). Π•Π‘50 Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Vero Π•6 составляСт 61,88 мкмоль, Ρ‡Ρ‚ΠΎ соотвСтствуСт 9,72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ мСтаболизируСтся Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Π΄ΠΎ рибозилтрифосфата Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡ€Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ РНК-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡƒΡŽ РНК-ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρƒ, ΡƒΡ‡Π°ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΡƒΡŽ Π² Ρ€Π΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΠΈ вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (1000 мкмоль/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ дСйствия Π½Π° Π° Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ дСйствиС Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 9,1 Π΄ΠΎ 13,5 % Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 11,7 Π΄ΠΎ 41,2 % – Π½Π° Ξ³ Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. Π˜Π½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π°Ρ концСнтрация (IC50) Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° для ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρ‹ II РНК Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° составила 905 мкмоль/Π».

ПослС 30 пСрСсСвов Π² присутствии Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° нс наблюдалось ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² восприимчивости вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ, рСзистСнтных ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ наблюдалось. Π’ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… клиничСских исслСдованиях Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠ΅Π½ΠΎ появлСниС вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°, рСзистСнтных ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ.

Π€Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠ°

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ всасываСтся Π² ΠΆΠ΅Π»ΡƒΠ΄ΠΎΡ‡Π½ΠΎ-ΠΊΠΈΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠΌ Ρ‚Ρ€Π°ΠΊΡ‚Π΅. ВрСмя достиТСния максимальной ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ (Π’max) – 1,5 Ρ‡.

БвязываниС с Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ‹ составляСт ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 54 %.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π² основном мСтаболизируСтся альдСгидоксидазой ΠΈ частично мСтаболизируСтся Π΄ΠΎ гидроксилированной Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡ‹ ксантиноксидазой. Π’ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… мСтаболизируСтся Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°. Из Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΡ… ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚ΠΎΠ², ΠΊΡ€ΠΎΠΌΠ΅ гидроксилата, Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΠΌΠΎΡ‡Π΅ Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° рСгистрировали Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡŠΡŽΠ³Π°Ρ‚ Π³Π»ΡŽΠΊΡƒΡ€ΠΎΠ½Π°Ρ‚Π°.

Π’ основном Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ выводится ΠΏΠΎΡ‡ΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚Π° гидроксилата, нСбольшоС количСство – Π² Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π²ΠΈΠ΄Π΅. ΠŸΠ΅Ρ€ΠΈΠΎΠ΄ полувывСдСния (Π’1/2) – ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 5 Ρ‡.

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΈ

ΠŸΡ€ΠΈ ΠΏΡ€ΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Π°ΠΌΠΈ с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ срСднСй стСпСни тяТСсти (классы А ΠΈ Π’ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) ΡƒΠ²Π΅Π»ΠΈΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π‘max ΠΈ AUC составило 1,5 ΠΈ 1,8 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ со Π·Π΄ΠΎΡ€ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±Ρ€ΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡŒΡ†Π°ΠΌΠΈ. Π”Π°Π½Π½Ρ‹Π΅ увСличСния Π‘max ΠΈ AUC для ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ тяТСлой стСпСни тяТСсти (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) составляли 2,1 ΠΈ 6,3 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно.

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡ‡Π΅ΠΊ

Π£ ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ срСднСй стСпСни тяТСсти (БКЀ

Π˜ΡΡ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΈΠΊ

ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ (Coronavir)

Π’Π»Π°Π΄Π΅Π»Π΅Ρ† рСгистрационного удостовСрСния:

ΠŸΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΎ:

Расфасовано ΠΈ ΡƒΠΏΠ°ΠΊΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ:

Π’Ρ‹ΠΏΡƒΡΠΊΠ°ΡŽΡ‰ΠΈΠΉ ΠΊΠΎΠ½Ρ‚Ρ€ΠΎΠ»ΡŒ качСства:

ЛСкарствСнная Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°

Π€ΠΎΡ€ΠΌΠ° выпуска, ΡƒΠΏΠ°ΠΊΠΎΠ²ΠΊΠ° ΠΈ состав ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€

Π’Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ свСтло-ΠΆΠ΅Π»Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ с ΠΊΠΎΡ€ΠΈΡ‡Π½Π΅Π²Π°Ρ‚Ρ‹ΠΌ ΠΎΡ‚Ρ‚Π΅Π½ΠΊΠΎΠΌ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°, ΠΊΡ€ΡƒΠ³Π»Ρ‹Π΅, двояковыпуклыС; Π½Π° ΠΏΠΎΠΏΠ΅Ρ€Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΌ Ρ€Π°Π·Ρ€Π΅Π·Π΅ ядро Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ ΠΎΡ‚ Π±Π΅Π»ΠΎΠ³ΠΎ Π΄ΠΎ свСтло-ΠΆΠ΅Π»Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°.

1 Ρ‚Π°Π±.
Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€200 ΠΌΠ³

Π’ΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ вСщСства: Ρ†Π΅Π»Π»ΡŽΠ»ΠΎΠ·Π° микрокристалличСская 101, крСмния диоксид ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½ К25, кросповидон, натрия стСарилфумарат.

Бостав ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΈ: ΠžΠΏΠ°Π΄Ρ€Π°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ спирт, Ρ‚ΠΈΡ‚Π°Π½Π° диоксид, ΠΌΠ°ΠΊΡ€ΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, Ρ‚Π°Π»ΡŒΠΊ, ΠΊΡ€Π°ΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° оксид ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ].

ЀармакологичСскоС дСйствиС

Π”Π°Π½Π½Ρ‹ΠΉ лСкарствСнный ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ зарСгистрирован ΠΏΠΎ ΠΏΡ€ΠΎΡ†Π΅Π΄ΡƒΡ€Π΅ рСгистрации ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ΠΎΠ², ΠΏΡ€Π΅Π΄Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… для примСнСния Π² условиях ΡƒΠ³Ρ€ΠΎΠ·Ρ‹ возникновСния, возникновСния ΠΈ Π»ΠΈΠΊΠ²ΠΈΠ΄Π°Ρ†ΠΈΠΈ Ρ‡Ρ€Π΅Π·Π²Ρ‹Ρ‡Π°ΠΉΠ½Ρ‹Ρ… ситуаций. Π˜Π½ΡΡ‚Ρ€ΡƒΠΊΡ†ΠΈΡ ΠΏΠΎΠ΄Π³ΠΎΡ‚ΠΎΠ²Π»Π΅Π½Π° Π½Π° основании ΠΎΠ³Ρ€Π°Π½ΠΈΡ‡Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ объСма клиничСских Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… ΠΏΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠΈ Π±ΡƒΠ΄Π΅Ρ‚ Π΄ΠΎΠΏΠΎΠ»Π½ΡΡ‚ΡŒΡΡ ΠΏΠΎ ΠΌΠ΅Ρ€Π΅ поступлСния Π½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ…. ΠŸΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ Ρ‚ΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΎ Π² условиях стационарной мСдицинской ΠΏΠΎΠΌΠΎΡ‰ΠΈ.

ΠŸΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ in vitro

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ‚ противовирусной Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡ€Π°Ρ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’ (Π•Π‘ 50 0.014-0.55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ (Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ ΠΈ Ρ€ΠΈΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘ 50 составляСт 0.03-0.94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0.09-0.83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» соотвСтствСнно. Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А (Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹, рСзистСнтныС ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ), Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… ΠΊΠ°ΠΊ свиной Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΈ ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡ΠΈΠΉ Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А, Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ высокопатогСнныС ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹ (Π² Ρ‚.Ρ‡. H5N1 ΠΈ H7N9), Π•Π‘ 50 составляСт 0.06-3.53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ вирус SARS-CoV-2, Π²Ρ‹Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡƒΡŽ ΠΊΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΡŽ (COVID-19). Π•Π‘ 50 Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Vero Π•6 составляСт 61.88 мкмоль, Ρ‡Ρ‚ΠΎ соотвСтствуСт 9.72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ мСтаболизируСтся Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Π΄ΠΎ рибозилтрифосфата Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡ€Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ РНК-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡƒΡŽ РНК ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρƒ, ΡƒΡ‡Π°ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΡƒΡŽ Π² Ρ€Π΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΠΈ вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (1000 мкмоль/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»Π° ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ дСйствия Π½Π° Ξ±Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π»Π° ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ дСйствиС Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 9.1 Π΄ΠΎ 13.5% Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 11.7 Π΄ΠΎ 41.2% Π½Π° Ξ³Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. Π˜Π½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π°Ρ концСнтрация (IC 50 ) Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° для ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρ‹ II РНК Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° составила 905 мкмоль/Π».

ПослС 30 пСрСсСвов Π² присутствии Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° Π½Π΅ наблюдалось ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² восприимчивости вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ, рСзистСнтных ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ наблюдалось. Π’ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… клиничСских исслСдованиях Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠ΅Π½ΠΎ появлСниС вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°, рСзистСнтных ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ.

Π€Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅Ρ‚ΠΈΠΊΠ°

Π£ ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ срСднСй стСпСни тяТСсти (класс А ΠΈ Π’ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) наблюдалось ΡƒΠ²Π΅Π»ΠΈΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ C max ΠΈ AUC Π² 1.5 Ρ€Π°Π·Π° ΠΈ 1.8 Ρ€Π°Π· соотвСтствСнно, ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ со Π·Π΄ΠΎΡ€ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±Ρ€ΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡŒΡ†Π°ΠΌΠΈ. Π£ ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ тяТСлой стСпСни тяТСсти (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) C max ΠΈ AUC ΡƒΠ²Π΅Π»ΠΈΡ‡ΠΈΠ²Π°Π»ΠΈΡΡŒ Π² 2.1 Ρ€Π°Π· ΠΈ 6.3 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно.

Π£ ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ срСднСй стСпСни тяТСсти (БКЀ trough ) ΡƒΠ²Π΅Π»ΠΈΡ‡ΠΈΠ²Π°Π»Π°ΡΡŒ Π² 1.5 Ρ€Π°Π·Π° ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ с ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Π°ΠΌΠΈ Π±Π΅Π· Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΡ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡ‡Π΅ΠΊ. Π£ ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ тяТСлой ΠΈ Ρ‚Π΅Ρ€ΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ стСпСни тяТСсти (БКЀ

Π Π΅ΠΆΠΈΠΌ дозирования

ΠŸΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΡŽΡ‚ Π² условиях стационара.

Π’Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΡŒ, Π·Π° 30 ΠΌΠΈΠ½ Π΄ΠΎ Π΅Π΄Ρ‹.

Для ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² массой Ρ‚Π΅Π»Π° ΠΌΠ΅Π½Π΅Π΅ 75 ΠΊΠ³: ΠΏΠΎ 1600 ΠΌΠ³ 2 Ρ€Π°Π·Π°/сут Π² 1-ΠΉ дСнь, Π΄Π°Π»Π΅Π΅ ΠΏΠΎ 600 ΠΌΠ³ 2 Ρ€Π°Π·Π°/сут со 2 ΠΏΠΎ 10 дСнь.

Для ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² массой Ρ‚Π΅Π»Π° 75 ΠΊΠ³ ΠΈ Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅: ΠΏΠΎ 1800 ΠΌΠ³ 2 Ρ€Π°Π·Π°/сут Π² 1-ΠΉ дСнь, Π΄Π°Π»Π΅Π΅ ΠΏΠΎ 800 ΠΌΠ³ 2 Ρ€Π°Π·Π°/сут со 2 ΠΏΠΎ 10 дСнь.

ΠžΠ±Ρ‰Π°Ρ ΠΏΡ€ΠΎΠ΄ΠΎΠ»ΠΆΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ курса лСчСния составляСт 10 Π΄Π½Π΅ΠΉ ΠΈΠ»ΠΈ Π΄ΠΎ подтвСрТдСния элиминации вируса, Ссли наступит Ρ€Π°Π½Π΅Π΅ (Π΄Π²Π° ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… ΠΎΡ‚Ρ€ΠΈΡ†Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Π·ΡƒΠ»ΡŒΡ‚Π°Ρ‚Π° ПЦР-исслСдования, ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… с ΠΈΠ½Ρ‚Π΅Ρ€Π²Π°Π»ΠΎΠΌ Π½Π΅ ΠΌΠ΅Π½Π΅Π΅ 24 Ρ‡).

ΠŸΠΎΠ±ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠ΅ дСйствиС

ΠŸΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΈΡ ΠΊ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ

ΠŸΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ΅Π½Π½Π°Ρ Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ; пСчСночная Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ тяТСлой стСпСни (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄- Пью); почСчная Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ тяТСлой стСпСни ΠΈ Ρ‚Π΅Ρ€ΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡŒΠ½Π°Ρ стадия ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ нСдостаточности (БКЀ Π‘ ΠΎΡΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с ΠΏΠΎΠ΄Π°Π³Ρ€ΠΎΠΉ ΠΈ Π³ΠΈΠΏΠ΅Ρ€ΡƒΡ€ΠΈΠΊΠ΅ΠΌΠΈΠ΅ΠΉ Π² Π°Π½Π°ΠΌΠ½Π΅Π·Π΅ (Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ ΠΏΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ уровня ΠΌΠΎΡ‡Π΅Π²ΠΎΠΉ кислоты ΠΈ обострСниС симптомов), ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ ΠΏΠΎΠΆΠΈΠ»ΠΎΠ³ΠΎ возраста, ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ срСднСй стСпСни (БКЀ ВлияниС Π½Π° ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ ΡƒΠΏΡ€Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΡŽ транспортными срСдствами ΠΈ ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ

Π‘Π»Π΅Π΄ΡƒΠ΅Ρ‚ ΡΠΎΠ±Π»ΡŽΠ΄Π°Ρ‚ΡŒ ΠΎΡΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΏΡ€ΠΈ ΡƒΠΏΡ€Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ транспортными срСдствами ΠΈ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π΅ с ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ.

ЛСкарствСнноС взаимодСйствиС

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π½Π΅ мСтаболизируСтся ΠΈΠ·ΠΎΡ„Π΅Ρ€ΠΌΠ΅Π½Ρ‚Π°ΠΌΠΈ систСмы Ρ†ΠΈΡ‚ΠΎΡ…Ρ€ΠΎΠΌΠ° P450, Π³Π»Π°Π²Π½Ρ‹ΠΌ ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΠΎΠΌ мСтаболизируСтся альдСгидоксидазой ΠΈ частично мСтаболизируСтся ксантиноксидазой. Π˜Π½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ Π°Π»ΡŒΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·Ρƒ ΠΈ ΠΈΠ·ΠΎΡ„Π΅Ρ€ΠΌΠ΅Π½Ρ‚ CYP2C8, Π½ΠΎ Π½Π΅ ΠΈΠ½Π΄ΡƒΡ†ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ ΠΈΠ·ΠΎΡ„Π΅Ρ€ΠΌΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ систСмы Ρ†ΠΈΡ‚ΠΎΡ…Ρ€ΠΎΠΌΠ° P450.

ΠŸΡ€ΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ с ΠΏΠΈΡ€Π°Π·ΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈΠ΄ΠΎΠΌ Π½Π°Π±Π»ΡŽΠ΄Π°Π΅Ρ‚ΡΡ гипСрурикСмия вслСдствиС Π΄ΠΎΠΏΠΎΠ»Π½ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ΅Π½ΠΈΡ рСабсорбции ΠΌΠΎΡ‡Π΅Π²ΠΎΠΉ кислоты Π² ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½Ρ‹Ρ… ΠΊΠ°Π½Π°Π»ΡŒΡ†Π°Ρ….

ΠŸΡ€ΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ с Ρ€Π΅ΠΏΠ°Π³Π»ΠΈΠ½ΠΈΠ΄ΠΎΠΌ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ ΠΏΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ Ρ€Π΅ΠΏΠ°Π³Π»ΠΈΠ½ΠΈΠ΄Π° Π² ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ Ρ€Π°Π·Π²ΠΈΡ‚ΠΈΠ΅ Π½Π΅ΠΆΠ΅Π»Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΉ, обусловлСнных дСйствиСм Ρ€Π΅ΠΏΠ°Π³Π»ΠΈΠ½ΠΈΠ΄Π°.

ΠŸΡ€ΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ с Ρ„Π°ΠΌΡ†ΠΈΠΊΠ»ΠΎΠ²ΠΈΡ€ΠΎΠΌ, сулиндаком Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ сниТСниС ΠΈΡ… эффСктивности вслСдствиС ингибирования Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ΠΎΠΌ Π°Π»ΡŒΠ΄Π΅Π³ΠΈΠ΄ΠΎΠΊΡΠΈΠ΄Π°Π·Ρ‹, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ ΠΏΡ€ΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΊ сниТСнию ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹Ρ… Ρ„ΠΎΡ€ΠΌ Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… вСщСств Π² ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ.

Π˜ΡΡ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΈΠΊ

ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€, 200 ΠΌΠ³, Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡˆΡ‚.

ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π‘ΠΌΠΎΡ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒ Ρ„ΠΎΡ‚ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π‘ΠΌΠΎΡ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒ ΠΊΠ°Ρ€Ρ‚ΠΈΠ½ΠΊΡƒ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. ΠšΠ°Ρ€Ρ‚ΠΈΠ½ΠΊΠ° ΠΏΡ€ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π€ΠΎΡ‚ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚

Π˜Π½ΡΡ‚Ρ€ΡƒΠΊΡ†ΠΈΡ Π½Π° ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ 200 ΠΌΠ³, Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡˆΡ‚.

Бостав

Одна Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°, покрытая ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, содСрТит:

Π”Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ вСщСство: Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ – 200,0 ΠΌΠ³.

Π’ΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ вСщСства: Ρ†Π΅Π»Π»ΡŽΠ»ΠΎΠ·Π° микрокристалличСская 101, крСмния диоксид ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½-К25, кросповидон, натрия стСарилфумарат.

ΠŸΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½Π°Ρ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠ°: ΠžΠΏΠ°Π΄Ρ€Π°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ спирт, Ρ‚ΠΈΡ‚Π°Π½Π° диоксид, ΠΌΠ°ΠΊΡ€ΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, Ρ‚Π°Π»ΡŒΠΊ, ΠΊΡ€Π°ΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° оксид ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ].

ЀармакологичСскоС дСйствиС

ΠŸΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ in vitro

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ‚ противовирусной Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡ€Π°Ρ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’ (половинная максимальная эффСктивная концСнтрация (Π•Π‘50) 0,014-0,55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ (Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ ΠΈ Ρ€ΠΈΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘50 составляСт 0,03-0,94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0,09-0,83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» соотвСтствСнно. Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А (Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹, рСзистСнтныС ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ), Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… ΠΊΠ°ΠΊ свиной Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΈ ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡ΠΈΠΉ Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А, Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ высокопатогСнныС ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹ (Π² Ρ‚ΠΎΠΌ числС H5N1 ΠΈ H7N9), EC50 составляСт 0,06-3,53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘50 составляСт 0,09-0,47 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»; пСрСкрСстная Ρ€Π΅Π·ΠΈΡΡ‚Π΅Π½Ρ‚Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡŽΠ΄Π°Π΅Ρ‚ΡΡ.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ вирус SARS-CoV-2, Π²Ρ‹Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡƒΡŽ ΠΊΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΡŽ (COVID-19). Π•Π‘50 Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Vero Π•6 составляСт 61,88 мкмоль, Ρ‡Ρ‚ΠΎ соотвСтствуСт 9,72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ мСтаболизируСтся Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Π΄ΠΎ рибозилтрифосфата Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡ€Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ РНК-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡƒΡŽ РНК-ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρƒ, ΡƒΡ‡Π°ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΡƒΡŽ Π² Ρ€Π΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΠΈ вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (1000 мкмоль/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ дСйствия Π½Π° Π° Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ дСйствиС Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 9,1 Π΄ΠΎ 13,5 % Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 11,7 Π΄ΠΎ 41,2 % – Π½Π° Ξ³ Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. Π˜Π½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π°Ρ концСнтрация (IC50) Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° для ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρ‹ II РНК Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° составила 905 мкмоль/Π».

ПослС 30 пСрСсСвов Π² присутствии Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° нс наблюдалось ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² восприимчивости вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ, рСзистСнтных ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ наблюдалось. Π’ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… клиничСских исслСдованиях Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠ΅Π½ΠΎ появлСниС вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°, рСзистСнтных ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ всасываСтся Π² ΠΆΠ΅Π»ΡƒΠ΄ΠΎΡ‡Π½ΠΎ-ΠΊΠΈΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠΌ Ρ‚Ρ€Π°ΠΊΡ‚Π΅. ВрСмя достиТСния максимальной ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ (Π’max) – 1,5 Ρ‡.

БвязываниС с Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ‹ составляСт ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 54 %.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π² основном мСтаболизируСтся альдСгидоксидазой ΠΈ частично мСтаболизируСтся Π΄ΠΎ гидроксилированной Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡ‹ ксантиноксидазой. Π’ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… мСтаболизируСтся Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°. Из Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΡ… ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚ΠΎΠ², ΠΊΡ€ΠΎΠΌΠ΅ гидроксилата, Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΠΌΠΎΡ‡Π΅ Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° рСгистрировали Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡŠΡŽΠ³Π°Ρ‚ Π³Π»ΡŽΠΊΡƒΡ€ΠΎΠ½Π°Ρ‚Π°.

Π’ основном Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ выводится ΠΏΠΎΡ‡ΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚Π° гидроксилата, нСбольшоС количСство – Π² Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π²ΠΈΠ΄Π΅. ΠŸΠ΅Ρ€ΠΈΠΎΠ΄ полувывСдСния (Π’1/2) – ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 5 Ρ‡.

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΈ

ΠŸΡ€ΠΈ ΠΏΡ€ΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Π°ΠΌΠΈ с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ срСднСй стСпСни тяТСсти (классы А ΠΈ Π’ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) ΡƒΠ²Π΅Π»ΠΈΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π‘max ΠΈ AUC составило 1,5 ΠΈ 1,8 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ со Π·Π΄ΠΎΡ€ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±Ρ€ΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡŒΡ†Π°ΠΌΠΈ. Π”Π°Π½Π½Ρ‹Π΅ увСличСния Π‘max ΠΈ AUC для ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ тяТСлой стСпСни тяТСсти (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) составляли 2,1 ΠΈ 6,3 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно.

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡ‡Π΅ΠΊ

Π£ ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ срСднСй стСпСни тяТСсти (БКЀ

Бпособ примСнСния ΠΈ Π΄ΠΎΠ·Ρ‹

ΠŸΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°Ρ‚ΡŒ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΡŒ, Π·Π° 30 ΠΌΠΈΠ½ΡƒΡ‚ Π΄ΠΎ Π΅Π΄Ρ‹.

Для лСчСния Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ коронавирусной ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΠΈ, Π²Ρ‹Π·Π²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ вирусом SARS-CoV-2 (COVID-19), рСкомСндуСтся ΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Ρ€Π΅ΠΆΠΈΠΌ дозирования:

ΠŸΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ΅Π½Π½Π°Ρ Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈΠ»ΠΈ Π»ΡŽΠ±ΠΎΠΌΡƒ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½Ρ‚Ρƒ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠšΠžΠ ΠžΠΠΠ’Π˜Π .

ΠŸΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ тяТСлой стСпСни тяТСсти (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью).

ΠŸΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ тяТСлой ΠΈ Ρ‚Π΅Ρ€ΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ стСпСни тяТСсти (БКЀ

ΠžΡΠΎΠ±Ρ‹Π΅ указания

ΠŸΡ€ΠΈ Ρ€Π°Π·Π²ΠΈΡ‚ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΠ±ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠ³ΠΎ дСйствия Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΡΠΎΠΎΠ±Ρ‰Π°Ρ‚ΡŒ ΠΎΠ± этом Π² установлСнном порядкС для осущСствлСния мСроприятий ΠΏΠΎ Ρ„Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ½Π°Π΄Π·ΠΎΡ€Ρƒ.

Π”ΠΎ Π½Π°Ρ‡Π°Π»Π° ΠΏΡ€ΠΈΠ΅ΠΌΠ° лСкарствСнного ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠšΠžΠ ΠžΠΠΠ’Π˜Π  ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρƒ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡ€Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Π²ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΏΠΈΡΡŒΠΌΠ΅Π½Π½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°Ρ†ΠΈΡŽ ΠΎΠ± эффСктивности ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠΈ рисках, связанных с Π΅Π³ΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ (Π² Ρ‚ΠΎΠΌ числС ΠΎ рискС влияния Π½Π° эмбрион ΠΈ ΠΏΠ»ΠΎΠ΄), ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡ΠΈΡ‚ΡŒ письмСнноС согласиС Π½Π° ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π°.

Π‘Π»Π΅Π΄ΡƒΠ΅Ρ‚ ΡΠΎΠ±Π»ΡŽΠ΄Π°Ρ‚ΡŒ ΠΎΡΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΏΡ€ΠΈ ΡƒΠΏΡ€Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ транспортными срСдствами ΠΈ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π΅ с ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ.

Π˜ΡΡ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΈΠΊ

ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€, 200 ΠΌΠ³, Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡˆΡ‚.

ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π‘ΠΌΠΎΡ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒ Ρ„ΠΎΡ‚ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π‘ΠΌΠΎΡ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒ ΠΊΠ°Ρ€Ρ‚ΠΈΠ½ΠΊΡƒ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. ΠšΠ°Ρ€Ρ‚ΠΈΠ½ΠΊΠ° ΠΏΡ€ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π€ΠΎΡ‚ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚

Π˜Π½ΡΡ‚Ρ€ΡƒΠΊΡ†ΠΈΡ Π½Π° ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ 200 ΠΌΠ³, Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡˆΡ‚.

Бостав

Одна Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°, покрытая ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, содСрТит:

Π”Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ вСщСство: Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ – 200,0 ΠΌΠ³.

Π’ΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ вСщСства: Ρ†Π΅Π»Π»ΡŽΠ»ΠΎΠ·Π° микрокристалличСская 101, крСмния диоксид ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½-К25, кросповидон, натрия стСарилфумарат.

ΠŸΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½Π°Ρ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠ°: ΠžΠΏΠ°Π΄Ρ€Π°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ спирт, Ρ‚ΠΈΡ‚Π°Π½Π° диоксид, ΠΌΠ°ΠΊΡ€ΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, Ρ‚Π°Π»ΡŒΠΊ, ΠΊΡ€Π°ΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° оксид ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ].

ЀармакологичСскоС дСйствиС

ΠŸΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ in vitro

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ‚ противовирусной Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡ€Π°Ρ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’ (половинная максимальная эффСктивная концСнтрация (Π•Π‘50) 0,014-0,55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ (Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ ΠΈ Ρ€ΠΈΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘50 составляСт 0,03-0,94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0,09-0,83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» соотвСтствСнно. Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А (Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹, рСзистСнтныС ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ), Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… ΠΊΠ°ΠΊ свиной Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΈ ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡ΠΈΠΉ Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А, Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ высокопатогСнныС ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹ (Π² Ρ‚ΠΎΠΌ числС H5N1 ΠΈ H7N9), EC50 составляСт 0,06-3,53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘50 составляСт 0,09-0,47 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»; пСрСкрСстная Ρ€Π΅Π·ΠΈΡΡ‚Π΅Π½Ρ‚Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡŽΠ΄Π°Π΅Ρ‚ΡΡ.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ вирус SARS-CoV-2, Π²Ρ‹Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡƒΡŽ ΠΊΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΡŽ (COVID-19). Π•Π‘50 Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Vero Π•6 составляСт 61,88 мкмоль, Ρ‡Ρ‚ΠΎ соотвСтствуСт 9,72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ мСтаболизируСтся Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Π΄ΠΎ рибозилтрифосфата Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡ€Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ РНК-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡƒΡŽ РНК-ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρƒ, ΡƒΡ‡Π°ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΡƒΡŽ Π² Ρ€Π΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΠΈ вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (1000 мкмоль/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ дСйствия Π½Π° Π° Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ дСйствиС Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 9,1 Π΄ΠΎ 13,5 % Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 11,7 Π΄ΠΎ 41,2 % – Π½Π° Ξ³ Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. Π˜Π½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π°Ρ концСнтрация (IC50) Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° для ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρ‹ II РНК Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° составила 905 мкмоль/Π».

ПослС 30 пСрСсСвов Π² присутствии Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° нс наблюдалось ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² восприимчивости вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ, рСзистСнтных ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ наблюдалось. Π’ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… клиничСских исслСдованиях Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠ΅Π½ΠΎ появлСниС вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°, рСзистСнтных ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ всасываСтся Π² ΠΆΠ΅Π»ΡƒΠ΄ΠΎΡ‡Π½ΠΎ-ΠΊΠΈΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠΌ Ρ‚Ρ€Π°ΠΊΡ‚Π΅. ВрСмя достиТСния максимальной ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ (Π’max) – 1,5 Ρ‡.

БвязываниС с Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ‹ составляСт ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 54 %.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π² основном мСтаболизируСтся альдСгидоксидазой ΠΈ частично мСтаболизируСтся Π΄ΠΎ гидроксилированной Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡ‹ ксантиноксидазой. Π’ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… мСтаболизируСтся Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°. Из Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΡ… ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚ΠΎΠ², ΠΊΡ€ΠΎΠΌΠ΅ гидроксилата, Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΠΌΠΎΡ‡Π΅ Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° рСгистрировали Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡŠΡŽΠ³Π°Ρ‚ Π³Π»ΡŽΠΊΡƒΡ€ΠΎΠ½Π°Ρ‚Π°.

Π’ основном Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ выводится ΠΏΠΎΡ‡ΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚Π° гидроксилата, нСбольшоС количСство – Π² Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π²ΠΈΠ΄Π΅. ΠŸΠ΅Ρ€ΠΈΠΎΠ΄ полувывСдСния (Π’1/2) – ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 5 Ρ‡.

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΈ

ΠŸΡ€ΠΈ ΠΏΡ€ΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Π°ΠΌΠΈ с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ срСднСй стСпСни тяТСсти (классы А ΠΈ Π’ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) ΡƒΠ²Π΅Π»ΠΈΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π‘max ΠΈ AUC составило 1,5 ΠΈ 1,8 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ со Π·Π΄ΠΎΡ€ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±Ρ€ΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡŒΡ†Π°ΠΌΠΈ. Π”Π°Π½Π½Ρ‹Π΅ увСличСния Π‘max ΠΈ AUC для ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ тяТСлой стСпСни тяТСсти (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) составляли 2,1 ΠΈ 6,3 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно.

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡ‡Π΅ΠΊ

Π£ ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ срСднСй стСпСни тяТСсти (БКЀ

Бпособ примСнСния ΠΈ Π΄ΠΎΠ·Ρ‹

ΠŸΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°Ρ‚ΡŒ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΡŒ, Π·Π° 30 ΠΌΠΈΠ½ΡƒΡ‚ Π΄ΠΎ Π΅Π΄Ρ‹.

Для лСчСния Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ коронавирусной ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΠΈ, Π²Ρ‹Π·Π²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ вирусом SARS-CoV-2 (COVID-19), рСкомСндуСтся ΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Ρ€Π΅ΠΆΠΈΠΌ дозирования:

ΠŸΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ΅Π½Π½Π°Ρ Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈΠ»ΠΈ Π»ΡŽΠ±ΠΎΠΌΡƒ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½Ρ‚Ρƒ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠšΠžΠ ΠžΠΠΠ’Π˜Π .

ΠŸΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ тяТСлой стСпСни тяТСсти (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью).

ΠŸΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ тяТСлой ΠΈ Ρ‚Π΅Ρ€ΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ стСпСни тяТСсти (БКЀ

ΠžΡΠΎΠ±Ρ‹Π΅ указания

ΠŸΡ€ΠΈ Ρ€Π°Π·Π²ΠΈΡ‚ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΠ±ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠ³ΠΎ дСйствия Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΡΠΎΠΎΠ±Ρ‰Π°Ρ‚ΡŒ ΠΎΠ± этом Π² установлСнном порядкС для осущСствлСния мСроприятий ΠΏΠΎ Ρ„Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ½Π°Π΄Π·ΠΎΡ€Ρƒ.

Π”ΠΎ Π½Π°Ρ‡Π°Π»Π° ΠΏΡ€ΠΈΠ΅ΠΌΠ° лСкарствСнного ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠšΠžΠ ΠžΠΠΠ’Π˜Π  ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρƒ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡ€Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Π²ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΏΠΈΡΡŒΠΌΠ΅Π½Π½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°Ρ†ΠΈΡŽ ΠΎΠ± эффСктивности ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠΈ рисках, связанных с Π΅Π³ΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ (Π² Ρ‚ΠΎΠΌ числС ΠΎ рискС влияния Π½Π° эмбрион ΠΈ ΠΏΠ»ΠΎΠ΄), ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡ΠΈΡ‚ΡŒ письмСнноС согласиС Π½Π° ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π°.

Π‘Π»Π΅Π΄ΡƒΠ΅Ρ‚ ΡΠΎΠ±Π»ΡŽΠ΄Π°Ρ‚ΡŒ ΠΎΡΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΏΡ€ΠΈ ΡƒΠΏΡ€Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ транспортными срСдствами ΠΈ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π΅ с ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ.

Π˜ΡΡ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΈΠΊ

ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€, 200 ΠΌΠ³, Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡˆΡ‚.

ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π‘ΠΌΠΎΡ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒ Ρ„ΠΎΡ‚ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π‘ΠΌΠΎΡ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒ ΠΊΠ°Ρ€Ρ‚ΠΈΠ½ΠΊΡƒ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. ΠšΠ°Ρ€Ρ‚ΠΈΠ½ΠΊΠ° ΠΏΡ€ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚. Π€ΠΎΡ‚ΠΎ ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ 200ΠΌΠ³ для Ρ‡Π΅Π³ΠΎ Π½Π°Π·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚

Π˜Π½ΡΡ‚Ρ€ΡƒΠΊΡ†ΠΈΡ Π½Π° ΠšΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ 200 ΠΌΠ³, Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, ΠΏΠΎΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚Ρ‹Π΅ ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, 50 ΡˆΡ‚.

Бостав

Одна Ρ‚Π°Π±Π»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°, покрытая ΠΏΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠΎΠΉ, содСрТит:

Π”Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ вСщСство: Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ – 200,0 ΠΌΠ³.

Π’ΡΠΏΠΎΠΌΠΎΠ³Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ вСщСства: Ρ†Π΅Π»Π»ΡŽΠ»ΠΎΠ·Π° микрокристалличСская 101, крСмния диоксид ΠΊΠΎΠ»Π»ΠΎΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΉ, ΠΏΠΎΠ²ΠΈΠ΄ΠΎΠ½-К25, кросповидон, натрия стСарилфумарат.

ΠŸΠ»Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½Π°Ρ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠ°: ΠžΠΏΠ°Π΄Ρ€Π°ΠΉ II 85F220031 ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ [ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠ²ΠΈΠ½ΠΈΠ»ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ спирт, Ρ‚ΠΈΡ‚Π°Π½Π° диоксид, ΠΌΠ°ΠΊΡ€ΠΎΠ³ΠΎΠ» 4000, Ρ‚Π°Π»ΡŒΠΊ, ΠΊΡ€Π°ΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π° оксид ΠΆΠ΅Π»Ρ‚Ρ‹ΠΉ].

ЀармакологичСскоС дСйствиС

ΠŸΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠ²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½Π°Ρ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ in vitro

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°Π΅Ρ‚ противовирусной Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ² Π»Π°Π±ΠΎΡ€Π°Ρ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’ (половинная максимальная эффСктивная концСнтрация (Π•Π‘50) 0,014-0,55 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»).

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ (Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ ΠΈ Ρ€ΠΈΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π΄ΠΈΠ½Ρƒ), ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈΠ»ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘50 составляСт 0,03-0,94 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» ΠΈ 0,09-0,83 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ» соотвСтствСнно. Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А (Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹, рСзистСнтныС ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ), Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… ΠΊΠ°ΠΊ свиной Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΈ ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡ΠΈΠΉ Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А, Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ высокопатогСнныС ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΡ‹ (Π² Ρ‚ΠΎΠΌ числС H5N1 ΠΈ H7N9), EC50 составляСт 0,06-3,53 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Для ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° А ΠΈ Π’, рСзистСнтных ΠΊ Π°Π΄Π°ΠΌΠ°Π½Ρ‚Π°Π½Ρƒ, ΠΎΡΠ΅Π»ΡŒΡ‚Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈ Π·Π°Π½Π°ΠΌΠΈΠ²ΠΈΡ€Ρƒ, Π•Π‘50 составляСт 0,09-0,47 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ»; пСрСкрСстная Ρ€Π΅Π·ΠΈΡΡ‚Π΅Π½Ρ‚Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Π½Π΅ Π½Π°Π±Π»ΡŽΠ΄Π°Π΅Ρ‚ΡΡ.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ вирус SARS-CoV-2, Π²Ρ‹Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Π½ΠΎΠ²ΡƒΡŽ ΠΊΠΎΡ€ΠΎΠ½Π°Π²ΠΈΡ€ΡƒΡΠ½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΡŽ (COVID-19). Π•Π‘50 Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Vero Π•6 составляСт 61,88 мкмоль, Ρ‡Ρ‚ΠΎ соотвСтствуСт 9,72 ΠΌΠΊΠ³/ΠΌΠ».

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ мСтаболизируСтся Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Π΄ΠΎ рибозилтрифосфата Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°) ΠΈ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡ€Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ РНК-Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡƒΡŽ РНК-ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρƒ, ΡƒΡ‡Π°ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΡƒΡŽ Π² Ρ€Π΅ΠΏΠ»ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΠΈ вируса Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°. Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° (1000 мкмоль/Π») Π½Π΅ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ дСйствия Π½Π° Π° Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°, Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π» ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ дСйствиС Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 9,1 Π΄ΠΎ 13,5 % Π½Π° Ξ² ΠΈ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΎΡ‚ 11,7 Π΄ΠΎ 41,2 % – Π½Π° Ξ³ Π”ΠΠš Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ°. Π˜Π½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π°Ρ концСнтрация (IC50) Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° для ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°Π·Ρ‹ II РНК Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° составила 905 мкмоль/Π».

ПослС 30 пСрСсСвов Π² присутствии Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° нс наблюдалось ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΉ Π² восприимчивости вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ° Ρ‚ΠΈΠΏΠ° А ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ, рСзистСнтных ΡˆΡ‚Π°ΠΌΠΌΠΎΠ² Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π΅ наблюдалось. Π’ ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ… клиничСских исслСдованиях Π½Π΅ ΠΎΠ±Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠ΅Π½ΠΎ появлСниС вирусов Π³Ρ€ΠΈΠΏΠΏΠ°, рСзистСнтных ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ всасываСтся Π² ΠΆΠ΅Π»ΡƒΠ΄ΠΎΡ‡Π½ΠΎ-ΠΊΠΈΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠΌ Ρ‚Ρ€Π°ΠΊΡ‚Π΅. ВрСмя достиТСния максимальной ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ (Π’max) – 1,5 Ρ‡.

БвязываниС с Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ‹ составляСт ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 54 %.

Π€Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ Π² основном мСтаболизируСтся альдСгидоксидазой ΠΈ частично мСтаболизируСтся Π΄ΠΎ гидроксилированной Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡ‹ ксантиноксидазой. Π’ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… мСтаболизируСтся Π Π’Π€ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π°. Из Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΡ… ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚ΠΎΠ², ΠΊΡ€ΠΎΠΌΠ΅ гидроксилата, Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ ΠΈ ΠΌΠΎΡ‡Π΅ Ρ‡Π΅Π»ΠΎΠ²Π΅ΠΊΠ° рСгистрировали Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΊΠΎΠ½ΡŠΡŽΠ³Π°Ρ‚ Π³Π»ΡŽΠΊΡƒΡ€ΠΎΠ½Π°Ρ‚Π°.

Π’ основном Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€ выводится ΠΏΠΎΡ‡ΠΊΠ°ΠΌΠΈ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡ‚Π° гидроксилата, нСбольшоС количСство – Π² Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΌ Π²ΠΈΠ΄Π΅. ΠŸΠ΅Ρ€ΠΈΠΎΠ΄ полувывСдСния (Π’1/2) – ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 5 Ρ‡.

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΈ

ΠŸΡ€ΠΈ ΠΏΡ€ΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Π° ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Π°ΠΌΠΈ с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ Π»Π΅Π³ΠΊΠΎΠΉ ΠΈ срСднСй стСпСни тяТСсти (классы А ΠΈ Π’ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) ΡƒΠ²Π΅Π»ΠΈΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π‘max ΠΈ AUC составило 1,5 ΠΈ 1,8 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно ΠΏΠΎ ΡΡ€Π°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡŽ со Π·Π΄ΠΎΡ€ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ Π΄ΠΎΠ±Ρ€ΠΎΠ²ΠΎΠ»ΡŒΡ†Π°ΠΌΠΈ. Π”Π°Π½Π½Ρ‹Π΅ увСличСния Π‘max ΠΈ AUC для ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ тяТСлой стСпСни тяТСсти (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью) составляли 2,1 ΠΈ 6,3 Ρ€Π°Π·Π° соотвСтствСнно.

ΠŸΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρ‹ с Π½Π°Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΡ‡Π΅ΠΊ

Π£ ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠ² с ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ срСднСй стСпСни тяТСсти (БКЀ

Бпособ примСнСния ΠΈ Π΄ΠΎΠ·Ρ‹

ΠŸΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°Ρ‚ΡŒ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΡŒ, Π·Π° 30 ΠΌΠΈΠ½ΡƒΡ‚ Π΄ΠΎ Π΅Π΄Ρ‹.

Для лСчСния Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ коронавирусной ΠΈΠ½Ρ„Π΅ΠΊΡ†ΠΈΠΈ, Π²Ρ‹Π·Π²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ вирусом SARS-CoV-2 (COVID-19), рСкомСндуСтся ΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Ρ€Π΅ΠΆΠΈΠΌ дозирования:

ΠŸΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ΅Π½Π½Π°Ρ Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ Ρ„Π°Π²ΠΈΠΏΠΈΡ€Π°Π²ΠΈΡ€Ρƒ ΠΈΠ»ΠΈ Π»ΡŽΠ±ΠΎΠΌΡƒ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½Ρ‚Ρƒ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠšΠžΠ ΠžΠΠΠ’Π˜Π .

ΠŸΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΎΡ‡Π½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ тяТСлой стСпСни тяТСсти (класс Π‘ ΠΏΠΎ классификации Π§Π°ΠΉΠ»Π΄-Пью).

ΠŸΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½Π°Ρ Π½Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ тяТСлой ΠΈ Ρ‚Π΅Ρ€ΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ стСпСни тяТСсти (БКЀ

ΠžΡΠΎΠ±Ρ‹Π΅ указания

ΠŸΡ€ΠΈ Ρ€Π°Π·Π²ΠΈΡ‚ΠΈΠΈ ΠΏΠΎΠ±ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠ³ΠΎ дСйствия Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΡΠΎΠΎΠ±Ρ‰Π°Ρ‚ΡŒ ΠΎΠ± этом Π² установлСнном порядкС для осущСствлСния мСроприятий ΠΏΠΎ Ρ„Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ½Π°Π΄Π·ΠΎΡ€Ρƒ.

Π”ΠΎ Π½Π°Ρ‡Π°Π»Π° ΠΏΡ€ΠΈΠ΅ΠΌΠ° лСкарствСнного ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠšΠžΠ ΠžΠΠΠ’Π˜Π  ΠΏΠ°Ρ†ΠΈΠ΅Π½Ρ‚Ρƒ Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎ ΠΏΡ€Π΅Π΄ΠΎΡΡ‚Π°Π²ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΏΠΈΡΡŒΠΌΠ΅Π½Π½ΡƒΡŽ ΠΈΠ½Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°Ρ†ΠΈΡŽ ΠΎΠ± эффСктивности ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π° ΠΈ рисках, связанных с Π΅Π³ΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ (Π² Ρ‚ΠΎΠΌ числС ΠΎ рискС влияния Π½Π° эмбрион ΠΈ ΠΏΠ»ΠΎΠ΄), ΠΈ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡ΠΈΡ‚ΡŒ письмСнноС согласиС Π½Π° ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π°.

Π‘Π»Π΅Π΄ΡƒΠ΅Ρ‚ ΡΠΎΠ±Π»ΡŽΠ΄Π°Ρ‚ΡŒ ΠΎΡΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΏΡ€ΠΈ ΡƒΠΏΡ€Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ транспортными срСдствами ΠΈ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π΅ с ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°ΠΌΠΈ.

Π˜ΡΡ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΈΠΊ

Π”ΠΎΠ±Π°Π²ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΊΠΎΠΌΠΌΠ΅Π½Ρ‚Π°Ρ€ΠΈΠΉ

Π’Π°Ρˆ адрСс email Π½Π΅ Π±ΡƒΠ΄Π΅Ρ‚ ΠΎΠΏΡƒΠ±Π»ΠΈΠΊΠΎΠ²Π°Π½. ΠžΠ±ΡΠ·Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ поля ΠΏΠΎΠΌΠ΅Ρ‡Π΅Π½Ρ‹ *