Ксалатан или латанопрост что лучше
Ксалатан
Ксалатан – раствор глазных капель 0,05%, для снижения внутриглазного давления. Применяется в офтальмологии при лечении открытоугольной глаукомы и внутриглазной гипертензии.
Состав и форма выпуска
Ксалатан – раствор глазных капель 0,05%, прозрачный бесцветный содержит:
Упаковка. Флаконы из полимерного материала по 2,5 мл в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Латанопрост в составе раствора Ксалатан является синтетическим аналогом простагландина F2, со способностью снижать внутриглазное давление посредством увеличения оттока внутриглазной влаги и оказывать общее противоглаукомное действие. Действие латанопроста направлено на увеличение увеосклерального оттока, не оказывая влияния на продукцию влаги и гематоофтальмический барьер. Внутриглазное давление начинает снижаться через 3-4 ч. после внесения препарата, максимальный эффект наступает спустя 8-12 часов, действие продолжается до 24 ч.
Показания к применению
Терапия открытоугольной глаукомы и внутриглазной гипертензии.
Способ применения и дозы
Раствор Ксалатан закапывают конъюнктивально по 1 капле, раз в сутки на ночь. При пропуске обычной дозы, следующую нужно вносить в обычном режиме (вечером следующего дня). При более частом применении, эффективность раствора снижается. Продолжительность курса терапии определяется врачом.
Противопоказания
Применяется с осторожностью у пациентов с риском макулярного отека (афакия, псевдоафакия, поврежденная задняя капсула хрусталика), а также при воспалительной и врожденной глаукоме.
Беременным и кормящим женщинам Ксалатамакс может быть назначен только под строгим медицинским контролем.
Побочные действия
Передозировка
Среди симптомов передозировки раствором Ксалатан: раздражение слизистой, покраснение эписклеры глаза и конъюнктивы, что требует проведения симптоматической терапии.
Лекарственные взаимодействия
Латанопрост демонстрирует суммарный эффект в понижении ВГД при его применении совместно с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы и м-холиномиметиками.
Глазные капли, содержащие теомерсал должны вноситься в глаз с интервалом в 5 мин после раствора Ксалатан из-за возможного эффекта преципитации. Одновременное применение двух аналогов простагландинов способно вызывать парадоксальное повышение ВГД.
Особые указания
Перед началом Лечения раствором Ксалатан пациент должен быть предупрежден о возможной гиперпигментации радужки и век, аномальном росте ресниц и пушковых волос. Особенно это актуально для людей с назначением препарата только в один глаз, ведь изменение цвета необратимо после отмены препарата.
Препарат включает бензалкония хлорид, консервант абсорбирующийся контактными линзами. Поэтому, перед внесением его в глаз, линзы необходимо снимать и вставлять вновь только спустя 20 минут после закапывания.
Пациентам, после инстилляций раствора отмечающим преходящее затуманивание зрения, нужно отказаться от вождения автотранспорта, а также работы со сложными механизмами.
Флакон нужно плотно закрывать после использования. Не прикасаться носиком дозатора к глазу.
Хранить раствор Ксалатан необходимо в затемненном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Цена препарата Ксалатан
Стоимость препарата «Ксалатан» в аптеках Москвы начинается от 655 руб.
Аналоги Ксалатана
Азопт
Бетоптик
Ксалаком
Фотил
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Глазные капли при глаукоме
Основными лекарственными препаратами, которые используют при глаукоме, являются глазные капли, снижающие внутриглазное давление.
Глазные капли от глаукомы разделяют по механизму действия:
1.Препараты, которые способствуют оттоку глазной жидкости.
2.Препараты, которые снижают продуцирование водянистой влаги.
Способствуют оттоку глазной жидкости следующие препараты:
Холиномиметики:
Эти препараты сужают зрачок, и по этой причине радужная оболочка оттягивается от радужно-роговичного угла. Вследствие этого обеспечивается свободное стекание жидкости к глазной дренажной системе и происходит снижение внутриглазного давления.
Недостатком этих средств является кратковременность гипотензивного эффекта (не более 6 часов).
У препаратов существуют побочные эффекты. После инстилляции капель с пилокарпином в течение 6 часов наблюдается миоз (сужение зрачка), что сопряжено с сужением поля зрения и снижением четкости очертаний предметов вследствие спазма аккомодации. При длительном применении препарата возможно проявление дерматита и аллергического конъюнктивита. Кроме того, в случае использования препаратов с содержанием пилокарпина молодыми людьми с глаукомой и сопутствующей миопией есть риск периферических разрывов сетчатой оболочки.
Симпатомиметики
Эти препараты благотворно влияют на увеосклеральный отток глазной жидкости и обладают довольно длительным действием – 24 часа после закапывания. При терапии открытоугольной глаукомы их гипотензивный эффект является наиболее сильным. Побочными эффектами являются покраснение слизистой оболочки, чувство жжения, отек области желтого пятна (макулы).
Снижают продуцирование водянистой влаги следующие препараты:
Агонисты α2-адренорецепторов
Ингибиторы карбоангидразы
Эти препараты блокируют фермент цилиарного тела – карбоангидразы. Это уменьшает продуцирование водянистой влаги, и вследствие этого происходит снижение внутриглазного давления.
β-адреноблокаторы
Эти препараты противопоказаны при сопутствующей дистрофии роговой оболочки, сухих кератитах, брадиаритмии и бронхиальной астме.
Видео о глазных каплях
Комбинированные глазные капли от глаукомы
Гипотензивный эффект этих препаратов начинается через 1–2 часа после закапывания и продолжается от 12 до 24 часов.
Список глазных капель, назначаемых при глаукоме
Нужно помнить, что по поводу применения всех упомянутых выше препаратов необходимо обязательно получить консультацию квалифицированного врача-офтальмолога.
Глазные капли при глаукоме
При лечении глаукомы врач применяет все способы, позволяющие снизить повышенное внутриглазное давление. Это помогает, в свою очередь, уменьшить степень повреждения зрительного нерва. Как правило, на начальных этапах заболевания используют капли для глаз, которые устраняют внутриглазную гипертензию. Важным условием эффективного лечения при этом является регулярность использования согласно инструкции, написанной врачом. Если монотерапия оказалась недостаточно эффективной, то офтальмолог обычно назначает капли для глаз из другой химической группы. Эти препараты могут потенцировать действие друг друга.
Так как все капли для глаз, которые используют для лечения глаукомы, всасываются в сосуды хориоидеи, они в небольшом количестве могут проникать и в системный кровоток. Некоторые компоненты противоглаукомных лекарств негативным образом влияют на работы сердца, сосудов, органов дыхательной системы. Поэтому врачу очень важно знать о наличии у пациента каких-либо системных хронических заболеваний. Если пациент по каким-то причинам (состояние здоровья, низкая приверженность) не способен регулярно закапывать лекарства от глаукомы, то лучше выбрать альтернативный способ лечения.
Виды капель, снижающих внутриглазное давление
Капли для лечения глаукомы выпускают в большом количестве. Каждые из них содержат в составе те или иные препараты, которые можно разделить на несколько групп:
Аналоги простагландинов
Простагландины являются наиболее безопасными и довольно эффективными средствами для лечения глаукомы. Через 2 часа после инстилляции этой группы лекарства, давление внутри глаза начинает снижаться, а максимальный эффект наблюдается через 12 часов.
К этой группе препаратов относят Траватан, Тафлупрост, Ксалатан. Все они появились сравнительно недавно, но за счет высокой эффективности и продолжительности действия (до 24 часов), эти лекарства стали очень популярными при лечении пациентов с глаукомой.
Простагландины способствуют восстановлению оттока водянистой влаги через дополнительные пути. Однако эти препараты имеют и некоторые побочные эффекты. К ним относят:
Бета-блокаторы
Механизм действия бета-блокаторов заключается в уменьшении синтеза водянистой влаги. Начинают они действовать спустя полчаса после инстилляции, а максимума действие достигает примерно через 2 часа. Кратность из применения выше, чем у простагландинов (обычно 2 раза в сутки), что менее удобно для пациента. Нередко бета-блокаторы для лечения глаукомы комбинируют с простагландинами, чтобы повысить эффективность терапии.
Существует большое количество капель для глаз, относящихся к этой группе (Тимолол, Окумол, Арутимол, Окумед, Окупресс и т.д.). Действующее вещество, используемое в каплях обычно одинаковое, поэтому все они взаимозаменяемы.
Бета-блокаторы могут негативно влиять на системы организма, например, вызывать брадикардию или бронхоспазм. Поэтому эту группу лекарств не используют у пациентов с сопутствующей эмфиземой легких, заболеваниями сердца или сосудов, бронхиальной астмой.
К высокоселективным бета-блокаторам, количество побочных эффектов у которых значительно меньше, относят Бетоптик.
Ингибиторы карбоангидразы
К ингибиторам карбоангидразы относят препараты Азопт и Трусопт. Механизм их действия связан с угнетением продукции внутриглазной влаги. Эти лекарства довольно эффективны и, вместе с тем, безопасны, так как побочные эффекты при их использовании практически отсутствуют. Единственное, нужно соблюдать осторожность пациентам с некоторыми заболеваниями выделительной системы. Обычно ингибиторы карбоангидразы назначают для двукратного применения, часто их сочетают с другими группами препаратов (бета-блокаторы, простагландины).
Таблетки диакарба обладают схожим эффектом с Азоптом, поэтому его тоже можно назначать пациентам с глаукомой, особенно в период острого приступа внутриглазной гипертензии.
Холиномиметики
Препараты Пилокарпин и Карбохолин используют для нормализации оттока водянистой влаги через дренажную систему. Они приводят к сужению зрачкового отверстия и сокращению других мышечных волокон, в результате чего угол передней камеры освобождается от препятствий. Чаще всего холиномиметики назначают пациентам с закрытоугольной (узкоугольной) глаукомой, чтобы увеличить размер угла. Кратность применения составляет 1-2 раза в сутки. Эти лекарства сочетаются с препаратами других фармокологических групп (бета-блокаторы, простагландины, ингибиторы карбоангидразы).
За счет выраженного сужения зрачкового отверстия при использовании этих лекарств может сужаться поле зрения и появляться боль в височной, лобной и надбровной областях.
Комбинированные препараты
Для удобства пациентов было разработано несколько капель для глаз, состоящих из активных веществ разных групп. Это позволяет уменьшать количество пузырьков с лекарствами, а иногда и кратность инстилляции.
Чаще всего офтальмологи назначают следующие комбинированные капли:
Нейропротекторы в лечении глаукомы
При лечении глаукомы особняком стоят препараты, обладающие нейропротекторным влиянием. Они способствуют улучшению микроциркуляции в зоне зрительного нерва, улучшают питание нервных клеток. В ряде исследований была показана высокая эффективность этой группы препаратов, которые улучшают прогноз и течение глаукомы. Особенно целесообразно назначение нейропротекторов при запущенной форме заболевания и в далеко зашедших случаях.
Интересно, что некоторые противоглаукомные капли (бета-блокаторы, простагландины) также обладают небольшим нейропротекторным действием.
Основные группы нейропротекторов представлены ниже:
1. Лекарства для улучшения микроциркуляции (трентал, гинко билоба, дицинон).
2. Препараты для улучшения регенерации нервной ткани (циннаризин, пикамелон, ноотропил, фезам).
3. Вещества для активации питания нервных клеток (семакс, кортексин, ретиналамин, нобен, церебролизин).
4. Витамины и атиоксиданты (мексидол, эмоксипин, аевит, аскорбиновая кислота, витамины В и Е, лютеин-комплекс, рибоксин, гистохром, мертилен форте, эрисод).
Нейропротекторы обязательно следует назначать при комбинированном лечении глаукомы. Препараты из разных групп хорошо сочетаются друг с другом и даже потенцируют эффект. Чтобы подобрать оптимальную схему лечения нейропротекторами, нужно обратиться к опытному офтальмологу.
Сравнение эффективности применения Ксалатана, Траватана и Тафлупроста при лечении первичной глаукомы
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Comparison of effects of Xalatan, Travatan and Tafluprost usage in treatment of primary glaucoma
V.N. Alexeev, M.A. Levko, A.M. Al–Gifari Musa
St.–Petersburg State Medical Academy named after Mechnikov I.I.
Purpose: Comparative evaluation of hypotensive effects of Xalatan, Travatan and Tafluprost and compliance factor.
Materials and methods: 90 patients were included into the study. All of them were divided into 3 groups. Period of observation lasted 6 months. Each month patients underwent examination. It consisted of IOP measurement, biomicroscopy and ophthalmoscopy, evaluation of main ophthalmologic and somatic indices. Compliance with treatment regimen was also controlled.
Results and conclusion: IOP level was reduced by necessary level in all groups. Xalatan and Tafluprost resulted in almost equal hypotensive effect. In Travatan group IOP level was lower because of more evident side effects. Life quality in Travatan group was lower but it was compensated by more evident hypotensive effect.
Первичная глаукома считается одним из основных факторов, ведущих к потере зрения. По данным ВОЗ, общее количество больных глаукомой в мире превысило 100 млн., ежегодно регистрируется около 600 тыс. новых случаев слепоты в результате заболевания глаукомой.
Несмотря на постоянное совершенствование диагностических и лечебных возможностей современной офтальмологии частота слепоты от глаукомы в мире за последние десятилетия практически не изменилась и составляет 14–15% от общего числа всех слепых [Нестеров А.П., 1995[.
Распространенность этого опасного заболевания увеличивается с возрастом. Так, в 40–45 лет первичной открытоугольной глаукомой (ПОУГ) страдает 1% населения, в 50–60 – 1,5–2,0%, в 75 лет и старше – более 18% [Нестеров А.П., 1999; Малеванная О.А., 2005].
Наличие высокого уровня внутриглазного давления ведет к ускоренному развитию глаукомной оптической нейропатии и снижению зрительных функций. Применение же адекватного гипотензивного лечения уменьшает риск развития ПОУГ [Kats J., Sommer A., 1988]. Поэтому в традиционном алгоритме комплексного лечения первичной глаукомы местным гипотензивным препаратам придается первостепенное значение. Как правило, эти препараты назначаются на длительный период и их применение эффективно при тщательном соблюдении пациентом рекомендаций врача и режима дозирования («complience»). Поэтому гипотензивные средства должны обладать не только длительной и стойкой эффективностью, но и хорошей переносимостью, минимумом побочных эффектов, удобством применения.
В настоящее время этим требованиям в наибольшей степени отвечают аналоги простагландинов, применяемые как в виде монотерапии, так и в комбинации с ранее предложенными классами гипотензивных препаратов.
Цель работы – сравнительная оценка гипотензивной эффективности трех препаратов из группы аналогов простагландинов (Ксалатан, Траватан и Тафлупрост), а также сравнительное исследование приверженности к лечению (фактора «compliance») в группах пациентов, применяющих данные препараты.
Материалы и методы
В исследовании приняло участие 90 пациентов, разделенных на три равные группы, в зависимости от применяемого препарата.
Критериями включения служили:
– возраст старше 18 лет;
– наличие ПОУГ начальной или развитой стадии (худший глаз);
– исходное тонометрическое ВГД на худшем глазу 22–30 мм рт.ст.;
– острота зрения худшего глаза не ниже 0,2;
– способность пройти все необходимые исследования в течении всего срока наблюдения.
Критерии исключения: на стадии предварительного отбора исключались из исследования пациенты с далекозашедшей или терминальной стадией глаукомы, ранее уже применявшие простагландины; имеющие в анамнезе фильтрующую антиглаукомную операцию, любое воспалительное заболевание глаза (кроме конъюнктивита – он учитывался только за последние 3 месяца); перенесшие травму глаза в течение последних 6 месяцев.
Исключались также пациенты, имевшие стандартные противопоказания к применению аналогов простагландинов; тяжелую соматическую патологию; беременные, планирующие беременность, кормящие женщины; а также пациенты, не удовлетворяющие критериям включения.
После проведенного отбора пациенты распределились следующим образом: мужчин было 37, женщин – 53. Возраст больных – от 40 до 66 лет. Количество глаз соответствовало числу пациентов, так как в исследовании учитывались гидродинамические и функциональные показатели, полученные только на худшем (по стадии глаукомы) глазу, а в случае симметричности процесса – только на правых глазах. Распределение в зависимости от стадии глаукомы и уровня ВГД показано в таблице 1.
Пациенты случайным образом были распределены на следующие группы:
1 группа, применявшая Ксалатан – 30 человек. Ксалатан (латанопрост 0,005%) применялся ими однократно вечером в 20:00.
2 группа, применявшая Траватан – 30 человек. Траватан (травопрост 0,004%) также инстиллировался однократно в 20:00.
3 группа, применявшая Тафлупрост – 30 человек. Тафлупрост (0,0015% раствор) применялся также 1 раз в сутки, в 20:00.
Срок наблюдения составил 6 месяцев. В течение этого срока пациенты осматривались 1 раз в месяц. Исследовались следующие показатели:
1. При каждом визите измерялось артериальное давление (АД) и частота сердечных сокращений (ЧСС).
2. Поле зрения исследовалось в начале и в конце исследования. Проводились кинетическая периметрия и надпороговая статическая периметрия на периметре «Периком».
3. Острота зрения с наилучшей коррекцией исследовалась на всех визитах традиционным методом.
4. Биомикроскопия проводилась при каждом визите.
5. Тонометрическое ВГД исследовалось тонометром Маклакова на всех визитах примерно в одно время суток (в 8–9 часов утра).
6. Офтальмоскопия проводилась при каждом визите.
7. Приверженность пациентов к лечению отслеживалась постоянно, во время каждого визита. Уточнялось наличие побочных явлений, соблюдение пациентом режима инстилляций, изменения в самооценке пациентом своего состояния.
Офтальмологическое обследование и соответствующая каждой группе гипотензивная терапия применялись к обоим глазам (если это требовалось), но оценка результатов проводилась только по глазам, отвечающим критериям исследования.
Результаты исследования
Окончательные результаты исследования были отслежены в 88 случаях. Один пациент (группа Траватана) был исключен из исследования уже через 2 недели после его начала в связи с выраженной конъюнктивальной гиперемией и один пациент (группа Тафлупроста) не смог пройти исследование полностью по причинам, не связанным co здоровьем.
Динамика тонометрических показателей в группах представлена в таблице 2.
Как видно из таблицы, к исходу первого месяца ВГД снизилось до необходимых значений во всех трех группах. Уровень общепринятого давления цели был практически сохранен в течение всего срока исследования также во всех группах. Несколько более выраженный гипотензивный эффект наблюдался при применении Траватана. Ксалатан и Тафлупрост показали практически одинаковый гипотензивный эффект.
Побочные эффекты гипотензивного препарата могут значительно ухудшить функциональные результаты лечения за счет снижения приверженности пациента назначенной терапии. Частота побочных эффектов лечения в исследуемых группах представлена в таблице 3.
У одного пациента из группы Траватана гиперемия конъюнктивы оказалась настолько выраженной, что он отказался от дальнейшего участия в исследовании. В остальных случаях гиперемия оценивалась как умеренная и переносилась без дополнительного лечения. В нашем исследовании жалобы на некоторый дискомфорт чаще предъявлялись при лечении Траватаном, а менее всего были выражены при лечении препаратом Тафлупрост.
Показатели визометрии, периметрические показатели и состояние глазного дна за время исследования не претерпели статистически значимых изменений. Возможно, это связано с относительно небольшим сроком наблюдения. Данные АД и ЧСС колебались незначительно и также достоверно не изменились.
Все пациенты показали примерно одинаковую приверженность лечению. Несколько больше претензий к качеству жизни предъявлялось в группе, применявшей Траватан, но это психологически компенсировалось более выраженным гипотензивным эффектом препарата (о показателях ВГД пациентам сообщалось во время каждого визита).
Выводы
Применения препаратов группы аналогов простагландинов отличается выраженной клинической эффективностью. Траватан оказывает наиболее значительный гипотензивный эффект, Ксалатан и Тафлупрост показывают несколько меньшую и примерно одинаковую гипотензивную активность.
Побочные эффекты от назначения препаратов – аналогов простагландинов не оказывают значительного влияния на качество жизни пациентов и их отношение к лечению. Ксалатан и Тафлупрост имеют наименьшую выраженность побочных эффектов.
Средства для лечения глаукомы (ч. 3)
Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Значительная часть пациентов с глаукомой II и III стадии находятся на диспансерном наблюдении. Как правило, пациентам назначаются монопрепараты, которые в идеале должны снижать уровень ВГД на 20–25% от исходного. Однако данный подход к лечению оказывается не всегда эффективным и пациенты нуждаются в дополнительном понижении уровня ВГД. Увеличение дозы препарата или кратности инстилляций не приводит к улучшению снижения ВГД, а лишь увеличивает риск возникновения побочных реакций. Самый известный и распространенный препарат «Тимолол» (назначаемый в 70% всех случаев) ко второму году применения снижал свою специфическую эффективность, и, таким образом, больной нуждался в коррекции терапии.
КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА
При одновременном применении нескольких противоглаукомных препаратов возникает более высокий гипотензивный (терапевтический) эффект, в результате развития потенцированного синергизма.
Применение противоглаукомных препаратов с фиксированной дозой в комбинации (два препарата в одном флаконе) позволяет не только изменить регулярность инстилляций, но и уменьшить объем и дозу вводимых препаратов (суточное количество при закапывании), что в свою очередь снижает риск неблагоприятных побочных эффектов. Все это повышает качество жизни таких больных, степень соблюдения заданного режима инстилляций и увеличивает приверженность к лечению.
Современные комбинированные препараты, которые используют для терапии больных глаукомой, следующие:
Наиболее часто в офтальмологической практике используются комбинированные препараты, в состав которых входит неселективный β1,2-адреноблокатор — тимолол с другими противоглаукомными средствами. Комбинация «Тимолол + Пилокарпин» появилась в мире более 25 лет назад и известна в нашей стране, прежде всего, благодаря препарату «Фотил».
√ Фотил (20 мг + 5 мг/мл — 5мл) и Фотил форте (40 мг + 5 мг/мл — 5мл)
Фотил представляет собой комбинацию β1,2-адреноблокатора тимолола малеата (0,5% р-р) и 2% р-р м-холиномиметика пилокарпина гидрохлорида. Фотил форте содержит 0,5% р-р тимолола малеата и 4% р–р пилокарпина гидрохлорида. Препараты снижают уровень ВГД до 32% от базового уровня. После инстилляции Фотила эффективное снижение ВГД происходит, начиная со второго часа; максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч. Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза день.
Важно! При применении препарата «Фотил форте» не следует забывать о местных побочных реакциях, возникающих при использовании более высокой концентрации пилокарпина (4%). Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.
Препарат «Фотил» нельзя комбинировать с другими глазными каплями, в состав которых входят β-адреноблокаторы, из-за возможного усиления фармакологического действия и повышения риска гипотонии и аритмии.
Препарат «Фотил» с осторожностью применяют у больных, которым планируется оперативное вмешательство под общей анестезией, у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. Лечение следует проводить под контролем ВГД.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
Перед закапыванием контактные линзы следует удалить и вновь установить через 15 мин. после применения препарата (возможность осаждения на них консерванта — бензалкония хлорида).
После вскрытия флакона раствор следует использовать в течение 1 мес.
√ Комбиган (2 мг/мл + 5 мг/мл, фл. 5 мл) — лекарственное средство, в состав которого входят 2 активных вещества: адреномиметик бримонидина тартрат 2 мг/мл, стимулирующий преимущественно α2-адренорецепторы и β1,2-адренолитик — тимолола малеат 5 мг/мл.
Бримонидин обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α2-адренорецепторов по сравнению с α1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.
Препарат назначается дважды в день, он эффективно снижает уровень ВГД (до 33% от исходного) и является перспективным препаратом.
Важно! При применении Комбигана наиболее частыми побочными эффектами были гиперемия конъюнктивы глаза (15%) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (11%). Выраженность указанных симптомов была слабой и отмены терапии не потребовалось. При необходимости прекращения терапии препаратом, его отменяют постепенно, во избежание развития сердечно–сосудистых нарушений.
Не менее важное место занимает комбинация селективного ингибитора карбоангидразы II типа и β-адреноблокатора, которая была разработана почти 20 лет назад.
√ Дорзоламид + Тимолол (20 мг/мл + 5 мг/мл, фл. по 5 мл) — ТН «Дорзопт Плюс», ТН «Косопт» — препарат, гдевходящий в состав дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II типа человека в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При длительном регулярном применении эффект препарата аккумулируется (накапливается). Совместное действие двух веществ в составе данных препаратов приводит к более выраженному снижению ВГД.
Косопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета–адреноблокаторами. Препарат обладает выраженной гипотензивной активностью, понижает уровень ВГД в среднем до 33–34% от базового. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 43% от исходного уровня. Снижение ВГД начинается через 1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день. Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось.
√ Бринзоламид + Тимолол (10 мг/мл + 5 мг/мл, фл.–капельница 5 мл) — ТН «Азарга», ТН «Бринарга». При применении препарата снижается повышенное ВГД за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Совместное применение препаратов оказывает потенцированный синергизм, превышающий действие каждого вещества в отдельности.
Важно! При применении препаратов, содержащих ингибиторы карбоангидразы, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, требующей повышенного внимания. Применение препарата может повлиять на координацию у пожилых пациентов; он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
По мнению офтальмологов, наиболее востребованной является фиксированная комбинация препаратов простагландинового ряда и β1,2-адреноблокатора.
Комбинированными препаратами, содержащими простагландины, являются:
Популярность таких комбинаций, в состав которых входит синтетический аналог простагландинов F2-альфа и β-адреноблокатора объясняется рядом естественных факторов. Известно, что гипотензивный эффект β-адреноблокатора тимолола в ночное время резко снижен из–за естественного уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Ночью уровень эндогенных катехоламинов самый низкий, что существенно уменьшает эффективность препарата. В свою очередь, простагландины действуют постоянно (круглосуточно), понижая уровень ВГД за счет увеличения увеосклерального оттока. Добавление простагландинов снижает риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам.
√ Ксалаком — исследование клинической эффективности фиксированной комбинации в сравнении с раздельным применением этого препарата показало, что в первом случае более выраженный эффект, который сохраняется 48 ч и максимальное снижение ВГД при применении препарата наблюдается в течение 6–8 ч. Режим применения — 1 раз в сутки, утром.
Сравнивая гипотензивную эффективность Ксалакома и Косопта (Дорзоламид + Тимолол) при лечении 30 пациентов с первичной открытоугольной глаукомой при среднем исходном уровне ВГД выше 24 мм рт. ст. в течение стандартного 3–месячного периода наблюдения, было установлено, что Косопт понизил уровень ВГД на 4,3 мм рт. ст., а Ксалаком на 3,8 мм рт. ст. Обе комбинации сопоставимо понижают уровень ВГД.
По другим продолжительным наблюдениям (36 месяцев), были включены две группы пациентов. В первой группе (83 пациента) назначался Косопт, во второй (82 пациента) больные получали Ксалаком. Исследователи сделали заключение о хорошей переносимости обоих препаратов и приоритетах в назначении Ксалакома по отношению к Косопту. Эти два препарата адекватно и сопоставимо понижают уровень ВГД. Однако в данном исследовании авторы не приняли во внимание такой известный параметр, как «стоимость — эффективность» терапии, ведь Косопт вводится дважды в сутки, а Ксалаком только один раз. Это значит, что стоимость лечения при использовании первого превышает стоимость при лечении вторым.
√ Проксокарпин* (10 мг/мл + 10 мг/мл — 1,3 мл) — отечественный комбинированный препарат,содержит α1-β1,2-адреноблокатор золепродолол (10 мг/мл р-р бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид) и м-холиномиметик пилокарпин (10 мг/мл р-р) в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.
При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5–6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день. Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.
Сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации) вызывает м-холиномиметик. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. Сокращение циркулярной мышцы приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств (при закрытоугольной глаукоме). За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.
При сравнительном анализе эффективности и переносимости двух препаратов — «Проксокарпина» и «Фотила» — были проанализированы данные обследования 25 больных (34 глаза, средний возраст 69,5±2,9 лет), которым после полного офтальмологического обследования при недостаточной эффективности однокомпонентных лекарственных препаратов назначались комбинированные формы. Начальная стадия глаукомы отмечена на 10 глазах, развитая — на 21, далеко зашедшая — на 3. Повторные исследования функций глаз, тонометрию и тонографию повторяли на 28-й день лечения. Было отмечено, что оба препарата значительно снижали офтальмотонус: Проксокарпин — на 2–12 мм рт. ст. (среднее — 6,5±0,5), а Фотил — на 4–13 мм рт. ст. (среднее — 7,6±0,6). Более выраженное влияние Фотила на офтальмотонус объясняется содержанием в нем 2% пилокарпина и максимальной из применяемых концентраций тимолола малеата (0,5%), в то время как Проксокарпин содержит 1% пилокарпина и проксодолола 1%, сопоставимый с 0,25% р–ром Тимолола. При этом под действием Проксокарпина функции глаз за период наблюдения менялись незначительно, а Фотил в ряде случаев вызывал отрицательную динамику в состоянии остроты и поля зрения. Были также отмечены и системные побочные эффекты (снижение артериального давления и брадикардия). Целесообразно применение обоих препаратов у больных глаукомой, однако начинать лечение рекомендует с Проксокарпина, вызывающего меньшие побочные эффекты.
√ Проксофелин (10 мг/мл + 2,5 мг/мл — 1,5 мл) — препарат содержит α1— и β1,2-адреноблокатор, 1% р–р золепродолола (действующие вещество: бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид — 10 мг/1 мл) и центральный пресинаптический α2-адреностимулятор клонидин (0,25% р-р). Препарат оказывает аддитивное гипотензивное действие за счет угнетения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Применяют для снижения ВГД у больных различными формами глаукомы: открытоугольной, закрытоугольной (в комбинации с миотиками), вторичной при недостаточности эффекта при монотерапии.
При применении данной комбинации снижение уровня ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 24 часов. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза день. Не следует прикасаться кончиком тюбик–капельницы к глазу и его закрывать после каждого использования.
В опубликованной работе об эффективности сочетанного применения Проксофелина и Пилокарпина было установлено, что в случае если при систематическом применении Проксофелина наблюдалось уменьшение его гипотензивного эффекта, добавление однократных инстилляций Пилокарпина снизило офтальмотонус в среднем на 7,5% у 81,8% больных за счет достоверного увеличения коэффициента легкости оттока.
При применении Проксофелина возможно снижение артериального давления, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, головокружение, данные побочные эффекты возникают гораздо меньше, чем при применении одного Клонидина (Клофелина). Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием, требующим точности и внимательности.
Применение современных комбинированных противоглаукомных лекарственных средств позволяет уменьшить концентрации совместно применяемых действующих веществ, понизить проявления их побочных эффектов, сократить количество инстилляций за счет увеличения продолжительности действия назначаемых препаратов и добиться тем самым максимальной степени понижения уровня ВГД за счет повышения эффективности действия комбинации веществ. Эффективность проводимой фармакотерапии для снижения повышенного ВГД будет также в значимой степени зависеть от приверженности пациента к своему лечению.
—-
* Отсутствует в аптечной сети