Ксанакс таблетки что это

Ксанакс ® (Xanax ® )

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксанакс ®

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Ксанакс ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Источник

Ксанакс таблетки что это

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Дозировка

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T 1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Беременность и лактация

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Источник

Ксанакс ®

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

В одной таблетке содержится: алпразолама 0,25 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (E460), лактоза, крахмал, докузат натрия + бензоат натрия (E211), коллоидный кремния диоксид (E551), стеарат магния (E470).

Описание

Белые двояковыпуклые эллиптической формы таблетки с надписью «Upjohn 29» на одной стороне и насечкой на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, класса 1,4-бензодиазепинов, предположительно оказывают своё действие путём связывания со стереоспецифическими рецепторами центральной нервной системы. Их точный механизм действия неизвестен. С клинической точки зрения все бензодиазепины оказывают дозозависимое угнетающее действие на центральную нервную систему, варьирующее от лёгкого нарушения выполнения тестовых заданий до гипноза.

Фармакокинетика

Алпразолам полностью абсорбируется после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1–2 часов после приёма препарата. Концентрации препарата в плазме крови пропорциональны принятой дозе. В дозовом диапазоне от 0,5 до 3,0 мг максимальные концентрации препарата в плазме крови составляли от 8,0 до 37 нг/мл. Используя специальную методику количественного анализа, было установлено, что средний период полувыведения алпразолама из плазмы крови у здоровых взрослых составляет около 11,2 часов (диапазон: 6,3–26,9 часов).

Распределение

Алпразолам связывается с белками плазмы крови in vitro (80 %). В большинстве случаев в связывании препарата задействован сывороточный альбумин.

Метаболизм/Элиминация

Алпразолам активно метаболизируется в организме человека (преимущественно цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4)) с образованием двух основных метаболитов в плазме крови: 4-гидроксиалпразолама и α-гидроксиалпразолама. Кроме того, у людей выявляется образующийся из алпразолама бензофенон. Их период полувыведения аналогичен периоду полувыведения алпразолама. Концентрации 4-гидроксиалпразолама и α-гидроксиалпразолама в плазме крови относительно концентрации неизменного алпразолама всегда составляли меньше 4 %. Зарегистрированная относительная активность 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в экспериментах по связыванию бензодиазепиновых рецепторов и на моделях ингибирования индуцированных судорог у животных составляет 0,20 и 0,66, соответственно. Такие низкие значения концентрации и ещё меньшие значения активности 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама свидетельствуют о том, что вероятность того, что они будут в значительной степени способствовать усилению фармакологического эффекта алпразолама очень мала. Бензофенон является неактивным метаболитом.

Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.

Особые категории пациентов

Изменения всасывания, распределения, метаболизма и экскреции бензодиазепинов отмечалось при различных заболеваниях, в том числе алкоголизме, нарушении функции печени и почек. Помимо этого, изменения также отмечались у пациентов пожилого возраста. Средний период полувыведения алпразолама у здоровых участников пожилого возраста составлял 16,3 ч. (диапазон: 9,0–26,9 ч., n = 16) по сравнению с 11,0 ч. (диапазон: 6,3–15,8 ч., n = 16), наблюдавшимся у здоровых взрослых участников. У пациентов с алкогольной болезнью печени период полувыведения алпразолама варьировал от 5,8 до 65,3 ч. (в среднем 19,7 ч., n = 17) по сравнению с 6,3–26,9 ч. (в среднем 11,4 ч., n = 17) у здоровых участников. В группе участников, страдающих ожирением, период полувыведения алпразолама варьировал в диапазоне от 9,9 до 40,4 ч. (в среднем 21,8 ч., n = 12) по сравнению с 6,3–15,8 ч. (в среднем 10,6 ч., n = 12) у здоровых участников.

Ввиду своего сходства с другими бензодиазепинами, считается, что алпразолам проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко у человека.

Расовая принадлежность

У лиц монголоидной расы максимальная концентрация и период полувыведения алпразолама примерно на 15 % и 25 % выше по сравнению с лицами европеоидной расы.

Детский возраст

Изучение фармакокинетики алпразолама у детей не проводилось.

Половая принадлежность

Пол пациента не оказывает влияния на фармакокинетику алпразолама.

Курение

У курильщиков концентрации алпразолама могут снижаться до 50 % по сравнению с некурящими лицами.

Лекарственное взаимодействие

Алпразолам в основном элиминируется посредством метаболизма, опосредованного цитохромом Р450 3А (CYP3A). Большинство лекарственных взаимодействий, зарегистрированных при приёме алпразолама — это взаимодействия с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее или стимулирующее влияние на изофермент CYP3A4.

Можно ожидать, что соединения, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, будут повышать концентрации алпразолама в плазме крови. Исследования следующих лекарственных средств, а также их влияние на AUC алпразолама были проведены in vivo: кетоконазол повышал AUC алпразолама в 3,98 раза, итраконазол — в 2,70 раза; нефазодон — в 1,98 раза, флувоксамин — в 1,96 раза и эритромицин — в 1,61 раза

Показания

Тревожные расстройства

Таблетки Ксанакс ® (алпразолам) показаны для лечения тревожного расстройства (состояния, наиболее точно соответствующего генерализованному тревожному расстройству согласно Руководству по диагностике и статистике АФА [DSMIII-R]) или краткосрочного облегчения симптомов тревоги. Состояния тревоги или напряжения, связанные со стрессами повседневной жизни, как правило, не требует лечения анксиолитиками.

Генерализованное тревожное расстройство характеризуется нереалистичным или чрезмерным чувством тревоги и беспокойства (тревожного ожидания) по двум или более жизненным обстоятельствам в течение 6 месяцев или дольше, в течение которых пациент должен быть обеспокоен данными проблемами в течение большинства дней. У данных пациентов часто имеются, по крайней мере, 6 из нижеперечисленных 18 симптомов: моторное напряжение (дрожь, подёргивание или чувство неустойчивости; напряжение мышц, боль или болезненность; двигательное беспокойство; быстрая утомляемость); вегетативная гиперактивностъ (одышка или чувство удушья; усиленное или учащённое сердцебиение; потливость или холодные липкие руки; сухость во рту; головокружение или слабость, тошнота, диарея, или другие нарушения со стороны ЖКТ; чувство жара или озноба; учащённое мочеиспускание; затруднение при глотании или чувство «кома в горле»); насторожённость и чувство слежения (чувство взвинченности или нахождения на краю; преувеличенная старт-реакция; сложность с концентрацией внимания или чувство «пустоты в голове» из-за тревоги; трудности с засыпанием или сном; раздражительность). Эти симптомы не должны быть обусловлены наличием других психических расстройств или органической патологии.

Ксанакс ® эффективен в лечении симптомов тревоги, ассоциированной с депрессией.

Противопоказания

Приём таблеток Ксанакс ® противопоказан пациентам с известной чувствительностью к данному препарату или другим бензодиазепинам. Ксанакс ® может использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, получающих надлежащее лечение, но прием данного препарата у пациентов с узкоугольной глаукомой противопоказан.

Одновременное применение таблеток Ксанакс ® с кетоконазолом и итраконазолом противопоказано, поскольку данные препараты в значительной степени нарушают окислительный метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 3А (CYP3A) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Бензодиазепины могут оказывать вредное воздействие на плод при применении беременными женщинами. При использовании препарата Ксанакс ® во время беременности, а также, если пациентка забеременела, принимая этот препарат, ее необходимо поставить в известность о наличии потенциальной опасности для плода. По опыту, имеющемуся в отношении других представителей класса бензодиазепинов, считается, что Ксанакс ® способен повышать риск врождённых пороков развития при его назначении беременным женщинам в течение первого триместра. Поскольку данные препараты редко используются для оказания неотложной помощи, то их применения в первом триместре беременности практически всегда следует избегать. При назначении препарата необходимо рассматривать возможность того, что женщина детородного возраста может забеременеть. Следует рекомендовать пациенткам проконсультироваться со своим врачом о целесообразности прекращения применения препарата в случае, если они забеременеют на фоне терапии или планируют беременность.

Несмотря на то, что в материнском молоке выявляется низкий уровень бензодиазепинов, включая алпразолам, при терапии препаратом Ксанакс ® грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Для получения максимального клинического эффекта доза алпразолама в каждом конкретном случае должна устанавливаться индивидуально. Несмотря на то, что обычные суточные дозы, приведённые ниже, позволят удовлетворять потребности большинства пациентов, могут встречаться пациенты, которым необходимо назначение доз, превышающих 4 мг/сут. В таких случаях для того, чтобы избежать развития побочных эффектов дозу препарата необходимо повышать постепенно.

Тревожные расстройства и транзиторные симптомы тревоги

Лечение пациентов с тревогой следует начинать с дозы от 0,25–0,5 мг три раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта дозу препарата можно увеличивать с интервалом в 3–4 дня до максимальной суточной дозы 4 мг, разделённой на несколько приёмов. Следует использовать минимально возможную эффективную дозу и часто пересматривать необходимость продолжения лечения. Риск развития зависимости может увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приёма препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться ещё более медленное снижение дозировки.

Паническое расстройство

Успешное лечение большого количества пациентов с паническим расстройством требовало применения препарата Ксанакс ® в дозах, превышавших 4 мг в сутки. В контролируемых исследованиях, проведенных с целью определения эффективности препарата Ксанакс ® в лечении панического расстройства, использовались дозы в диапазоне от 1 до 10 мг в сутки. Средняя использованная доза составляла примерно 5–6 мг в сутки. Среди примерно 1700 пациентов, участвовавших в программе разработки лечения панического расстройства, около 300 пациентов получили препарат Ксанакс ® в дозах, превышавших 7 мг/сут, включая примерно 100 пациентов, получавших максимальные дозы, превышавшие 9 мг/сут. Небольшому количеству пациентов для достижения успешного результата требовалась доза 10 мг в сутки.

Титрование дозы

Как правило, лечение следует начинать с низкой дозы, чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к препарату. Дозу препарата следует повышать до достижения приемлемого терапевтического ответа (т.е. значительного сокращения или полного купирования панических атак), развития непереносимости или достижения максимальной рекомендуемой дозы.

Поддержание дозы на постоянном уровне

У пациентов, получающих препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, рекомендуется периодически проводить повторную оценку и рассмотрение вопроса о снижении дозировки препарата. В контролируемом пострегистрационном исследовании зависимости доза-эффект пациенты, получавших препарат Ксанакс ® в дозах месяцев, смогли снизить суммарную поддерживающую дозу на 50 % без видимой потери клинической эффективности. В связи с опасностью развития симптомов отмены рекомендуется избегать резкой отмены препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Снижение дозы

В связи с опасностью развития симптомов отмены следует избегать резкого прекращения приёма препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении). У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приёма препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться ещё более медленное снижение дозировки.

В любом случае, снижение дозы должно осуществляться под строгим контролем и должно носить постепенный характер. В случае развития выраженных симптомов отмены, следует возобновить приёма препарата по предшествующей схеме и только после стабилизации состояния можно предпринять попытку прекратить приём препарат, используя схему с более медленным снижением дозы. В контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приёма препарата у пациентов с паническим расстройством, сравнивавшем данную рекомендуемую схему снижения дозы препарата со схемой с более медленным снижением дозы, никаких различий в доле пациентов, снизивших дозу препарата до нулевой, между группами, выявлено не было. Однако схема с более медленным снижением дозировки ассоциировалась с уменьшением частоты развития симптомов, связанных с синдромом отмены. Рекомендуется снижать дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня, принимая во внимание тот факт, что для некоторых пациентов может быть целесообразным ещё более медленное прекращение приёма препарата. Некоторые пациенты могут оказаться невосприимчивы ко всем схемам прекращения приёма препарата.

Дозирование у особых категорий пациентов

У пациентов пожилого возраста, с тяжёлым заболеванием печени или у ослабленных пациентов, как правило, начальная доза составляет 0,25 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости данную дозу можно постепенно повышать. Люди пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к бензодиазепинам. При развитии побочных эффектов при приёме препарата в рекомендуемой начальной дозе, доза препарата может быть снижена.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Ксанакс ® у пациентов младше 18 лет не установлена.

Побочное действие

Побочные явления, если они возникают, обычно проявляются в начале терапии, и, как правило, исчезают при продолжении терапии или при снижении дозы.

Для большинства спонтанных сообщений о случаях поведенческих побочных реакций характерно то, что пациенты одновременно получали другие препараты, воздействующие на ЦНС, и/или у этих пациентов выявлялись исходные психиатрические состояния. Пациенты, у которых выявляются пограничные личностные расстройства, имеются указания в анамнезе на буйное или агрессивное поведение, а также на алкоголизм или наркоманию, входят в группу риска возникновения таких побочных эффектов.

Сообщалось о возникновении эпизодов раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей у пациентов с посттравматическими реактивными расстройствами при прекращении терапии алпразоламом.

Передозировка

Клинический опыт

Симптомы передозировки алпразолама включают: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации, снижение рефлексов и кому. Сообщения о летальном исходе регистрировались как при передозировке алпразолама, так и других бензодиазепинов. Помимо этого, регистрировались случаи летального исхода при передозировке бензодиазепинов, в том числе алпразолама, на фоне приёма алкоголя, при этом содержание алкоголя в крови у некоторых из этих пациентов было ниже уровней, обычно наблюдаемых при летальном исходе, обусловленном приёмом алкоголя.

Общее лечение передозировки

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие алпразолами с лекарственными средствами, ингибирующими метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А

Первым этапом в метаболизме алпразолама является гидроксилирование, катализируемое тот путь метаболизма, могут оказывать сильное влияние на клиренс алпразолама. Следовательно, следует избегать приёма алпразолама у пациентов, получающих очень мощные ингибиторы изофермента CYP3A. Только соблюдая большую осторожность можно использовать алпразолам в комбинации с лекарственными средствами, ингибирующими изофермент CYP3A в меньшей, но все же значительной степени, при этом следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозировки. Взаимодействие с алпразоламом в отношении некоторых лекарственных средств было подвергнуто количественному анализу с оценкой клинических данных, для других лекарственных средств взаимодействия прогнозируются по данным in vitro и/или по опыту работы с аналогичными препаратами этого же фармакологического класса.

Ниже приведена информация по лекарственным средствам, о которых известно, что они ингибируют метаболизм алпразолами и/или других бензодиазепинов, предположительно посредством ингибирования изофермента CYP3A.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A

Противогрибковые средства из группы азолов

Кетоконазол и итраконазол являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, продемонстрировавшие повышение концентрации алпразолама в плазме крови in vivo в 3,98 и 2,70 раза, соответственно. Одновременное применение алпразолама с этими лекарственными средствами не рекомендуется. Другие противогрибковые средства из группы азолов также должны рассматриваться как мощные ингибиторы изофермента CYP3A и их совместное применение с алпразоламом не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).

Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются ингибиторами изофермента CYP3A (следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы алпразолама при одновременном его применении с указанными ниже лекарственными средствами)

Нефазодон

Одновременное применение нефазодона приводило к повышению концентрацию алпразолама в два раза.

Флувоксамин

Одновременное применение флувоксамина практически удваивало максимальную концентрацию алпразолама в плазме крови, снижало клиренс алпразолама на 49 %, удлиняло период полувыведения на 71 % и снижало психомоторную работоспособность.

Циметидин

Одновременное применение циметидина приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 86 %, снижению клиренса на 42 % и удлинению периода полувыведения на 16 %.

Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются вероятно клинически значимыми ингибиторами изофермента CYP3A (следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с алпрозаламом)

Флуоксетин

Одновременное применение флуокситина с алпразоламом приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 46 %, снижению клиренса на 21 %, удлинению периода полувыведения на 17 %, а также к снижению психомоторной работоспособности.

Пропоксифен

Одновременное применение пропоксифена приводило к снижению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 6%, снижению клиренса на 38 % и удлинению период полувыведения на 58 %.

Оральные контрацептивы

Одновременное применение оральных контрацептивов приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 18 %, снижению клиренса на 22 % и удлинению периода полувыведения на 29 %.

Особенности применения

Общие указания

Зависимость и реакции синдрома отмены, включая судороги

Status Epilepticus и его лечение

Междозовая симптоматика

Риск при снижении дозы препарата

Угнетение ЦНС и ухудшение работоспособности

Особые указания

Общие сведения

Суицид

Как и при применении других психотропных средств, требуется придерживаться обычных мер предосторожности в отношении назначения и количества выписываемого препарата у пациентов с тяжёлой депрессией или лиц, от которых возможно ожидать скрытую суицидальную направленность мышления или суицидальные планы. Паническое расстройство ассоциировалось с первичными и вторичными большими депрессивными расстройствами и повышенной частотой сообщений о суициде у пациентов, не получавших лечение.

Мания

У пациентов с депрессией на фоне приёма препарата Ксанакс ® были зарегистрированы эпизоды гипомании и мании.

Урикозурическое действие

Алпразолам обладает слабым урикозурическим действием. Несмотря на то, что другие лекарственные средства, обладающие слабым урикозурическим действием, вызывали развитие острой почечной недостаточности, случаев развития острой почечной недостаточности при приёме препарата Ксанакс ® зарегистрировано не было.

Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Лабораторные исследования

Проведение лабораторных исследований у здоровых пациентов, как правило, не требуются. Однако если лечение затягивается, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови, мочи и биохимического исследования крови в соответствии с надлежащей медицинской практикой.

Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость Физическая и психическая зависимость

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник