Ксарелто кровотечение что делать

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Показания к применению Ксарелто

Таблетки Ксарелто, покрытые пленочной оболочкой, в зависимости от содержащейся в них дозы активного компонента (2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг), показаны для применения в случаях:

2,5 мг

профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;

10 мг

профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;

15 мг и 20 мг

Противопоказания

2.5 мг

Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Пациентам после ОКС дополнительно следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.

Продолжительность терапии – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях еще на год.

10 мг

Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях продолжительность терапии составляет:

При пропуске лекарства, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.

15 мг и 20 мг

Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день после еды. Максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение Ксарелто в дозировке 15 и 20 мг проводится, пока эффективность терапии превышает риск возможных осложнений.

Если прием дозы препарата пропущен, то следующая принимается немедленно. На следующий день можно продолжить регулярный прием.

При лечении острого ТГВ или ТЭЛА дозировка составляет 15 мг 2 раза в день на протяжении первых 3 недель, далее для профилактики рецидивов и лечения ТГВ и ТЭЛА пациенты принимают по 20 мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии – 30 мг; при дальнейшем лечении – 20 мг. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке после оценивания пользы лечения с возможным риском возникновения кровотечения, но не может составлять менее 3 месяцев.

При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день (не удваивать дозу!).

Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Что будет если поделить таблетку Ксарелто пополам?

При покупке Ксарелто можно столкнуться с отсутствием нужной дозировки, чаще это касается таблеток 10 мг и 20 мг. Возникает резонный вопрос: “Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?” В инструкции к препарату указан случай невозможности проглотить таблетку, тогда ее можно раскрошить и смешать с водой или жидкой пищей. Также, подобный способ приемлем при введении лекарственного средства через желудочный зонд. Но фармацевты разрешают и деление таблетки в 20 мг по риске на равные дозы по 10 мг.

Ксарелто при беременности

В результате лабораторных исследованиях выявлена интоксикация организма будущей матери и ребенка. Ривароксабан (активный компонент Ксарелто) проникает через плаценту и провоцирует кровотечение. Что касается периода грудного вскармливания, то ривароксабан выделяется с молоком. То есть прием Ксарелто показан только, когда период лактации завершился.

Ксарелто и алкоголь

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Можно ли принимать Ксарелто совместно с алкоголем?

Как и большинство лекарственный препаратов, Ксарелто запрещено употреблять совместно со спиртными напитками. Клинические испытания показали, что при связке алкоголь и Ксарелто могут быть спровоцированы не только побочные эффекты, но и кровотечения.

Аналоги

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Аналоги препарата Ксарелто

Напоминаем, что прежде чем заменить лекарство, необходимо получить консультацию у врача. Популярными аналогами Ксарелто являются: выпускаемый в виде инъекций Клексан – прямой антикоагулянт, показания к применению у которого идентичны Ксарелто. Также, на рынке реализованы капсулы Прадакса с антикоагулянтным и антитромбическим действием, которые используются при восстановлении после обширных ортопедических операций.

Ксарелто или Кардиомагнил

Иногда разные лекарственные средства дают практически идентичный результат, и естественно возникает вопрос о необходимости замены. Так, Ксарелто и Кардиомагнил популярны и доступны по цене. Но главное, Кардиомагнил может справиться с повышенной вязкостью крови и тромбообразованием.

Но не забывайте, что препараты хоть и оказывают схожее действие на организм, но механизмы и активные вещества у них разные. Поэтому выбирать лекарство нужно на основании рекомендаций врача. Показания для приема Ксарелто даны выше, а вот Кардиомагнил выписывают в следующих случаях:

Кардиомагнил нельзя использовать при кровотечениях и склонности к их появлению, бронхиальной астме, при язве и перфорации ЖКТ, при приеме метотрексата, детям до 18 лет. При беременности (1-ый и 3-ий триместры) не применяется, во 2-ом триместре показан, когда риск влияния препарата на плод меньше, чем угроза жизни матери. Отметим, что прием Ксарелто запрещен во время беременности и в период ГВ малыша.

Оба препарата подавляют агрегацию тромбоцитов. То есть принимать Кардиомагнил и Ксарелто вместе нельзя, так как это может спровоцировать кровотечение.

Ксарелто, кроме описанных выше показаний к применению, станет оптимальным вариантом для людей с предрасположенностью к подагре, плюс как терапия венозного тромбоза. Также, Ксарелто применяется при мерцательной аритмии неклапанного генеза.

Кардиомагнил выписывают при терапии ИБС, тромбоза, а также при профилактике патологий, связанных с поражением сердца или же сосудов.

Но препарат, который подойдет в той или иной ситуации, должен назначать лечащий врач! Не застаивайтесь на одном месте и берегите себя!

Источники

Источник

Ксарелто® №28 (20 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Источник

Что можно сделать для профилактики кровотечений на фоне приема Ксарелто и похожих лекарств (2020-11-25 15:40:46)

Что можно сделать для профилактики кровотечений на фоне приема Ксарелто и похожих лекарств

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Чудеса с лекарствами

Не ешьте лишних таблеток!

Крайне редко вместе с антикоагулянтами прописывают еще и аспирин. Поэтому не занимайтесь самодеятельностью. Если аспирин не был добавлен, то не пытайтесь им «догоняться». Дополнительной пользы не будет. Так можно получить кровоизлияние в головной мозг или желудочное кровотечение.

То же самое относится и к нестероидным противовоспалительным препаратам вроде Ибупрофена. Они тоже могут повышать кровоточивость.

Нестероидные противовоспалительные препараты не так резко глушат тромбоциты, как аспирин, но все равно глушат.

Второй вариант. Если лечащий врач назначил омепразол, то (ради всего святого!) ешьте этот омепразол. Он защищает от желудочных кровотечений.

Да, от омепразола со временем кости могут стать более хрупкими, или увеличивается риск рака желудка. Но зато без омепразола уже завтра из желудка может фонтаном хлынуть кровь. Это обычно плохо заканчивается.

Следите за артериальным давлением

Если не будете следить за давлением, то у вас есть два путЯ к кровоизлиянию в головной мозг.

Во-первых, на фоне повышенного давления может лопнуть в голове кровеносный сосуд.

Во-вторых, если давление наоборот упало, то и вы можете упасть, долбанувшись головой о тумбочку. Это еще одна причина для гематомы в голове.

Короче, в точности соблюдайте назначения лечащего врача, а самолечением не занимайтесь.

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Подробнее

Медицинский лекторий

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Сахарный диабет и ожирение. Новый взгляд на проблему.

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Вирус папилломы человека: профилактика, вакцинация, лечение.

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Как правильно измерить температуру тела?

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Фазы сна и что важно о них знать

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Смертельно ядовитый гриб-близнец опенка наводнил Подмосковье из-за потепления

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

13 причин, почему закладывает уши

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Искусство как лекарство: нейронаука объясняет успехи арт-терапии

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Психолог рассказала, как провести нерабочие дни без ущерба для ментального здоровья

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Оксалаты и здоровье почек: темная сторона растительной пищи и что со всем этим делать

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

О здоровом питании детям

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

5 причин есть тыквенные семечки каждый день. Спортсменам точно стоит добавить их в рацион

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Правильный режим питания в профилактике заболеваний

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Шеф-повар объяснил, как выбрать хурму, которая не вяжет

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Почему осенью сложнее просыпаться и как с этим бороться?

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Действовать срочно: врачи объяснили, что делать, если разбился градусник в квартире

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Кофе будет работать эффективнее, если пить его правильно

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Положительный и отрицательный баланс калорий

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

5 главных мифов о витамине С

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Какие национальные кухни самые полезные и где живут самые здоровые люди?

Источник

Описание препарата КСАРЕЛТО ® (XARELTO)

Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делатьКсарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делатьКсарелто кровотечение что делать. Смотреть фото Ксарелто кровотечение что делать. Смотреть картинку Ксарелто кровотечение что делать. Картинка про Ксарелто кровотечение что делать. Фото Ксарелто кровотечение что делать

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением дозировки «2.5», на другой стороне логотип фирмы Байер в виде креста.

1 таб.
ривароксабан (микронизированный)2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5 сП, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Оболочка: железа оксид желтый (Е172), гипромеллоза 15 сП, макрогол, титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Селективный прямой ингибитор фактора Ха для приема внутрь. Активация фактора Х с образованием фактора Ха через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Фармакокинетика

После приема внутрь ривароксабан быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80–100%. C max в плазме достигается через 2-4 ч. Прием пищи не влияет на AUC и C max ривароксабана.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%).

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92–95%. V d составляет около 50 л.
Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина – с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

У пациентов пожилого возраста концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у пациентов молодого возраста, в основном вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У пациентов лиц с легким (КК ≤80–50 мл/мин), среднетяжелым (КК ≤50–30 мл/мин) или тяжелым (КК ≤30–15 мл/мин) нарушением функции почек значения AUC были в 1.4, 1.5 и 1.6 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Соответствующее повышение фармакодинамического эффекта было более выраженным.

Показания к применению

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний.

Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Побочные действия

Учитывая фармакологический механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любого органа или ткани, что может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможность летального исхода) будут отличаться в зависимости от локализации и степени тяжести или продолжительности кровотечения. Риск кровотечений может повышаться в определенных групп пациентов, например пациентов с неконтролируемой тяжелой АГ и/или у пациентов, принимающих препараты, оказывающие влияние на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, астенией, бледностью, головокружением, головной болью или отеком неясной этиологии. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, необходимо оценить вероятность возникновения кровотечения.

Противопоказания к применению

Клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное); заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения; беременность; повышенная чувствительность к ривароксабану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤15 мл/мин).

C осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК ≤15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤15 мл/мин).

C осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК ≤15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в фазе обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например НПВС, ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней C max ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней C max ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять ривароксабан при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение C max ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение C max колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренно ингибирующий изофермент CYP3A4 и P-гликопротеин, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и C max ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение C max колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора Ха, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *