Ксефокам и ксефокам рапид в чем разница
Ксефокам Рапид — в чем отличие от Ксефокама?
В новых НПВС фармацевтика стремится обеспечить максимальный баланс трех свойств: сила обезболивания, низкий риск побочных эффектов и продолжительность действия. Добиться сочетания сразу всех этих качеств пока не получается, но два из них удается объединить в некоторых препаратах.
Лорноксикам, содержащийся в Ксефокаме (обычный или «Рапид») — это новое по меркам фармакологии обезболивающее с противовоспалительным действием. Преимуществом лорноксикама является высокая эффективность в облегчении острой боли и сравнительно хороший профиль безопасности для НПВС неизбирательного действия, к которым он относится. Отлично подходит для облегчения послеоперационной боли, зубной и суставных болях, люмбаго (пояснично-крестцовые боли) и ишиасе. Недостаток в коротком периоде полураспада и быстром выведении из организма, обеспечивающие стойкий болеутоляющий эффект лишь на 3-4 часа.
На российском рынке Ксефокам доступен в форме таблеток датского или немецкого производства двух видов: простой Ксефокам и Ксефокам Рапид, разница между которыми в количественном содержании лорноксикама, скорости действия и стоимости.
Обычные таблетки Ксефокам доступны в дозах на 4 или 8 мг лорноксикама. Вариант на 8 мг отличается вдвое большей силой обезболивания, но не продолжительностью действия. Особенность лорноксикама в одинаковом периоде полувыведения, не зависящем от концентрации вещества в крови. Таким образом, в любой из двух дозировок Ксефокам будет работать около 4 часов, а превосходство проявится в мощности анальгетического и противовоспалительного действия.
Ксефокам Рапид выпускается только по 8 мг и отличие от Ксефокама заключается в трех особенностях:
Рапид
Что лучше?
Оба препарата имеют одинаковые противопоказания и риск возможных побочных эффектов. За последние 10 лет в нескольких клинических исследованиях (1) были подтверждены ускоренное обезболивание лорноксикама с быстрым высвобождением, его соответствие в данном аспекте форме раствора для инъекций, и превосходство над обычной таблеткой. Поэтому единственное, чем выгодно отличается Ксефокам от Ксефокам Рапид — это более низкая стоимость. При необходимости частого приема вместо других НПВС гораздо выгоднее выбрать обычный на 30 таблеток. Если нужно обезболивающее для домашней аптечки с максимально быстрым действием на «всякий случай», то переплата за К. Рапид будет оправдана.
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Ксефокам рапид (Xefocam rapid) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксефокам рапид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| лорноксикам | 8 мг |
Фармакологическое действие
НПВП, относится к классу оксикамов. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к уменьшению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, нарушения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90-100%. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение Cmax и увеличение Тmax, а также уменьшение всасывания лорноксикама.
Лорноксикам обнаруживается в плазме крови в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам также обнаруживается в синовиальной жидкости после многократного применения.
Т1/2 лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Показания препарата Ксефокам рапид
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы и режим приема для всех пациентов должны быть основаны на индивидуальной реакции на препарат. Риск возникновения нежелательных явлений может быть значительно уменьшен, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Особые группы пациентов
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, т.к. данных по его безопасности и эффективности недостаточно.
Специально подбирать дозу пациентам пожилого возраста (страше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует применять с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить частоту приема препарата Ксефокам рапид до 1 раза/сут. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени следует рассмотреть возможность снижения частоты приема препарата до 1 раза/сут. Лорноксикам противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей). После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.
Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частыми являются тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.
Сообщалось о случаях отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением НПВП.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания предполагать, что применение НПВП (особенно длительное и применение в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда инсульта).
В единичных случаях у пациентов с ветряной оспой возможно развитие серьезных инфекционных осложнений стороны кожи и мягких тканей.
В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались у более чем 0.05% пациентов из 6417, получавших лечение в клинических исследованиях.
Нежелательные реакции сгруппированы по частоте развития в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до (Россия)
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко применяются в терапии состояний, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом. Хотя в настоящее время известно уже около ста НПВП различных классов, поиск новых препаратов этой группы продолжается. Это связано с потребностью в препаратах, имеющих как оптимальное соотношение обезболивающего и противовоспалительного действия, так и высокую степень безопасности. Такие широко используемые в настоящее время анальгетики, как метамизол (анальгин), входящий в состав некоторых комбинированных препаратов (баралгин, максиган и т.д.), а также более современный кеторолак, имеют неблагоприятный профиль побочных эффектов и низкие противовоспалительные свойства, в то время как у большинства других НПВП анальгетические свойства недостаточны [14, 15]. В этом плане большой интерес врачей всех специальностей вызвало появление на фармацевтическом рынке препарата лорноксикам, выпускаемого компанией «Никомед-Амершам» под торговой маркой Ксефокам.
В проведенных исследованиях выявлено быстрое, линейно зависимое от дозы и почти полное всасывание лорноксикама после его перорального и внутримышечного введения [24, 27]. Его пероральный прием в дозах от 4 до 16 мг биологически эквивалентен внутривенному введению этих же доз. Свечи, содержащие 4-8 мг лорноксикама, обеспечивают лишь 65-74-процентную биодоступность препарата по сравнению с внутривенным введением.
Пероральный прием лорноксикама после стандартного завтрака сопровождался некоторым замедлением всасывания и уменьшением количества всасываемого препарата на 20-30% по сравнению с приемом утром натощак. Однако такое влияние пищи на всасывание не считается клинически значимым, что позволяет принимать лорноксикам без связи с приемом пищи [5].
Благодаря короткому периоду полувыведения из плазмы, лорноксикам обладает меньшей выраженностью побочных эффектов, так как в период между введениями доз возможно восстановление защитных физиологических уровней простагландинов, необходимых для защиты слизистой желудка и поддержания нормального кровотока в почках [23]. При этом сохранение активности препарата внутри суставов и в других воспаленных тканях в течение более длительного времени (10-12 часов) позволяет принимать лорноксикам 2 раза в день [5, 16].
После многократного введения лорноксикама его кумуляция в плазме не отмечается, что снижает риск побочных эффектов по сравнению с препаратами, имеющими длительный период полувыведения [48].
Фармакокинетика лорноксикама примерно одинакова у пожилых людей и людей молодого или зрелого возраста, поэтому какой-либо коррекции дозы лорноксикама у пожилых не требуется [48].
Клинические исследования лорноксикама были проведены при разнообразных заболеваниях, сопровождающихся болями и воспалением.
Значительное число работ посвящено различным видам послеоперационной боли (ламинэктомия, дискэктомия, операции на передней крестообразной связке, гистерэктомия, эпизиотомия, экстракция ретинированного зуба мудрости).
Во время и после операции из поврежденных тканей высвобождаются медиаторы боли и простагландины, а НПВП специфически уменьшают локальную, спинальную и центральную сенсибилизацию по отношению к возникающим болевым импульсам. Применение НПВП позволяет значительно снизить дозу опиоидов, а иногда даже полностью отказаться от них. Важен и противовоспалительный эффект НПВП, они значительно улучшают течение репаративных процессов, уменьшают отек, снижают риск расхождения швов [4].
После операции на передней крестообразной связке лорноксикам в дозе 8 мг два раза в день (первоначальная доза 16 мг) давал достоверно (р = 0,014) более полный анальгетический эффект по сравнению с трамадолом в дозе 100 мг два раза в день внутримышечно [18]. После гинекологических операций (гистерэктомии) обезболивающий эффект от 8 мг лорноксикама внутривенно был выше, чем от 50 мг трамадола. Эффективность 4 мг лорноксикама была несколько ниже этой дозы трамадола, но превышала эффект плацебо [28].
Таким образом, при послеоперационных болях анальгетический эффект лорноксикама, вводимого парентерально в дозе не менее 8 мг, не уступает средним дозам опиоидов при значительно лучшем профиле безопасности. Однако при сопоставлении лорноксикама с опиоидами необходимо иметь в виду два момента. Несмотря на наличие определенного центрального механизма действия, лорноксикам не обладает каким-либо заметным седативным действием, что во многих ситуациях является преимуществом. Однако при выраженным болях, особенно в ночное время, когда седативный эффект желателен, в дополнение к лорноксикаму необходимо вводить соответствующие препараты. Если дозу лорноксикама в 16 мг можно рассматривать как «потолковую» (верхний предел действия), то препараты морфия практически не имеют потолка обезболивающего действия. Поэтому в тех ситуациях, когда применение лорноксикама в качестве монотерапии не дает достаточного эффекта, целесообразна его комбинация с опиоидами. При этом лорноксикам дает «опиоидсберегающий эффект» за счет уменьшения им дозы опиоидов, что позволяет снизить риск таких побочных эффектов последних, как тошнота, рвота, подавление дыхания, уменьшение моторики кишечника, гемодинамические нарушения.
Применение лорноксикама для лечения онкологических болей особенно обосновано в рамках «Трехступенчатой схемы обезболивания ВОЗ», которая относит НПВП к ненаркотическим адъювантным анальгетикам и рекомендует их использование как для монотерапии, так и для усиления действия опиоидов [1]. У онкологических больных лорноксикам может быть использован самостоятельно, если боль вызвана метастазами в кости скелета, когда наряду с болевыми импульсами имеются элементы перифокального воспаления, сопутствующего метастатическому очагу. В рандомизированном двойном слепом исследовании, включавшем 29 пациентов, испытывавших боли из-за костных метастазов, обезболивающий эффект, по оценкам как врачей, так и самих больных, был выше при приеме 8 мг лорноксикама три раза в день, чем при приеме 500 мг напроксена 2 раза в день [50].
По данным статистики, поясничными болями страдает более половины населения всей планеты. В терапии данного состояния ведущее место занимают НПВП, причем важно наличие как противовоспалительного, так и выраженного анальгетического эффекта. В этом плане лорноксикам вызывает особый интерес.
Таким образом, лорноксикам можно рассматривать как препарат выбора при терапии болей в спине, особенно учитывая сочетание анальгетических и противовоспалительных свойств.
НПВП являются традиционным компонентом профилактики и купирования приступов мигрени. Прием 4 мг лорноксикама три раза в день значительно уменьшал частоту мигрени (р Ксефокам при других болевых синдромах
Лорноксикам, вводимый в дозе 4 мг два раза в день в течение 7 дней пациентам с костно-суставными болями, связанными с переломами, тендосиновитом или другими поражениями, устранял боли в покое, при движении и ночью [32].
Ревматоидный артрит и остеоартрит
Сравнение лорноксикама с плацебо и традиционно используемыми в клинике НПВП при ревматоидном артрите было осуществлено более чем в 10 двойных слепых рандомизированных исследованиях, выполненных как в России, так и за рубежом и включавших в общей сложности более 2000 больных [5, 7, 9, 16]. Оценивали индекс суставов Ричи, количество суставов, вовлеченных в основное заболевание, продолжительность утренней скованности, облегчение боли и функциональной способности, а также общие оценки пациента и врача. Было показано, что прием даже 2 мг лорноксикама два раза в день был эффективнее, чем плацебо [45]. При этом была отмечена связь между дозой и эффектом: прием 4 мг лорноксикама три раза в день или 8 мг два раза в день был более эффективным, чем прием 2-4 мг два раза в день [5]. В то же время дополнительного усиления эффективности по сравнению с приемом 8 мг два раза в день не обнаружено.
Сравнение с пироксикамом на протяжении курса терапии в 12 недель показало, что применение лорноксикама в дозе 4 мг два раза в день практически эквивалентно приему 20 мг пироксикама [34]. При сравнении лорноксикама и диклофенака в течение 12 недель наибольшее улучшение индекса суставов Ричи отмечено у больных, принимавших лорноксикам 4 мг три раза в день (улучшение на 25%) или 8 мг два раза в день (на 24%); у больных, принимавших 50 мг диклофенака три раза в день, индекс Ричи улучшался только на 20% [35]. При продолжении данного исследования в течение 9 месяцев действие лорноксикама сохранялось или усиливалось.
Была показана эффективность лорноксикама в дозе 4 мг три раза в день в течение 4 недель при анкилозирующем спондилите [36]. Есть наблюдения о применении лорноксикама в терапии больных псориатическим артритом [11].
Многочисленные исследования эффективности лорноксикама у больных с остеоартритом (коленного и тазобедренного суставов) подтвердили, что доза лорноксикама 8 мг два раза в день значительно превосходит плацебо [5]. При приеме лорноксикама в течение 4 недель значительно снижалась боль в покое, боль, связанная с нагрузкой весом при активном движении, улучшалась функция суставов, снижалось дополнительное потребление анальгетиков [46]. В открытом многоцентровом исследовании была показана отдаленная эффективность лорноксикама при приеме 8 мг два раза в день в течение 12 месяцев пациентами пожилого возраста (средний возраст 71 год). Через 1 месяц и 12 месяцев индекс Lesquesna улучшился по сравнению с исходным на 20% и 45% соответственно, баллы болезненности на 25% и 55% соответственно. Врачи оценили улучшение минимум как «хорошее» у 58% пациентов с остеоартритом спустя 1 месяц и у 69% пациентов спустя 12 месяцев [37].
В России исследования эффективности лорноксикама при ревматоидном артрите и остеоартрите проводились в Институте ревматологии РАМН. 40 пациентов получали лорноксикам в суточной дозе 16 мг в течение 4 недель. Клиническая эффективность по совокупности показателей была расценена исследователями как значительное улучшение и улучшение у 82% больных [7]. Высокая эффективность применения лорноксикама при ревматоидном артрите и деформирующем остеоартрозе подтверждена исследованиями Санкт-Петербургской государственной медицинской академии и Новосибирского городского диспансера клинической иммунологии [6, 9].
Другие возможные области применения лорноксикама (ксефокама)
Лорноксикам может применяться и в других ситуациях, в которых показано применение НПВП. Есть сообщения о возможности применения лорноксикама в комплексной терапии больных хроническим вирусным гепатитом для повышения эффективности и безопасности интерферонотерапии [13].
Это предположение было подтверждено результатами клинических исследований. В исследованиях первой фазы этот препарат не оказывал влияния на жизненно важные параметры или данные лабораторных тестов. Побочные эффекты со стороны ЖКТ, характерные для большинства НПВП, встречались менее часто и в меньшей степени, чем при использовании индометацина или напроксена [38, 39]. Каких-либо воздействий на функцию почек не обнаружено. Отмечены небольшие изменения показателей свертываемости крови (незначительное увеличение времени гемостаза и времени коагуляции, а также небольшое уменьшение тромболитической активности), однако эти изменения были в пределах нормальных показателей [5].
Большинство побочных эффектов возникают в течение первого месяца лечения лорноксикамом. Каких-либо характерных изменений лабораторных параметров при приеме лорноксикама отмечено не было [5].
Сообщения о случаях смерти, связанных с применением лорноксикама, отсутствуют [5].
При проведении сравнительных исследований показано, что частота побочных эффектов такого безопасного препарата, как диклофенак, занимает промежуточное место между аналогичными показателями при приеме 4 мг лорноксикама три раза в день и 8 мг лорноксикама два раза в день [47]. Частота побочных эффектов при приеме лорноксикама была ниже, чем при приеме напроксена, пироксикама, индометацина [7, 12, 47]. При анализе частоты тяжелых побочных реакций со стороны ЖКТ при пероральном приеме различных НПВП данный показатель был наиболее низким у лорноксикама (0,9%), затем следовал мелоксикам (1,7%), диклофенак и лироксикам (по 4,9%), напроксен (7,8%) [19].
При исследованиях на животных не выявлено тератогенности, канцерогенности лорноксикама [5]. Токсическая доза (LD50), выявленная экспериментально на животных, была очень высока и составляла при пероральном введении не менее 10 мг/кг [40].
Заключение
Таким образом, лорноксикам является мощным обезболивающим и противовоспалительным препаратом с документально подтвержденной эффективностью при лечении разнообразных состояний, сопровождающихся болями и воспалением.
Биодоступность пероральных форм практически аналогична парентеральным и составляет 90-100%. Лорноксикам хорошо накапливается в очагах воспаления и в синовиальной жидкости. Есть данные о возможном предотвращении лорноксикамом деструкции хрящевой ткани.
Лорноксикам хорошо переносится, степень его безопасности аналогична диклофенаку и превышает таковую у индометацина, пироксикама, напроксена. В отличие от такого анальгетика, как кеторолак, возможно длительное применение лорноксикама.
Таким образом, лорноксикам (ксефокам) как новый представитель группы НПВП представляет собой существенное дополнение к имеющимся фармакологическим средствам для лечения состояний, сопровождающихся болями и воспалением, и может широко использоваться в практике врачей различных специальностей (включая неврологов, нейрохирургов, психиатров).
Ксефокам (лорноксикам): возможности применениядля лечения болевых синдромов
Хотя в настоящее время известно уже около ста нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) различных классов, поиск новых представителей этой группы продолжается. Это связано с потребностью в препаратах, имеющих как оптимальное соотношение обезболивающего и противовоспалительного действия, так и высокую степень безопасности. При использовании традиционных НПВП противовоспалительные, жаропонижающие и антиангинальные эффекты всегда сочетаются с ульцерогенным гастротоксическим действием и могут привести к повреждению слизистой желудочно–кишечного тракта, нарушению функции почек и др. [1]. Этот риск связан с основным механизмом действия НПВП – неизбирательным торможением биосинтеза простагландинов в различных органах. Такие широко используемые в настоящее время анальгетики, как метамизол, входящий в состав некоторых комбинированных препаратов (баралгин, максиган и т.д.), как и более современный кеторолак имеют неблагоприятный профиль побочных эффектов и низкие противовоспалительные свойства, в то время как у большинства других НПВП недостаточны анальгетические свойства [2,3]. Поэтому появление на фармацевтическом рынке препарата лорноксикам, выпускаемого компанией «Никомед» под торговой маркой «Ксефокам» [4], привлекло внимание врачей всех специальностей.
Ксефокам представляет собой НПВП с выраженным анальгетическим действием вследствие ингибирования синтеза простагландинов, угнетения изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ) и подавления образования свободных радикалов из активированных лейкоцитов и лейкотриенов. Ксефокам также активно стимулирует выработку эндогенного динорфина и эндорфина, что является дополнительным физиологическим механизмом купирования болевых синдромов любой интенсивности и локализации [5].
Период полувыведения Ксефокама из плазмы составляет приблизительно 4 ч, что значительно меньше аналогичного периода у других НПВП группы оксикамов. Благодаря такому короткому периоду полувыведения из плазмы Ксефокам обладает меньшей выраженностью побочных эффектов, так как в период между введениями доз возможно восстановление физиологического уровня простагландинов, необходимого для защиты слизистой желудка и поддержания нормального кровотока в почках [6], при этом отсутствует кумуляция и риск передозировки [5].
Абсолютная биодоступность препарата составляет 97%, максимальная концентрация его в плазме достигается уже через 15 мин. после внутримышечного введения, а степень связывания с белками плазмы составляет 99%, что, однако, не препятствует активному проникновению его в сустав. Исследования проникновения Ксефокама в синовиальную жидкость, в том числе и у больных со связанной с ревматоидным артритом или остеоартритом экссудацией в коленные суставы, показали, что в суставах длительное время сохраняется активность препарата – даже в то время, когда в плазме его концентрация снижается до уровня, предшествовавшего введению дозы [7]. Препарат полностью метаболизируется в печени под действием цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивных метаболитов, примерно одна треть которых выводится почками с мочой, а две трети – печенью и кишечником, при этом энтеропеченочная циркуляция отсутствует. Такой двойной путь экскреции снижает нагрузку на данные органы и улучшает переносимость Ксефокама, поэтому при легкой и умеренной степени печеночной и/или почечной недостаточности коррекции его дозы не требуется [8]. Фармакокинетические процессы у лиц пожилого возраста и молодых людей при использовании препарата протекают примерно одинаково, поэтому какой–либо коррекции дозы препарата у пожилых также не требуется [8].
Ксефокам рапид: таблетки
со скоростью действия инъекционных препаратов
С целью достижения быстрого обезболивающего эффекта без использования парентерального (внутримышечного) пути введения, характерного для «стандартных» НПВП, компанией Никомед был разработан продукт новых лекарственных технологий – препарат Ксефокам Рапид. Это таблетированный препарат, который предназначен для быстрого и эффективного лечения острой боли.
Фармакокинетика Ксефокама Рапид соответствует внутримышечному пути введения препарата. Время начала обезболивающего действия препарата сокращается с 30–40 до 10–15 мин., т.е. практически в три раза. Это достигается благодаря уникальному составу и конструкции новой таблетки Ксефокам Рапид. Лорноксикам, содержащийся в таблетке Ксефокам Рапид, помещен в микрогранулы, покрытые буферным веществом. Покрытие гранул, вступая в реакцию с желудочным соком, создает слабощелочную среду, в которой лорноксикам быстро растворяется и всасывается в кровь.
В любом препарате должно соблюдаться равновесие между эффективностью и безопасностью. В случае с Ксефокамом хорошая гастроинтестинальная переносимость совпадает с большим, чем у ацетилсалициловой кислоты (АСК), трамадола и напроксена, анальгезирующим эффектом, что обеспечивает ему позицию полезного дополнения к ряду доступных НПВП. Однако, подобно другим НПВП, Ксефокам может снижать клубочковую фильтрацию у определенной группы лиц, например у послеоперационных пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и электролитными сдвигами, когда локальный синтез простагландинов с их сосудорасширяющим эффектом важен для поддержания почечного гомеостаза. Действие Ксефокама может послужить причиной последующего нарушения функции почек, поэтому пациентам этой категории он должен назначаться с соблюдением особых мер предосторожности [9]. Отмечены также изменения показателей свертываемости крови (незначительное увеличение времени гемостаза и времени коагуляции, а также небольшое уменьшение тромболитической активности), однако эти изменения были в пределах нормальных показателей [10]. В общем, в отличие от других НПВП, Ксефокам обладает низкой гепато–, нефро– и гематотоксичностью, хорошей гастроинтестинальной переносимостью, его аллергический потенциал также был признан низким [10].
в неврологической практике
Боль в спине является одной из самых распространенных причин обращения к врачу. НПВП являются основной группой препаратов для лечения дорсалгий. Проведенные клинические исследования продемонстрировали эффективность применения Ксефокама при лечении как острой, так и хронической боли в спине.
Ксефокам в дозе 8 мг, примененный перорально или внутримышечно, снижал боль эффективнее, чем плацебо [11].
В другом исследовании было показано, что Ксефокам в дозе 16 мг, вводимый перорально, оказывал обезболивающий эффект у 94% пациентов через 1 ч после приема препарата, а средняя продолжительность данного эффекта составила 8–9 ч [12].
Ксефокам в дозе 8 мг 2 раза/сут. оказывает обезболивающий эффект, сопоставимый с эффектом диклофенака в дозе 50 мг 3 раза/сут. и хорошо переносится пациентами [13].
После внутривенного введения Ксефокама в дозе 4 или 8 мг/сут. пациентам с острой болью в пояснице отмечалось клиническое улучшение. Ученые также зарегистрировали повышение уровня эндогенных опиоидов, динорфина и βэндорфина. Эти данные свидетельствуют о том, что Ксефокам активирует центральные механизмы анальгезии [14].
В двойном слепом исследовании с участием 220 пациентов Ксефокам Рапид сравнивали с диклофенаком калия. Основной целью исследования было определить время начала действия препарата и его начального эффекта при различных курсах лечения. Результаты исследования показали, что начало обезболивания наступало быстрее (около 6 мин.) для Ксефокама Рапид по сравнению с диклофенаком калия, однако это различие не было статистически достоверным (р=0,51). Ксефокам Рапид снижал болевые ощущения значительно лучше (р=0,018 для полного обезболивания, р=0,003 для суммарного изменения интенсивности боли) и был значительно более эффективен в течение всего периода исследования (6 дней) [15].
Эффективность была продемонстрирована и при более длительном применении Ксефокама. Результаты 2 параллельных рандомизированных двойных слепых исследований приведены ниже.
Ксефокам в дозе 4 мг в 2 раза/сут. и диклофенак в дозе 50 мг 2 раза/сут. в течение 14–дневного исследования были более эффективными, чем плацебо, и оказывали сопоставимый обезболивающий эффект (80% пациентов в каждой из групп испытывали уменьшение боли) [16].
Ксефокам в дозе 8 мг 2 раза/сут. по эффективности обезболивания (как в покое, так и при движении) превосходил напроксен в дозе 500 мг 2 раза/сут. и плацебо, а также имел лучшие показатели по опроснику Освестри [Oswestry] (данный опросник позволяет определять степень инвалидизации при болях в пояснице). Кроме того, пациенты, принимающие Ксефокам, употребляли меньше дополнительных анальгетиков, чем пациенты из других групп [17].
По данным исследования межрегионального противоболевого центра в г. Новосибирск с участием пациентов с вертеброгенным болевым синдромом, действие Ксефокама в дозе 8 мг 2 раза/сут. в течение 3 нед. по эффективности и безопасности значительно превосходило действие индометацина в дозе 75 мг 3 раза/сут. [18].
Таким образом, Ксефокам является эффективным лекарственным препаратом для лечения болей в спине.
Помимо сильного анальгетического действия, Ксефокам обладает выраженным противовоспалительным эффектом (в отличие от таких НПВП, как кеторолак, метамизол, парацетамол), что с успехом позволяет применять его в лечении ревматических заболеваний.
Появление нового НПВП особенно важно ввиду того, что многих больных не удовлетворяет терапия имеющимися препаратами. Поэтому появление Ксефокама позволяет расширить спектр применяемых НПВП и оптимизировать лечение больных с учетом их индивидуальных особенностей. Особое внимание привлекают сообщения о том, что Ксефокам может стимулировать синтез протеогликанов, а также ослаблять деструктивные эффекты, имеющие место при ревматоидном артрите [6,10,19].
Сравнение Ксефокама с плацебо и традиционно используемыми для лечения ревматоидного артрита НПВП было осуществлено более чем в 10 двойных слепых рандомизированных исследованиях, выполненных как в России, так и за рубежом, и включавших в общей сложности более 2 тыс. больных [7,10,20,21]. Учитывались индекс суставов Ричи, количество вовлеченных суставов, продолжительность утренней скованности, облегчение боли и функциональной способности, а также общие оценки эффективности, сделанные пациентами и врачами. Было показано, что прием даже 2 мг Ксефокама 2 раза/сут. был эффективнее, чем плацебо [22]. При этом была отмечена связь между дозой и эффектом: прием 4 мг Ксефокама 3 раза/сут. или 8 мг 2 раза/сут. был более эффективен, чем прием 2–4 мг 2 раза/сут. [10].
Сравнение с пироксикамом на протяжении курса терапии в 12 нед. показало, что применение Ксефокама в дозе 4 мг 2 раза/сут. практически эквивалентно приему 20 мг пироксикама [23]. При сравнении Ксефокама и диклофенака в течение 12 нед. наибольшее улучшение индекса суставов Ричи отмечено у больных, принимавших Ксефокам в дозе 4 мг 3 раза/сут. (улучшение на 25%) или 8 мг 2 раза/сут. (улучшение на 24%); у больных, принимавших 50 мг диклофенака 3 раза/сут., индекс Ричи улучшался только на 20%. Действие Ксефокама в течение последующих 9 мес. исследования сохранялось или усиливалось [23].
Также была доказана эффективность Ксефокама при внутрисуставном введении для купирования синовитов у больных ревматоидным артритом [24].
Многочисленные исследования эффективности Ксефокама у больных с остеоартритом коленного и тазобедренного суставов подтвердили, что доза Ксефокама 8 мг 2 раза/сут. значительно превосходит плацебо [10]. Долговременная эффективность Ксефокама оценивалась в открытом многоцентровом исследовании с участием 132 пациентов (в возрасте >65 лет), у 104 из которых был остеоартрит коленного и тазобедренного суставов, а у 28 – ревматоидный артрит. Прием 8 мг Ксефокама 2 раза/сут. в течение 12 мес. приводил к значительному снижению боли, которое определялось с помощью индекса Lequesne и визуальной аналоговой шкалы [25].
для купирования послеоперационной боли
Во время и после операции из поврежденных тканей высвобождаются медиаторы боли и простагландины, а НПВП специфически уменьшают локальную, спинальную и центральную сенсибилизацию по отношению к возникающим болевым импульсам. Применение НПВП позволяет значительно снизить дозу опиоидов, а иногда даже полностью отказаться от них. Важен и противовоспалительный эффект НПВП, вследствие которого значительно улучшается течение репаративных процессов, уменьшается отек, снижается риск расхождения швов [26].
Внутримышечная инъекция 16 мг Ксефокама по сравнению с внутримышечным введением 100 мг трамадола вызывала достоверно лучшее обезболивание, оцениваемое на основании вербальной рейтинговой шкалы в течение 8 ч после операции на передней крестообразной связке. Пациенты для обезболивания использовали меньшее количество Ксефокама по сравнинию с трамадолом (58 и 77% соответственно). 82% пациента оценивали обезболивающий эффект после применения Ксефокама как «хороший», «очень хороший» или «отличный», а после применения трамадола подобные оценки дали только 49% пациентов [28].
Эффективность обезболивания от внутривенного введения Ксефокам в дозе 4 мг и 8 мг была сопоставима с аналогичным применением опиоидного петидина в дозе 50 мг у 80% пациентов после ламинэктомии [29].
В ряде исследований проверялись преимущества применения Ксефокама в дозе 8 мг по сравнению с другими препаратами для купирования болей после операций. Пациентам перед тонзилэктомией внутримышечно вводили либо Ксефокам в дозе 8 мг, либо диклофенак в дозе 75 мг, либо парацетамол в дозе 1000 мг. Оценка боли пациентами посредством вербальной рейтинговой шкалы свидетельствовала о достоверно более слабых болях после хирургической операции у пациентов, которые применяли Ксефокам [31].
при других болевых синдромах
Применение Ксефокама при зубной боли
Исследования по применению Ксефокама во время стоматологических операций демонстрируют его эффективность при лечении сильных зубных болей. При проведении основных стоматологических операций внутримышечные инъекции Ксефокама и морфия обеспечивают лучшее обезболивание, чем введение плацебо (p Румянцева С.А., РГМУ
Опрос о бремени болезни среди пациентов
Помогите докторам узнать о мигрени больше. Ваше мнение и ощущения очень важны, чтобы мы могли лучше помогать вам справляться с мигренью!