Лазолван или ацц что лучше детям

Раствор для ингалятора

Статья подготовлена Беликовой Екатериной Вячеславовной, врач, с высшим
образованием. Специально для сайта medprostor.by

Содержание:

При заболеваниях респираторного тракта терапевты часто назначают раствор для ингаляции. Для этого необходимо иметь специальный прибор – небулайзер. Такой способ лечения применим при патологии любого отдела респираторного тракта. Необходимо правильно подобрать раствор и его дозировку, чтобы получить лечебные действия без побочных эффектов.

Классификация препаратов для ингаляций

Выделяется обширная классификация растворов, применяемых для ингаляций. Разновидность препарата зависит от диагноза.

Бронхолитики. Применяются для расширения бронхов при их сужении (обструктивный бронхит, бронхиальная астма). Используя Беродуал, Атровент, Беротек.

Муколитики. Разжижают и выводят мокроту вверх по респираторному тракту. Используются в случае, если мокрота становится слишком вязкой. Применяют Амброксол, АЦЦ, Лазолван.

Противовоспалительные и гормональные средства. Применяют при ларингите и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Использовать Пульмикорт, Декасан.

Антибактериальные препараты, антисептики. Используют только при доказанной природе инфекционного заболевания, например, трахеит или бронхит с гнойной мокротой. Применяют Фурацилин, Флуимуцил-Антибиотик ИТ.

Антигистаминные средства. Применяют во время аллергии: Кромгексал.

Иммуномодуляторы. Используют в качестве дополнительной терапии, когда человек часто болеет респираторными вирусными инфекциями. Используют Интерферон, Деринат.

Категорически не рекомендуется применение средства самостоятельно. Могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Например, если использовать антибиотики при вирусных заболеваниях, состояние пациента может обостриться грибковой инфекцией.

Какие растворы подходят для детей

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Раствор для ингаляций включает инструкцию по применению, ей следует строго руководствоваться. На всех средствах указан возраст, с которого можно начинать использовать раствор.

Большинство антибактериальных препаратов для ингаляции применимы только с 2-3 летнего возраста. Гормональные средства рекомендуется применять с 4-6 летнего возраста. Для усиления выведения мокроты при продуктивном кашле используют Амбробене, Амброксол. Они применимы с 3 месяцев. Более серьезным считается Флуимуцил. Его используют с 2 лет.

Чтобы снизить концентрацию препарата, его необходимо развести. Педиатр расскажет, как разводить препарат физраствором для ингаляций, чтобы получить эффект.

Какие растворы подходят для взрослых

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Для назначения лекарства учитывают состояние здоровья. Например, если человек страдает от иммунодефицита, не рекомендуется применять ингаляции с антибиотиками. Это вызовет грибковую инфекцию. Гормональные ингаляции не делают людям эндокринными нарушениями.

Если здоровье пациента удовлетворительно, он может использовать любые препараты для ингаляции, в соотношении с определяемыми симптомами болезни. У терапевта узнают, какие растворы для ингаляций применимы.

Подбор раствора для ингаляции в зависимости от диагноза

Лекарственные средства определяются врачом терапевтом, инфекционистом, пульмонологом и другими специалистами в зависимости от поставленного диагноза. Если самостоятельно выбрать раствор, высок риск осложнений, так как нужно знать, как развести раствор для ингаляции правильно.

Многие препараты разбавляют физраствором. Некоторые пациенты не знают, каким физраствором делать ингаляцию. Для этого применяется стерильная жидкость из аптеки, которую набирают шприцем и перемещают в небулайзер.

Не рекомендуется самостоятельно делать физраствор из поваренной соли, так как он должен быть стерилен. Поэтому пациенту нет необходимости знать, как приготовить раствор для ингаляций, его только покупают.

Бронхит

Бронхит – воспалительное заболевания бронхиального дерева. При нем возможен сухой или влажный кашель.

Пертуссин. Разжижает и выводит мокроту. Препарат примененим для влажного и сухого кашля. Обладает сильным противокашлевым действием. Взрослые осуществляют ингаляции до еды по 15 мл 3 раза в сутки. Для детей от 3 до 6 лет используется 5 мл 2 раза в сутки. После 6 лет применяют 10 мл 3 раза в сутки.

Лазолван, Амброгексал. Раствор для ингаляций, разжижающий и выводящий мокроту. В основе средства лежит амброксола гидрохлорид. По инструкции к применению средство используют с 2-летнего возраста в концентрации 2 мл до 2 раз в сутки. Детям старше 6 лет: 3 мл 2 раза в день. Взрослым: 4 мл 3 раза в сутки.

Минеральная вода Боржоми или Нарзан. В них содержится на соль, которая способствует увлажнению слизистой оболочки. Раствор можно применять для любых возрастов. В детском возрасте используют 3-4 мл 2-3 раза в сутки. Взрослым: 5 мл 3-4 раза в сутки.

Хлорофиллипт. Обладает антисептическим эффектом. Подходит для бронхита с гнойной мокротой. Разведение осуществляют в концентрации 1 мл препарата на 10 мл физраствора. Детям делают ингаляции 2 в день по 3 мл раствора. Взрослым можно делать 4 ингаляции в день концентрации 5 мл раствора.

АЦЦ, Флуимуцил. Сильно разжижают и выводят мокроту. Детям с 2 до 6 лет применяют 2 мл средства до 2 раз в день. С 6 до 12 лет дозировка увеличивают до 2 мл 3 раза в сутки. Взрослым можно использовать 3 мм до 4 раз в сутки.

Пульмикорт. Относится к гормональным веществам на основе будесонида. Показан при воспалительном бронхите. Его разводят в соотношении 1 мл препарата на 2 мл физраствора. Детям от 6 месяцев и старше применяют дозировку 0,25- 0,5 мг за 1 сутки. Для взрослых дозировку увеличивают до 2 мг в сутки.

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Чтобы не переразжижить мокроту, все дозировки следует соблюдать полностью.

Бронхоспазм

При бронхоспазме сужается просвет бронхов, поэтому мокрота не может выйти наружу.

Беродуал. Расширяет просвет бронхов, степень действия зависит от количества препарата. Для детей до 6 лет средство должно применяться не более 10 капель. Детям старше 6 лет применяют до 40 капель, в зависимости от тяжести заболевания. Взрослым можно применять по 80 капель в тех же критериях.

Пульмовент. Раствор для ингаляций, по инструкции устраняет спазм бронхов. Детям до 6 лет назначают до 12 капель. После 6 лет используют до 24 капель. Взрослым – до 48 капель. Применяют 3-4 раза в день.

Бронхоспазм – опасное состояние, которое необходимо быстрее устранить.

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Насморк

Перед проведением ингаляции рекомендуется прочистить носовые ходы, чтобы пары проходили беспрепятственно.

Синупрет. Растительное средство, снимающее воспаление, отек. Обладает небольшим антибактериальным действием. Устраняет воспаление в носовых пазухах. Используют для детей от 2 лет. Его разводят соотношении 1 мл препарата на 2 мл физраствора. Применяют 2 раза в сутки. Для детей от 6 лет разведение 1:2, применяют 2 раза в сутки. Для взрослых разведение 1:1, применяется в 3 раз в сутки.

Эвкалиптовое масло. Препарат разводят в соотношении 7 капель на 100 гр. раствора. Вдхание может осуществляться только с помощью паровых приборов, но не небулайзеров. Обладает увлажняющим, антибактериальным действием. Снимает раздражение и воспаление.

Физраствор. Это наиболее подходящее средство, практически не имеет противопоказаний, применяется в любом возрасте. Родители должны знать, как делать ингаляции с физраствором ребенку. Используют концентрацию 2 мл для детей, 4-5 мл – для взрослых. Ингаляции делают 2-3 раза в сутки. Как заправить ингалятор физраствором: жидкость помещается в контейнер и плотно закручивается крышкой, подсоединяются трубочки и маска.

Также можно применять ингаляции с помощью Нарзана и Боржоми в той же концентрации.

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Гайморит

Гайморит – воспалительный процесс в носовых пазухах. Применяются те же препараты, что и при насморке, но обязательно должны употребляться системные антибактериальные средства.

Фарингит

Фарингит – воспаление горла и окружающей лимфоидной ткани.

Тонзилгон Н. Растительное, антисептическое средство. Подходит для детей с самого рождения. Для детей с 1 года применяют 1мл препарата на 2 мл физраствора. Для взрослых используется в отношении 1:1. Используют 1-2 раза в сутки.

Ротокан. Это средство на основе ромашки, календулы. Обладает антисептическим, успокаивающим действием. Для получения необходимой жидкости 10 мл препарата разводят 50 мл физраствора. Для детей используют концентрацию 2 мл 2 раза в сутки, взрослым можно использовать 4мл 4 раз в сутки.

При фарингите средства используются редко, в основном применимы для полоскания.

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Ларингит

Ларингит – воспаление гортани, которое сопровождает простудное заболевание.

Дексаметазон. Гормональное средство, показано для снятия воспаления. Как сделать раствор для ингаляции: 2 мл препарата на 2 мл физраствора. Показан к применению с трёхлетнего возраста. Рекомендуется единократное использование для устранения лающего кашля.

Применяют те же препараты, что и при фарингите.

Рекомендовано перед применением гормонального средства проконсультироваться с терапевтом для снижения риска побочных эффектов.

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Ангина

Ангина – гнойное воспаление миндалин.

Хлорофиллипт в том же разведении, что и для бронхита.

Мирамистин. Обладает антисептическим, успокаивающим действием. Как приготовить раствор для ингаляции: 2 мл средства на 2 мл физраствора. Ингаляции 2 раза в сутки.

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Если появилось побочное действие от выбранного препарата, следует незамедлительно прекратить его употребление. После завершения лечения рекомендуется повторно пройти обследование у врача.

Источник

Выбор средств, влияющих на кашель, у детей с острыми инфекциями дыхательных путей

к.м.н., доцент Бовбель И.Э.

Назначение противокашлевых, отхаркивающих или муколитических средств является одним из основных направлений симптоматической терапии заболеваний респираторного тракта у детей и подростков. Широкий ассортимент лекарственных средств, влияющих на кашель, создает определенные трудности в выборе препарата для лечения.

Кашель (tussis) – сложный защитный рефлекс, направленный на выведение из дыхательных путей инородных веществ, поступающих с вдыхаемым воздухом и/или патологически измененного трахеобронхиального секрета. Раздражение нервных окончаний n.vagus, расположенных в дыхательных путях, и рецепторов плевры приводит к передаче нервных импульсов в кашлевой центр продолговатого мозга. Благодаря активизации кашлевого центра и при участии ретикулярной формации формируется ответная реакция – вдох, затем происходит синхронное сокращения мышц гортани, бронхов, грудной клетки, живота и диафрагмы при закрытой голосовой щели с последующим ее открытием и форсированным толчкообразным выдохом.

Инородные частицы и микроорганизмы, поступающие с вдыхаемым воздухом, осаждаются на слизистых респираторного тракта и в дальнейшем выводятся вместе со слизью. В физиологических условиях основным механизмом очищения трахеобронхиального дерева является мукоцилиарный клиренс и перистальтика мелких бронхов. Очищение дыхательных путей происходит благодаря скоординированной и содружественной деятельности реснитчатого эпителия трахеи и бронхов. В нормальных условиях кашель, в отличие от мукоцилиарного клиренса, не играет решающей роли в очищении дыхательных путей и имеет вспомогательное значение в процессах санации респираторного тракта.

Кашель и его характеристика

Основные причины кашля

У здоровых детей кашель отмечается крайне редко и может появляться только тогда, когда слизь во время сна скапливается в гортани. Возникновение кашля должно рассматриваться как проявление несостоятельности физиологических механизмов трахеобронхиального дерева.

Кашель является частым симптомом острых респираторных инфекций (ОРИ) тракта. При этом интенсивность и характер кашля варьируют от этиологического фактора, топики поражения респираторного тракта, периода заболевания, а также от индивидуальных особенностей организма.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (рините, синусите, аденоидите, гранулезном фарингите) кашель связан с раздражением кашлевых рецепторов придаточных пазух носа и гортани. Стекание слизистого или слизисто-гнойного отделяемого по задней стенке глотки, “подсушивание” слизистой оболочки глотки в связи с дыханием через рот приводят к появлению кашля, усиление которого происходит ночью и утром.

При ларингите кашель сухой, грубый (“лающий”), часто сочетается с осиплостью и реже с афонией, которые возникают в результате резкого отека голосовых связок и подслизистых пространств гортани. В начальном периоде острого трахеита и бронхита кашель обычно сухой и навязчивый, при трахеите может сопровождаться чувством давления или болями за грудиной. На второй неделе болезни кашель при этих заболеваниях, как правило, становится продуктивным, появляется тенденция к уменьшению его интенсивности и частоты. Кашель при пневмонии часто отрывистый, болезненный, при плеврите сопровождается локальной болезненностью. Продолжительность и интенсивность кашля во многом зависят от этиологии респираторного заболевания. Так, при микоплазменной и хламидийной инфекциях, несмотря на проведенную этиотропную терапию, кашель может сохраняться до 3-4 недель.

Длительно сохраняющийся кашель (более 3-х недель) требует исключения не только заболеваний инфекционно-воспалительного генеза, но и других состояний (инородное тело, аспирация и др.). Для диагностики причин кашля необходимо тщательно собрать анамнез, выяснить характер, интенсивность кашлевого синдрома.

Инородное тело в дыхательных путях проявляется внезапным развитием приступа кашля, нередко с цианозом и асфиксией. В дальнейшем приступы периодически возобновляются, кашель при этом частый, сухой, мучительный.

Кашель может возникать рефлекторно при заболеваниях сердца, пищевода, ЛОР-органов, в результате раздражения периферических рецепторов n.vagus. Хроническая аспирация пищи возникает нередко при трахео-пищеводном свище, гастро-эзофагельном рефлюксе, а также при органическом поражении ЦНС (бульбарные и псевдобульбарные нарушения). Характерным признаком этих патологических состояний является возникновение приступов сухого кашля во время или сразу после еды, нередко сопровождающихся цианозом.

Кашель является постоянным симптомом хронических неспецифических заболеваний легких, легочной формы муковисцидоза, врожденных пороков развития трахеи и бронхов (синдром Мунье-Куна, трахеобронхомаляции и бронхомаляции, синдром Вильямса-Кемпбела). Его интенсивность коррелирует с объемом поражения легочной ткани. Так, при поражении в пределах сегментов одной доли малопродуктивный кашель в период ремиссии бывает редким и непостоянным, отмечается обычно по утрам. В некоторых случаях при поражении 1-2-х легочных сегментов кашель появляется лишь при обострении воспалительного процесса. При распространенном процессе отмечается более постоянный кашель, иногда со значительным количеством мокроты.

В начальной стадии муковисцидоза малопродуктивный кашель непостоянен и возникает чаще в утреннее время. Однако со временем, при прогрессировании заболевания кашель становится постоянным, мучительным, приступообразным с трудно-отделяемой вязкой, густой, слизисто-гнойной мокротой.

При синдроме Мунье-Куна (трахеобронходилятации) в результате врожденной аномалии мышечной и эластичной ткани происходит расширение просвета трахеит и бронхов. Кашель при этом заболевании вибрирующий, постоянный, влажный с выделением большого количества слизисто-гнойной или гнойной мокроты. При трахеобронхомаляции и бронхомаляции – врожденной патологической мягкостью хрящевого каркаса стенок трахеи и крупных бронхов отмечаются (особенно при синдроме Вильямса-Кемпбела) симптомы тяжелого распространенного бронхита с постоянным влажным кашлем.

Наиболее частой и классической формой первичной цилиарной дискинезии, наследственного заболевания, является синдром Картагенера (обратное расположение внутренних органов, бронхоэктазы и синусит). Развитие воспалительного процесса связано с дисфункцией реснитчатого эпителия, выстилающего не только респираторный тракт, но также и средне и внутреннее ухо, эпендиму желудочков, фаллопиевы трубы. Бронхолегочные изменения при первичной цилиарной дискинезии сопровождаются постоянным кашлем с трудно-отделяемой слизистой или слизисто-гнойной мокротой.

Паразитарные заболевания легких у детей диагностируются редко. Легкие могут поражаться транзиторно при аскаридозе, эхинококкозе или служить местом окончательной локализации паразита (при парагонимозе). Кашель при этом влажный, мокрота слизистая, желтоватая, нередко с примесью крови.

Иммунодефицитные состояния у детей часто сопровождаются развитием хронических воспалительных процессов в бронхолегочной системе с постоянным кашлем, характеризующимся отхождением большого количества гнойной мокроты.

В ряде случаев кашель может быть связан с заболеваниями других органов и систем (центральной нервной системы, органов средостения и др.). Так, при патологическом возбуждении кашлевого центра в ЦНС развивается кашель центрального генеза. В ряде случаев кашель может отмечаться при невротических реакциях.

Роль кашля в санации дыхательных путей при воспалении респираторного тракта

Воздействие повреждающего инфекционного фактора (вирусы парагриппа, респираторно-синтициатльные, аденовирусы, внутриколеточно расположенные микроорганизмы и др.) на слизистые оболочки трахеи и бронхов вызывает острое воспаление, характеризующееся увеличением количества бокаловидных клеток, выделяющих слизистый секрет, при снижении санирующей и эвакуационной функций мерцательного эпителия. Установлено, что одновременно с гиперпродукцией слизи изменяется состав трахеобронхиального секрета – уменьшается удельный вес воды и повышается концентрация муцинов (нейтральных и кислых гликопротеинов), что ведет к увеличению вязкости мокроты.

Повышение вязкости секрета при воспалении респираторного тракта нарушает не только дренажную функцию бронхов, но также и местную защиту (снижается уровень секреторного IgA и других иммуноглобулинов, секретируемых плазматическими клетками слизистой оболочки дыхательных путей).

Таким образом, воспаление трахеи и бронхов приводит к нарушению мукоцилиарного клиренса, что не позволяет полноценно освобождать дыхательные пути от мокроты, и основным механизмом очищения дыхательных путей становится кашель.

В начале заболевания ОРИ кашель, как правило, сухой, непродуктивный или малопродуктивный, не приводящий к эффективному отхождению мокроты. Обычно к 3–4 дню кашель становится влажным, однако эвакуация бронхиального секрета нарушена вследствие повреждения мукоцилиарного эпителия.

Имеются особенности механизмов возникновения кашля при воспалении дыхательных путей у детей различного возраста. Так, в дошкольном возрасте непродуктивный кашель обусловлен повышением адгезивности бронхиального секрета, недостаточной активностью мерцательного эпителия бронхов и несостоятельностью сократительного аппарата бронхиол. Немалую роль играет недостаточность синтеза сурфактанта, особенно у недоношенных и детей первых месяцев жизни. Начиная с 5-6 летнего возраста, в механизмах возникновения кашля большое значение приобретает бронхоспазм и гиперреактивность бронхов.

Выбор терапии при кашле

Изучение механизмов возникновения непродуктивного кашля дерева при острых респираторных инфекциях важно для определения оптимального варианта терапии, направленной на разжижение слизи, стимуляцию выведения бронхиального секрета и регидратацию слизистой оболочки. Наоборот, при лечении продуктивного кашля с обильной жидкой мокротой основная задача заключается в изменении физико-химических свойств секрета, снижении его внутриклеточного образования. Такая терапия должна использоваться в ситуациях, когда кашель очень интенсивный, сопровождается рвотой и имеется риск развития аспирации (например, у недоношенных, у детей с тяжелой патологией центральной нервной системы, миопатией). Для правильного выбора средств, влияющих на кашель, необходимо:

Мукоактивная терапия

Мукоактивная терапия направлена на нормализацию функции дыхания. Это достигается санацией дыхательных путей с помощью мукоактивных препаратов. Выбор лекарственных средств должен осуществляться с учетом механизма их действия (таб. 1).

Классификация мукоактивных препаратов по механизму действия

Источник

Лазолван сироп 15 мг : инструкция по применению

Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть фото Лазолван или ацц что лучше детям. Смотреть картинку Лазолван или ацц что лучше детям. Картинка про Лазолван или ацц что лучше детям. Фото Лазолван или ацц что лучше детям

Состав

Сироп 15 мг/5 мл: 5 мл сиропа содержат активное вещество – амброксола гидрохлорид 15 мг; вспомогательные вещества – бензойная кислота, гидроксиэтилцеллюлоза, сукралоза, ароматизатор «Лесные ягоды» PHL-1321195, ароматизатор «Ваниль» PHL-114481, вода очищенная.

Описание

Прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий сироп.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, исключая комбинации с противокашлевыми средствами. Муколитические средства.
Код АТХ: R05CB06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
В доклинических исследованиях было показано, что амброксола гидрохлорид, активное вещество Лазолвана, повышает секрецию в дыхательных путях, усиливает синтез легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Он также повышает секрецию поверхностно-активных веществ в результате прямого воздействия на пневмоциты II типа, расположенные в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность мерцательного эпителия. Описанные эффекты вызывают снижение вязкости мокроты и улучшение транспорта мокроты (мукоцилиарного клиренса). Улучшение мукоцилиарного клиренса продемонстрировано в клинических фармакологических исследованиях. Увеличение секреции серозного компонента мокроты и усиление мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель. Кроме того, у пациентов с хроническим бронхитом и/или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) уменьшается количество обострений болезни.
У пациентов с ХОБЛ, принимавших ЛАЗОЛВАН капсулы пролонгированного действия 75 мг в течение 6 месяцев, к концу 2-го месяца лечения зарегистрировано достоверное снижение обострений по сравнению с плацебо. У пациентов в группе ЛАЗОЛВАНА наблюдалось достоверное уменьшение количества дней болезни и снижение количества дней приема антибактериальных препаратов. Также, в группе ЛАЗОЛВАНА по сравнению с плацебо наблюдалось статистически значимое улучшение оценивавшихся симптомов, таких как затруднение отхождения мокроты, кашель, одышка и аускультативные симптомы.
Местный обезболивающий эффект амброксола гидрохлорида наблюдался в исследованиях, проведенных на модели глаза кролика и, вероятно, связан с блокированием препаратом натриевых каналов. Тесты in vitro показали, что препарат обратимо и дозозависимо блокирует нейронные натриевые каналы.
In vitro было установлено, что амброксола гидрохлорид обладает противовоспалительным действием. В тестах in vitro он значительно снижал высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфноядерных клеток.
Клинические исследования, проведенные у пациентов с болью в горле, показали, что амброксола гидрохлорид в виде таблеток для рассасывания 20 мг значительно уменьшает боль и покраснение в глотке.
Эти фармакологические свойства подтверждают дополнительное наблюдение, полученное в клинических исследованиях эффективности, что ингаляция амброксола обеспечивает быстрое облегчение боли при лечении нарушений верхних дыхательных путей.
Одновременное применение амброксола гидрохлорида с антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином и доксициклином) повышает концентрацию антибиотиков в легочной ткани. Нет данных о клинической значимости этого эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция оральных форм немедленного высвобождения высокая и полная, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1-2,5 часа после перорального приема и 6,5 часов – для форм медленного высвобождения.
Максимальная биодоступность таблеток 30 мг приближается к 79%.
Распределение
Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и выраженно, при этом самая высокая концентрация активного вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после перорального приема составляет 552 л. Связь с белками плазмы крови – 90%, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Приблизительно 30% пероральной дозы элиминируется за счет пресистемного метаболизма. Амброксол изначально метаболизизируется в печени за счет конъюгации, образует дибромантраниловую кислоту (приблизительно 10% дозы), глюкуроновые конъюгаты и несколько второстепенных метаболитов. Исследования микросом печени человека показали, что CYP3А4 представляет собой предоминантную изоформу, отвечающую за метаболизм амброксола.
При трехдневном оральном приеме амброксола приблизительно 6% дозы находится в свободном виде и 26% дозы переходит в конъюгированную форму и выводится с мочой. Период полувыведения составляет 10 часов. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин., почечный клиренс обеспечивает примерно 8% общего клиренса. Показано, что через 5 дней выводится с мочой около 83% от общепринятой дозы амброксола гидрохлорида (радиоактивно меченой).
Фармакокинетика в особых группах пациентов
В связи с тем, что лекарственное средство метаболизируется в печени и выводится почками, в случае тяжелого нарушения функции почек может происходить накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени. У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с широким терапевтическим действием амброксола коррекция дозы не требуется.
Исследования показали, что фармакокинетика амброксола не зависит от возраста и пола и тем самым не требует изменения дозы.
Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Доклинические данные о безопасности
Амброксола гидрохлорид имеет очень низкий показатель острой токсичности.
В испытаниях с введением внутрь многократных доз 150 мг/кг/день (мыши – 4 недели), 50 мг/кг/день (крысы – 52 и 78 недель), 40 мг/кг/день (кролики – 26 недель) и 10 мг/кг/день (собаки – 52 недели) соответствовали максимальным дозам, не приводящим к развитию наблюдаемых нежелательных реакций (NOAELs). Токсикологические исследования не выявили поражения органов-мишеней.
Исследования токсичности, проводившиеся в течение четырех недель при внутривенном введении амброксола гидрохлорида крысам 4, 16 и 64 мг/кг/день и собакам 45, 90 и 120 мг/кг/день (инфузии 3 ч/день), не показали тяжелой местной и системной токсичности, включая гистопатологию. Все нежелательные реакции были обратимыми.
Амброксола гидрохлорид при тестировании в пероральных дозах до 3000 мг/кг/день на крысах и до 200 мг/кг/день на кроликах не проявлял ни эмбриотокисических, ни тератогенных свойств. Фертильность самцов и самок крыс не изменялась при введении препарата в дозах до 1500 мг/кг/день. Показатель NOAEL в период перинатального и постнатального развития составлял 50 мг/кг/день. В дозе 500 мг/кг/день амброксола гидрохлорид проявлял небольшую токсичность для самок и новорожденного потомства, что проявлялось в задержке прироста массы тела и уменьшении размера помета. Генотоксические исследования в опытах in vitro (тест Эймса и анализ хромосомных аберраций) и in vivo (микронуклеарный тест на мышах) не показали мутагенного потенциала амброксола гидрохлорида.
Амброксола гидрохлорид не показал онкогенного потенциала в исследованиях канцерогенности на мышах (50, 200 и 800 мг/кг/день) и крысах (65, 250 и 1000 мг/кг/день), при введении препарата в смеси с кормом в течение 105 и 116 недель, соответственно.

Показания к применению

Муколитическая терапия при лечении острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *