Лекарства имеющие пептидную структуру что это

Как выбрать пептиды

Сегодня, компания Peptides предлагает широкий выбор препаратов, содержащих пептидные биорегуляторы. В данной статье мы расскажем об особенностях каждого из них, чем они отличаются и какие функции выполняют.

Главным отличием препаратов является комплементарность (адресность) их воздействия. Каждый пептид, может запустить синтез белка только в том органе, из которого он был получен.

Всю продукцию, в состав которой входят пептиды Хавинсона, можно разделить на две основные группы:

В чем заключается отличие цитомаксов от цитогенов?

Цитогены – это синтезированные пептидные биорегуляторы, получаемые путём синтеза 2-4 аминокислот из сырья растительного происхождения. В связи с невозможностью искусственно воссоздать натуральные виды пептидов для всех органов, в настоящее время разработано только 6 видов синтезированных пептидных биорегуляторов. Как и цитомаксы, абсолютно безопасны и признаны во всем мире.

Главным их отличием является то, что в цитогенах присутствуют только максимально укороченные копии главного, но единственного регуляторного пептида, а в Цитомаксах содержится весь спектр, регулирующих работу клеток органа или ткани. Эффект получаемый от цитомаксов в значительной степени сильнее, чем он цитогенов. Цитомаксы имеют более длительную пролонгацию действия (до 5 месяцев), против 2-3 месяцев у цитогенов. Однако, скорость запуска у Цитогенов выше, т.к. цепочка цитогена короче, то при одинаковой дозировке в капсуле, их концентрация выше в 10-15 раз. К преимуществам Цитогенов также стоит отнести скорость накопления при одинаковых дозировках, которая больше на 20%-30% в сравнении с цитомаксами и более низкую цену.

Как следствие, препараты, в состав которых входят цитогены оказывают более быстрый, но менее эффективный результат, в сравнении с цитомаксами. В некоторых ситуациях, скорость запуска играет значительную роль, например при использовании в косметических средствах, либо в сочетании с определенными добавками, активными веществами. А также в комплексных схемах лечения различных патологий.

Продукция Peptides, в состав которой входят цитомаксы:

Продукция Peptides, в состав которой входят цитогены:

Следующим отличием препаратов является наличие дополнительных активных веществ, а также сочетание нескольких видов пептидов вместе.

Жидкие пептидные комплексы (ПК) – в их состав входят от 1 до 4 видов натуральных пептидов цитомаксов, а также дополнительных активных веществ, таких как «Неовитин», различные эфирные масла и др. Представлены в виде раствора с меньшей концентрацией пептидов, по сравнению с капсульной формой выпуска. Для получения устойчивого результата, жидкие пептиды необходимо применять на протяжении от 3-х месяцев.

Серия Revilab SL – комплекс пептидов и дополнительных активных веществ, сублингвальной формы применения (капли под язык). Ускоряет действие и эффективность, за счет всасывания активных веществ через тонкую слизистую оболочку и прямого попадания в кровоток организма. Это позволяет обойти стандартный путь круга воротной вены в печени, приводящей к первичной дезактивации, при попадании через ЖКТ.

Серия Revilab ML – выпускается в виде капсул. Включает в себя сразу комплекс пептидных биорегуляторов – от 3-х до 4-х видов в каждой упаковке. Максимальный эффект достигается благодаря применению технологии «all in one», когда каждый продукт состоит не только из комплекса ультракоротких пептидов, но и дополнительных активных компонентов.

Для правильного выбора пептидов нужно определиться, для какого органа или системы он необходим и какие цели ставятся от его применения. В качестве продления активного долголетия в здоровом организме, рекомендуется пропивать пептиды из серии цитомаксов раз в пол года, начиная с возраста 35-40 лет. Ключевыми препаратами в данном случае являются пептид эпифиза – Эндолутен (20 капусл), пептид тимуса – Владоникс (60 капсул) и пептид ЦНС – Церлутен (60 капсул). Применение пептидов для лечения патологий требует консультации врача, для составления правильных схем лечения. Вы можете получить бесплатную консультацию врача Peptides или ознакомиться со схемами комплексного применения пептидных биорегуляторов, разработанных президентом Peptides по науке, к.м.н., врачом Горгиладзе Д.А., в разделе комплексного применения пептидов Хавинсона.

Источник

Антимикробные пептиды — возможная альтернатива традиционным антибиотикам

Антимикробный пептид на поверхности модели бактериальной мембраны. Связывание пептида приводит к дестабилизации мембраны и проникновению воды внутрь бислоя.

Автор

Редакторы

После появления пенициллина более чем 80 лет человечество ведет ожесточенную борьбу с патогенными микроорганизмами. Широкое использование антибиотиков в терапии инфекционных заболеваний породило новые устойчивые к ним формы бактерий. На пороге XXI века медики и фармацевты столкнулись с проблемой поиска альтернативы традиционным антибиотикам. Для этой цели использование антимикробных пептидов может оказаться весьма эффективным.

Уроки «80-летней войны»

Со времен открытия Флемингом пенициллина в 1928 г. фармацевтами были созданы тысячи различных антибиотиков. Во второй половине XX века бытовало мнение, что, благодаря вакцинации и активному использованию антибиотиков, с инфекционными заболеваниями будет покончено раз и навсегда. Однако быстрой и легкой победы над патогенными микроорганизмами достичь не удалось. Фактически, человечество простилось только с оспой. В цивилизованных странах в последние годы часто наблюдаются рецидивы ряда «забытых болезней» (бубонная чума, коклюш и пр.), в то время как в странах «третьего мира» ни о какой, даже временной победе над инфекциями, говорить не приходиться. И это не единственная проблема. Оказалось, что любые бактерии способны достаточно быстро (от нескольких месяцев до нескольких лет) выработать устойчивость (резистентность) к практически любому антибиотику [1]. Таким образом, стремительный рост числа вводимых в клиническую практику структурно новых антибиотиков, наблюдавшийся в середине прошлого столетия, сменился длительным инновационным кризисом, который продолжается и сегодня [2]. Более того, широкое применение антибиотиков в качестве лекарственных препаратов привело к накоплению устойчивых форм микроорганизмов. Распространены случаи устойчивости целого ряда патогенов человека (Enterococcus faecalis, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Vibrio cholerae и пр.) практически к любому из применяемых препаратов [3].

Рисунок 1. Представители различных групп антимикробных пептидов.
1 — Линейные α-спиральные; 2 — не имеющие характерной структуры, напр. богатые определенной аминокислотой; 3 — дефензины; 4 — лантибиотики (низин).
Основная цепь пептидов изображена в виде ленты (1, 2). Фрагменты β-слоя представлены стрелками (3). Для низина (4) показаны также боковые цепи остатков.

Антимикробные пептиды

По-видимому, принципиально новым классом природных антибиотиков, которые могут прийти на смену традиционным препаратам, являются так называемые антимикробные пептиды [4]. Это относительно короткие молекулы (в среднем порядка 30–40 аминокислот), способные убивать клетки микроорганизмов. Антимикробные пептиды служат первичной мерой защиты от патогенов и задействованы в системе врожденного иммунитета. На сегодняшний день охарактеризовано более 800 таких пептидов. Они включают в себя молекулы из многих тканей и типов клеток беспозвоночных, позвоночных, растений и грибов; некоторые хемокины, цитокины, нейропептиды, нейрогормоны и фрагменты белков. Также ряд пептидов производится собственно микроогранизмами. Например, Lactococcus casea, молочнокислые бактерии — популярная добавка ко всяким «иммунизирующим» йогуртам, — продуцируют высокоактивный пептид низин.

Несмотря на огромное разнообразие, на основании структурной организации антимикробные пептиды можно разделить на несколько групп:

Тем не менее, для большинства таких пептидов характерно несколько общих черт: высокий положительный заряд (+2 — +9), пространственное разделение гидрофобных и гидрофильных участков молекулы (амфифильность). Амфифильность является важной особенностью антимикробных пептидов, которая обеспечивает возможность одновременно выгодно взаимодействовать с гидрофобным ядром липидной мембраны и полярным окружением (например, с водой).

Механизмы действия

Выделяют два основных типа воздействия антимикробных пептидов на клетки: ингибирование метаболитических процессов или нарушение целостности клеточной мембраны [5]. Большинство антимикробных пептидов вызывают гибель клетки по второму механизму. Лишь для некоторых пептидов показано действие по первому типу, среди них лантибиотики, которые селективно связываются с предшественником бактериальной стенки [6]. Для того, чтобы достигнуть плазматической бактериальной мембраны, пептиды предварительно должны преодолеть несколько слоев клеточной стенки. В случае грам-отрицательных бактерии она состоит из внешней липополисахаридной мембраны и пептидогликанового слоя. У грам-положительных бактерий внешняя мембрана отсутствует, однако пептидогликановый слой развит гораздо сильнее. Пептиды обычно беспрепятственно достигают плазматической мембраны, и именно ее разрушение приводит гибели клетки.

Перспективы использования антимикробных пептидов в медицине

Рисунок 2. Антимикробный пептид рамопланин (Ramoplanin).
Продукт нерибосомального синтеза в микроорганизмах рода Actinomycetes spp. Механизм действия основан на связывании с предшественником бактериальной стенки липидом II. На данный момент находится на клинических испытаниях фазы III в качестве антибиотика против инфекций дыхательных путей (в первую очередь, стафилококков).

Несмотря на то, что для антимикробных пептидов характерно довольно высокие действующие концентрации (

10 −7 —10 −6 моль, 10 −9 моль у лантибиотиков) и низкая селективность, они обладают некоторыми преимуществами: способность быстро убивать клетки-мишени, широкий спектр действия, активность в отношении штаммов, резистентных к другим антибиотикам, а также относительная трудность в развитии устойчивости. Поскольку некоторые антимикробные пептиды обладают цитотоксическим эффектом (действуют на эукариотические клетки), наиболее эффективно они могут быть использованы при лечении заболеваний наружных покровов, слизистых — без введения в кровь пациента. На сегодняшний день такие пептиды активно используются для создания новых лекарственных препаратов. Наиболее успешным примером, является циклический пептидный антибиотик рамопланин, который уже находится на стадии клинических испытаний для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей. Также показано, что ингаляции смеси, содержащей антимикробные пептиды, являются эффективными в терапии туберкулеза.

Все это позволяет рассматривать описанные выше молекулы в качестве основы для создания эффективных лекарств, особенно на фоне снижения потенциала обычных антибиотиков.

Источник

Топ лучших отечественных пептидных разработок

Фактор старения FOXO4

Новые пептиды эзрина. Гепон и его более активные аналоги

В настоящее время описано свыше 7 тыс. разнообразных природных пептидов. Многие из них, как и их синтетические аналоги, представляют высокий интерес с точки зрения медицины и фармацевтики [1]. Мировой рынок пептидных и белковых лекарственных средств в 2018 году достиг

В России имеются свои оригинальные разработки и богатая история изучения пептидов. Еще в 1933 году акад. В. П. Филатов обнаружил биоактивные вытяжки и гидролизаты из тканей организмов, которые в то время получили название «биогенные стимуляторы», в состав которых входило значительное количество пептидов. Мощный толчок исследования произошел после 1945 года, когда возникла необходимость разработки радиопротекторных препаратов. В 1947 году А. В. Дорогов получил смесевой пептидный препарат АСД. За период с 1946 по 2009 года в СССР и РФ были разработаны такие Оригинальные отечественные препараты, как Даларгин, Тимоген, Семакс, Ликопид, Иммунофан, Тимодепрессин, Дельтаран, Гепон, Седатин (вет.), Бестим, Ноопепт, Стемокин и некоторые другие. Ряд успешных разработок достоен особого внимания. Мы выделили наиболее интересные и значимые пептидные субстанции, давно занявшие свою нишу в медицинской практике и на рынке лекарственных средств, и эффективность которых подтверждена годами применения.

Семакс

(Semax, CAS 80714-61-0) относится к группе нейропептидов и используется в качестве ноотропного препарата. Молекула данного пептида включает семь аминокислотных остатков: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP), что нашло отражение в названии – от сокр. «семь аминокислот».

Препарат Семакс был разработан и получен российскими учеными под руководством акад. И.П. Ашмарина (Институт молекулярной генетики РАН, ранее – НИИ молекулярной генетики АН СССР) [3]. Исследования препарата велись с 1982 года более десяти лет. В 1980–90-х гг. многократно проводились доклинические эксперименты на животных; в 1990–1994 гг. – клинические испытания фазы I и в 1994–1996 гг. – фазы II, а затем пептид вошел в медицинскую практику [4]. На территории РФ Семакс в виде назальных капель зарегистрирован как лекарственный препарат, относящийся к фармако-терапевтической группе ноотропных средств, по анатомо-терапевтической химической классификации – «другие психостимуляторы и ноотропные препараты» (код N06BX), и внесен в «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты» [5]. Семакс назначают в составе комплексной терапии в остром периоде ишемического инсульта средней и тяжелой степени [6]. Кроме того, Семакс предписывается практическими врачами для терапии наследственно-дегенеративных заболеваний (болезни Паркинсона, Альцгеймера, хореей Гентингтона) и хронической недостаточности мозгового кровообращения, вызванной атеросклерозом сосудов головного мозга [7].

Для Семакса характерен уникальный механизм нейроспецифического воздействия на ЦНС. Однако точное описание его все еще не приведено, хотя известны некоторые подтверждения того, что Семакс воздействует на рецепторы меланокортина. Так, сообщалось, что пептид выступает в качестве антагониста α-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH) по отношению к рецепторам меланокортина MC₄ и MC₅ 9. Препарат влияет на активацию и экспрессию нейротрофического фактора мозга (BDNF), который способствует развитию нейронов, и на trkB – рецептор, повышающий выживание нейронов [11].

Семакс по своему строению – синтетический аналог кортикотропина, обладающий антигипоксическим, антиоксидантным, нейропротекторным и психостимулирующим действием, но, при этом, в отличие природных близкородственных соединений, не проявляет гормональной активности [12]. Семакс практически не показывает токсичности в различных схемах применения, причем оказывает аналогичное по эффективности действие с пирацетамом (ноотропил) при применении в дозе в

6 тыс. раз меньше последнего [7]. Отметим, что термином «ноотропы» (греч. nους – разум + τροπή – стремление, сродство) или «smart drugs» (англ. «умные лекарства») принято обозначать разнообразные препараты, действующие на познавательные функции и корректирующие когнитивные расстройства [13].

Пептид Семакс является синтетическим аналогом фрагмента адренокортикотропного гормона, а именно – фрагмента АКТГ_4-10. У человека и грызунов АКТГ стимулирует когнитивные функции [11] и управляет выработкой глюкокортикоидов, гормонов коры надпочечников – кортизона, кортизола, кортикостерона, регулирует уровень андрогенов, эстрогенов, прогестерона [14]. Биодоступность Семакса высока, особенно при интраназальном применении – он проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (ГЭРБ) за четыре минуты, а эффекты длятся примерно сутки при разовой дозе 15–50 мкг/кг: улучшается мозговое кровообращение, внимание и кратковременная память, возрастает устойчивость к гипоксии) [11, 15, 16]. Это объясняется постепенной деградацией пептида, поскольку продукты полураспада сохраняют биологическую активность значительная часть биологических эффектов препарата сохраняется у его продуктов деградации. Самым долгоживущим является трипептид Pro-Gly-Pro, особенно устойчивый к протеолизу [15]. Таким образом, Семакс можно рассматривать как стабилизированный пептид АКТГ_4-7 + Pro-Gly-Pro.

В настоящее время исследования биологической активности и новых возможных применений Семакса продолжаются. Препарат стал основой для разработки серии аналогов. Одним из таких препаратов стал Селанк (Selank, CAS 129954-34-3),

ноотропный пептид Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, разработанный под руководством акад. Н. Ф. Мясоедова в Институте молекулярной генетики РАН [17], но являющийся синтетически модифицированным коротким фрагментом тяжелой цепи иммуноглобулина IgG, удлиненным и стабилизированным, как и Семакс, введением последовательности Pro-Gly-Pro. Кроме того, на ранних стадиях исследований находятся производные Семакса, например, Acetyl Semax [18].

Даларгин

(Dalargin, Tageflar, CAS 81733-79-1) – синтетический регуляторный гексапептид формулы Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg (YAGFLR), который как лекарственное средство зарегистрирован в России (Р N001319/01-231209); фармако-терапевтическая группа – средства лечения пептической язвы. Даларгин интересен тем, что представляет собой аналог двух природных энкефалинов – метионин-энкефалина (Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-COOH = YGGFM) и лейцин-энкефалина (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu = YGGFL), в которых остаток глицина во втором положении замещен на D-аланин, а C-концевая аминокислота заменена на аргинин, что нашло отражение в названии препарата (Dalargin от D-Ala, Arg). Введение D-аминокислот представляет собой известный подход, направленный на увеличение биологической активности и на повышение устойчивости пептидных молекул к деградации в биологических средах [1]. Замена С-терминальной части структуры на сильно полярный аргинин была проведена для получения периферического эффекта и затруднения проникновение пептида через ГЭРБ [19].

Терапевтическое действие Даларгина, агониста дельта-опиоидных рецепторов, обусловлено его сродством с энкефалинами. Благодаря этому, данные пептиды характеризуются наличием обезболивающего эффекта, который, из-за их низкой стабильности к протеолизу, наблюдается лишь при непосредственном введении в мозг, и понижают двигательную активность ЖКТ. Эндогенные лиганды опиоидных рецепторов были идентифицированы в 1974 году, что значительно стимулировало изучение нейропептидов и их аналогов. В 1980-ых получение и первичные испытания Даларгина впервые были проведены в лаборатории синтеза пептидов ВКНЦ АМН СССР под руководством проф. М. И. Титова [19]. Таким образом, история препарата Даларгин насчитывает уже более 35 лет.

Даларгин оказывает содействие заживлению язв двенадцатиперстной кишки и желудка, подавляет увеличение очагов некроза, умеренно снижает секрецию и кислотность желудочного сока, а также гиперферментемию. Препарат проявляет слабый гипотензивный эффект. Даларгин назначают при обострениях язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, панкреонекрозе и панкреатите [21].

Кроме того, в исследованиях иммунологического статуса у лабораторных животных, в результате активизации опиоидных систем организма с помощью метода транскраниальной электростимуляции и введения Даларгина, было показано модулирующее влияние опиоидных пептидов на иммунную систему животных: В- и Т-лимфоциты, фагоцитарную активность лимфоцитов, фагоцитарный индекс, бактерицидную и лизоцимную активность сыворотки крови [22]. Так как опиоидные пептиды быстро деградируют под действием эндопептидаз, авторы предполагают, что Даларгин действует как триггер, запуская защитные механизмы организма. Полученные исследователями результаты подтверждают предположение об иммуномодулирующих свойствах аналогов эндоопиоидных пептидов.

Даларгин может способствовать синергетическому эффекту при введении в комбинации с некоторыми пептидами. Установлено, что внутрибрюшинные инъекции Gly-His-Lys, даларгина и тимогена (по 0,5, 1,2 и 0,5 мкг/кг, соответственно) на протяжении десятидневного эксперимента крысам с нанесенными переломами костей приводили к снижению в крови концентрации малонового диальдегида, а также повышению активности каталазы и к повышению репаративной активности. Комбинация пептидов была более сильнодействующей, чем любой из исследованных пептидов, вводимых отдельно. Синергетическое действие пептидов предложено авторами для стимуляции репаративного остеогенеза [23]. Даларгин был испытан на модели заживления ран на крысах как средство для ускорения репарации повреждений. Через три дня после ранения наблюдалось увеличение грануляции при концентрациях даларгина 10 мкг/мл и 50 мкг/мл (пероральное введение). Улучшения наблюдались уже при концентрации даларгина 5 мкг/мл. Это подтвердило стимулирующее влияние на заживление ран [24].

Недавно сообщалось, что Даларгин, благодаря своим ранозаживляющим и иммуностимулирующим свойствам, может найти применение в лечении коронавирусной инфекции COVID-19, а именно – лечения тяжелых пневмоний, сопровождающихся дыхательной недостаточностью [25]. В результате предварительных испытаний на животной модели тотального альвеолита и интерстициального отёка легких было показано, что применение Даларгина в 4 раза уменьшило выброс цитокинов (предотвращение опасного потенциально летального реагирования иммунной системы, т.н. «цитокинового шторма») и значительно повышало до 70–100% выживаемость животных с острым респираторным дистресс-синдромом против 100% летальности в контрольной группе за 72 часа. Указано, что применялись различные схемы введения Даларгина, однако детали эксперимента не раскрыты.

Как результат исследования аминокислотного состава различных цитомединов (греч. κύτος – ​клетка + лат. medium – ​посредник)) пинеальной и вилочковой желез была получена серия биологически активных коротких пептидов: вилон (Lys-Glu), тимоген и эпиталон [26]. Оказалось, что столь малые синтетические молекулы демонстрируют даже большую фармакологическую активность при меньших концентрациях, чем их природные предшественники, причем характеризуются тканеспецифичностью, но не показывают иммуногенность и видоспецифичность [27].

Тимоген

Как упомянуто выше, смесь тимогена, даларгина и пептида Gly-His-Lys способствует повышению репаративного остеогенеза [23]. Тимоген, как и прочие пептиды тимуса, проявляют значительное активирующее действие на процессы восстановления организме после радиационного облучения и, повышают выживаемость на животных моделях, способствуют восстановлению кроветворной системы и иммунитета [32].

В США Тимоген исследовали как препарат для лечения заболеваний, связанных с иммунной системой, например как орфанное лекарство для терапии рака яичников (NCT00003773, фаза I и NCT00017303, фаза II) [33]. Также проведены испытания Тимогена как дополнительного препарата к химиотерапии в лечении пациентов с метастатическим колоректальным раком (NCT00006037, фаза III). Изучались безопасность и эффективность препарата при лечении саркомы Капоши у больных СПИДом (NCT00002445, фаза III). К сожалению, результаты перечисленных испытаний не были опубликованы. Однако известно, что при метастатическом почечно-клеточном раке Тимоген в клинических исследованиях фазы II не оказал какого-либо действия на пациентов [34].

Отметим, что существует изомерный Тимогену препарат – Бестим (Bestim, Р N003335/03-030810) состоящий из те же аминокислот, но в котором глутамин, во-первых, соединяется с триптофаном по амидной группе в γ-положении, и, во-вторых, используется D-Glu [35]. Бестим также является иммуностимулятором, действующим на гуморальный и клеточный иммунитет, усиливающий сопротивление организма по отношению к бактериям и вирусам. Фармакологическое действие препарата близко к таковому для Тимогена. Назначают Бестим при вторичных иммунодефицитах после травм, сопровождающихся гнойными явлениями, при хронических септических состояниях и различных инфекционных болезнях, таких как туберкулез, хламидиоз, вирусный гепатит.

Близким Тимогену препаратом является Тимодепрессин [36], который состоит из γ-D-Glu-D-Trp. Здесь, как в случае Бестима, глутамин присоединен по амидной группе, но триптофан представлен D-изомером, что приводит к обращению свойств препарата. Тимодепрессин, как отражено в названии, является иммунодепрессантом, зарегистрированным для применения в РФ (Р N000022/04-140308). Этот препарат назначают при лечении многих аутоиммунных заболеваний, включая дерматозы, аутоиммунные патологии соединительной ткани, болезни крови, побочные эффекты радио- и химио терапии или трансплантации.

Эпиталон

(Epitalon, AE-0 peptide, Epithalon, CAS 307297-39-8) является синтетическим пептидом с аминокислотной последовательностью: Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG), разработан на основе природного препарата эпиталамина, известного в качестве мощного биорегулятора нейроэндокринной системы [37, 38]. Эпиталамин, фармакопейный пептидный препарат пинеальной железы (эпифиз, шишковидное тело), и Эпиталон, тетрапептид синтезированный на основе изучения последовательностей эпиталамина, были получены и исследованы в Санкт-Петербургском институте биорегуляции и геронтологии СЗО РАМН под руководством чл.-корр. РАН В. Х. Хавинсона в 2002 году [39]. Впервые подобные пептидные биорегуляторы были идентифицированны в 1970-х годах В. Х. Хавинсоном и В. Г. Морозовым из вилочковой и шишковидной желез и гипоталамической области мозга [40].

Эпифиз – эндокринная железа, расположенная в головном мозге большинства позвоночных, где происходит выработка важного гормона – мелатонина, являющегося модулятором сна и его структуры в циркадных и сезонных циклах [41]. Мелатонин оказывает антиоксидантное и иммуностимулирующее действие [42], поэтому увеличение уровня синтеза эндогенного нейромедиатора под действием Эпиталона рассматривается исследователями как одна из действенных стратегий стимуляции иммунитета, особенно в геронтологическом аспекте.

В настоящее время Эпиталон все еще находится на стадии исследований и не зарегистрирован в качестве лекарственного препарата. Однако имеющиеся результаты испытаний указывают на то, что данный пептид является очень перспективным с точки зрения будущего применения в медицине. Известно, Эпиталон демонстрирует обширный диапазон биологического воздействия. В частности, он перспективен как геропротектор, поскольку может удлинять теломеры [43, 44], уменьшает симптоматику атеросклероза, подавляет прогрессирование протекания старения и повышает эффективность когнитивных функций во всех возрастных группах [45]. Кроме того, данный пептид в экспериментах животных проявил противораковой активностью [46, 47]. В испытаниях in vivo на человеке и приматах пептид оказался способен стимулировать выработку мелатонина эпифизом [48, 49]. По сравнению с эпиталамином, Эпиталон проявил эффективность на 50 порядков выше природного продукта по влиянию выработку мелатонина в ночное время [49], а также оказался мощным нормализатором циркадных ритмов секреции в гипоталамусе дофамина и норэпинефрина [50].

Многие исследователи отмечают, что пептиды, способные увеличивать концентрацию мелатонина и не вызывающие нежелательных побочных эффектов, такие как Эпиталон, могут найти применение в клинической гериатрической терапии, поскольку в пожилом возрасте у людей с функциональной недостаточностью эпифиза психомоторная и физическая работоспособность на 20–40 % ниже возрастной нормы [49]. Следствиями такой дисфункции являются нарушения циркадных ритмов изменения концентрации мелатонина в крови, вегетативной регуляции, температуры тела и ухудшения показателей сердечно-сосудистой системы, таким образом происходит ускоренное старение таких пациентов.

Таким образом, разработка новых пептидных препаратов и поиск оригинальных применений уже известных соединений, а также их химическая модификация поможет расширить область применения пептидов как лекарственных средств. Пептиды, благодаря своим уникальным свойствам и сродству к природным эндогенным соединениям организма человека демонстрируют прекрасный потенциал в качестве будущих средств для решения многих серьезных медицинских вопросов.

Источник