Лекарство ганатон для чего
Ганатон ® (Ganaton) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ганатон ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой.
| 1 таб. | |
| итоприда гидрохлорид | 50 мг |
Фармакологическое действие
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. C max в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Итоприд активно распределяется в ткани (V dβ =6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т 1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Ганатон
Состав
Одна таблетка Ганатона содержит в качестве активного вещества гидрохлорид итоприда в количестве 50 мг.
В качестве вспомогательных веществ содержатся: кукурузный крахмал — 15 мг, лактоза — 34.975 мг, кармеллоза — 20 мг, кремниевая безводная кислота — 4 мг, стеарат магния — 1 мг, гипромеллоза — 4.4 мг, диоксид титана — 0.2 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, воск карнауба — 0.025 мг.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой светлого цвета, округлых, с полоской на одном крае и надписью «HC 803». Семь, десять или четырнадцать таких таблеток в блистере. Пять, четыре, три, два либо один такой блистер в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Препарат оказывает стимулирующее тонус и моторику желудка и кишечника действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Механизм действия. Гидрохлорид итоприда активирует перистальтику желудка за счет подавления D2-допаминовых рецепторов и ацетилхолинэстеразы. Итоприд подавляет разрушение ацетилхолина и усиливает его высвобождение.
Гидрохлорид итоприда также оказывает противорвотный эффект ингибируя D2-рецепторы, локализированные в триггерной области, и вызывает дозозависимое угнетение рвоты, вызванной апоморфином.
Препарат активирует пропульсивную моторику желудка и ускоряет транзит пищи по желудку и его опорожнение. Не влияет на концентрацию гастрина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Всасывание. Препарат быстро и практически целиком всасывается из желудка и кишечника. Биодоступность составляет 60% — это связано с превращениями молекулы при первом прохождении через ткани печени. Прием пищи не влияет на показатели биодоступности.
После приема внутрь 50 мг гидрохлорида итоприда максимальная концентрация достигается через полчаса. При следующих приемах препарата количеством от 50 до 200 мг трижды в день в течение недели фармакокинетика самого препарата и его производных не изменялась, а эффекта кумуляции не наблюдалось.
Итоприд связывается с плазменными белками (альбуминами, в меньшей степени с альфа-1-кислыми гликопротеинами) на 96%. Активно разносится по тканям и выявляется в больших концентрациях в тонкой кишке, почках, надпочечниках, печени и желудке. Проникает в спинной и головной мозг в незначительных количествах. Способен проникать в грудное молоко.
Метаболизм. Препарат претерпевает активную трансформацию в печени. Известны три метаболита, лишь один из них проявляет слабую активность, не имеющую большого значения.
Итоприд разлагается под воздействием флавинзависимой монооксигеназы, ее концентрация и эффективность у человека зависит от врожденного полиморфизма. У больных с триметиламинурией период полувыведения итоприда увеличивается.
Выведение. Препарат и его метаболиты выделяются с мочой. Терминальный период полувыведения итоприда составляет 6 часов.
Показания к применению Ганатона
Препарат используется для лечения функциональной диспепсии неязвенного характера (хронического гастрита). Применение препарата обосновано для купирования:
Противопоказания
Побочные действия
В период клинических исследований (1-3 фазы) итоприд переносился больными хорошо, о серьезных побочных явлениях не сообщалось. Основную массу жалоб на побочные реакции составили: головная боль, диарея, боль в животе.
Отклонение показателей крови, наблюдавшиеся во время исследований: лейкопения, увеличение уровня пролактина.
Наиболее часто данное лекарство может вызывать следующие побочные явления:
Инструкция по применению Ганатона
Инструкция по применению Ганатона рекомендует принимать данное лекарство внутрь по 50 мг (1 таблетка) 3 раза в день до приема пищи.
Рекомендуемая дневная доза препарата – 3 таблетки. Эта доза может быть уменьшена исходя из возраста пациента.
Передозировка
О случаях передозировки сообщений нет. Если она все же наступила, необходимо произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При одновременном приеме Ганатона с Диазепамом, Варфарином, Диклофенаком, гидрохлоридом тиклопидина, Нифедипином и гидрохлоридом никардипина нарушений взаимодействия итоприда с протеинами крови не наблюдается.
Итоприд улучшает моторику желудка, вследствие чего он влияет на абсорбцию других веществ одновременно применяемых с Ганатоном. Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании препаратов с малым терапевтическим индексом, пролонгированным высвобождением действующего вещества и кишечнорастворимой оболочкой.
Антихолинергические препараты ослабляют действие итоприда.
Условия продажи
Препарат отпускается строго по рецепту врача.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Особые указания
Итоприда гидрохлорид необходимо с осторожностью назначать лицам пожилого возраста. Нужно следить за самочувствием таких пациентов, так как у них чаще встречаются поражения почек, печени и другие заболевания или параллельная терапия иными лекарственными препаратами.
При решении вопроса об управлении автомобилем необходимо учитывать возможность развития головокружения.
Ганатон®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
состав оболочки таблетки – гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Итоприд.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до 200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.
Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.
Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.
Итоприда гидрохлорид также проявляет противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозо-зависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты.
Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.
В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.
Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Показания к применению
Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
— ощущение быстрого насыщения
— боль и дискомфорт в верхней части живота
Способ применения и дозы
Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особые указания»).
В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.
Побочные действия
Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований
— диарея, боль в животе
— снижение уровня лейкоцитов (лейкопения), повышение уровня пролактина
О следующих побочных реакциях сообщалось у пациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом (при практическом применении):
— лейкопения, тромбоцитопения
— повышение уровня пролактина, гинекомастия
— головокружение, головная боль, тремор
— повышенное слюноотделение, тошнота, боль в животе, диарея, запор
— сыпь, покраснение, зуд
— повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина
Противопоказания
— повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата
— состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации
Лекарственные взаимодействия
Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавин-монооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.
Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства такие, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.
Особые указания
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.
Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречаются снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.
Беременность и период лактации
Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.
Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери.
Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий
Лечение: В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Майлан ИПиДи Г.К., Япония / Mylan EPD G.K., Japan
(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)
Владелец регистрационного удостоверения
Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия
Упаковщик
Майлан ИПиДи Г.К., Япония / Mylan EPD G.K., Japan
(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.ТОО «Абботт Казахстан»
050059, г. Алматы, пр. Достык 117/6 БЦ Хан Тенгри 2
тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44
Ганатон : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
состав оболочки таблетки – гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Итоприд.
Фармакологические свойства
Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до 200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.
Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.
Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.
Итоприда гидрохлорид также проявляет противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозо-зависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты.
Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.
В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.
Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Показания к применению
Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
— ощущение быстрого насыщения
— боль и дискомфорт в верхней части живота
Способ применения и дозы
Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особые указания»).
В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.
Побочные действия
Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований
— диарея, боль в животе
— снижение уровня лейкоцитов (лейкопения), повышение уровня пролактина
О следующих побочных реакциях сообщалось у пациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом (при практическом применении):
— повышение уровня пролактина, гинекомастия
— головокружение, головная боль, тремор
— повышенное слюноотделение, тошнота, боль в животе, диарея, запор
— сыпь, покраснение, зуд
— повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина
Противопоказания
— повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата
— состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации
Лекарственные взаимодействия
Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавин-монооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.
Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства такие, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.
Особые указания
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.
Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречаются снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.
Беременность и период лактации
Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.
Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери.
Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий
Лечение: В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.