Леммон 714 что это такое
Метаквалон: зависимость от обычного снотворного
Метаквалон был разработан в начале 50-ых годов прошлого столетия и позиционировался как безопасное снотворное средство в противовес барбитуратам.
Довольно скоро препарат обрел широкую популярность, но не благодаря своему основному эффекту, а из-за рекреационного эффекта. Метаквалон под разными названиями (Lemmon 714, Quaalude, Mandrax) широко использовался в 80-ых наркозависимыми для усиления действия психостимуляторов и галлюциногенов.
Происхождение вещества
К началу 50-ых годов назрел вопрос о синтезе безопасных снотворных препаратов. Широко применяемые на тот момент барбитураты обладали широким спектром побочных действий и противопоказаний, а что самое главное – использовались наркоманами с целью получения «кайфа».
Химическая формула метаквалона
В 1951г. был синтезирован новый препарат метаквалон, эффекты которого значительно отличались от барбитуратов. Данное лекарственное средство позиционировалось как снотворное, лишенное практически всех нежелательных реакций.
Однако, уже к концу десятилетия метаквалон стал широко применяться в диско-культуре, поскольку потенцировал (усиливал) эффект от употребления марихуаны, кокаина и ряда других психотропных веществ. Препарат получил широко распространение в культуре и нашел отражение в фильмах («Волк с Уолл-стрит»), литературе («молоко» в «Заводном апельсине»).
Воздействие на организм человека
Данное лекарственное средство выпускается в таблетированной форме. После приема внутрь, снотворный эффект препарата развивается на протяжение первых 30 минут. Метаквалон, в отличии от барбитуратов, не нарушает фазы сна, что позволяет пациенту высыпаться и ощущать бодрость после отдыха. Эффект препарата обусловлен повышением активности ГАМК-рецепторной системы в ЦНС, являющейся сильнейшим тормозным механизмом в головном мозге.
Помимо основного снотворного действия, данное вещество усиливает эффект от всех принимаемых психотропных средств. Другие снотворные, седативные, нейролептики, алкоголь, психостимуляторы, галлюциногены оказывают более выраженное влияние на организм при совместном приеме с метаквалоном.
Quaalude — торговое название метаквалона
Препарат запрещен к применению во время беременности поскольку оказывает пагубное влияние на плод и повышает его восприимчивость к воздействию негативных факторов.
Зависимость от метаквалона
Уже к началу 70-ых использование метаквалона было строго ограничено в большинстве стран, а в 80-ых полностью запрещен его оборот. Сам по себе препарат практически не используется. «Приход» от чистого метаквалона развивается через 30 – 40 минут, когда удается перебороть сонливость. Более широкое использование данное вещество получило как средство, усиливающее эффект от иных наркотиков.
Так, метаквалон широко используется в курительных смесях с содержанием тетрагидроканнабинола, сочетается с приемом кокаина, экстази.
Таким образом, непосредственно зависимость от данного вещества не развивается, но его действие на организм значительно потенцирует эффект иных наркотических веществ, что провоцирует случаи передозировки.
Признаки злоупотребления
Влияние этого вещества на организм проявляется при его длительном использовании. В случае применения метаквалона в составе курительных смесей, у наркоманов часто отмечается развитие эмфиземы легких.
Метаквалон усиливает эффект иных наркотических веществ
В случае резкой отмены метаквалона после его длительного употребления у пациента развивается чувство тревоги, расстройство сна, редко – бредовые идеи и состояния, локальные или генерализованные судороги. Все побочные эффекты обусловлены снижением влияния ГАМК-ергической тормозной системы на головной мозг.
Заключение
На данный момент препарат запрещен к применению практически во всех странах мира. В отдельных государствах (Канада) метаквалон все еще используется в качестве снотворного средства и отпускается строго по рецептам.
Несмотря на, казалось бы, меньшее количество побочных эффектов в сравнении с барбитуратами у конкретного пациента, широкое применение метаквалона сопряжено с пагубным воздействием на социум в целом. Это вещество до сих пор применяется среди наркоманов с целью усиления желаемого эффекта наркотика, приводя к развитию массы побочных действий.
Метаквалон
Метаквалон (торговая марка Quaalude), США и Мандракс, Великобритания – седативный препарат класса хиназолинонов, который действует в качестве общего депрессанта центральной нервной системы. Седативная активность Метаквалона впервые была отмечена индийскими исследователями в 1950-х гг. В 1962 году Метаквалон был запатентован американскими учеными Уоллесом и Тьернаном. В начале 1970-х годов Метаквалон активно использовался в качестве снотворного средства, для лечения бессонницы, и в качестве успокоительного средства и мышечного релаксанта. Кроме того, препарат часто производится незаконно и используется в качестве рекреационного наркотика.
Фармакологическая группа: успокоительные средства; снотворные средства, хиназолиноны
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-метил-3-о-толил-4 (3H)-хиназолинон; 3,4-дигидро-2-метил-4-оксо-3-о-толилквиназолин; 2-метил-3-(2-метилфенил)-4-(3H)-хиназолинон
Правовой статус: Запрещенный (S9) (Австралия); Список III (Канада); Список I (США)
Формула: C16H14N2O
Мол. масса: 250,30 г / моль
История
Метаквалон был впервые синтезирован в Индии в 1951 году учеными Индра Кишоре Каскером и Саидом Хуссейном Захиром, для использования в качестве противомалярийного препарата. К 1965 году препарат был одним из наиболее часто назначаемых седативных средств в Великобритании, где он легально продавался под торговыми марками Malsed, Malsedin и Renoval. В 1965 году сочетание Метаквалона с антигистаминным препаратом продавалось как седативное средство Мандракс, от Roussel Laboratories (теперь часть Sanofi-Aventis). В 1972 году препарат был шестым из наиболее популярных седативных средств в США, где он легально продавался под торговой маркой Quaalude. В Соединенных Штатах Quaalude первоначально был произведен в 1965 году в Форт-Вашингтон, штат Пенсильвания, фармацевтической фирмой William H. Rorer Inc. В 1978 году Rorer продала права на производство Quaalude компании Lemmon, штат Пенсильвания. Обе компании до сих пор описывают Quaalude как эффективный снотворный препарат. Компания Lemmon, принимая во внимание общественное мнение о препарате Quaalude, использует в медицинских журналах рекламу, в которой призывает врачей «не допускать злоупотребления препаратом у пользователей не по назначению». Lemmon также продает небольшой процент препаратов под другим торговым наименованием, Mequin, благодаря чему врачи могут выписывать препарат без негативной подоплёки. Права на Quaalude принадлежали подразделению Pfizer JB Roerig & Company. В 1985 году препарат перестал выпускаться в Соединенных Штатах, главным образом, из-за рисков, связанных с развитием психологического привыкания и рекреационного использования.
Использование
Медицинское использование
Метаквалон является депрессантом ЦНС, повышающим активность ГАМК-рецепторов в головном мозге и нервной системе. При увеличении активности ГАМК наблюдается падение кровяного давления и замедление частоты дыхания и пульса, приводящее к состоянию глубокого расслабления. Этим можно объяснить тот факт, что метаквалон первоначально назначали в основном при бессоннице. Пиковые уровни Метаквалона в кровотоке достигаются в течение нескольких часов, а его воздействие обычно длится 4-8 часов. У постоянных пользователей часто развивается физическая толерантность, требующая приема больших доз для достижения того же эффекта. Передозировка может быть связана с проблемами в нервной системе, комой и смертью. Метаквалон не рекомендуется для использования во время беременности и является препаратом категории D при беременности. Метаквалон доступен по рецепту в Канаде и входит в список I контролируемых наркотических средств и веществ (отпускается строго по рецепту). Препарат запрещен в Индии.
Рекреационное использование
В конце 1960-х и начале 1970-х годов Метаквалон становится популярным в качестве рекреационного наркотика. Препарат часто использовался в глэм-рок клубах в начале 1970-х и на дискотеках в конце 1970-х. В середине 1970-х в Манхэттене существовали бары с безалкогольными напитками, которые обслуживали клиентов, принимающих Метаквалон. Курение Метаквалона, отдельно, либо в качестве примеси к различным легальным и нелегальным курительным смесям, приобрело популярность в США в середине 1970-х годов. Однако, поскольку различные связующие и инертные ингредиенты, содержащиеся в таблетках, являются токсичными при курении, эта практика была подвержена резкой критике со стороны медицинского сообщества в качестве серьезного риска для здоровья. Курение таблеток Метаквалона может привести к эмфиземе и другим хроническим заболеваниям легких, в первую очередь, талькозу. Препарат был подвергнут более жесткому регулированию в Великобритании (закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года) и в США с 1973 года. В начале 1980-х гг. препарат был изъят с рынков многих стран мира. Он был изъят из рынков Соединенных Штатов в 1982 году и вошел в Список I препаратов в 1984 году. В 2013 году совокупная годовая квота производства препарата в США составила 10 граммов. С конца 1980-х годов часто упоминается возможное использование препарата для лечения некоторых видов рака и СПИДа, однако проведенное по этому поводу исследование не показало значительных результатов. DEA также добавила аналог Метаквалона, Меклоквалон, в Список I. Метаквалон производился в США фармацевтическими компаниями Rorer и Lemmon под названием Quaalude. На таблетках было выгравировано число 714, поэтому Quaalude часто называют «714», «Lemmons», или «Lemmon 7s». Метаквалон также производился в США под торговыми марками Sopor и Parest. После запрета легального производства препарата в Соединенных Штатах в 1982 году, Метаквалон незаконно производился в Мексике в подпольных лабораториях на всем протяжении 1980-х годов, до тех пор, пока в начале 1990-х его популярность не уменьшилась. Метаквалон является одним из наиболее часто используемых рекреационных наркотиков в Южной Африке. Он также популярен в других странах Африки и в Индии. Его называют Mandrax, M-pills, buttons или smarties. Смесь из измельченного Метаквалона и конопли, как правило, курят с использованием курительной трубки, сделанной из горлышка разбитой бутылки. Южноафриканский кардиолог Wouter Basson изготовил 200 килограммов порошка Метаквалона и 100 000 таблеток Мандракс, которые растворились на рынке подпольных наркотиков после окончания апартеида и смены правительства, наряду с знаменитыми «Basson Brownies», капсулами чистого MDMA. Наркотики были изготовлены под эгидой проекта Coast, включавшего в себя исследования по использованию антихолинергических средств, кокаина, эмпатогенов и депрессантов как средств для борьбы с беспорядками.
Эффекты
Эффекты препарата могут включать сонливость, снижение частоты сердечных сокращений, замедление дыхания, повышение сексуального возбуждения (эротизм) и парестезию (онемение пальцев рук и ног). Прием больших доз может привести к угнетению дыхания, невнятности речи, головной боли и светобоязни (симптом чрезмерной чувствительности к свету).
Передозировка
Тестирование на наркотики
Практическим способом обнаружения использования метаквалона является анализ мочи при помощи газожидкостной хроматографии до 72 часов после последнего приема препарата.
Доступность
Метаквалон — снотворное средство класса хиназолинонов. Запрещён к применению в ряде стран (в том числе и в России). Седативное и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие.
Метаквалон относится к препаратам седативного типа. Он имеет и другие торговые названия. Например, раксидорм, мелсед. В России это средство входит в список наркотических веществ. Зависимые от препарата люди дали ему свое название – кваалюд или просто люд. В прошлом веке в США было широко распространено и другое наименование – дискотечный бисквит, ведь чаще всего препарат употребляли на вечеринках и дискотеках.
В чистом виде он представляет собой кристаллический белый порошок. Выпускается в таблетках с дозировкой по 0,2 г.
Происхождение препарата
Метаквалон – достаточно молодой препарат. Впервые он появился в 1951 году в Индии и использовался в качестве средства против малярии. В 60-е годы он получил широкое распространение в Европе и Америке. Тогда его применяли в качестве более безопасного аналога барбитуратам. Препарат назначали как успокоительное, снотворное средство. Также метаквалон выступал в качестве анестетика.
Однако очень скоро медики поняли, что это очень токсичный препарат. Передозировка им лечится довольно тяжело. Было решено отказаться от применения этого средства и перестать его изучать.
Однако жизнь метаквалона на этом не закончилась. Он получил распространение на улицах, где его стали с удовольствием употреблять в качестве наркотика. Препарат получил репутацию вещества, способного повышать сексуальную активность. Именно с этим и была связана его популярность. В 70-е годы в Америке считалось модным употреблять препарат с вином. Но, как оказалось, особенно сильно вредные свойства метаквалона проявляются в сочетании с алкоголем.
Только в 1984 году было официально запрещено использовать этот препарат.
Воздействие метаквалона на организм
Препарат можно применять в качестве успокоительного средства. Также он оказывает легкий противопростудный эффект. Метаквалон – хорошее снотворное. Уже буквально через 15 минут человек может почувствовать его эффект. Появляется сонливость, глаза начинают слипаться. Сон обычно длится до 8 часов.
Повышает он и сексуальную активность, но далеко не всегда. У некоторых людей, наоборот, наблюдается снижение половой функции и некоторая заторможенность.
Не стоит забывать, что препарат усиливает действие анальгетиков и барбитуратов. Увеличивает он и эффект от кодеина, поэтому в некоторых случаях применяется для лечения кашля. При частом употреблении человек попадает в зависимость от метаквалона.
Побочные эффекты
Обычно препарат хорошо переносится. Попадая в организм, он быстро всасывается. Через некоторое время почти полностью расщепляется в печени. Однако иногда метаквалон может вызвать рвоту или серьезные нарушения пищеварения. Вот почему его категорически нельзя принимать людям, страдающим язвенной болезнью или гастритом.
Передозировка метаквалоном
Превышение суточной нормы может привести к летальному исходу. Нельзя выпивать более 1,5 таблеток в день. В противном случае человеку грозит передозировка, признаками которой принято считать:
В некоторых случаях человек может потерять сознание.
Как утверждает статистика, вреда от метаквалона гораздо больше, чем пользы. Именно поэтому сегодня его не назначают для лечения страхов, бессонницы, депрессии. В качестве альтернативного средства современная медицина использует бензодиазепины, которые не так опасны для организма человека.
Лечить зависимость от метаквалона тяжело. Однако при наличии желания освободиться от нее случаи исцеления встречаются довольно часто.
Метаквалон — неизлечимая зависимость?
Метаквалон — это снотворное из класса хиназолинонов. Препарат, вызывающий привыкание. В связи с этим он запрещён к применению на территории некоторых стран. Это связано с его токсичностью, возникновением от него психологической зависимости, тяжёлым лечением передозировки и использованием в рекреационных целях (наркомания).
Помимо снотворного, он действует как успокаивающее средство, помогает при слабых судорогах. В соединении с барбитуратами, анальгетиками, нейролептиками он становится усилителем их действия. То же самое относится к сочетанию с кодеином. Имеет высокую скорость всасывания через пищевод, в печени распадается практически полностью. Его снотворный эффект аналогичен тому, который вызывают барбитураты. Приняв препарат, человек засыпает через 15—30 минут и спит 6—8 часов. Но, если применять этот препарат постоянно, то организм приобретает к нему зависимость.
Метаквалон (он же раксидорм, мелсед) назначают людям, страдающим бессонницей, в том числе, при острых, а так же хронических болях. Он относится к группе седативных препаратов. Россия включила это вещество в перечень запрещённых. На сленге зависимых оно называется кваалюд или люд. Его употреблением «баловалась» американская молодежь в прошлом веке, отсюда ещё одно название — дискотечный бисквит. Это связано с тем, что его чаще всего применяли на дискотеках.
Метаквалон без примесей — это порошок из мелких кристаллов белого цвета. Производится в виде таблеток весом 0,2 грамма.
История создания
Метаквалон получили в Индии в 50-х годах прошлого века. Им предполагали лечить малярию. В 60-х годах прошлого века он был самым популярным успокоительным в Англии, там его производили легально. Кроме этого продавался как Мандракс — смесь метаквалона и гистамина. Производила его Roussel Laboratories. В начале 70-х это шестое по популярности седативное средство у американцев (ТМ Quaalude). Его история в Америке началась в 1965 году, где он был произведен фармацевтической компанией William H. Rorer Inc.
Затем права на Quaalude приобрела компания Lemmon. В этот период его считают эффективным снотворным и релаксантом. Иногда его использовали в качестве анестезии. Учитывая, не всегда положительные отзывы общественности о метаквалоне, рекламируя таблетки, содержащие его, производители просят избегать злоупотребления препаратом и использовать его только для лечения соответствующих заболеваний. Lemmon выпускает метаквалон и под другим именем (Mequin), так медики имели возможность его рекомендовать к использованию без сомнительной подоплёки. В 1985 году производство Quaalude прекратилось. Причины — возможность возникновения зависимости и использование его для рекреационных целей (наркомания).
Несмотря на запрет, история метаквалона продолжилась. Его часто и с удовольствием использовали в качестве психотропного вещества. Ходили слухи, что он увеличивает сексуальную активность. В 70-х годах у американцев было модно закинуться Quaalude и запить его вином. Соединение с алкоголем делало вещество особенно опасным для организма.
Медицинское использование
Рекреационное использование
В 60—70-х годах препарат становится звездой среди популярных наркотиков. Его употребляют на вечеринках, для него даже создавались отдельные безалкогольные бары. Его не только принимали в форме таблеток, препарат курили, смешивая с различными курительными смесями, в том числе нелегальными. Токсичные вещества, входящие в состав препарата, при курении приводят к заболеваниям лёгких: эмфизема, талькоз.
В 80-х годах метаквалон пытались использовать в онкологии и при лечении СПИДа, но это оказалось неэффективно. После его запрета в США, появились подпольные производства в Мексике. Особенно крупных масштабов его изготовление достигло в 80-х годах, затем популярность метаквалона пошла на спад, и производственные мощности снизились.
Метаквалон и сейчас один из самых распространённых наркотиков среди жителей Индии и Африки. Здесь измельчённый препарат смешивают с листьями конопли и используют как курительную смесь.
Воздействие метаквалона на организм
Метаквалон оказывает успокаивающий и расслабляющий эффект, а так же легкий противопростудный. Человек, принявший препарат через четверть часа испытывает желание спать, глаза слипаются. Сон длиться не более 8 часов.
По поводу сексуальной активности: его воздействие непредсказуемо. На некоторых людей метаквалон действует возбуждающе, а другие, наоборот, затормаживаются, и половая функция снижается.
Побочные эффекты
Метаквалон хорошо всасывается и практически полностью расщепляется в печени. Иногда его употребление приводит к рвоте и вызывает нарушения в системе пищеварения. Поэтому препарат противопоказан людям с язвенной болезнью и гастритом.
Передозировка
Если подвести итог: вред от препарата значительно превышает пользу. Сейчас при лечении бессонницы и депрессии предпочитают прописывать бензодиазепины, они не настолько опасны как метаквалон.
Метаквалон
Состав
Препарат состоит из 2-Метил-3-(орто-толил)-4-хиназолинона
Форма выпуска
Выпускается в таблетках весом по 0,2г. В одной упаковке содержится 10 таблеток.
Описание Метаквалона: по своим физическим свойствам вещество представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и в спирте.
Фармакологическое действие
Препарат является снотворным и успокаивающим средством, оказывающим также незначительное противопростудное действие. Помимо этого, он усиливает действия нейролептиков, барбитуратов, а также аналгетиков.
Усиливает действие кодеина, а также может служить как средство от кашля. Метаквалон практически не уступает барбитуратам по своему снотворному эффекту. Спустя 15-30 минут с момента приема препарата наступает сон, продолжаясь 6-8 часов.
Показания к применению
Препарат применяют при различных нарушениях сна, которые могут быть вызваны всевозможными причинами, а также при бессоннице, причиной которых являются хронические и острые боли.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Попадая в желудочно-кишечный тракт, препарат быстро всасывается, через время практически полностью расщепляясь в печени.
Противопоказания
Побочные эффекты
Как правило, препарат хорошо переносится. Но в редких случаях у пациентов могут наблюдаться рвота и прочие диспепсические явления (расстройства пищеварения).
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимается перорально за полчаса до сна по одной таблетке. В случае раннего (ночного) пробуждения, принимают половину таблетки. Также Метаквалон дают пациентам накануне операции вечером — по 1-1,5 таблетки.
Для пациентов, у которых наблюдаются хронические заболевания или которые длительное время принимали снотворные средства, дозировка может быть увеличена до 1,5-2 таблеток, а затем уменьшена до 1 таблетки.
Передозировка
Признаками передозировки препаратом Метаквалон являются поверхностное дыхание, расширенные зрачки, липкая кожа, учащенный и слабый пульс, а также потеря сознания.
Взаимодействие
Данные по поводу взаимодействия Метаквалона с другими лекарственными препаратами отсутствуют.
Условия продажи
Условия хранения
Следует хранить в прохладном сухом месте, защищенном от света.