Леркамен и лерканорм в чем разница
От чего помогает «Леркамен» и где можно купить его по доступной цене
Для эффективного снижения артериального давления используется препарат «Леркамен», Это действенное средство, которое рекомендуют более 70% покупателей. Производится в форме таблеток, купить которые можно при наличии рецепта. Стандартный курс лечения занимает 14 дней, после чего возможен повторный прием по согласованию с врачом.
Описание препарата «Леркамен»
Лекарственное средство «Леркамен» выпускается в форме таблеток. Каждая из них содержит активное вещество лерканидипин (в форме гидрохлорида) концентрацией 10 либо 20 мг каждая. В качестве дополнительных компонентов используются: крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза и другие.
Средство способствует снижению давления за счет блокирования рецепторов клеток, отвечающих за восприятие кальция. Благодаря этому кальций плохо поступает в гладкомышечную ткань сосудов и кардиомиоцитов, что приводит к снижению давления, Просвет сосудов расширяется – это способствует профилактике тахикардии рефлекторного типа.
Препарат можно купить в аптеке без предъявления рецепта. Хранят в стандартных комнатных условиях при температуре не более 25 градусов, исключая доступ детей. Срок годности составляет 3 года со дня производства.
Показания и противопоказания
Основным показанием к применению таблеток является повышенное давление (гипертония) легкой и умеренной степени тяжести.
В ряде случаев прием препарата исключается:
обструкция кровеносного сосуда, примыкающего к левому желудочку сердца;
период грудного вскармливания;
острые состояния на фоне инфаркта миокарда;
возраст до 17 лет включительно;
недостаточная выработка фермента лактазы;
индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательных веществ;
недостаточность функции сердца;
стенокардия нестабильного типа;
слабость синусного узла (если у пациента нет кардиостимулятора).
При приеме препарата возможно наступление ряда побочных эффектов:
проблемы со стулом;
боли в загрудинной области;
обострение приступов стенокардии;
В случае передозировки возможна ишемия миокарда, появление сонливости, сильное снижение артериального давления, наступление кардиогенного шока. В этих случаях необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять слабительное средство. Как правило, требуется лечение в стационарных условиях. При этом проведение гемодиализа особых результатов не дает.
Инструкция по применению «Леркамен»
Средство принимают внутрь, не разжевывая и не рассасывая. Таблетки запивают водой, при этом важно не допускать повреждения оболочки. Лучше всего делать прием натощак, а спустя 20-30 минут можно принимать пищу.
Стандартная суточная дозировка 1 таблетка. Если лечебный эффект незначительный, количество увеличивают до 2 таблеток с таким расчетом, чтобы суточная норма не превышала 20 мг. Стандартный курс лечения составляет 14 дней.
Решение о кратности приема, длительности терапии и других правилах приема принимает врач. В случае неэффективности лечения возможна замена препарата другим средством.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
Действие «Лекармена» усиливается в случае одновременного использования препарата «Мидазолам». С осторожностью используют «Циметидин», особенно если нужно принимать высокие дозы. Во время лечения категорически исключают алкогольные напитки и грейпфрутовый сок. Если препарат сочетают с «Симвастатином» или «Лерканидипином», необходимо разнести прием во времени с интервалом не менее 10 часов.
Препарат может ослаблять психомоторную функцию. Поэтому водителям транспорта, операторам станков и других движущихся механизмов принимать таблетки «Леркамен» следует с осторожностью.
Где купить «Леркамен»: цена, аналоги, отзывы
Препарат можно купить в аптеках по цене 650-700 рублей за упаковку 28 таблеток с содержанием действующего вещества 20 мг в каждом. Аналогами средства являются:
«Фелодипин» и другие.
«Леркамен» пользуется популярностью среди покупателей – более 72% отзывов о нем хорошие. Среди плюсов отмечают быстрый эффект даже после первого приема, отсутствие побочных действий, сравнительно доступную цену. Но иногда пациенты пишут о том, что ощутимого снижения давления можно добиться только в комбинации с другими, более сильными препаратами. В некоторых случаях покупатели говорят о проявлении тахикардии и других побочных эффектов.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Лерканорм (Lerkanorm)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лерканорм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| лерканидипина гидрохлорид | 20 мг |
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.
Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. C max в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T 1/2 составляет 8-10 ч.
Показания активных веществ препарата Лерканорм
Режим дозирования
Внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).
При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.
Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.
Этанол может потенцировать действие лерканидипина.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения C max для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Леркамен 10
Инструкция по применению
Немного фактов
Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.
Фармакологические свойства
Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.
Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.
Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.
Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.
Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Фармакокинетика Леркамена
Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.
Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.
У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.
Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.
Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.
Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.
Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.
Фармакокинетические особенности у пожилых людей
Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.
Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).
Состав и форма выпуска
Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.
Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.
Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.
В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.
Показания к применению
Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.
Побочные эффекты
При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.
Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.
Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.
В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.
Противопоказания
Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.
Средство не назначают при:
Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.
Применение при беременности
Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.
Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.
Способ и особенности применения
Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.
Особенности использования у беременных женщин
В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.
Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.
Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.
Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами
Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.
Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.
Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.
Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.
Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.
Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.
Передозировка
Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.
Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.
Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.
В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.
Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.
Условия хранения
Леркамен 10 : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 10мг
Состав
Одна таблетка содержит
состав ядра: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К30, магния стеарат
состав оболочки: Опадри OY-SR-6497: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Дигидропиридиновые производные
Код ATХ С08СA13
Фармакологические свойства
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, достигаются приблизительно через 1,5 – 3 часа после приема.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого орально у пациентов после приема пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.
Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если лерканидипин принимается не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Поэтому Леркамен® 10 следует принимать до еды.
Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и повсеместно.
Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени снижено, то свободная фракция лекарства может быть повышенной.
Лерканидипин экстенсивно метаболизируется ферментом CYP3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы выводится с мочой.
Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.
Среднее значение периода полувыведения составляет
8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.
Оральное применение лерканидипина приводит к плазменным концентрациям, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме от времени имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.
Фармакокинетические свойства лерканидипина, наблюдаемые у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похожи и не отличаются от формакокинетики общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина увеличивается, поскольку препарат, как правило, метаболизируется в печени.
Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и отсутствия отрицательного инотропного действия благодаря высокой васкулярной селективности.
Поскольку вазодилатация, вызываемая Леркаменом® 10, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у гипертензивных пациентов наблюдается редко.
Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.
Показания к применению
— эссенциальная гипертензия слабой и средней степени тяжести
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.
Титрирование дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.
На некоторых пациентов, которых не проверяли на предмет применения лишь одного антигипертензивного препарата, леркамен может оказывать благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).
Поскольку кривая зависимости «доза – ответная реакция» имеет плато при дозах, составляющих 20-30 мг, вероятность повышения эффективности лечения при более высоких дозах мала, в то время как риск возникновения побочных действий может возрастать.
Применение у пожилых: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.
Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.
Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемый обычно дозовый режим может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации
Побочные действия
Приблизительно у 1,8 % пациентов, которых лечили препаратом, наблюдались побочные действия
Противопоказания
-повышенная чувствительность к лерканидипину, компонентам препарата, другим препаратам из группы дигидропиридина
-женщины фертильного возраста, не использующие эффективную контрацепцию
-обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца
-нелеченая застойная сердечная недостаточность
-тяжелая степень дисфункции печени или почек
-период, составляющий 1 месяц после перенесенного инфаркта миокарда
— прием сильных ингибиторов CYP3A4, циклоспорина, сока грейпфрута
-беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Леркамен® 10 метаболизируется под действием фермента CYP 3A4 и, поэтому, ингибиторы и индукторы CYP 3А4, принимаемые совместно с лерканидипином, могут оказывать влияние на процесс метаболизма и элиминации Леркамена® 10.
Следует избегать одновременного назначения Леркамена® 10 с ингибиторами CYP 3A4 (как, например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Циклоспорин и Леркамен® 10 не должны приниматься совместно.
Как для Леркамена® 10, так и для циклоспорина наблюдается увеличение концентрации в плазме в результате совместного применения этих препаратов. Совместный прием Леркамена® 10 с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации Леркамена® 10 в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%.
Леркамен® 10 не следует запивать соком грейпфрута.
Как и другие дигидропиридины, Леркамен® 10 проявляет особенную чувствительность к ингибированию метаболизма соком грейпфрута, с повышением в результате этого его системной биодоступности и увеличением гипотензивного действия.
Когда Леркамен® 10 назначался в дозе 20 мг совместно с мидазоламом перорально пожилым добровольцам, всасывание Леркамена® 10 увеличивалось (приблизительно на 40%), скорость всасывания уменьшалась (tmax увеличивалось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрация мидазолама при этом не изменялась.
Следует проявлять осторожность, при назначении Леркамена® 10 совместно с другими субстратами CYP 3A4, такими, как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими препаратами класса III, такими, как амиодарон, квинидин.
Следует подходить с осторожностью, к одновременному назначению Леркамена® 10 с индукторами CYP 3A4, такими как, антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку может уменьшиться гипотензивное действие препарата, в связи с чем необходим контроль артериального давления.
При совместном приеме Леркамена® 10 с метопрололом, β-блокатором, который элиминируется, главным образом через печень, биодоступность метопролола при этом не изменяется, в то время как биодоступность Леркамена® 10 уменьшается на 50%. Этот эффект, вероятно, наступает вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и может поэтому встречаться при применении других препаратов этого класса. Следовательно, Леркамен® 10 может без опасения назначаться с β-адреноблокирующими препаратами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.
Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором CYP 2D6 и CYP 3A4), проведенное на добровольцах, возраст которых составлял 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), показало отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики Леркамена® 10.
Совместное назначение с циметидином по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Леркамена® 10 в плазме, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку могут увеличиться биодоступность и гипотензивное действие Леркамена® 10.
Когда Леркамена® 10 гидрохлорид в дозе 20 мг принимался многократно совместно с 40 мг симвастатина, значение AUC для Леркамена® 10 изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита β-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ожидать, если Леркамен® 10 принимают по утрам, а симвастатин – по вечерам, как показано для такого препарата
При совместном приеме 20 мг Леркамена® 10 с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Леркамена® 10 без опасения назначался совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать сосудорасширяющее действие антигипертензивных препаратов.
Особые указания
Особую осторожность следует проявлять, когда Леркамен® 10 применяется у пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя гемодинамические контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции, осторожность требуется также для пациентов с дисфункцией левого желудочка сердца. Предполагается, что некоторые кратковременно действующие дигидропиридины могут вызывать увеличение риска прогрессирования сердечно-сосудистой патологии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя Леркамен® 10 обладает пролонгированным действием, у этих пациентов требуется проявлять осторожность.
Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению предсердных болей или приступов стенокардии. Очень редко у пациентов, уже страдающих стенокардией, могут наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов. В отдельных случаях может развиваться инфаркт миокарда.
Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемые обычно дозировки могут нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации
Передозировка
Имелось три зарегистрированных случая передозировки при применении Леркамена® 10: в дозе 150 мг, 280 мг и 800 мг (при попытке самоубийства).
В случае применения 150 мг Леркамена® 10 + алкоголь (неопределенное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь.
В случае применения 280 мг Леркамена® 10 + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, умеренная почечная недостаточность.
Лечение: сердечный гликозид, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, парентерально плазмозаменители.
В случае применения 800 мг Леркамена® 10 наблюдалась рвота и гипотензия.
Как и у других дигидропиридинов, передозировка вызывает чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной гипотензией и рефлекторной тахикардией.
В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и потери сознания необходима кардиоваскулярная поддержка с внутривенным введением атропина против брадикардии.
С точки зрения пролонгированного фармакологического действия препарата в случае передозировки необходимо наблюдение за кардиоваскулярным статусом таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов.
Информация по оценке эффективности диализа отсутствует.
Поскольку препарат является высоколипофильным, наиболее вероятно, что его концентрация в плазме не является параметром, отражающим продолжительность периода риска, и диализ может быть неэффективным.
Форма выпуска и упаковка
По 7, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке по 7 таблеток, либо по 1 или 2 контурных упаковки по 14 таблеток, либо по 4 или 6 контурных упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.