Леволет таблетки для чего применяется
Леволет (750 мг)
Инструкция
Торговое наименование
Международное непатентованное название
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой, 750 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин
Показания к применению
Взрослые пациенты для лечения следующих инфекций
— острый бактериальный синусит
— острое бактериальное обострение хронического бронхита,
— внутрибольничная пневмония, инфекции вызванные метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae или Streptococcus pneumoniae)
— внебольничная пневмония, инфекции вызванной метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентный Streptococcus pneumoniae [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila или Mycoplasma pneumoniae).
Штаммы MDRSP представляют собой штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (МПК ≥2 мкг/мл), 2-е поколение цефалоспоринов, например, цефуроксим, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
— внебольничная пневмония, инфекции вызванной Streptococcus pneumoniae (за исключением мультирезистентных штаммов [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae.
— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции вызванных метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.
— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкой и средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию, вызванных метициллин-чувствительными Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей
— хронический бактериальный простатит, инфекции вызванные Escherichia coli, Enterococcus faecalis или метициллин-чувствительным Staphylococcus epidermidis.
— легочная форма сибирской язвы (Постконтактная)
— осложненные инфекции мочевыводящих путей, инфекции вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis.
— осложненные инфекции мочевыводящих путей, (легкой и средней степени тяжести), вызванных Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa.
— острый пиелонефрит, вызванного Escherichia coli, включая случаи сопутствующей бактериемии.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— пациенты с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
— пациенты с эпилепсией
— пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов
— при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки)
— при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита
— для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря)
— для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Необходимые меры предосторожности при применении
Устойчивые к метициллину S. aureus, скорее всего, будут обладать ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения известных или подозреваемых инфекций MRSA, если лабораторные результаты не подтвердили восприимчивость организма к левофлоксацину (а общепринятые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются неуместными).
Левофлоксацин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и острого обострения хронического бронхита, когда эти инфекции были адекватно диагностированы.
Легочная форма сибирской язвы: использование у людей основано на данных о восприимчивости Bacillus anthracis in vitro и экспериментальных данных на животных, а также ограниченных данных о людях. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и / или международным согласованным документам относительно лечения сибирской язвы.
Следует избегать использования левофлоксацина у пациентов, которые в прошлом испытывали серьезные побочные реакции при использовании продуктов, содержащих хинолон или фторхинолон. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы / риска.
Тендинит и разрыв сухожилий
Тендинит может встречаться редко. Это чаще всего включает в себя ахиллово сухожилие и может привести к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв ахиллова сухожилия, иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, происходят даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получающих Суточные дозы левофлоксацина 1000 мг. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с трансплантацией твердых органов и пациентов, получающих одновременно кортикостероиды. Таким образом следует избегать одновременного использования кортикостероидов.
Следует проявлять осторожность при применении левофлоксацина.
При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить. Рассмотреть альтернативное лечение. Пораженная конечность (и) должна быть надлежащим образом обработана (например, иммобилизация). Кортикостероиды не должны использоваться, если появляются признаки тендинопатии.
Суточная доза должна быть скорректирована у пожилых пациентов на основе клиренса креатинина. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за этими пациентами, если им назначают левофлоксацин.
Болезнь, связанная с Clostridium difficile
Диарея, особенно тяжелая, стойкая и / или кровянистая, во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile (CDAD). CDAD может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается серьезная диарея во время или после лечения левофлоксацином. Если CDAD подозревается или подтверждается, левофлоксацин следует немедленно прекратить и немедленно начать соответствующее лечение. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в этой клинической ситуации.
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально смертельные реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), иногда после начальной дозы. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться со своим врачом или врачом скорой помощи, который предпримет соответствующие неотложные меры.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Имеются сообщения, связанные с использованием левофлоксацина о том, что тяжелые кожные нежелательные реакции (SCARs), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть смертельными или опасными для жизни.
При назначении препаратов, содержащих левофлоксацин, пациентам следует сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса Джонсона (SJS), синдром Лайелла (TEN) или лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) с использованием левофлоксацина, лечение не должно быть возобновлено или назначено ни в коем случае.
Как и во всех хинолонах, сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим средством (например, глибенкламидом) или с инсулином. Случаи гипогликемической комы не поступало. У больных сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
О фотосенсибилизации сообщалось с левофлоксацином. Рекомендуется, чтобы пациенты не подвергали себя чрезмерному воздействию сильного солнечного света или искусственных ультрафиолетовых лучей (например, солнечной лампы, солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения, чтобы предотвратить фотосенсибилизацию.
Удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT, такими как, например:
— врожденный синдром удлинения интервала QT
— одновременный прием лекарств, которые, как известно, продлевают интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
— неисправленный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
— сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
— Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, пролонгирующим QTc. Поэтому следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, в этих группах населения.
Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получающих хинолоны и фторхинолоны. Пациентам, находящимся на лечении левофлоксацином, следует рекомендовать информировать своего врача до продолжения лечения, если развиваются симптомы нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.
Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до фатальной печеночной недостаточности с левофлоксацином, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если развиваются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или нежный живот.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с миастенией. Постмаркетинговые серьезные побочные реакции, включая смертность и потребность в респираторной поддержке, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с миастенией. Левофлоксацин не рекомендуется пациентам с известной историей миастении.
Если зрение ухудшается или возникает какое-либо воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к глазному специалисту.
Использование левофлоксацина, особенно если оно пролонгировано, может привести к чрезмерному росту неприемлемых организмов. Если суперинфекция происходит во время терапии, следует принять соответствующие меры.
Аневризма и расслоение аорты
Эпидемиологические исследования сообщают о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых людей.
Таким образом, фторхинолоны следует использовать только после тщательной оценки риска для пользы и после рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с положительным аневризмом в семейном анамнезе, или у пациентов с диагнозом аневризмы аорты и / или расслоения аорты или в присутствии другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к аневризме и расслоению аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудов, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертония, известный атеросклероз).
В случае внезапных болей в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на лекарства
Очень редкие случаи длительных (продолжающиеся несколько месяцев или лет), отключив и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, влияющие на различные, иногда множественные системы организма (опорно-двигательный аппарат, нервный, психиатрический и чувство) были зарегистрированы у пациентов, получающие хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и ранее существовавшие факторы риска. Левофлоксацин следует немедленно прекратить при первых признаках или симптомах любой серьезной побочной реакции, и пациентам следует рекомендовать обратиться к своему врачу за консультацией.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Действие других лекарственных препаратов на левофлоксацин
Соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, диданозин
Всасывание левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с препаратами, содержащими соли железа и цинка, антацидными препаратами, содержащих магний или алюминий, либо диданозином (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием). Одновременное применение фторхинолонов и поливитаминных препаратов, имеющих в своем составе цинк, снижает их всасывание при пероральном приеме. Рекомендуется не принимать препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием) за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина в таблетках. Соли кальция оказывают минимальный эффект на всасывание левофлоксацина при пероральном приеме.
Биодоступность левофлоксацина в таблетках значительно снижается при его одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат и левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина в таблетках.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты
Не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении фторхинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.
При применении препарата одновременно с фенбуфеном концентрация левофлоксацина была приблизительно на 13% выше.
Пробенецид и Циметидин
Пробенецид и Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах, использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут обладать клинической значимостью.
Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Прочая важная информация
Применение данного препарата вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Действие препарата Леволет на другие лекарственные средства
Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе с левофлоксацином.
Антагонисты витамина K
Сообщалось о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин, как и следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочая важная информация
Левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Другие виды взаимодействия
Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, левофлоксацин в таблетках можно принимать независимо от приема пища.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Хинолоны могут снизить порог судорог и могут вызвать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как и в случае с другими хинолонами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам или сопутствующему лечению активными веществами, снижающими порог церебральной эпилепсии, такими как теофиллин. В случае судорожных припадков лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с дефицитом глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или реальными дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибиотиками-хинолонами. Поэтому, если левофлоксацин должен использоваться у этих пациентов, следует отслеживать потенциальное возникновение гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, дозу левофлоксацина следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К
Из-за возможного увеличения тестов на коагуляцию (PT / INR) и / или кровотечений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), следует проводить мониторинг коагуляции, если одновременно назначаются эти препараты.
Вмешательство в лабораторные исследования
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может оказаться необходимым подтвердить положительные результаты опиатной проверки более конкретным методом.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, может давать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.
Применение в педиатрии
Леволет® в таблетках противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.
Во время беременности или лактации
Левофлоксацин не следует применять у беременных женщин. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Рекомендации по применению
Препарат Леволет в таблетках также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно; при условии биоэквивалентности парентеральной и пероральной форм, можно использовать ту же дозировку.
Леволет в таблетках применяется в следующих дозах:
Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек
Леволет : инструкция по применению
Состав
действующее вещество : левофлоксацин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина 250 мг или 500 мг в виде левофлоксацина полугидрата;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry white OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоли).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «279» с другой стороны (таблетки 250 мг) белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «280» с другой стороны (таблетки 500 мг).
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «надскручений» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
Чувствительны к препарату микроорганизмы
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β + / β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
Микроорганизмы, непостоянно чувствительны к препарату
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R.
Грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia.
Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
Микроорганизмы, резистентные к препарату
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и его можно не принимать во внимание. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма.
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при пероральной дозе 500 мг составила 8,3 и 10,8 мкг / мл соответственно.
Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при пероральной дозе 500 мг составляла примерно 11,3 мкг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
Распределение в жидкости пузырей.
Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония, внебольничная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонов или к любому другому компоненту препарата; эпилепсия пациенты с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Беременность или кормление грудью. Детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды, диданозин. Абсорбция левофлоксацина значимо снижается при применении диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами). Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.
Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.
Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена растет примерно на 13%.
Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.
На фармакокинетику левофлоксацина существенно не влияет одновременный прием карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Другая значимая информация. В исследовании фармакокинетического взаимодействия левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом для фермента СУР1А2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором СУР1А2.
Другие формы взаимодействия. Прием пищи. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.
Особенности применения
Метициллинрезистентный S. aureus. Для метициллин S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были должным образом диагностированы.
При назначении терапии рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е.coli к фторхинолонов.
Тендинит и разрывы сухожилий. Редко возможны случаи тендинита, что может привести к разрыву. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначили левофлоксацин. Все пациенты имеют проконсультироваться со своим врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. Если подозревается тендинит, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение (в т.ч. иммобилизации) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»). Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Пациенты, склонные к судорогам. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать возникновение судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания») как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. Раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим при необходимости применения левофлоксацина таким пациентам следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Тяжелые буллезные реакции. Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если возникнет любое поражение кожи и / или слизистых оболочек, пациенты должны немедленно сообщить своему врачу, прежде чем продолжать лечение.
Дизгликемия. Как и при применении других хинолонов, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, которые наблюдались, как правило, у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом, рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).
Профилактика фотосенсибилизации. Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется избегать воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема препарата.
Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализованное отношение) и / или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Психотические реакции. Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью назначать фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, пациентам этих подгрупп.
Периферическая нейропатия. Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарной системы. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в темный цвет, зуд или боли в области живота.
Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В пострегистрационный период у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в частности легочная недостаточность, которая потребовала респираторной поддержки, в т.ч. с летальным исходом.
Левофлоксацин не рекомендуется к применению пациентам с известной миастенией гравис в анамнезе.
Нарушение зрения. Если возникают какие-либо нарушения зрения или побочные явления со стороны глаз, необходимо немедленно проконсультироваться с офтальмологом (см. Разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).
Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие средства.
Влияние на результаты лабораторных анализов. У пациентов, получающих левофлоксацин, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты, полученные при скрининговом тесте, более специфическим методом.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.
Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Некоторые побочные реакции (например головокружение / вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорости его реакции и, таким образом, обусловливать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автомобилем или работе с другими механизмами).
Способ применения и дозы
Таблетки принимать 1 раз в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет как указано в таблицах ниже. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин