Левомак таблетка для чего нужна

Левомак

Состав и форма выпуска

Актуальная информация

Препарат Левомак относится к антибактериальным лекарственным средствам группы хинолонов (фторхинолоны).

Действующее вещество — левофлоксацин. Левофлоксацин, являющийся антибиотиком третьего поколения, обладает широким спектром действия, применяется для лечения бактериальных инфекций. Был запатентован в 1987 г., а в 1996 г. получил одобрение FDA для медицинского применения в США. Входит в список основных лекарственных средств ВОЗ (Podder V., Sadiq N.M., 2019).

Механизм действия левофлоксацина

Левофлоксацин является бактерицидным антибиотиком класса фторхинолонов, который непосредственно ингибирует синтез ДНК бактерий.

Препарат угнетает бактериальный фермент ДНК-гиразу, и в результате этого угнетения бактериальная клетка перестает делиться (размножаться) и погибает.

Фармакологические свойства

Для препарата характерно выраженное бактерицидное действие, активен относительно грамположительных бактерий, а также чувствительных к пенициллину бактерий и резистентных микроорганизмов (особенно Streptococcus pneumoniae) и против грамотрицательных бактерий, особенно Pseudomonas aeruginosa. Угнетает рост микобактерий туберкулеза, но не чувствителен к спирохетам. Эффективен и против других распространенных микроорганизмов, а именно: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia pneumoniae. Левофлоксацин проявляет более высокую активность in vitro против Mycobacterium tuberculosis, и именно ему отдается предпочтение из всех фторхинолонов в качестве противотуберкулезной терапии второго ряда (Podder V., Sadiq N. M., 2019). Применяется также в терапии для профилактики чумы, а также для снижения заболеваемости прогрессирующей ингаляционной формой сибирской язвы (Podder V., Sadiq N.M., 2019).

Левофлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема с пиковыми концентрациями в плазме крови в течение 1–2 ч. Он хорошо проникает во все ткани организма, включая слизистую оболочку бронхов и легкие, но проникновение в СМЖ относительно слабое. Левофлоксацин на 30–40% связан с белками плазмы крови. Только небольшое количество метаболизируется до неактивных метаболитов. Период полувыведения левофлоксацина составляет 6–8 ч, хотя он может быть продлен у больных с почечной недостаточностью. Левофлоксацин выводится в основном в неизмененном виде, главным образом, с мочой, содержащей менее 5% метаболитов. Не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Показания к применению

Левофлоксацин одобрен FDA для лечения нозокомиальной пневмонии, внебольничной пневмонии, острого бактериального риносинусита, острого бактериального хронического бронхита, простатита, острого пиелонефрита, инфекций мочевыводящих путей (неосложненных или осложненных) и кожи.

В связи с повышенным риском развития серьезных побочных эффектов (например тендинита и разрыва сухожилия, периферической нейропатии) левофлоксацин назначается только больным с обострением хронического бронхита, острым бактериальным синуситом и неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, для которых на данный момент не существует альтернативных вариантов лечения. В офтальмологии левофлоксацин также находит применение при лечении бактериального конъюнктивита (Podder V., Sadiq N.M., 2019).

Устойчивость к противомикробным препаратам во всем мире постоянно повышается, что вызвано неправильным применением антибиотиков.

Устойчивость патогенных бактерий к действующему веществу препарата обусловливает необходимость предварительного определения чувствительности к антибиотикам соответствующего патогенного микроорганизма.

Для снижения развития бактериальной резистентности FDA рекомендовало назначать левофлоксацин только в тех случаях, когда эффективность других антибактериальных лекарственных средств (которые применяют на начальном этапе терапии вышеуказанных инфекций) недостаточна.

Биодоступность левофлоксацина составляет 99%. Поэтому левофлоксацин можно применять взаимозаменяемо, как внутривенно, так и перорально (Podder V., Sadiq N.M., 2019).

Левомак не назначают сочетанно с:

— антацидными препаратами (а если назначают, то за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи), в состав которых входят алюминий, магний, сукральфат;

— препаратами, снижающими судорожный порог, в том числе с карбамазепином, вальпроевой кислотой и ее производными;

— не смешивать со щелочными растворами, а также с гепарином и другими препаратами для парентерального введения, за исключением изотонического р-ра натрия хлорида, 5% р-ра глюкозы и р-ра Рингера.

Обратить особое внимание при сочетанном назначении при применении:

— Левомака и антагонистов витамина К — необходим контроль показателей коагуляции;

— Левомака с циклоспорином — увеличивается период полувыведения иммунодепрессанта циклоспорина;

— Левомака и амиодарона, пимозида, зипразидона и дифенгидрамина и других лекарственных средств этой группы. Речь идет о препаратах, удлиняющих интервал Q–T. Удлинение интервала Q–T может стать причиной изменений, которые ведут к фибрилляции желудочков сердца, его остановке и внезапному летальному исходу (Синопальников А.,2017).

Особенности применения препарата

1. Во время терапии левофлоксацином и после ее завершения еще в течение 3 сут запрещается находиться под прямыми солнечными лучами и посещать солярий, существует вероятность получить ожог кожи.

2. Для предотвращения кристаллурии больные должны получать достаточное количество жидкости и избегать приема антацидов для обеспечения надлежащей биодоступности препарата. Поскольку выведение левофлоксацина происходит главным образом через почки, поэтому при почечной недостаточности необходимо корректировать дозы препарата.

3. При введении раствора левофлоксацина в виде инъекций важно, чтобы он вводился медленно, во избежание гипотензии (Podder V., Sadiq N.M., 2019).

Вводить левофлоксацин внутривенно — более оптимальный способ для начальной эмпирической терапии у больных, находящихся в стационаре. А пероральный путь введения препарата может представлять собой как эффективный, так и экономичный режим для пациентов амбулаторного лечения легкой или средней тяжести или для продолжения терапии (Garsia–Vidal C. et al., 2003).

Не назначать препарат в следующих случаях:

— больным с повышенной чувствительностью к препаратам группы фторхинолонов, в частности к левофлоксцину;

— при поражении сухожилий в период предыдущего лечения фторхинолонами;

— в период беременности и кормления грудью;

— детям в возрасте младше 18 лет.

Проявления побочных реакций

Первичные побочные эффекты левофлоксацина включают светочувствительность, тошноту, диарею, головную боль, тендинит, разрыв сухожилий, гипер- или гипогликемию, судороги, удлинение интервала Q–T и периферическую нейропатию.

Одними из серьезных и нежелательных явлений, возникающих при применении левофлоксацина, являются тендинит и разрыв сухожилия. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Тендинит — это развитие воспаления сухожилия в месте его соединения с костью. Иногда под тендинитом понимают любые болезненные состояния предплечья/запястья/кисти, независимо от их клинических особенностей. Больные в возрасте старше 60 лет и перенесшие операцию по трансплантации органов особенно часто подвержены такому явлению. Повреждения сухожилия могут повлечь за собой долгосрочные последствия, в том числе хроническую боль, ограничения подвижности и даже хирургическое вмешательство (Смиронова В., 2018).

В результате исследования было установлено, что при длительном применении левофлоксацина существует повышенный риск развития грибковой или бактериальной суперинфекции, например псевдомембранозного колита (Podder V. et al., 2019).

Метаанализ. Новые исследования

Подбор эффективного антимикробного препарата с соответствующей дозировкой и достаточной продолжительностью действия является краеугольным камнем лечения бактериальной инфекции. Однако чрезмерное применение антибиотиков может привести к появлению бактериальной устойчивости. Чтобы оптимизировать существующий режим дозирования для эффективного лечения бактериальной инфекции с сокращенной продолжительностью терапии, была разработана стратегия с применением высокодозовых коротких курсов антибиотиков. Левофлоксацин, один из фторхинолонов, является антибиотиком широкого спектра действия и проявляет концентрационнозависимую бактерицидную активность. Его антибактериальная активность тесно связана с отношением площади под кривой концентрация — время (AUC) к минимальной ингибирующей концентрации (MИК). Однако высокий показатель отношения пиковой концентрации в плазме крови к МИК может обусловливать развитие устойчивости патогенов к антибиотикам. Теоретически повышение дозы фторхинолонов при приемлемой дозировке даже при сокращении продолжительности лечения антибиотиками может позволить достичь по крайней мере такой же клинической эффективности, что и при низкой дозе при длительном курсе лечения. С 2013 г. Dunbar и соавторы продемонстрировали, что режим коротких курсов левофлоксацина в высоких дозах (750 мг/сут в течение 5 дней) был столь же эффективен, как и обычный режим дозирования левофлоксацина (500 мг/сут в течение 10 дней). Данные результаты были получены при проведении рандомизированного двойного слепого исследования у больных пневмонией. Кроме того, высокодозовый режим короткого курса был оценен в условиях осложненной инфекции мочевыводящих путей, острого пиелонефрита и острого синусита. Но до сих пор не было систематического обзора и метаанализа, сравнивающих эффективность и безопасность применения высокодозовых коротких курсов левофлоксацина и компараторов для лечения острых бактериальных инфекций. Поэтому и был проведен всесторонний метаанализ, чтобы предоставить более точные данные об эффективности и безопасности применения высокодозовых коротких курсов левофлоксацина для лечения бактериальных инфекций.

В дополнение к оценке клинической эффективности безопасность применения антибиотика является еще одной важной проблемой при лечении острой бактериальной инфекции с помощью высокодозовых коротких курсов левофлоксацина. В этом анализе все побочные реакции, возникающие на фоне применения высоких доз левофлоксацина коротким курсом и обычных схем лечения были одинаковыми. Поэтому на основе полученных результатов можно предположить, что высокие дозы левофлоксацина при коротких курсах терапии могут быть такими же безопасными, как и обычный режим лечения острых бактериальных инфекций. Однако необходимы дальнейшие исследования, чтобы подтвердить роль высокодозового краткосрочного курса левофлоксацина для лечения острых бактериальных инфекций (Chih-Wei Chen et al., 2019).

Заключение

Препарат Левомак оказывает выраженное бактерицидное действие. Создает в тканях органов высокие терапевтические концентрации. Считается эффективным антибиотиком при лечении внебольничных инфекций нижних дыхательных путей и других инфекций. Однако современные данные различных исследователей демонстрируют, что низкое качество таблеток левофлоксацина может быть важным фактором, вызывающим резистентность к левофлоксацину. Клиническая эффективность этого антибиотика широкого спектра действия зависит от качества таблеток левофлоксацина с точки зрения высвобождения и растворения in vivo внутри ЖКТ. Поскольку в развивающихся странах отмечались плохие результаты тестов контроля качества таблеток, требуется большой контроль качества препарата для предотвращения неудач терапии и устойчивости к антибиотикам (Ensieh Izadi et al., 2019).

Источник

Левофлоксацин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

(в пересчете на левофлоксацин 500,0 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия альгинат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80 (твин-80), краситель желтый хинолиновый, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо проникает в органы и ткани. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации.

Фармакодинамика

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1+/-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.;

— анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; другие Bacteroides spp., Clostridium difficile;

— внутриклеточные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

обострение хронического бронхита

инфекции кожи и мягких тканей

хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит

Способ применения и дозы

Взрослым: таблетки 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

Максимальная разовая доза – 500мг, максимальная суточная доза – 1000мг.

Источник

Левомак IV

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенных инфузий, 500 мг/100мл

Состав

100 мл раствора содержат

эквивалентно левофлоксацину 500 мг,

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия эдетат, кислота лимонная безводная, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет 99%. Левофлоксацин широко распределяется в тканях организма и биологических жидкостях. Концентрация левофлоксацина в паренхиме легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме. Левофлоксацин связывается с белками плазмы на 24-38%.

Метаболизм левофлоксацина ограничен. Приблизительно 87% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 48 часов, и менее 4% обнаруживается в фекалиях через 72 часа.

Больные с нарушением функции почек

При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как показано в таблице ниже.

клиренс креатинина (мл/мин)

(в зависимости от тяжести заболевания)

500 мг 1-2 раза в день

Инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в т.ч. пиелонефрит

250 мг1 1 раз в день

Хронический бактериальный простатит

500 мг 1 раз в день

Инфекции кожи и мягких тканей

500 мг 2 раза в день

1Может потребоваться увеличение дозы в случае тяжёлой инфекции

Источник

Левомак 500 мг №5 табл.п.п.о.

Производитель: Macleods Pharmaceuticals Ltd (Индия)

Инструкция по медицинскому

применению лекарственного средства

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг

эквивалентно левофлоксацину 250 мг и 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежеланитизированный, полисорбат-80, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 15 сps, титана диоксид Е171, пропиленгликоль, диэтилфталат, железа(III) оксид красный Е 172, железа(III) оксид желтый Е 172.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато – коричневого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, гладкие с двух сторон (для дозировки 250 мг).

Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны

Фармакодинамика
Механизм действия левомака заключается в подавлении бактериальной ДНК-гиразы. Левомак оказывает бактерицидное действие при назначении в концентрации, равной или немного превышающей ингибирующую концентрацию. Левомак обладает активностью в отношении широкого ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Показания к применению

— обострение хронического бронхита

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкой и средней тяжести)

— неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и

— острый пиелонефрит (легкой и средней тяжести)

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза составляет 250 мг или 500 мг, максимальная – 1,5 г.

Инфекция Продолжительность Суточная доза
лечения

хронического бронхита 7-10 дней 500 мг 1-2 раза в сутки в

зависимости от тяжести

Внебольничная пневмония 7-10 дней 500 мг 1-2 раза в сутки

Острый синусит 7- 10 дней 500 мг

кожи и мягких тканей 7- 10 дней 750 мг

кожи и мягких тканей 7- 10 дней 500 мг

мочевыводящих путей 7 дней 250 мг 2 раза в сутки

Острый пиелонефрит 7 дней 250 мг

мочевыводящих путей 7 дней 250 мг

При нарушении функции почек:
Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, острый синусит, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей:

(КК – клиренс креатинина)

Состояние почек Начальная доза Последующая доза
КК от 50 до 80 мл/мин Не требуется коррекции дозы

КК от 20 до 49 мл/мин 500 мг 250 мг каждые 24 часа

КК от 10 до 19 мл/мин 500 мг 250 мг каждые 48 часов

Гемодиализ 500 мг 250 мг каждые 48 часов

перитонеальный диализ 500 мг 250 мг каждые 48 часов

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей:

КК от 50 до 80 мл/мин Не требуется коррекции дозы

КК от 20 до 49 мл/мин 750 мг 750 мг каждые 48 часов

КК от 10 до 19 мл/мин 750 мг 500 мг каждые 48 часов

Гемодиализ 750 мг 500 мг каждые 48 часов

перитонеальный диализ 750 мг 500 мг каждые 48 часов

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит:

КК 20 мл/мин Не требуется коррекции дозы

КК от 10 до 19 мл/мин 250 мг 250 мг каждые 48 часов

— тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например,

аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы)

— боль и покраснение в месте введения, флебит

— потеря аппетита, рвота, боли в животе, диспепсия

— зуд, сыпь и покраснение кожи

— головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна

— повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

— общая слабость (астения)

— размножение грибковой флоры и резистентных микроорганизмов

— крапивница, бронхоспазм, одышка

— диарея с примесью крови

— парестезии, тремор, беспокойство, повышенная тревожность, депрессия,

приступы судорог и спутанность сознания

— тахикардия, падение артериального давления

— нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением

— тендинит (например, ахиллова сухожилия), суставные и мышечные боли

— отек Квинке, гипотензия, шок, анафилактоидные реакции,

фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, васкулит, лихорадка

— гипогликемия (особенно у больных диабетом)

— нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и

обоняния, гипестезии, галлюцинации

может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носить

двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для

больных с тяжелой миастенией

— гепатит, энтероколит, псевдомембранозный колит

— снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности,

В отдельных случаях

— тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, синдром Стивенса-

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и

экссудативная многоформная эритема

— удлинение интервала QT

— гемолитическая анемия, панцитопения

— экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации

— острые приступы порфирии у больных порфирией

— психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с

суицидальными мыслями или действиями

— гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам

— поражения сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применении хинолонов

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении с антацидами, сукральфатом, катионами металлов, поливитаминными препаратами всасывание Левомака из желудочно-кишечного тракта может уменьшаться.

При совместном назначении Левомака с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами или другими препаратами, снижающими судорожный порог, повышается риск возникновения судорог.
Левомак не взаимодействует с кальция карбонатом, дигоксином и варфарином.

При совместном назначении с пробенецидом, циметидином, ранитидином и фуросемидом повышается концентрация Левомака в крови.

При одновременном приеме препарата с антидиабетическими средствами рекомендуется строгий контроль уровня глюкозы крови.

Левомак следует принимать за два часа до или через два часа после приема антацидов, содержащих магний, алюминий; сукральфата, катионов металлов (препаратов железа); поливитаминных препаратов, содержащих цинк; диданозина, жевательных и буферированных таблеток или детских порошков для приготовления пероральных растворов.

Левомак следует применять с осторожностью при нарушении функции почек

и при необходимости корректировать дозу.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание реакций фотосенсибилизации.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT на ЭКГ, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, адекватная гидратация, симптоматическое лечение. Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности.

Форма отпуска из аптек

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Источник