Левомицетин что это такое

Левомицетин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – хлорамфеникол 500,0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50 % от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутрь выявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия. Он эффективен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям (возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковых инфекций, гемофильным бактериям, бруцеллам и др.), риккетсиям, хламидиям, спирохетам. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Препарат слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Нарушает синтез белков в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно медленно, и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам.

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левомицетину микроорганизмами, в том числе: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, генерализованная форма сальмонеллеза, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы

Источник

Левомицетин

Капли глазные Левомицитин – антибиотик, применяемый в офтальмологии для лечения воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза бактериальной природы.

Состав и форма выпуска

Левомицитин капли для глаз 0.25%, содержат:

• Основное активнодействующее вещество: хлорамфеникол – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: борная кислота, вода.

Упаковка. Флаконы пластиковые по 5 и 10 мл. Инструкции, пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левомицетин – препарат из группы антибиотиков широкого радиуса действия для местного применения.

Он оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительной и грамотрицательной бактериальной флоры, включая организмы, устойчивые к действию антибиотиков ряда пенициллинов, тетрациклинов и сульфаниламидов.

После внесения препарат способен частично проникать в системный кровоток.

Показания

Способ применения

Раствор Левомицитин закапывают по капле каждые 1-4 часа, в остром периоде и каждые 4-6 часов после улучшения.

Противопоказания

Препарат применяют под строгим врачебным контролем в период беременности и кормления грудью, у новорожденных, детей до 2 лет и у пациентов, страдающих заболеваниями кожи.

Побочные действия

• Ощущение жжения.
• Зуд, покраснение глаз, нечеткость зрения.
• Точечный кератит, повреждения эпителия роговицы.
• Истоньшение роговицы, язва (при длительном применении).
• Диспноэ, обострение астмы (редко).

Передозировка

Взаимодействия

Одновременное применение Левомицетина с эритромицином, фенобарбиталом, линкомицином, фенитоином, цефалоспоринами, пенициллинами выявляет обоюдное снижение действия.

Развитие побочных эффектов при использовании левомицетина и препаратов, угнетающих кроветворение (сульфаниламидов, цитостатиков), может увеличиваться.

Особые указания

Перед применением Левомицитина обязательно снимать мягкие контактные линзы. Вновь использовать их можно спустя полчаса после закапывания.

Если применение раствора Левомицитина вызывает нечеткость зрения, до его восстановления лучше воздержаться от деятельности с повышенной концентрацией внимания.

Хранят препарат при температуре до 25 °С в местах, защищенных от солнечных лучей. Вскрытый флакон используют в течение месяца.

Цена препарата Левомицетин

Стоимость препарата «Левомицетин» в аптеках Москвы начинается от 35 руб.

Аналоги Левомицетина

Азидроп

Гаразон

Макситрол

Ципромед

Воспалительные заболевания глаз – одна из частых причин, вызывающих снижение зрения. Чтобы избежать осложнений, при появлении первых симптомов дискомфорта и раздражения глаз необходимо обратиться к врачу.

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Левомицетин таблетки : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской. Допускается наличие вкраплений сероватого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет 80 %. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. С белками плазмы крови связывается 50-60 % левомицетина. Наибольшие концентрации левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30 % от введенной дозы левомицетина. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер: максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4-5 часов после однократного приема внутрь. Биотрансформируется в печени, 90 % связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительной системе до начала всасывания. Хлорамфеникол натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита, чтобы связывать левомицетин, что приводит к накоплению токсической концентрации активной формы препарата и может привести к развитию «серого синдрома». В кишечнике, под действием кишечных бактерий, происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.

Выводится, главным образом, с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью (до 30 % от принятой дозы) и калом.

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5-3,5 часа, при нарушении функций почек – 3-4 часа, при тяжелом нарушении функций печени – 4,6-11 часов.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам. В связи с высокой токсичностью Левомицетин применяют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

Показания к применению

— Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: брюшной тиф, паратифы, иерсиниоз, бруцеллез, шигеллез, сальмонеллез, туляремия, риккетсиозы, хламидиозы, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекции желчевыводящих путей.

— Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.

— Препарат противопоказан детям.

Способ применения и дозы

Применять внутрь за 30 минут до приема пищи; в случае тошноты, рвоты – через 1 час после приема пищи.

Режим дозирования устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного.

Взрослым применять по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза – 2000 мг.

В особо тяжелых случаях препарат можно применять перорально в дозе до 4000 мг (максимальная суточная доза) в сутки под строгим контролем состояния крови и функций печени и почек. Суточную дозу распределять на 3-4 приема.

Рекомендуемая доза для пожилых людей: 50 мг/кг массы тела, ежедневно разделенные на 4 приема. При тяжелых формах инфекций таких как менингит, сепсис (в условиях стационара) возможно повышение дозы в два раза, как только стабилизируется состояние пациента дозу снизить. Не рекомендуется для применения детям.

Побочные действия

Наиболее тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение функции костного мозга и «серый синдром».

Также наблюдается развитие побочных реакций со стороны следующих органов и систем:

— со стороны сердечно-сосудистой системы: ацидотический сосудистый коллапс;

— со стороны нервной системы и психики: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, головная боль, энцефалопатия, делирий. Длительное применение больших доз препарата может привести к нарушению чувства вкуса, к снижению остроты слуха и зрения, развития зрительных и слуховых галлюцинаций, оптического и периферического невритов (в том числе к параличу глазных яблок). Неврит зрительного нерва приводящий к слепоте. При возникновении этих симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата;

— со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: ототоксичность.

При возникновении этих симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата;

— беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: «серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется прогрессирующий вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз, нерегулярное дыхание, что может приводить к летальному исходу в течение нескольких часов после появления симптомов.

Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард (очень часто связанное с дозой и способом введения лекарственного средства). Летальность достигает 40%. Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция;

— со стороны желудочно-кишечного тракта:

диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит;

— со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени;

— со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, увеличение времени кроветворения;

— со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, в том числе в виде лихорадки, высыпаний на коже, дерматозов; реакций анафилаксии, в том числе крапивница, ангионевротический отек, отек лица, отек Квинке, зуд кожи, гиперемия;

— другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, дерматиты (в том числе перианальный дерматит), гипертермия, коллапс (у детей).

Были сообщения о развитии реакций Яриша-Герксгеймера (реакция бактериолиза) в ходе терапии брюшного тифа (больше касается парентеральных форм хлорамфеникола).

Противопоказания

— повышенная чувствительность (аллергия) к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или другим компонентам препарата;

— противопоказан при профилактике и при лечении легких форм инфекции;

— в период активной иммунизации;

— заболевания крови, в том числе угнетение кроветворения;

— выраженные нарушения функций печени и/или почек;

— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания);

— беременность и период лактации;

— детский возраст до 18 лет.

Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.

Лекарственные взаимодействия

Длительное применение левомицетина, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационном периоде или в ходе операции может уменьшить клиренс и увеличить продолжительность действия алфентанила.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) сульфонилмочевиной отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.

Пероральные гипогликемические препараты (хлорпропамид, толбутамид). При применении с хлорамфениколом отмечается усиление действия пероральных гипогликемических препаратов (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме крови), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин – снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.

Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин – при одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении данных препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид – одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часов.

Такролимус – при одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин) – при одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Циклосерин – одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин), лучевая терапия – одновременное применение может повысить риск угнетения функции костного мозга и тяжесть его проявлений. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы – длительное одновременное применение может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.

Препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина – хлорамфеникол может снижать эффективность этих препаратов.

Этанол – при одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Противосудорожные лекарствнные средства и антикоагулянты: рекомендовано провести корректировку доз противосудорожных и антикоагулянтных лекарственных средств, если они применяются одновременно.

Пенициллины и рифампицин: комплексные эффекты (снижение/повышение уровней в плазме крови), требующие наблюдения за содержанием хлорамфеникола в плазме, при совместном применении пенициллинов и рифампицина.

Парацетамол: одновременное применение с парацетамолом не рекомендовано, так как это пролонгирует период полураспада хлорамфеникола.

Особые указания

Препарат следует использовать только если другие методы лечения неэффективны и его использование должно тщательно контролироваться.

Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, следить за состоянием печени и почек.

При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови препарат следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови в ходе лечения хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата) требуют неотложной помощи.

У больных, ранее лечившихся цитостатическими препаратами или применявших лучевую терапию, следует сравнить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Надо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.

У пациентов с нарушениями функций печени или почек возможно повышение уровня левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректирована. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функции печени и почек.

Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение левомицетином между пациентами разных возрастных категорий. Однако учитывая возрастные особенности функций почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применения других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.

Левомицетин необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям.

Недопустимо бесконтрольное назначение препарата и применение его при легких формах инфекционных процессов, при острых респираторных заболеваниях или в качестве профилактического средства для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрической практике.

Назначение хлорамфеникола может провоцировать острые приступы порфирии. Препарат опасен для применения пациентам с порфирией.

Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

Следует избегать повторных курсов лечения левомицетином, лечение должно продолжаться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.

С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Беременность и период лактации. Применение хлорамфеникола противопоказано в период беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что в ходе лечения левомицетином могут наблюдаться нарушения со стороны нервной системы.

Передозировка

Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, как правило, связанные с применением в течении длительного времени больших доз препарата (более 3 г в сутки) – бледная кожа, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения и кровоизлияния, усталость или слабость.

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) – голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальный исход. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функции печени и почек и является следствием кумуляции препарата. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови выше 50 мкг/мл.

Лечение: отмена препарата и назначение симптоматической терапии, промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях – симптоматическая терапия, гемосорбция.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой печатной лакированной

Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Источник