Лидокаин ампулы что будет если выпить
Лидокаин ампулы что будет если выпить
а) Клиническая картина. Лидокаин оказывает токсический эффект на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы, симптомы его воздействия на центральную нервную систему появляются у некоторых пациентов, когда терапевтическая концентрация лидокаина в плазме близка к верхнему пределу.
В число ранних симптомов поражения центральной нервной системы входят головокружение, дурнота, сонливость, спутанность сознания, дизартрия, атаксия, потеря слуха и эйфория. Расстройства зрения, возбуждение и мышечная фасцикуляция свидетельствуют о присутствии в плазме более высоких, токсических концентраций лидокаина и являются предвестником конвульсий и комы.
Припадки возможны при концентрациях в плазме выше 8 мкг/мл. Апноэ и гипотония отмечаются при огромных передозировках. Внутривенное введение больших доз взрослым (1—2 г) приводит к мгновенной асистолии, апноэ и множественным судорогам. Токсическое действие на сердечно-сосудистую систему наблюдается главным образом при очень сильных передозировках, когда большие дозы лидокаина подавляют сократимость миокарда и замедляют проведение в ножке пучка Гиса.
Описаны случаи, когда терапевтическое применение лидокаина сопровождалось возникновением дыхательного дистресс-синдрома взрослых и развитием острой метгемоглобинемии у пациента с нормальной электрофореграммой гемоглобина и нормальным уровнем метгемоглобинредуктазы. Симптомы токсического действия после острых передозировок лидокаина могут сохраняться в течение нескольких часов или дней после того, как концентрация лидокаина стала субтерапевтической, возможно, вследствие присутствия персистентных метаболитов.
б) Лабораторные данные отравления лидокаином. После непреднамеренного внутривенного введения очень большой дозы (2 г) лидокаин-гидрохлорида наблюдались гипотензия, пониженная частота сердечных сокращений, тремор и отсутствие реакции на раздражители, при этом концентрации лидокаина в плазме и свободного лидокаина составляли 17,7 и 12,0 мкг/мл соответственно. Периоды полужизни лидокаина, содержащегося в плазме, и свободного лидокаина составляли 3,8 и 2,7 ч соответственно.
У пациента восстановилась подвижность конечностей, когда общая концентрация лидокаина в плазме снизилась до 8,9 мкг/мл, а концентрация несвязанного препарата — до 4,98 мкг/мл. Пациент стал воспринимать окружающее, у него восстановилось спонтанное дыхание, когда концентрации лидокаина в плазме и несвязанного лидокаина достигли 6,8 и 3,7 мкг/мл соответственно. При токсическом воздействии лидокаина на центральную нервную систему необходима поддерживающая терапия, если суммарная концентрация лидокаина в плазме превышает 7 мкг/мл. Полное излечение наблюдалось при суммарной концентрации ниже 5 мкг/мл.
Посмертные концентрации лидокаина после передозировок варьируют от 6 до 33 мкг/мл, но в большинстве случаев уровень лидокаина в крови превышает 15 мкг/мл. У двух умерших взрослых концентрации лидокаина в крови составляли 40 и 53 мкг/мл. Внутривенное введение расчетной дозы 1,2 г в течение 1 ч пациенту с массой тела 20 кг вызвало гипотензию и асистолию; через 13/4 ч после остановки сердца концентрация лидокаина в сыворотке составляла 19,2 мкг/мл.
Внутривенное введение лидокаина в ударной дозе 50 мг (12 мг/кг) шестимесячному ребенку привело к острой сердечно-сосудистой недостаточности, остановке дыхания, припадкам в течение 48 ч и коме с последующим выздоровлением; концентрации лидокаина в плазме через 1,2 и 3,5 ч после введения составляли 3,8 и 1,5 мкг/мл соответственно. Пациент выздоровел после поддерживающей терапии. В одном случае 13-месячный ребенок умер после пе-роральной передозировки лидокаина. Концентрация лидокаина в его сыворотке составляла 19,5 мкг/мл, а концентрация метаболита (моноэтилглицилксилидида) — 6,5 мкг/мл.
в) Лечение отравления лидокаином:
1. Для лечения припадков рекомендуется диазепам. Необходимо обеспечить надлежащий газообмен и кислотно-щелочной баланс, поскольку гипоксия и гиперкапния могут способствовать усиленному проникновению в мозг щелочного препарата лидокаина
2. Следует избегать применения фенитоина в связи с возможностью синергического воздействия на сердце.
3. Поддерживающая терапия должна быть достаточна в большинстве случаев передозировок, поскольку для лидокаина характерен короткий период полужизни. При введении больших доз, вызывающих асистолию, могут потребоваться жидкости, дофамин, интубация, эпинефрин, атропин и кардиостимуляция.
4. При блокаде сердца может понадобиться вживить электрокардиостимулятор.
5. Для снижения смертности пациентов от острых массивных передозировок лидокаина целесообразно использование экстракорпорального насоса для вспомогательного кровообращения.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Лидокаин: эффективное средство для местной анестезии
Лидокаин это эффективное обезболивающее средство. Местные анестезирующие средства угнетают ионные потоки, участвующие в образовании раздражителя, за счет чего и достигается обезболивающий эффект. Лидокаин стабилизирует нейронные мембраны, подавляет нервную проводимость, сокращает степень деполяризации.
Когда показан Лидокаин?
В спектр показаний раствора Лидокаина входят следующие условия:
Местное обезболивание, требуемое для проведения манипуляций в офтальмологии, ЛОР-практике, стоматологии, при хирургическом вмешательстве.
Применение в качестве растворителя антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов, введение которых характеризуется выраженным болевым эффектом.
Лидокаин для инъекций позволяет на несколько часов обезболить необходимый участок кожи или слизистой, чего будет достаточно для проведения врачебной манипуляции, сопровождаемой повышенной чувствительностью.
Как применяется раствор Лидокаина?
Раствор местного анестетика предварительно тестируется на отдельном участке кожи, что позволяет оценить наличие или отсутствие индивидуальной негативной реакции на препарат.
Дозировка раствора Лидокаина зависит от типа анестезии:
Терминальный тип анестезии подразумевает местное нанесение раствора (2мг на кг веса), максимум 20 мл для взрослого пациента. Длительность эффекта составляет не более 30 минут.
Проводниковый тип анестезии. Дозировка зависит от масштабности участка, который необходимо обезболить. Максимальная доза 20 мл.
В офтальмологии раствор закапывается в конъюнктивальный мешок.
Эпидуральная анестезия – 22-30 мл раствора.
Обезболивание в акушерстве и гинекологии – 20-30 мл раствора.
В детском возрасте дозировка определяется в индивидуальном порядке (в среднем 3,5-4мг на кг веса).
Для предотвращения развития побочных эффектов раствор необходимо вводить строго в рекомендованных дозировках. Медикамент Лидокаин, инструкция по применению к которому содержит все необходимые дозировки, необходимо назначать после детального изучения анамнеза.
Побочные реакции
При неправильном применении возможно возникновение побочных реакций:
Головокружение, сонливость, судороги, нарушение чувствительности.
Изменения АД, нарушение сердечной деятельности.
Ощущение жара, отечность в месте укола.
Чувство жжения, тромбофлебит.
Перечень побочных реакций значительно шире, поэтому необходимо осуществлять контроль за состоянием пациента после введения раствора Лидокаина.
Противопоказания к применению раствора Лидокаин
Применение лекарственного препарата запрещено у пациентов с индивидуальной непереносимостью действующего вещества. Также Лидокаин уколы запрещены для применения при следующих состояниях:
Первые несколько месяцев после инфаркта миокарда.
Тяжелые сердечные патологии с брадикардией.
Инфекционный процесс в месте инъекции.
Период беременности, лактации.
Детский возраст (до 15 лет).
Судороги на фоне эпилепсии.
При указанных состояниях применять раствор Лидокаина не рекомендуется.
Взаимодействие раствора с другими препаратами
Лидокаин одновременно не рекомендуется сочетать со следующими группами препаратов:
Анальгетики наркотической группы – грозит угнетением дыхания.
Антикоагулянты – повышается риск кровотечений.
Сердечные гликозиды – уменьшается их эффективность.
Новокаиновая группа – повышается миорелаксация.
Эталон – негативный эффект на дыхательную функцию.
Раствор Лидокаина следует с особой осторожностью сочетать при заболеваниях сердца и нервной системы, сопровождающихся систематическим приемом препаратов.
Особые указания
Инъекционное введение Лидокаина должно производиться только под контролем врача. Лечение должно производиться под ЭКГ-контролем.
Перед началом лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, так как при сниженном его содержании эффективность препарата снижается.
Лекарственное средство оказывает воздействие на ЦНС, поэтому не рекомендуется в период его применения садиться за руль или заниматься деятельностью с возможной угрозой для жизни.
Тщательное наблюдение требуется за пациентами со склонностью к судорогам, так как даже незначительные дозы могут усиливать судорожный эффект.
Необходимо с осторожностью комбинировать Лидокаин с теми препаратами, которые усиливают его биодоступность, либо замедляют его выведение, что может быть особенно опасным при почечной недостаточности в терминальной стадии.
При внутримышечном введении раствора Лидокаин может наблюдаться повышенная активность креатинфосфокиназы, что препятствует постановке диагноза инфаркт миокарда.
Быстрое введение раствора Лидокаина может привести к резкому снижению артериального давления, с возможностью развития коллапса. В данном случае следует рассматривать и токсическое действие лекарственного средства с оказанием кардиотоксического действия.
Раствор Лидокаина: применение у детей
Препарат запрещен для применения в младенческом возрасте, так как он может оказать токсическое действие и спровоцировать возникновение судорог, аритмии.
У детей до 12 лет препарат вводится с осторожностью и в небольших дозах, так как он может накапливаться и впоследствии приводить к негативным последствиям.
Местное анестезирующее средство рекомендуется для применения со строгим соблюдением рекомендаций, указанных в Лидокаин ампулы инструкции к препарату.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Лидокаин (Lidocain)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.
Фармакокинетика
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей C max в плазме крови.
Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T 1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата Лидокаин
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Противопоказания к применению
Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерссона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.
Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).
Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Лидокаин
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Состав на 1 мл: действующее вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество) — 10,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6,0 мг, натрия гидроксида раствор 1 М — до pH 5,0-7,0, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для иона натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии.
Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около 60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межрёберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани.
Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введённая доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введённого лидокаина и результирующей максимальной концентрацией в плазме крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая он-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКТ у новорождённых низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
Лидокаина проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введённой дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина.
Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (T½) (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10 %.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX — 2 часа.
Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печёночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у наворожённых не рекомендуется.
Показания
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.
Противопоказания
С осторожностью
Следует с осторожностью применять у пациентов:
С осторожностью проведение субарахноидальной анестезии необходимо при: боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин разрешается применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, то есть повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков, у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Период грудного вскармливания
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребёнка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Способ применения и дозы
Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения.
Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Объем раствора, подлежащий введению, зависит от вида анестезии, размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объёма с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0,9 % раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и детей 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4,5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
| Инфильтрационная анестезия: внутрикожно, подкожно, внутримышечно | |
| Малые вмешательства | 2–10 мл (20–100 мг) |
| Большие вмешательства | 10–20 мл (100–200 мг) |
| Проводниковая анестезия (анестезия/блокада периферических нервов, в том числе блокада нервных сплетений) | |
| Периневрально | 3–20 мл (30–200 мг) |
| Блокада нервов пальцев кисти и стопы | 2–4 мл (20–40 мг) |
| Блокада нервных сплетений | 10–20 мл (100–200ммг) |
| Блокада межрёберных нервов | 3 мл (30 мг) |
| Блокада плечевого нерва | 25–30 мл (250–300 мг) |
| Паравертебральная анестезия | 3–5 мл (30–50 мг) |
| Вагосимпатическая блокада шейного отдела | 5 мл (50 мг) |
| Вагосимпатическая блокада поясничного отдела | 5–10 мл (50–100 мг) |
| Эпидуральная анестезия | |
| Торакальный отдел | 20–30 мл (200–300 мг) |
| Люмбальный отдел | 25–30 мл (250–300 мг) |
| Сакральный отдел | 20–30 мл (200–300 мг) |
| Спинальная анестезия | |
| Внутривенная регионарная анестезия | |
(введение анестетика непосредственно в вену конечности (при условии, наложения жгута выше места введения)
Дети младше 1 года
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 4,5 мг/кг массы тела 1 % раствора.
Пожилые и ослабленные пациенты
Пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Порядок работы с полимерной ампулой
Побочное действие
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.
Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбцией из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациентом.
Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и/или сердечно-сосудистой системы (см. также раздел «Передозировка»).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто (≥1/10) — артериальная гипотензия; часто (≥1/100, Российская Федерация
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»
(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия,
450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,
тел./факс (347) 272 92 85
Владелец регистрационного удостоверения /организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»
(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия,
450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,
тел./факс (347) 272 92 85
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лидокаин:
Характеристики препарата
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.