Лидокаин ампулы для чего применяется

Лидокаин-здоровье : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: lidocaine;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 100 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты Ib класса. Лидокаин.

Профилактика и лечение желудочковых аритмий, особенно в острый период инфаркта миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (П-Ш степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Способ применения и дозы

Перед внутривенным введением раствор лидокаина 100 мг/мл разводят стерильным изотоническим раствором натрия до концентрации 20 мг/мл. Внутривенную инфузию проводят со скоростью 1,5-4 мг/мин при постоянном ЭКГ-мониторировании. Вследствие быстрого распределения лидокаина в ткани через 10-20 мин после начала введения первой дозы препарата происходит снижение концентрации лидокаина в крови, что может привести к возобновлению аритмии (обычно к 30 мин инфузии) и требует на фоне продолжающейся инфузии дополнительного болюсного введения разведенного раствора препарата в дозе 25-50 мг (1,25-2,5 мл).

Инфузию проводят в течение 24-36 часов (до улучшения состояния пациента); продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении в течение более 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, тахипноэ, угнетение или остановка дыхания.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан, так как лидокаин проникает через плаценту. В организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. У новорожденных из-за низкой активности печеночных ферментов существует повышенный риск развития метгемоглобинемии.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат назначают при аритмиях детям в возрасте от 12 лет только при острой необходимости с особой осторожностью.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. Раствор лидокаина 100 мг/мл предназначен для внутривенного инфузионного введения при разведении изотоническим раствором натрия хлорида.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

С осторожностью и в меньших дозах назначают пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. Скорость выведения лидокаина снижена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени, что требует уменьшения в два раза дозы и скорости введения препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью метгемоглобинемии на фоне лечения лидокаином проявляются цианозом, что требует введения редуцирующих веществ (например, метиленовой сини и др.).

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Следует учитывать, что лидокаин может вызывать положительную реакцию при проведении контрольных допинг-тестов у спортсменов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Циметидин, при одновременном назначении в дозе более 800 мг/день, снижает печеночный клиренс лидокаина (вследствие ингибирования микросомального окисления в печени), повышает его концентрацию и риск развития кардиологических и неврологических побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и циметидина необходимы наблюдение врача, ЭКГ-мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены циметидина.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении 0-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Наркотические анальгетики (морфин и др.) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.

Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих Т1/2 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Источник

Лидокаин (Lidocain)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.

Фармакокинетика

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей C max в плазме крови.

Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T 1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания активных веществ препарата Лидокаин

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Противопоказания к применению

Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерссона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.

Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.

При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).

Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Источник

Лидокаина гидрохлорид Белмед : инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав

На одну ампулу/флакон:

активное вещество – лидокаина гидрохлорид – 40,0 мг / 2 мл; 200,0 мг / 10 мл.

вспомогательные вещества – натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для местной анестезии. Амиды.

Фармакологическое действие

Лидокаина гидрохлорид оказывает местноанестезирующее действие. Характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Осуществлять введение лидокаина гидрохлорида должны врачи, имеющие опыт в проведении региональной анестезии (или под их надзором).

При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

Раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл назначается взрослым и детям старше 1 года, раствор с концентрацией 20 мг/мл предназначен для применения у взрослых.

Для проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл и 20 мг/мл, не превышая максимальную общую дозу для взрослых; в стоматологической практике используют 1-5 мл раствора 20 мг/мл.

Максимальная рекомендованная суммарная доза: 20 мл раствора 20 мг/мл (400 мг лидокаина гидрохлорида).

Необходимо вводить наименьшую дозу, обеспечивающую требуемый эффект.

Средняя суточная доза должна быть снижена для пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Для пожилых пациентов рекомендуется снижение дозы, соизмеримое с возрастом.

Побочное действие

Побочные эффекты, вызванные лекарственным средством, иногда трудно отличить от физиологических эффектов блока нерва (например, снижение артериального давления, брадикардия) и от непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (эпидуральный абсцесс) вызванных проколом.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим местным анестетикам амидного типа в анамнезе. Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на введение лидокаина.

Эпидуральная и парацервикальная анестезия – для раствора 20 мг/мл.

Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией, кардиогенным или гиповолемическим шоком.

При анестезии пальцев рук и ног, ушей, носа, полового члена – совместное использование с адреналином.

Также следует учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Детский возраст – для раствора 20 мг/мл; возраст детей до 1 года – для раствора 10 мг/мл.

Передозировка

Непреднамеренное внутрисосудистое введение местных анестетиков может вызвать немедленные системные токсические реакции (от нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности при передозировке возникают позже (15-60 мин после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, сменяющееся ее угнетением. При введении больших доз первым симптомом может служить быстрое начало судорог. Начальные признаки интоксикации – беспокойство, головокружение, тошнота, нарушение зрения, периоральная парестезия. Затем атаксия, слуховые нарушения, эйфория, спутанность сознания, трудности речи, бледность, потливость, тремор, судороги, кома, остановка дыхания. Аритмии, преимущественно брадиаритмии, но при больших дозах также возможны желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, расширение комплексов QRS, АВ-блокада. Сердечная недостаточность, артериальная гипотония (в отдельных случаях описана метгемоглобинемия).

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение, обеспечивают проходимость дыхательных путей, начинают ингаляции кислорода, при необходимости – искусственную вентиляцию легких. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама, при брадикардии – применение М-холиноблокаторов (атропина). При недостаточности кровообращения поддержание гемодинамики осуществляют путем введения плазмозамещающих растворов, добутамина и, при необходимости, норэпинефрина (начиная с дозы 0,05 мкг/кг/мин, увеличивая, если нужно, на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в тяжелых случаях устанавливают мониторинг гемодинамики. При остановке сердца проводят стандартные реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.

Меры предосторожности

За исключением наиболее простых процедур, при проведении региональной и местной анестезии необходимо иметь наготове оборудование для реанимации. При любой крупной блокаде до начала введения анестетика необходимо установить внутривенную канюлю. Лидокаин должны вводить специалисты, прошедшие соответствующее обучение и владеющие навыками реанимации.

Подобно другим местным анестетикам, лидокаин может вызвать острые токсические явления со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высоким плазменным концентрациям, особенно при непреднамеренном внутрисосудистом введении.

Следует соблюдать осторожность при лечении следующих категорий пациентов:

– пожилые пациенты и пациенты с тяжелым общим состоянием;

– пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и почек;

– пациенты с нарушениями проводимости миокарда (атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия и др.), так как местные анестетики могут вызывать нарушения проводимости миокарда;

– пациенты, получающие антиаритмические средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

– пациенты, страдающие эпилепсией или миастенией;

– пациенты с дыхательной недостаточностью;

– у пациентов с порфирией использование лидокаина возможно с особой осторожностью, при тщательной оценке соотношения пользы и риска.

При проведении процедур обезболивания могут возникать серьезные побочные реакции. Эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы, особенно если она сопровождается гиповолемией. Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Этот риск может быть уменьшен путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления следует купировать, например, с помощью введения 5-10 мг эфедрина внутривенно, при необходимости повторяя введение.

Парацервикальная блокада иногда может вызывать брадикардию или тахикардию плода, в связи с чем необходим тщательный мониторинг сердечного ритма плода.

При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание его попадания в кровяное русло. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Случайная инъекция лидокаина в артерию в области головы или шеи может привести к появлению общемозговой симптоматики, даже при использовании в низких дозах.

При ретробульбарном введении лидокаин может достигать субарахноидального пространства, вызывая при этом серьезные реакции, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Возможны травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты на мышцы и нервы при введении местного анестетика. Степень повреждения тканей зависит от размера травмы, локальной концентрации анестетика и продолжительности его воздействия на ткани. В этой связи следует вводить наименьшую эффективную дозу.

При введении лидокаина в мышцу возможно повышение плазменной активности креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Эффективность лидокаина снижается при наличии воспаления или инфекции в месте введения.

Использование в педиатрии

Раствор с концентрацией 20 мг/мл не предназначен для применения у детей.

Применение во время беременности и в период лактации

Адекватные данные о применении лидокаина у беременных женщин отсутствуют. Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или косвенное влияние на плод) отсутствуют. Тем не менее, риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При краткосрочном применении у беременных женщин следует тщательно оценивать ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Парацервикальная или пудентальная блокада лидокаином повышает риск таких реакций у плода, как брадикардия или тахикардия. В связи с этим необходимо контролировать частоту сердечных сокращений у плода.

Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, при необходимости применения лидокаина во время кормления грудью следует проявлять осторожность, оценивать соотношение пользы и риска лечения, учитывая возможность возникновения у ребенка аллергической реакции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать кратковременное воздействие на подвижность и координацию. Следует отказаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами в случае, если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности. Возобновить деятельность можно лишь после полного восстановления функций анестезируемой части тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.

Лидокаин следует с осторожностью применять с другими местными анестетиками и антиаритмиками IB класса ввиду потенциальной суммации их токсических эффектов. Отдельные исследования лекарственных взаимодействий местных анестетиков с антиаритмиками III (например, амиодароном) не проводились, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Меры предосторожности»).

При совместном назначении с курареподобными лекарственными средствами усиливается мышечная релаксация.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник