Лидокаин для инъекций для чего назначают взрослым
Лидокаин-здоровье : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: lidocaine;
1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 100 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмические препараты Ib класса. Лидокаин.
Профилактика и лечение желудочковых аритмий, особенно в острый период инфаркта миокарда.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (П-Ш степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.
Способ применения и дозы
Перед внутривенным введением раствор лидокаина 100 мг/мл разводят стерильным изотоническим раствором натрия до концентрации 20 мг/мл. Внутривенную инфузию проводят со скоростью 1,5-4 мг/мин при постоянном ЭКГ-мониторировании. Вследствие быстрого распределения лидокаина в ткани через 10-20 мин после начала введения первой дозы препарата происходит снижение концентрации лидокаина в крови, что может привести к возобновлению аритмии (обычно к 30 мин инфузии) и требует на фоне продолжающейся инфузии дополнительного болюсного введения разведенного раствора препарата в дозе 25-50 мг (1,25-2,5 мл).
Инфузию проводят в течение 24-36 часов (до улучшения состояния пациента); продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении в течение более 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии.
Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, тахипноэ, угнетение или остановка дыхания.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия.
Передозировка
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности препарат противопоказан, так как лидокаин проникает через плаценту. В организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. У новорожденных из-за низкой активности печеночных ферментов существует повышенный риск развития метгемоглобинемии.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Препарат назначают при аритмиях детям в возрасте от 12 лет только при острой необходимости с особой осторожностью.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. Раствор лидокаина 100 мг/мл предназначен для внутривенного инфузионного введения при разведении изотоническим раствором натрия хлорида.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
С осторожностью и в меньших дозах назначают пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. Скорость выведения лидокаина снижена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени, что требует уменьшения в два раза дозы и скорости введения препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью метгемоглобинемии на фоне лечения лидокаином проявляются цианозом, что требует введения редуцирующих веществ (например, метиленовой сини и др.).
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Следует учитывать, что лидокаин может вызывать положительную реакцию при проведении контрольных допинг-тестов у спортсменов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
Циметидин, при одновременном назначении в дозе более 800 мг/день, снижает печеночный клиренс лидокаина (вследствие ингибирования микросомального окисления в печени), повышает его концентрацию и риск развития кардиологических и неврологических побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и циметидина необходимы наблюдение врача, ЭКГ-мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены циметидина.
β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении 0-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.
Наркотические анальгетики (морфин и др.) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.
Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.
Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.
Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих Т1/2 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».
Основные физико-химические свойства
Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.