Липидостероловый экстракт что это такое

Опыт применения гексанового экстракта Serenoa Repens (Пермиксон) при хронических заболеваниях предстательной железы

А.В. Сивков, В.Н. Синюхин, В.В. Причепа, О.И. Аполихин

НИИ урологии и интервенционной радиологии им. Н.А. Лопаткина – филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России

Лекарственную терапию широко применяют у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Это заболевание встречается у 15-25% мужчин в возрасте 50 – 65 лет и приводит к выраженному снижению качества жизни за счет прогрессирования симптомов нарушения функции нижних мочевых путей (СНМП). Новые данные о патогенезе ДГПЖ в конце ХХ– начале XXI вв. позволили создать ряд эффективных лекарственных препаратов для терапии ДГПЖ/СНМП [1].

Согласно современной точке зрения, при формировании ДГПЖ имеет значение как генетическая предрасположенность, так и дисрегуляция гормонального обмена и метаболические нарушения, которые приводят к активации гиперпластических процессов в предстательной железе (ПЖ), торможению апоптоза, а также – к выделению целого ряда провоспалительных медиаторов, вызывающих хроническое воспаление [1].

Принцип современной терапии ДГПЖ/СНМП заключается в комплексном воздействии на известные звенья патогенеза. Препаратами выбора считают α1-адреноблокаторы (α1-АБ): доксазозин, теразозин, альфузозин, тамсулозин, силодозин. При наличии т.н. факторов прогрессии ДГПЖ (объем ПЖ > 40 см3 ) применяют ингибиторы 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид), которые при длительной терапии способны привести к уменьшению объема ДГПЖ и снижению СНМП. М-холинолитики (оксибутинин, троспиума хлорид, толтеродин, солифенацин,фезотеродин) и агонист β3-адренорецепторов – мирабегрон чаще используют в комбинации с α1-АБ для купирования проявлений гиперактивного мочевого пузыря при ДГПЖ. Тадалафил (ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа) улучшает симптомы ДГПЖ у больных, страдающих эректильной дисфункцией [2]. По показаниям применяют нестероидные противовоспалительные препараты [3], обсуждается возможность использования антиоксидантов [4]. Однако все эти лекарственные средства обладают целым рядом побочных эффектов и воздействуют только на отдельные фазы патогенеза ДГПЖ.

Медикаментозная терапия ДГПЖ/СНМП – процесс длительный, часто пожизненный, поэтому необходимо использовать лекарственные препараты, которые комплексно оказывают влияние на большинство звеньев патогенеза и обладают оптимальным терапевтическим действием при минимуме побочных эффектов. С другой стороны, комбинированная лекарственная терапия сопряжена со значительным ростом стоимости лечения и снижением комплаентности [5]. Именно поэтому большой интерес вызывают результаты применения препаратов на основе растительных соединений, в том числе экстракты Serenoa repens, которые широко используют в Европе и США для лечения ДГПЖ/ СНМП [6,7]. Наиболее известным и изученным из них является гексановый экстракт – Пермиксон.

ПЕРМИКСОН: ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА

Пермиксон (Permixon, Pierre Fabre Medicament, Франция) – это гексановый липидостероловый экстракт плодов пальмы ползучей Serenoa repens (Sabal Serrulata, Saw Palmetto), состоящий из смеси свободных и эстерифицированных длинноцепочечных жирных кислот, полипренов и фитостеролов. Он обладает специфичностью и селективностью по отношению к ПЖ, а благодаря большому количеству ингредиентов, имеет широкий спектр биологической активности по отношению к этому органу. Известные механизмы действия препарата Пермиксон основаны на его антиандрогенных (ингибирование активности 5α-редуктазы), проапоптотических, антипролиферативных и противовоспалительных свойствах. В отличие от других ингибиторов 5α-редуктазы этот препарат не влияет на выработку простатспецифического антигена (ПСА). Более того, он практически не вызывает побочных эффектов, которые встречаются при использовании синтетических лекарственных средств [8]. В России, как и во всем мире, Пермиксон зарегистрирован и разрешен к применению как лекарственное средство.

Возможность длительного применения этого нетоксичного препарата стала особенно актуальной в связи с установлением четкой взаимосвязи между хроническим воспалением в ПЖ и образованием ДГПЖ или рака предстательной железы (РПЖ) [9]. Кроме того, в опытах in vitro удалось показать, как на первичных культурах, так и на различных клеточных линиях РПЖ, что Пермиксон воздействует на супрессирующие механизмы генов воспаления путем активации транскрипционного ядерного фактора каппа (NF-κB), что приводит к торможению роста раковых клеток [10]. Также показано, что препарат оказывает комплексное воздействие на организацию клеточной мембраны клеток РПЖ путем изменения их текучести, что приводит к стимуляции процессов апоптоза и торможению пролиферации [11]. Все это говорит в пользу применения препарата Пермиксон при ДГПЖ/СНМП, хроническом простатите и изучения возможности его использования для профилактики РПЖ.

В настоящей работе обобщены результаты применения препарата Пермиксон у больных ДГПЖ/ СНМП и хроническим абактериальным простатитом (ХАП) в различных исследованиях, проведенных с участием НИИ урологии.

РЕЗУЛЬТАТЫ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ПЕРМИКСОН У БОЛЬНЫХ СНМП / ДГПЖ

В НИИ урологии в 1999 году были проанализированы результаты лечения 48 больных ДГПЖ, которые получали Пермиксон по 160 мг дважды в день в течение 12 месяцев [12]. Отмечено уменьшение выраженности симптомов по шкале IPSS с исходных 14,35 до 10,61 балла (-26,1%) через 6 месяцев и до 10,42 (-27,4%) через 12 месяцев лечения. В те же периоды времени средний показатель максимальной скорости мочеиспускания (Qmax) увеличился с 10,62 до 12,60 мл/сек (+18,7%) и до 12,73 мл/сек (+19,9%), соответственно. Индекс качества жизни QOL через 6 месяцев наблюдения снизился с 3,49 до 2,60 баллов (-25,3%), достигнув к концу года 2,49 (-28,7%). Также было зарегистрировано небольшое уменьшение среднего объема ПЖ: на 11,8% – через 6 месяцев и 15,6% – через 12 месяцев. Показатель ПСА не изменился в течение всего периода лечения.

Практический интерес представляют данные о результативности препарата, в зависимости от исходных клинических показателей, в первую очередь IPSS и Qmax. Если до начала исследования среди респондентов практически не было пациентов с IPSS менее 8 баллов и Qmax более 15 мл/с, то уже через 6 месяцев лечения таких пациентов стало 13% и 23%, а через 12 месяцев – 21% и 16%, соответственно (рис. 1,2).

Рис. 1. Доля пациентов (%) с различной выраженностью СНМП по IPSS (%) исходно, через 6 и 12 месяцев лечения препаратом Пермиксон

Рис. 2. Доля пациентов (%) с различными значениями Qmax (%) исходно, через 6 и 12 месяцев лечения препаратом Пермиксон

Показательно перераспределение до и после года лечения подгрупп пациентов, сформированных по двум основным критериям: IPSS и Qmax. Отмечено увеличение на 26% доли пациентов с умеренно выраженными СНМП по шкале IPSS и Qmax > 10 мл/с за счет других подгрупп (табл. 1).

Таблица 1. Динамика доли больных в группах с различными показателями IPSS и Qmax до и через 12 мес. лечения препаратом Пермиксон

Изучение эффективности препарата Пермиксон у больных с различными исходными значениями IPSS и Qmax дало возможность сделать заключение о том, что препарат наиболее результативен у мужчин с умеренной выраженностью симптомов ДГПЖ (IPSS ≤ 18) и умеренными уродинамическими нарушениями (Qmax>10 мл/сек) [12].

На следующем этапе изучения препарата Пермиксон нами совместно с группой авторов из других медицинских учреждений было проведено долгосрочное исследование у больных с СНМП, обусловленными ДГПЖ [13]. В него было включено 155 мужчин, которые в течение двух лет получали препарат в капсулах по 160 мг 2 раза в день. Пациенты посещали врача каждые 3 мес. В ходе этих визитов оценивали эффективность препарата, его переносимость, регистрировали побочные явления. Обследование проводили раз в 6 месяцев (визиты V0, V6, V12, V18, V24). Возраст пациентов на момент включения в исследование колебался от 52 до 87 лет (средний возраст – 65,3 года).

Оценку эффективности лечения осуществляли на основе изучения динамики показателей СНМП и качества жизни относительно исходного уровня с использованием шкал IPSS и QOL. До начала лечения (V0) и в точках V6, V12, V18, V24 методом урофлоуметрии (УФМ) определяли скорость мочеиспускания и объем остаточной мочи ультразвуковым методом. Объем ПЖ измеряли при трансректальном ультразвуковом исследовании (ТРУЗИ).

Заключение о клинической безопасности препарата Пермиксон делали на основании регистрации побочных явлений на протяжении всего исследования: учитывали все нежелательные явления, независимо от того были ли они связаны с изучаемым препаратом. Кроме того, проводили измерения пульса, систолического и диастолического артериального давления. Влияние препарата на сексуальную функцию изучали с помощью опросника MSF4, который пациент должен был заполнять самостоятельно [13].

Всем больным 1 раз в 6 месяцев выполняли общий и биохимический анализы крови, определяли уровни ПСА, гормонов плазмы крови (тестостерон, дигидротестостерон, А(Δ)-4-андростендион, Зα5α-андростендиол, андростендионглюкуронид, эстрадиол, DHEA, DHEA-сульфат, TeBG, лютеинизирующий гормон).

В качестве основного критерия эффективности лечения была определена динамика симптомов по шкале IPSS. При сравнении с исходным значением средний показатель IPSS статистически значимо (р = 0,001) снизился к моменту первого определения через 6 мес. и продолжал улучшаться до 24-го мес. лечения: с 12,83 + 3,82 (V0) до 8,85 + 4,22 (V6); до 7,93 ± 4,56 (V12) и до 7,53 ± 4,50 (V24) баллов. Относительное уменьшение величины IPSS составило: 31,0% через 6 мес.; 38,6% через 12 мес. и 41,4% через 24 мес. (табл. 2).

Таблица 2. Изменение основных клинических показателей при лечении ДГПЖ препаратом Пермиксон

В описываемой работе нам удалось продемонстрировать зависимость терапевтического эффекта от исходных показателей выраженности симптомов: легкая степень IPSS 0-7 баллов; умеренная степень IPSS – 8-19 баллов, значительная степень – IPSS 20-35 баллов. Если на момент включения в исследование у подавляющего большинства пациентов (90%) наблюдали умеренную симптоматику, то уже через 6 мес. мужчин с незначительными СНМП стало 40%, а через 12-24 месяцев – примерно 50% (рис. 3).

Рис. 3. Изменение доли пациентов (в %) с различной выраженностью СНМП в различные сроки терапии ДГПЖ препаратом Пермиксон (п = 154)

Таким образом, доля пациентов с умеренными симптомами прогрессивно снижалась в 1-й год лечения и осталась в последующем неизменной до конца исследования, на фоне соответствующего увеличения числа лиц с легкой симптоматикой. Начиная с 6-го месяца лечения улучшение обструктивных (фазы опорожнения) и ирритативных (фазы накопления) симптомов было отмечено у 46-69% пациентов, в зависимости от характера имевшихся у них СНМП (рис. 4).

Рис. 4. Изменение клинических симптомов (в %) на фоне лечения ДГПЖ препаратом Пермиксон (n= 154)

Источник

Пермиксон (Permixon ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пермиксон

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль (макрогол 10 000), титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый, желатин.

Фармакологическое действие

Липидостероловый экстракт плодов пальмы Serenoa repens. Оказывает антиандрогенный, противовоспалительный, противоотечный и антипролиферативный эффекты, избирательно проявляющиеся на уровне предстательной железы. При этом препарат не оказывает влияния на уровень половых гормонов в плазме крови, не влияет на потенцию и либидо и не изменяет уровень простатоспецифического антигена в плазме крови.

Механизм местного антиандрогенного действия обусловлен ингибированием синтеза дигидротестостерона (за счет угнетения фермента 5-альфа-редуктазы I и II типов) и его фиксации к цитозольным рецепторам, что препятствует проникновению гормона в ядро. В результате этого уменьшается синтез белка.

Механизм местного противовоспалительного действия обусловлен тем, что липидостероловый экстракт Serenoa repens ингибирует активность фосфолипазы А2 и высвобождение арахидоновой кислоты, тем самым уменьшает синтез простагландинов и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. Пермиксон в течение первых недель терапии уменьшает проницаемость капилляров и сосудистый стаз, уменьшает отечность и воспалительный процесс в простате, устраняет компрессию шейки мочевого пузыря и мочевыводящего канала, улучшая показатели уродинамики.

Местное антипролиферативное действие препарата проявляется снижением активности факторов роста (прежде всего эпидермального и фибробластического) и ускорением процессов апоптоза клеток простаты, что отражается в торможении роста и последующем уменьшении объема предстательной железы.

Таким образом, препарат Пермиксон способствует, с одной стороны, уменьшению выраженности патологических симптомов доброкачественной гиперплазии простаты (дизурии, поллакиурии, никтурии, болезненных ощущений и чувства напряжения при мочеиспускании, неполного опорожнения мочевого пузыря), увеличению объема и силы мочеиспускания. С другой стороны, на фоне применения препарата несколько замедляется дальнейший рост и увеличение объема предстательной железы.

Источник

Пермиксон Капсулы, 30 шт, 160 мг

Липидостероловый экстракт плодов пальмы Serenoa repens. Оказ.
Инструкция

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы I и II стадии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Болезни

Инструкция

Состав

Действующее вещество: Пальмы ползучей плодов экстракт (Serenoa repens fructuum extract); Концентрация действующего вещества (мг): 160

Фармакологические свойства

Липидостероловый экстракт плодов пальмы Serenoa repens. Оказывает антиандрогенный, противовоспалительный, противоотечный и антипролиферативный эффекты, избирательно проявляющиеся на уровне предстательной железы. При этом препарат не оказывает влияния на уровень половых гормонов в плазме крови, не влияет на потенцию и либидо и не изменяет уровень простатоспецифического антигена в плазме крови.; Механизм местного антиандрогенного действия обусловлен ингибированием синтеза дигидротестостерона (за счет угнетения фермента 5-альфа-редуктазы I и II типов) и его фиксации к цитозольным рецепторам, что препятствует проникновению гормона в ядро. В результате этого уменьшается синтез белка.; Механизм местного противовоспалительного действия обусловлен тем, что липидостероловый экстракт Serenoa repens ингибирует активность фосфолипазы А2 и высвобождение арахидоновой кислоты, тем самым уменьшает синтез простагландинов и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. Пермиксон в течение первых недель терапии уменьшает проницаемость капилляров и сосудистый стаз, уменьшает отечность и воспалительный процесс в простате, устраняет компрессию шейки мочевого пузыря и мочевыводящего канала, улучшая показатели уродинамики.; Местное антипролиферативное действие препарата проявляется снижением активности факторов роста (прежде всего эпидермального и фибробластического) и ускорением процессов апоптоза клеток простаты, что отражается в торможении роста и последующем уменьшении объема предстательной железы.; Таким образом, препарат Пермиксон способствует, с одной стороны, уменьшению выраженности патологических симптомов доброкачественной гиперплазии простаты (дизурии, поллакиурии, никтурии, болезненных ощущений и чувства напряжения при мочеиспускании, неполного опорожнения мочевого пузыря), увеличению объема и силы мочеиспускания. С другой стороны, на фоне применения препарата несколько замедляется дальнейший рост и увеличение объема предстательной железы.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы I и II стадии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Оптимальную схему лечения устанавливают индивидуально, на основании диагностического обследования.; Суточная доза составляет 320 мг. Рекомендуется принимать по 160 мг (2 таб. или 1 капс.) 2 раза/сут или по 320 мг (4 таб. или 2 капс.) в 1 прием.; Продолжительность лечения составляет не менее 3 мес. При необходимости возможны повторные курсы терапии.

Побочное действие

В отдельных случаях: тошнота, изжога, гастралгии (обычно проходящие при приеме препарата во время еды).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Пермиксон не сообщалось.; При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо провести промывание желудка.

Особые указания

Пермиксон рекомендуется принимать во время еды.

Источник

Международное непатентованное название

Состав на одну капсулу

Сабаля мелкопильчатого липидостеролового экстракта – 320 мг. В упаковке 30 или 60 капсул.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства, используемые для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Код АТХ G04CX02.

Фармакологические свойства

Унопрост – лекарственное средство, содержащее липидостероловый экстракт плодов Serenoа repens, низкорослой вееролистной пальмы сабаль. Основными действующими веществами экстракта являются фитостерины, жирные кислоты и жирные спирты.

Экспериментальные исследования на животных или in vitro на клетках простаты показали, что липидостероловый экстракт Serenoa repens:

уменьшает образование простагландинов и лейкотриенов (продемонстрировано на многоядерных клетках);

уменьшает пролиферацию клеток при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, стимулированную факторами роста.

Фармакокинетические параметры не изучены, так как лекарственные средства растительного происхождения содержат различные биологически активные вещества.

Показания к применению

Лечение нарушений мочеиспускания умеренной степени, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы I и II стадии.

Инструкция по применению

Унопрост инструкция по применению.

Унопрост применяют по 1 капсуле 1 раз в день в одно и то же время.

Мягкую капсулу Унопроста по инструкции по применению глотают целиком во время еды и запивают достаточным количеством жидкости.

Продолжительность курса лечения Унопроста по инструкции составляет не менее 3 месяцев. Длительность лечения и необходимость в проведении повторных курсов определяется врачом индивидуально с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

Особые указания

Прием лекарственного средства натощак может вызвать тошноту.

Прием лекарственного средства уменьшает симптомы (нарушения мочеиспускания) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, но не оказывает влияния на размер предстательной железы. Поэтому пациенты должны регулярно обращаться к врачу для контроля состояния предстательной железы.

Если во время лечения симптомы сохраняются или происходит ухудшение состояния (появляется кровь в моче, боли при мочеиспускании, острая задержка мочи), необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Применение у детей

Лекарственное средство Унопрост не предназначено для приема детям и подросткам до 18 лет.

Беременность и период грудного вскармливания

Лекарственное средство предназначено для мужчин. Лекарственное средство Унопрост противопоказано женщинам во время беременности и лактации.

Источник

Пермиксон капсулы 160мг №30

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Производитель:

Цена действительна при заказе на сайте

В наличии в 1 аптеках

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

Инструкция по применению

Состав

Капсула (основание и крышечка):

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы I и II стадии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь по 160 мг (1 капсула) 2 раза в сутки или однократно утром, не разжевывая, во время еды. Продолжительность курса лечения должна составлять не менее 3 месяцев.

Оптимальную схему и повторные курсы лечения устанавливает и назначает врач индивидуально в каждом конкретном случае на основе диагностического обследования.

Условия хранения

При температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики.

Лекарственная форма

Фармакодинамика

Побочные действия

Неблагоприятные реакции классифицированы в соответствии с медицинским словарем для нормативноправовой деятельности MedDRA и систематизированы по частоте развития в соответствии с Классификацией ВОЗ:

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности «ООО Аптека-Риэлти» ЛО-77-02- 011246 от 17.11.2020

Источник