Липосомальный спрей что это

Липосомальная система доставки активных веществ

В состав местных венотоников входят не только активные вещества, но и компоненты, обеспечивающие доставку лекарственного средства «к месту назначения».

Гели, мази, кремы — местные средства, которые должны сначала пройти через кожу, чтобы начать действовать там, где нужно. Эффективность местных венотоников зависит не только от состава, но и от их способности проникать через кожу.

Кожа защищает тело человека от различных неблагоприятных внешних воздействий, участвует в дыхании, терморегуляции и многих других процессах, поэтому она состоит из нескольких слоев (основные — эпидермис, дерма и гиподерма), являющихся барьерами для местных лекарственных средств. Чтобы обеспечить доставку лекарственных средств «к месту назначения», в «Детрагеле» применяется липосомальная система.

Что такое липосомы?

Липосомы — это сферические пузырьки, выстланные внутри несколькими слоями жироподобных веществ — липидов. Внутри они полые, что позволяет заполнять их различными веществами.

Впервые липосомы были рассмотрены в качестве «транспортной системы» для лекарственных препаратов в конце 70-х годов прошлого века, а именно в 1976 г. Эта форма легче усваивается организмом и позволяет большему количеству действующего вещества попасть в «цель». Сегодня липосомы используются в т. ч. для лечения пациентов с онкологическими заболеваниями, так как считается, что липосомальные препараты имеют меньше побочных эффектов и работают лучше [1].

Липосомы обладают рядом преимуществ, включая биосовместимость, способность к самосборке, способность нести несколько лекарственных препаратов.

Как работает липосомальная система?

Способность липосом сохранять внутри как гидрофильные (водорастворимые), так и гидрофобные (нерастворимые в воде) вещества делает их незаменимыми «наноконтейнерами» для доставки лекарственных препаратов к клеткам тела.

Благодаря своей биосовместимости (организм принимает вещество и не отторгает его) и биоразлагаемости (способность вещества постепенно растворяться в организме) липосомы могут проникать через клеточные мембраны и поглощаться клеткой вместе с содержащимся в ней препаратом, что значительно увеличивает терапевтический эффект. Липосомы работают для доставки лекарства путем диффузии, т. е. перемещая вещества из области с высокой концентрацией в область с низкой.

Где применяются липосомы?

Липосомы активно применяются в качестве «транспортной системы» доставки лекарств в медицине, используются в вакцинах с целью усиления иммунного ответа, а также добавляются в различные косметические средства для улучшения проникновения.

Липосомальная система венотоника «Детрагель» [3]

Эссенциальные фосфолипиды, входящие в состав «Детрагеля», помогают сформировать липосому, которая содержит внутри гепарин и эсцин [3]. Благодаря способности фосфолипидов связываться с клеточными мембранами липосома «Детрагеля» проникает в микроциркуляторное русло (сосудистая сеть, располагающаяся между мелкими артериями и венами) и доставляет лекарственные вещества к месту поражения, восстанавливая микроциркуляцию крови и способствуя заживлению синяков и гематом [2].

2. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Детрагель® ЛП-001044.

3. Савельева М. И. Возможности трансдермальных систем доставки лекарственных средств, применяемых при хронических заболеваниях вен. Флебология. — 2018. — 12(1). — С. 40–49.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Источник

Что такое липосомальные витамины?

За последние несколько месяцев липосомальные витамины были признаны лучшими добавками для доставки витаминов в организм. Давайте разбираться, что влечет за собой технология липосомальной инкапсуляции (LET) и почему эти добавки могут быть очень эффективными для организма.

По существу, технология липосомальной инкапсуляции состоит из микроскопических здоровых жировых частиц, называемых фосфолипидами. Эта технология использовалась в течение многих лет для доставки определенных лекарств к определенным тканям в организме, не затрагивая другие органы.

В основе этой технологии лежат липосомы. Липосомы-это микроскопические частицы пузырькового типа, которые образуют мембрану, состоящую из специальных молекул, называемых фосфолипидами. Фосфолипиды очень похожи на мембрану, которая окружает каждую клетку нашего тела и позволяет или препятствует поглощению питательных веществ или соединений.

Много лет назад исследователи обнаружили, что эти липосомы могут быть заполнены терапевтическими агентами и питательными веществами. Мембрана липосомы будет удерживать питательное вещество и не выпустит его, пока оно не достигнет кровотока.

Эта невероятная технология работает из-за естественного поведения фосфолипидов, когда они находятся в водном растворе при правильных условиях. Таким образом, если вы сделаете раствор витамина С или витамина D и смешаете его с фосфолипидами, то в результате полученная липосома будет содержать либо витамин С, либо витамин D, взвешенный внутри липосомы.

Липосомная технология защищает эти витамины от деградации, например, когда они проходят через жесткую среду желудочных кислот. Как только они проходят из кишечника в кровь, питательные вещества доставляются в клетки, потому что клеточная мембрана подобна по химической структуре липосомам, позволяя питательным веществам проникать в клетки. Точный механизм не до конца понятен, однако считается, что, поскольку клеточная мембрана и липосома очень похожи, клеточная мембрана каннибализирует липосому, чтобы восстановить себя, и это высвобождает витамины.

Это двойное действие липосомальных инкапсулированных витаминов делает витамины более доступными для организма, чем традиционные методы капсул, таблеток, сиропов и прочих видов транспортировки витаминов.

Польза для здоровья витамина С

Часто упоминается как основной биологический антиоксидант, витамин С необходим почти для каждого отдельного процесса в организме. Поддерживать оптимальный уровень витамина С в течение 24 часов практически невозможно, так как этот витамин растворим в воде и выводится из организма в течение очень короткого промежутка времени. Использование липосомального витамина С обеспечивает доставку через кровоток непосредственно к клеткам, и это будет гарантировать, что организм будет лучше усваивать достаточное количество витамина С в течение всего дня.

Многочисленные преимущества витамина С включают в себя:

Витамин С необходим для всех основных ферментных систем организма. Без этих ферментов мы бы просто не выжили, и конечно, дефицит этих ферментов приводит к менее оптимальной работе каждого отдельного процесса.

Исследования показывают, что низкий уровень витамина С в организме связан с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Как биологический антиоксидант, витамин С борется с мутациями клеток.

Витамин С широко используется для защиты организма от простуды и гриппа.

Витамин С способствует выработке коллагена. Без достаточного количества витамина С и, следовательно, коллагена наша кожа будет проявлять признаки преждевременного старения, а наши артерии и вены начнут истончаться.

Дефицит витамина С связан с заболеваниями десен, кровоизлияниями в кожу, дефицитом железа и плохим настроением.

Польза для здоровья витамина D

Низкое потребление пищи и ограниченное пребывание на Солнце привели к тому, что большое количество населения испытывает дефицит витамина D. По данным Департамента здравоохранения, до 25% населения могут испытывать дефицит витамина D. Менее десяти лет назад считалось, что витамин D участвует только в поддержании здорового уровня кальция и фосфора в организме, необходимого для здоровых костей и зубов, но в последнее десятилетие наблюдается всплеск исследований, указывающих на то, что дефицит витамина D связан с различными хроническими проблемами со здоровьем.

Многочисленные преимущества витамина D включают в себя:

Витамин D абсолютно необходим для сильной и здоровой иммунной системы. Витамин D необходим для запуска специализированных белых клеток, которые поглощают бактерии и вирусы.

Текущие исследования указывают на связь между дефицитом витамина D и высоким уровнем сахара в крови. Похоже, что витамин D регулирует высвобождение инсулина.

Низкий уровень витамина D тесно связан с проблемами, связанными с мутацией клеток. Таким образом, витамин D может быть вовлечен в защиту нашего генетического материала.

Витамин D, хотя и не до конца понятый, может помочь поднять настроение и оказаться особенно полезным при сезонном аффективном расстройстве (САД), типе депрессии, испытываемой в зимние месяцы из-за недостатка солнечного света.

Желательно проверять уровень витамина D хотя бы раз в год, потому что этот витамин повышает уровень кальция в организме, и хотя кальций важен, избыток кальция может привести к нарушению функции мышц и нервов.

Куркумин-активный компонент, содержащийся в куркуме. Польза для здоровья куркумы, которых много, главным образом связана с ее высоким содержанием куркумина, который был одним из самых изученных соединений в последнее время и с полным основанием. Куркумин обладает мощными противовоспалительными свойствами и является отличным антиоксидантом, нейтрализующим вредные радикалы, которые старят наш организм. Большинство исследований в настоящее время, по-видимому, сосредоточено на способности куркумина защищать наш генетический материал и вызывать запрограммированную гибель клеток которые являются вредоносными для организма (профилактика онкологии). Липосомальный куркумин обеспечивает это важное фитонутриентное вещество в биодоступной форме, которую можно эффективно использовать.

Коэнзим Q10 важен для оптимального функционирования организма. Известный как убихинон, кофермент Q10 находится в каждой отдельной клетке нашего тела. Одним из наиболее важных преимуществ коэнзима Q10 является его способность усиливать выработку энергии. Он используется каждой клеткой для получения молекулы энергии аденозинтрифосфата. Кроме того Co-Q10 помогает клеткам поглощать жиры и другие питательные вещества, которые также необходимы для производства энергии. Дефицит Co-Q10 связан с усталостью, заболеваниями пародонтита и мышечными болями. Липосомальный кофермент Q10 эффективно доставляет это важное питательное вещество в каждую клетку.

Альфа-липоевая кислота является одним из наиболее важных антиоксидантов длительного действия, которые помогают уменьшить маркеры старения. Из всех витаминов-антиоксидантов только липоевая кислота обладает способностью работать как в водорастворимых, так и в жирорастворимых средах организма. Это означает, что липоевая кислота имеет способность работать в каждой железе, а также в каждой части клеток, чтобы нейтрализовать повреждающие свободные радикалы, которые вызывают окислительные процессы. Окислительное повреждение происходит каждую секунду в нашем организме из-за бесчисленных химических реакций и является наиболее устоявшейся теорией старения и причинным фактором для многих дегенеративных заболеваний.

Липосомная альфа-липоевая кислота продемонстрировала превосходную доступность, стабильность и эффективность по сравнению с добавками альфа-липоевой кислоты. Липосомальная альфа липоевая кислота делает еще один шаг вперед, чтобы доставить этот главный антиоксидант с помощью технологии липосомальной инкапсуляции в каждую клетку.

Глутатион является одним из самых мощных антиоксидантов на рынке с более чем 100 000 рецензируемых научных статей, и эксперты полагают, что подавляющее большинство из нас может быть недостаточным в этом важном питательном веществе. Каждая клетка нашего организма вырабатывает глутатион, поэтому ученые часто считают его самым важным антиоксидантом. Глутатион необходим для производства глутатионпероксидазы, которая защищает весь организм от окислительного повреждения, которое может привести к старению наших желез, включая кожу. Глутатион также необходим для производства ряда важных ферментов, помогает детоксикации печени и уменьшает побочные продукты метаболизма, которые вредны для организма.

Глутатион был предметом многочисленных исследований о его способности решать проблемы гиперпигментации. Как глутатион, так и его восстановленная форма, GSH, оказались полезными для пигментных пятен, темных пятен и пигментных проблем. Одно конкретное исследование показало улучшение его способности улучшать морщины. Это важное открытие, поскольку старение кожи является серьезной проблемой, особенно в связи с увеличением продолжительности жизни человека.

Липосомальная добавка глутатиона обеспечивает терапевтическую силу глутатиона, которая может быть поглощена каждой отдельной клеткой в нашем организме.

Если вы уже принимаете некоторые из этих витаминов или питательных веществ или собираетесь начать их принимать, рассмотрите возможность приема липосомальных витаминов из-за их превосходной системы доставки на клеточном уровне.

Источник

Косметика с липосомами

Поделиться:

Казалось бы, совсем недавно крем с гиалуроновой кислотой был вершиной научной мысли, а уже сегодня в своих лабораториях химики, как в тетрисе, складывают аминокислоты, имитирующие иммуноглобулины и «куски» коллагена; из экзотических растений выделяются стволовые клетки и антиоксиданты. И вся эта мощь брошена на то, чтобы остановить старение, а иногда даже повернуть вспять.

Чтобы косметика оказывала влияние на биологические процессы, необходимо довести активные компоненты до нужной точки в коже, где они будут эффективны и не навредят. Для решения этой задачи в свое время и были придуманы липосомы.

Еще в 1986 году производители заявили, что липосомы способны пронести сквозь защитный слой только полезные и активные вещества, оставив все ненужное (консерванты, эмульгаторы, растворители) на поверхности кожи. Само собой, цена липосомальных кремов и сывороток оказалась в несколько раз выше обычной.

Кстати, именно цена чаще всего и выдает наличие в креме липосом, ведь на этикетке в составе средства вы никогда не найдете слова «липосома». Впрочем, еще можно полистать глянцевые журналы и косметические сайты — реклама вам обязательно расскажет про уникальные запатентованные средства, включающие в себя «контейнеры» с чудесными свойствами проникновения.

Стоит ли соблазняться на эти обещания? Давайте разбираться.

Плюсы и. минус липосом

Липосомальный спрей что это. Смотреть фото Липосомальный спрей что это. Смотреть картинку Липосомальный спрей что это. Картинка про Липосомальный спрей что это. Фото Липосомальный спрей что это

Липосомы — это микроскопические заполненные жидкостями сферы. Стенки этих сфер состоят из фосфолипидов и холестерина, аналогичных тем, из которых состоят мембраны наших собственных клеток и липидный барьер. Активные вещества запечатываются туда как в контейнер.

Инкапсуляция в «контейнеры» позволяет сохранить активное вещество и доставить его в точку назначения в «свежем» виде. Очень полезная штука, особенно для легко распадающихся компонентов, таких как витамин С и ретинол, которые окисляются при воздействии света и воздуха, а также для других активных антиоксидантов, которые стремятся незамедлительно проконтактировать со своими соседями по формуле. Липосомальная оболочка изолирует такие компоненты, в итоге повышается эффективность косметического средства.

Еще одно преимущество — схожая по составу с нашей кожей стенка липосомы. Распределяясь по поверхности рогового слоя, липосома как будто «встраивается» в кожу, ее фосфолипиды сливаются с липидным матриксом кожи, высвобождая инкапсулированные молекулы вещества. К тому же липосомы не «лопаются» одновременно, а значит, активные вещества высвобождаются постепенно, имеет место быть то, что называют «пролонгированным действием».

И липосом есть один, но существенный минус — это большой размер, из-за которого способность проникать в живые слои кожи практически нулевая.

Дорогие или дешевые?

Каждая косметическая компания патентует свой вид липосом. Хотя по своей сути все они лишь контейнеры для доставки активных веществ, однако липосомы могут отличаться по размеру, форме и технологии изготовления и цене.

Липосомальный спрей что это. Смотреть фото Липосомальный спрей что это. Смотреть картинку Липосомальный спрей что это. Картинка про Липосомальный спрей что это. Фото Липосомальный спрей что это

Цена зависит в первую очередь от материала липосомальных оболочек. Более дешевые оболочки создаются на основе всем известного лецитина подсолнечника или сои.

Они могут быть многослойными, это значит, что в каждый слой запечатывается свое активное вещество (как правило, чередуются слои с жирорастворимыми и водорастворимыми веществами), условно их называют мультисомы. Активных веществ в мультисомах больше, чем в однослойной липосоме, но с весом увеличивается и размер, поэтому попасть внутрь кожи у мультисом нет шанса. Впрочем, у однослойных оболочек шансов не намного больше.

Дорогие липосомы сделаны из более физиологичного «материала», в них высока доля фосфатидилхолина. Фосфатидилхолин выделяют из соевого лецитина и подвергают очистке. Именно он является основным элементом мембран клеток во всем организме и может укрепить защитный барьер.

Для сравнения: лецитин содержит только 20 % фосфатидилхолина, в то время как в дорогих липосомах используется сырье с фосфатидилхолином от 40–70 %. Эти липосомы также могут иметь несколько слоев.

Еще один вид дорогих липосом — трансферсомы, которые могут менять свою форму. В стенках этих «контейнеров» находится ПАВ, делающее липосому эластичной. Они могут просачиваться между клетками на поверхности и попадать внутрь рогового слоя.

Липосомальный спрей что это. Смотреть фото Липосомальный спрей что это. Смотреть картинку Липосомальный спрей что это. Картинка про Липосомальный спрей что это. Фото Липосомальный спрей что этоЧитайте также:
Новый крем

ПАВ в составе их мембран стремится соединиться с водой, а внизу рогового слоя воды больше, чем на поверхности, поэтому липосома следует «вниз», по пути изгибаясь, но не лопаясь. В нижней части рогового слоя или чуть ниже, в блестящем слое, ПАВ смешивается с водой и стенка липосомы разрушается. При этом водорастворимые активы, которые были внутри липосомы, также смешиваются с водой в роговом или блестящем слое и получают неплохой шанс себя «проявить».

Для сравнения: вода из обычного крема испаряется через 5 минут после нанесения на поверхность кожи, т. е. все водорастворимые элементы этого крема через 5 минут уже не работают, а остаются лежать «мертвым грузом».

Несмотря на то что липосомы не могут пройти глубоко в кожу, у них есть несомненное достоинство. Они сохраняют нестабильные, но эффективные ингредиенты и медленно высвобождают их в верхних слоях. В итоге кожа получает больше полезных веществ. Поэтому липосомальная косметика имеет явное преимущество перед обычной. С другой стороны, более дешевые липосомы работают почти так же, как и дорогие, так что решайте сами — стоит ли переплачивать за «дополнительные свойства».

Что касается косметики, которая действительно проникает в глубины кожи, то она существует. Однако в таких препаратах «главные герои» уже не липосомы. И об этих «героях» я расскажу вам в следующей статье.

Источник

Фармакология липосомальных препаратов (в эксперименте и клинике)

Липосомальный спрей что это. Смотреть фото Липосомальный спрей что это. Смотреть картинку Липосомальный спрей что это. Картинка про Липосомальный спрей что это. Фото Липосомальный спрей что это

Сейфулла Р.Д.
М.: Глобус Континенталь, 2010. 241 с.

В монографии представлены данные о возможности использования липосомальных форм лекарственных средств в клинической медицине с учетом требований современной нанофармакологии XXI века. Показано, что структурные компоненты липосом, сами липосомы и липосомальные лекарства обладают явным фармакологическим действием, которое превосходит их традиционные формы. Липосомальные мембраны защищают лекарства от преждевремнного метаболизма, изменяют фармакодинамику и фармакокинетику, что позволяет в значительной степени снизить действующие дозы, усилить действие и уменьшить высокую токсичность загруженных лекарств. Липосомальные формы осуществляют нарпавленный транспорт лекарств (drug delivery), проникают через гематоэнцефалический барьер, мембраны клеток и субклеточных структур, что позволяет их рекомендовать при лечении онкологических, инфекционных, кардиологических, неврологических заболеваниях, генной терапии и многих других заболеваний, которые ранее были резистентными к классической фармакотерапии. Показаны основные этапы создания, экспериментального изучения, клинического применения и контроля липосомальных лекарств. Книга предназначена для студентов, аспирантов, врачей и научных сотрудников, интересующихся вопросами нанофармакологии.

СОДЕРЖАНИЕ

Введение.

Часть I Частные вопросы липосомальной фармакологии
Глава 1. Биологические мембраны как основные мишени действия лекарственных веществ
Глава 2. Транспорт лекарств через гистогематические барьеры, мембраны клеток и субклеточных структур
Глава 3. Гистогематические барьеры и резистентность к лекарственным препаратам
Глава 4. Виды транспорта лекарств в клетку
Глава 5. Строение и самосборка липосом
Глава 6. Краткие сведения о технологии приготовления липосом (Д.И. Прохоров, Р.Д. Сейфулла)
Глава 7. Пути исследования липосомальных фармакологических препаратов
Глава 8. Особенности введения липосомальных препаратов
Глава 9. Липосомы как транспортные контейнеры лекарственных веществ для адресной доставки в организме
Глава 10. Классификация липосом по способам доставки лекарственных средств
Глава 11. Введение генетической информации в клетку с помощью липосом
Глава 12. Фармакодинамика фосфолипидов, липосом и липосомальных препаратов
Глава 13. Соотношение эффективности и антитоксических форм липосом
Глава 14. Фармакокинетика липосомальных препаратов (А.К. Сариев, Д.А. Абаимов, Р.Д. Сейфулла)
Глава 15. Влияние липосом, загруженных антиагрегантами, на агрегацию тромбоцитов и эритроцитов человека in vitro
Глава 16. Основные липосомальные фармакологические препараты, применяемые в клинике

Часть II Методология изучения и регистрация липосомальных препаратов
Глава 17. Клинико-фамакологические исследования
Глава 18. Является ли гомеопатия составной частью нанофармакологии?

Приобрести книгу можно в Доме медицинской книги. Адрес: Москва, Комсомольский проспект, д.25. Тел. (499) 245-39-27

Источник

Липосомальные технологии в медицине, дерматологии и косметологии

Все эти годы липосомы (от греч. липос – жир и сома – тельце или частица) интенсивно исследуются и применяются в качестве моделей мембран, транспортных контейнеров, а также реакционных систем в биохимии, фармации, иммунологии и биотехнологии. Некоторые липидные везикулы получили специальные названия, например, «протеолипосомы», «иммуносомы», «наносомы», «виросомы» и др. Последние используют в качестве искусственных вакцин. Термин «фармакосомы» был предложен для липосом с ковалентно присоединенными лекарственными веществами, т.е. из амфифильных предшественников лекарственных препаратов [3,16].

Строение липосом, размеры, разновидности, химический состав

Выбор лецитина как основного структурного компонента неслучаен. Он в сравнении с другими липидами обладает высокой степенью стабильности. Наличие водорастворимого и жирорастворимого участков обеспечивает ему свойства природного эмульгатора.

Фосфолипиды являются основными составляющими мембран живых клеток, в том числе клеток кожи. Недостаток фосфолипидов приводит к серьезным изменениям обмена веществ, и, следовательно, к истощению, вялости, сухости кожи, нарушению ее функций, преждевременному старению. Использование фосфатидилхолина в составе двухслойных оболочек микрокапсул обеспечивает его наибольшую биодоступность [3,27].

На терапевтическую ценность липосомальной системы как средства доставки лекарственных веществ значительное влияние оказывают размер липосом, строение липидного слоя и соотношение лекарство/липид. В качестве средств доставки используются три вида липосом: многослойные везикулы (диаметр 200-1000 нм), большие однослойные везикулы (50-200 нм) и малые однослойные везикулы (20-50 нм) [12,13].

Для производства чаще всего применяются три технологии получения липосом в различных модификациях. Две из них предусматривают солюбилизацию липидов в органических растворителях или детергентах, которые затем удаляются. Третья технология не требует применения солюбилизирующих веществ.

Эффективность той или иной технологии определяется по количеству инкапсулированного продукта, выраженному в процентах от общего объема лекарственных веществ в растворе [2,3,5,14].

Свойства липосом

Свойства липосом и их поведение определяются прежде всего наличием у них замкнутой мембранной оболочки. Несмотря на молекулярную толщину (около 4 нм), липидный бислой отличается исключительной механической прочностью и гибкостью. В жидкокристаллическом состоянии бислоя его компоненты обладают высокой молекулярной подвижностью, так что в целом мембрана ведет себя как достаточно жидкая, текучая фаза. Благодаря этому липосомы сохраняют целостность при различных повреждающих воздействиях, а их мембрана обладает способностью к самозалечиванию возникающих в ней структурных дефектов. Вместе с тем гибкость бислоя и его текучесть придают липосомам высокую пластичность. Так, липосомы меняют размеры и форму в ответ на изменение осмотической концентрации внешнего водного раствора. При сильном осмотическом стрессе целостность бислоя может нарушиться, и липосомы могут раздробиться на частицы меньшего размера [4,6,16].

Для практического применения липосом и везикул исключительно важна их способность включать в себя и удерживать вещества различной природы. Это может быть сделано разными способами. Круг веществ, включаемых в липосомы, необычайно широк – от неорганических ионов и низкомолекулярных органических соединений до крупных белков и нуклеиновых кислот. Хотя липосомы достаточно прочны и стабильны в широком диапазоне условий, их можно легко разрушить до мицеллярного состояния с помощью поверхностно-активных веществ, относящихся к разряду детергентов (то есть моющих средств). Этот процесс, называемый солюбилизацией, является обратимым, и липосомы вновь формируются, если детергент удалить из мицеллярного раствора. Самосборку мембран путем удаления солюбилизирующего детергента обычно применяют для встраивания интегральных мембранных белков в липидный бислой, называя этот процесс реконструкцией, а получаемые при этом белоксодержащие липосомы – протеолипосомами [5,19,25].

Формы взаимодействия липосом с мембраной клетки следующие: липосома может увеличить проницаемость мембраны – вызвать образование дополнительных каналов; может прикрепиться к мембране – адсорбироваться; важная форма взаимодействия – поглощение липосомы клеткой, в этом случае вещество, принесенное липосомой, попадает непосредственно в клетку; иногда клеточная мембрана и липосома обмениваются липидами, а в других случаях мембраны липосомы и клетки сливаются друг с другом (рис.2). При этом могут изменяться свойства клеточных мембран: например, их вязкость и проницаемость, величина электрического заряда. Может также увеличиться или уменьшиться количество каналов, проходящих через мембраны. Таким образом, благодаря липосомам появляется новый способ направленного воздействия на клетку, который можно назвать «мембранной инженерией» [25,27,31,36].

Применение липосом

Первое применение липосом в научных исследованиях было связано с моделированием клеточных мембран. С их помощью были установлены основные закономерности транспорта веществ через мембрану, показана важная роль фазовых переходов в функционировании мембран, определены молекулярные параметры липидного бислоя и его динамические характеристики, изучены процессы слияния мембран, в реконструированных системах были охарактеризованы индивидуальные мембранные белки и целые белковые ансамбли [16]. В последнее время на липосомы и везикулы обратили внимание представители других фундаментальных наук. Математиков интересуют проблемы топологии двумерных поверхностей в трехмерном пространстве в связи с упругими свойствами липидного бислоя. Физиков липосомы привлекают как фрактальные системы со специфическим поведением при агрегации и богатством морфологических превращений. Для химиков бислойные везикулы интересны как микрореакторы, позволяющие проводить химические реакции в ориентированных средах с возможностью пространственного разделения реагентов и продуктов реакции посредством мембран. Специалистам в области материаловедения липосомы представляются прекрасной основой для создания новых композитных материалов с высокой биосовместимостью [25,27]. В настоящее время некоторые фирмы выпускают специальные липосомные реагенты для трансфекции, то есть введения ДНК, РНК и других макромолекул в клетки разного типа, в т.ч. и растительные. Заслуживает упоминания также их использование для диагностических и аналитических целей. В липосомы можно включать радиоактивные, рентгеноконтрастные, парамагнитные вещества, а также вещества, отражающие ультразвук, с тем, чтобы улучшить качество изображений, получаемых такими методами диагностики, как компьютерная томография, рентгенография, сцинтиграфия и ультразвуковое зондирование [1,2,10,30]. Этот перечень можно продолжить, но и так ясно, что липосомы и везикулы в качестве объекта исследования обещают в будущем много интересных открытий. В настоящее время наиболее активно развивающееся направление практического использования липосом лежит в сфере фармакологии и медицины. Способность липосом включать в себя самые разные вещества практически без каких-либо ограничений в отношении их химической природы, свойств и размера молекул дает поистине уникальные возможности для решения целого ряда медицинских проблем [25,26,31].

Так, многие лекарственные препараты имеют низкий терапевтический индекс, т.е. лечебная доза мало отличается от токсичной. В других случаях лекарственный препарат при введении в организм может быстро терять активность под действием инактивирующих агентов. Включение таких препаратов в липосомы может значительно повысить их терапевтическую эффективность, поскольку, с одной стороны, препарат, находящийся в липосоме, защищен ее мембраной от действия неблагоприятных факторов, а с другой – та же мембрана не позволяет токсичному препарату превысить допустимую концентрацию в биологических жидкостях организма. Липосома в данном случае выполняет роль хранилища, из которого препарат высвобождается постепенно, в нужных дозах и в течение требуемого промежутка времени [22,32,33].

С точки зрения биологической совместимости липосомы идеальны как переносчики лекарственных препаратов. Они производятся из природных липидов и поэтому нетоксичны, не вызывают нежелательных иммунных реакций и биодеградируемы, то есть разрушаются под действием ферментов, присутствующих в организме. Однако, липосомы недостаточно стабильны в крови и тканях. Быстро захватываются и выводятся ретикулоэндтелиальной системой. По этой же причине липосомные носители обычно не удается направить именно в те органы и ткани, где происходит патологический процесс. Однако, привлекательность идеи липосомальной терапии была настолько велика, что перечисленные осложнения стимулировали многочисленные и интенсивные исследования, в результате которых для многих проблем были найдены оригинальные, а порой и остроумные решения.

Так, естественная нацеленность макрофагов на липосомы может быть использована для их активации, что очень полезно для борьбы с вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями и особенно в коже. Тот факт, что липосомы не задерживаются такими органами, как сердце, почки, мозг, а также клетками нервной системы, позволяет за счет использования липосомных лекарственных форм значительно снизить кардиотоксичность, нефротоксичность и нейротоксичность дорогостоящих препаратов, применяемых для противораковой терапии. Кроме того, прикрепление к поверхности липосом молекул, специфичных по отношению к клеткам-мишеням (например, иммуноглобулинов), в некоторых случаях оказывается эффективным для направленной доставки соответствующих лекарств. Проблема доставки лекарства в нужное место может быть также решена путем местного применения липосомсодержащих лекарственных средств, как это было сделано в случае противоартритных и проитивоастматических препаратов, а также для лечения дыхательного синдрома новорожденных [11,19,21,23].

Все эти приемы были предложены для обычных липосом, время пребывания которых в кровотоке невелико (от нескольких минут до нескольких часов). И поэтому они не решали общей проблемы преодоления естественных барьеров для липосом в организме, основным из которых является печень. Проблема была решена за счёт увеличения гидрофильности при помощи ковалентно связанного синтетического полимера полиэтиленгликоля [3]. В результате время жизни липосом в кровотоке превысило двое суток. Но, что более важно, такие липосомы постепенно накапливались в тех местах, где кровеносные сосуды были фенестрированы, обладали повышенной проницаемостью или вообще были плохо развиты, что обычно характерно для опухолей и окружающих их тканей, а также при инфекционных и воспалительных процессах.

Необычные свойства полиэтиленгликольсодержащих липосом и их высокая терапевтическая эффективность были настолько велики, что эти липосомы получили образное название «липосомы-невидимки» (stealth liposomes) [3,5,7,12].

Применение липосом в медицине не ограничивается традиционной химиотерапией. Липосомы более перспективны в сочетании с новым поколением лекарств, созданных благодаря успехам белковой и генетической инженерии. Генная инженерия основана на введении фрагментов ДНК в клетки, с целью производства нужных белков. Использование для этой цели липосом, содержащих лечебные гены, может оказаться полезным для терапии наследственных заболеваний, которые обусловлены дефектами генов [15,30]. С помощью липосом в организм могут быть также введены различные белки, в частности ферменты, с целью энзимотерапии и цитокины для коррекции иммунного статуса организма. Весьма серьезные работы ведутся по созданию гемоглобинсодержащих липосом (гемосом) с целью получения искусственных заменителей крови [3,36]. Больших успехов достигли учёные при помощи липосом в борьбе с инфекционными заболеваниями. Получены препараты для лечения лейшманиоза – заболевания, различными формами которого страдает около 100 миллионов человек. Липосомальная форма сурьмы подавляет размножение возбудителей болезни в клетках печени в сотни раз эффективнее, чем обычная, а токсическое действие на сердце и почки снизилось настолько, что позволило увеличить дозу препарата. Сходные результаты были получены и при лечении похожих на лейшманиоз грибковых заболеваний – криптококкоза и гистоплазмоза [5].

Другие исследователи, используя антибиотик гентамицин, заключенный в липосомы, получили такие же результаты против возбудителей бруцеллеза, причем опыты были проведены как на культуре клеток, так и на животных – морских свинках [33].

Успехи в разработке и применении липосомных препаратов медицинского назначения велики. В настоящее время они является предметом пристального внимания со стороны многих фармацевтических компаний, которые инвестируют значительные средства в эту область.

По данным реферативного сборника «Изобретения стран мира», опубликовано более 670 патентных документов, явившихся результатом изучения липосом.

В этой области лидируют Япония, США, ФРГ, Франция, Великобритания, Швейцария.

Применение липосом в дерматологии и косметологии

Традиционные лекарственные формы, применяемые в наружной терапии кожных болезней давно получили заслуженное признание во всём мире и, несмотря на значительные успехи в производстве лекарств для парентерального применения, средства для наружного применения продолжают разрабатываться и совершенствоваться.

Но, при этом, в производстве и применении липосом, в отечественной фармации и дерматологии практически нет фармакопейных мазей, кремов, паст, болтушек и др. наружных липосомсодержащих лекарственных форм. Причём препараты для наружного применения позволяют избежать тех сложностей, с которыми сталкиваются разработчики лекарств для внутреннего введения.

Изучение проницаемости кожи началось с работ исследователя Homalle, опубликованных в середине 50-х годов ХIХ века [17]. В них было показано, что кожа состоит из нескольких слоев, имеющих разное строение и функции. Homalle впервые заявил о том, что эпидермис гораздо менее проницаем, чем дерма. Чтобы проникнуть внутрь кожи необходимо пройти узкие межклеточные промежутки. Поэтому крупные молекулы (белки, полисахариды) не в состоянии этого сделать. Кроме того, липиды, заполняющие эти промежутки представляют собой гидрофобную среду, не пропускающую водорастворимые соединения. Вместе с тем через липидный барьер легко просачиваются небольшие жирорастворимые молекулы компоненты масел и жиров. Насыщенные жиры впитываются плохо, смешиваясь с эпидермальными липидами, они делают их более жесткими и менее проницаемыми [9,13] Было разработано несколько математических моделей кинетики проникновения различных веществ через роговой слой и их дальнейшего распределения в эпидермисе [33]. Все эти исследования явились предпосылкой для создания в 60-х годах первых липосом.

Липосомсодержащие мягкие лекарственные формы по сравнению с традиционными мазями, кремами и гелями обладают большей проникающей способностью по отношению к коже и её придаткам, а потому являются более доступными для живых клеток и следовательно более эффективными [9].

Исследования показали, что липосомы активно реагируют с эпидермоцитами. Они легко проникают в кожу (вплоть до подкожной клетчатки) и усваиваются, взаимодействуя с белками кожи и липидами клеточных мембран. Они могут сливаться с клетками, перенося активные вещества внутрь, захватываться клетками, внося в них свое содержимое, обмениваться с клеткой липидами из своей оболочки [18].

В работах, посвящённых лечению раневого сепсиса путём аппликации липосомальных суспензий содержащих рифампицин, было показано, что применение липосомальных форм в качестве депо, с регулируемой кинетикой выхода инкапсулированных веществ, является весьма эффективным. Кинетика выхода лекарственных средств из липосом в окружающую среду определяется целым комплексом факторов, в частности, размером и структурой липосом, концентрацией и природой инкапсулированного вещества, зарядом и составом липидного матрикса, величиной рН, температурой и т. д. [19,33].

Положительные результаты, полученные при лечении стафилококкового сепсиса послужили основанием для экспериментальной оценки возможности применения липосом в виде аппликаций при экспериментальной раневой инфекции, вызванной стафилококком [19]. В ходе эксперимента было доказано, что рифампицинсодержащие липосомы вызывали в два раза более быстрое заживление, чем рифампицин, введенный в виде инъекции [19].

В 90-х годах был разработан ранозаживляющий и противовоспалительный крем «Альпика», содержащий фитокомплекс в липосомальной форме. Эффективность этого средства была подтверждена экспериментально. Установлено, что противовоспалительное и ранозаживляющее действие крема «Альпика» значительно эффективнее, чем у крема без липосом с таким же качественным и количественным фито составом.

В 2004 году Исмаилова Г.К. проводила сравнительное изучение противовоспалительного действия магнитоуправляемых липосом преднизолона, липосом с преднизолоном, магнитолипосом и 0,5% преднизолоновой мази при экспериментальном аллергическом дерматите. В ходе исследований автор отметила, что при применении магнитоуправляемых липосом преднизолона происходил направленный транспорт лекарства в очаг поражения, увеличивалась глубина проникновения лекарственного вещества за счет сочетанного действия магнитного поля и липосомальной формы преднизолона.

При использовании 0,5% преднизолоновой мази без липосом процесс формирования молодого эпидермального слоя происходил на 3-4 суток медленнее, чем при использовании магнитоуправляемых липосом преднизолона, и в результате заживления формировался келоидный рубец [4].

Китайскими учёными в 2003 году был изготовлен липосомальный гель интерримина для лечения рака кожи. Было показано, что проницаемость кожи для интерримина сходна при его применении как в составе липосомного, так и обычного геля. Однако удерживание липосомного геля интактной кожей было в 3,2 раза выше по сравнению с обычным [38].

Shigeta Y., Imanaka H. в 2003 г. с целью разработки улучшенного липосомального препарата, содержащего линолевую кислоту, для профилактики гиперпигментации кожи получили комплекс из соевого лецитина и линолевой кислоты. Для выяснения механизма действия препарата оценивали проникновение в кожу и длительность нахождения в ней линолевой кислоты вблизи меланоцитов. В результате проведённых исследований авторы сделали вывод, что липосомальная форма линолевой кислоты проникает в кожу лучше и задерживается в ней значительно дольше, чем без липосом [37].

Для улучшения репарации ДНК базальных кератиноцитов после ожогов, в т.ч. полученных под действием ультрафиолета, был разработан липосомальный препарат димерицин, который представляет собой фермент репарации ДНК Т4 эндокуклеазу V [19].

Применение липосом в медицинской косметологии

Значительно более широкие возможности в использовании достижений химии и гораздо большая свобода выбора в применении достижений современной науки, более мягкая цензура, скорость реагирования на требования современного рынка, позволили производителям косметической продукции далеко позади оставить своих коллег, работающих в области фармации, по крайней мере, в области производства мягких лекарственных липосомальных форм.

В 1987 году две известные косметические компании создали новый продукт, явившийся плодом усилий их исследовательских лабораторий. Это были липосомный гель «Каптюр» фирмы «Кристиан Диор» и крем для кожи под названием «Ниосомы» фирмы «Л’Ореаль» [22]. В последующие годы в продаже появилось несколько сот аналогичных продуктов. Почти каждая косметическая фирма считала своим долгом предложить покупателю изделия, изготовленные на основе липосом. И сегодня это, пожалуй, самая передовая в коммерческом отношении область их практического применения.

В основе липосомного косметического бума лежат два обстоятельства.

Во-первых, медицинские требования к препаратам для наружного применения являются значительно менее жесткими, чем для парентеральных. Сроки внедрения таких лекарств от исследовательской лаборатории до потребителя занимают значительно меньшее время и обходятся производителю намного дешевле.

Во-вторых, для косметических целей пригодны достаточно простые липосомы, производство которых не требует сложного технологического оборудования и дорогостоящих исходных материалов.

В-третьих, сроки годности косметических препаратов редко превышают 12 месяцев. Различные виды эмульсий и гели стали первопроходцами в липосомной косметике в ассортименте которой имеются кремы для повседневного ухода за кожей, кремы, предотвращающие ее старение, средства для ухода за кожей после бритья, кондиционеры для волос, духи с длительно сохраняющимся запахом, губная помада, солнцезащитные кремы, средства для загара, грим, интимная и декоративная косметика. Основу всех этих препаратов составляет водная дисперсия липосом, как правило, многослойных, которые благодаря способности удерживать воду являются прекрасным увлажняющим агентом. Для усиления полезных эффектов в рецептуру вводят добавки различных биологически активных веществ, таких как витамины, антибиотики, белковые экстракты, фруктовые кислоты. Нередко продукция выпускается по принципу «сделай сам», когда покупателю предлагается липосомальная основа, в которую он по своему желанию может ввести нужные добавки [8,9,10].

Приведенные примеры показывают, что липосомы уже переходят в разряд продуктов крупномасштабного производства, требующего высокопроизводительного оборудования и ориентированного на дешевое и доступное сырье. Ясно, что такое производство не может быть построено на основе природных фосфолипидов, выделяемых, как правило, из пищевых продуктов. Решение проблемы состоит в использовании для этих целей не самих липосом, а искусственных везикул, изготавливаемых из синтетических амфифильных соединений [2,3,5].

Технологии производства липосом

Действительно, липосомоподобные везикулы могут быть получены из большого числа самых разных органических веществ при условии, что их молекулы построены в соответствии с принципом амфифильности, то есть содержат группировки, обладающие сродством к воде, и области, имеющие гидрофобный характер. Такие синтетические везикулы, как и настоящие липосомы, сохраняют все свойства оболочечных структур, включая их морфологическое разнообразие, и во многих случаях могут прекрасно заменять липосомы, сделанные из природных материалов [3,5]. Этот факт показывает, что везикулярные структуры имеют гораздо более широкое распространение, чем ранее предполагалось. Более того, соблюдение принципа амфифильности позволяет получать везикулы не только в воде, но и в неполярных органических растворителях. Еще более удивительным представляется образование бислойных везикул из молекул, вообще не содержащих гидрофильных полярных головок. Этот случай демонстрирует более общий принцип амфифильности, определяемый как сочетание в молекуле сольвофильных и сольвофобных свойств, то есть сродства и «нелюбви» к растворителю [5,13]. Все это говорит о том, что мембранный принцип организации материи распространяется не только на живые объекты, но и на неживой мир. А это означает, что наука о липосомах и везикулах в будущем обещает еще много интересного как в научном отношении, так и с точки зрения практического применения сделанных в этой области научных открытий.

Одна из главных причин ограниченного применения липосом в качестве систем доставки активных ингредиентов лекарственных и косметических веществ заключается в их нестабильности и очень коротком времени жизни [3].

В настоящее время новые исследования привели к созданию липосом второго поколения (полимеризованный вариант), которые остаются стабильными в течение длительного времени даже в присутствии детергентов и органических растворителей [3].

По данным обзора «Polymerized Liposomes: Unique Carriers of Drugs, Catalysts, Other Agents», опубликованного исследовательской фирмой Technical Insights (США), эти полимеризованные липосомы с длительным временем жизни в XXI веке будут играть существенную роль для разработки новых технологий производства медикаментов, косметических средств, диагностикумов, пестицидов, красок и покрытий. Разработка технологии получения полимеризованных липосом предоставляет возможность замены ими липосом первого поколения и дает возможность разработки новых коммерческих областей применения. В зависимости от типа липида, условий полимеризации, продолжительности облучения и его интенсивности, метода приготовления водной дисперсии получают липосомы с молекулярной массой от 103 до 3×105, диаметром от нескольких десятков до нескольких сотен нанометров. По сравнению с обычными полимерные липосомы значительно стабильнее. Кроме того, полимерные липосомы, содержащие в своей структуре полиакриловые кислоты, сами обладают противовирусными свойствами [6,9,32].

Лечебная косметика, или космицевтика, предназначена для применения в качестве вспомогательного средства у пациентов, страдающих различными заболеваниями кожи, с целью ускорения процесса выздоровления и удлинения периодов благополучия. Для здоровых людей – космицевтика является средством профилактики многих заболеваний и укрепления естественного защитного барьера кожи. Следует отметить, что сегодня грань между фармацевтическими препатарами для наружного применения и космицевтикой во многом стёрта. И доказательств тому великое множество [32]. Некоторые из них мы позволим себе привести в качестве примера.

Интересные данные получены в совместных исследованиях учёными из Института физиологии растений и Института биохимии им. А.Н.Баха при изучении возможности регуляции процессов старения. В экспериментах в качестве геропротектора использовались липосомы из смеси лецитина и общей фракции липидов из томатов, введённые в состав гелевой основы. Установлено существенное замедление старения популяции клеток микоплазм. Отмечен выраженный положительный эффект данного комплекса при солнечных ожогах кожи животных и человека. Это обеспечило возможность создания косметического средства с использованием томатола и дельтостима.

Этот принципиально новый препарат включен в состав везикул «Геля-бальзама репарирующего». Благодаря микроинкапсулированию и взаимоусиливающему действию компонентов геля (масло расторопши пятнистой, эфирные масла апельсина, жасмина и пр.) дельтостим содержится в нем в сверхмалых дозах по сравнению с рекомендуемыми для его использования в чистом виде [17]. Клиническую эффективность геля оценивали у больных при папуло-пастулезной форме акне; атопическом дерматите в стадии ремиссии; термических ожогах средней степени тяжести; солнечных ожогах легкой и средней степени тяжести с поражением больших участков кожи (спина, плечи, бедра). Кроме того, гель-бальзам использовали в качестве успокаивающего, противовоспалительного средства после проведения процедуры пилинга гидроксикислотами. Препарат оказывал выраженное противовоспалительное действие; свежие воспалительные элементы появлялись в значительно меньшем количестве, цвет лица нормализовался. При атопическом дерматите в стадии ремиссии гель-бальзам оказывал репарирующий и общеукрепляющий эффект, что было показано при клинических исследованиях, проведенных на кафедре госпитальной педиатрии Новосибирского медицинского института [17]. Полученные результаты позволили разработать для серии профессиональной косметики «ГЛИКОЛИМ» новое средство «Гликолим-01», в которое дополнительно включен комплекс гидроксикислот и в котором отсутствуют эфирные масла цитрусовых [17].

Итак, использование БАВ в косметических и профилактических средствах существенно расширяет показания к их применению и является одним из наиболее перспективных направлений.

Свойства липосом позволяют создавать биокомплексы направленного действия и использовать активные компоненты в минимальных количествах без потери эффективности готовой рецептурной формы.

Методика микроинкапсулирования дает возможность синтезировать высокоэффективные средства по уходу за кожей на основе липофильных соединений без ПАВ. Томатол и дельтостим, инкорпорированные в лецитиновые везикулы, оказывают выраженные репарирующий и регенерирующий эффекты благодаря своим антиоксидантным, мембраностабилизирующим и адаптогенным свойствам [17].

Одними из наиболее эффективных стали липосомальные крема, содержащие «антивозрастные» ферменты, предотвращающие старение клеток. Коэнзимы, достигшие глубоких слоёв эпидермиса, тормозят процессы увядания и убирают с кожи сеточку мелких морщин, которая появляется у каждого человека после 30 лет.

На основании разработанных методических подходов к конструированию липосом с комплексом фитоэкстрактов и технологических исследований составлена принципиальная блок-схема производства липосомальных гелей, которая позволяет рассматривать единые подходы к созданию технологии трансдермальных липосмальных фитогелей [9,10].

Для борьбы с нежелательными волосами Jaap de Leeuw предложил лазерную терапию в сочетании с включенным в липосомы меланином (Lipoxome).

Эффективность перманентного удаления волос коррелирует с цветом волос. Пациенты с белыми седыми и светло-русыми волосами практически не могут достичь перманентного уменьшения количества волос путем обычной лазерной или фототерапии. У таких людей хороших результатов можно добиться с помощью меланиносодержащих липосом на основе фосфатидилхолина (Lipoxôme®). Меланиносодержащие липосомы селективно направлялись в волосяные фолликулы и волосяные стержни мышей. Пренебрежимо малое количество доставленных молекул попадали в дерму, эпидермис или кровь, тем самым доставка вещества в фолликул действительно оказывалась селективной. Доставка меланина в волосяные фолликулы с помощью липосом была проведена и на коже головы человека, при этом было показано, что этим методом можно окрасить волосы меланином [19].

Липосомальная косметика достаточно широко представлена как на зарубежном, так и на Российском рынке. Французская компания «Academie» разработала новую серию препаратов для коррекции фигуры, в которой проникновение БАД для похудения обеспечивается улучшенной системой доставки на основе липосомальных технологий – сферулентов, представляющих собой многослойные липосомы [19]. Научно-исследовательский центр Швейцарской фирмы «Milad – Opiz» включил в состав многих средств профессиональной косметики липосомы как средства для доставки активных компонентов.

Фирмы LifeCore Biomedical (США) и MediControl (отделение компании Biotechnology Development Corp., США) ведут разработку нерецептурного продукта нового поколения для увлажнения кожи. Это липосомальный продукт с гиалуроновой кислотой. Фирмой Fountain Pharma (штат Флорида, США) разработана формула липосомального солнцезащитного средства 20-SPF UVB. Было показано, что солнцезащитный фактор (SPF-20) удерживался на коже в течение 8 часов, во время которых обработанные участки кожи подвергались действию 16 тридцатиминутных вихревых ванн. Кроме того, не отмечено никаких побочных действий препарата. Солнцезащитное средство не содержит масел и парааминобензойной кислоты. Липосомальная технология может со временем быть применена для включения в липосомы широкого ряда солнцезащитных средств. Результаты предварительных исследований показали, что солнцезащитные средства, содержащие липосомы, могут обладать повышенной проницаемостью в кератинизированный эпителий кожи. Такая улучшенная проницаемость повышает устойчивость кожи к воде и уменьшает необходимость частого применения [19].

В медицине препараты на основе липосом пока не получили широкого распространения. И в такой области медицины, как дерматвенерология липосомы почти не представлены.

Эффективность воздействия липосом обусловлена их уникальными свойствами и возможностью проникновения в ткани. Таким путем может быть обеспечена не только доставка полезных для организма липидов, из которых состоит липосомальная мембрана, но и других веществ, транспортируемых липосомами.

Одной из основных проблем, связанных с фармацевтическими липосомальными препаратами, является их стабильность в условиях длительного хранения. Липосомы в виде водной дисперсии подвергаются гидролизу, имеют ограниченную стабильность, связанную с агрегацией, потерей активного компонента во внешнюю среду, химической деградацией активного компонента, возможным перекисным окислением липидов. В связи с этим в последнее время разрабатываются методы получения сухих порошкообразных препаратов на основе так называемой пролипосомальной технологии [22]. Под пролипосомами понимают вещества, которые при взаимодействии с водой самопроизвольно образуют липосомы. Данный метод позволяет решить две основные проблемы: получения стерильных пролипосомальных порошков и инкапсулирования активных компонентов непосредственно перед введением препаратов в организм. При использовании пролипосом в косметологии важным преимуществом является возможность самостоятельно подбирать и включать биологически-активные вещества в состав липосом. Они могут быть использованы так же и для стабилизации суспензий плохо растворимых в воде веществ, таких как кофеин, соевые флавоноиды, сухие экстракты и т.д [16,22].

В середине 60-х годов мало кто знал, что означает слово «липосомы». Теперь мы являемся свидетелями небывалого расцвета фактически новой науки и ее активного проникновения во многие сферы человеческой деятельности. Такая оценка не является результатом предвзятости или намеренного преувеличения имеющихся достижений. Скорее, наоборот, о реальных успехах этой науки долгое время знали только специалисты. И то, что мы видим сейчас, означает, что рождение этой области знаний было объективной необходимостью, когда зерна нового попадают на благодатную, подготовленную к их восприятию почву [3].

Используйте в уходе за кожей липосомальную косметику ОДРИ и ЛиДерМ:

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *