Лизолор. Замечательные таблетки от больного горла. Достойный бюджетный отечественный препарат.
Всем большой привет.
Ох, уж эта осень. Сезон дождей и слякоти. А вместе с ней сезон простуд. Вот и меня не обошла стороной простуда…проснувшись утром, почувствовала боль в горле. Как назло, дома не оказалось средств для лечения больного горла, пришлось отправиться в аптеку.
Обычно первые симптомы больного горла я лечу Лизобактом, но к сожалению его в аптеке не оказалось, видимо ни одна я мучилась от боли в горле. Расстроенная, собиралась уходить. Но фармацевт, не дал мне уйти, предложил мне новое отечественное средство с аналогичным составом и бюджетной ценой. Я заинтересовалась и решила попробовать. Это средство называется Лизорол, оказалось на 100 рублей дешевле Лизобакта. Производит Лизорол ООО «Внешторг Фарма» в России.
Мне показалось до боли знакомое название организации. Потом вспомнила, именно от этого производителя я покупала мои любимые витамины для детей Веторон. Значит и Лизорол должен не подвести.
Дома стала разглядывать Лизорол. Упаковка картонная, небольшого размера, красно-желтого цвета. Внутри коробки 2 блистера по 15 таблеток для рассасывания и инструкция.
Таблетки небольшого размера, белого цвета.
Состав довольно простой: лизоцим, витамин В6 и инулин.
Для лечения воспаленного горла необходимо медленно рассасать одну таблетку после еды. В течение дня необходимо принять три таблетки. Курс лечения составляет 10 дней, как раз одной упаковки хватит на курс.
На вкус таблетка не противная, сладкая, с мятным привкусом, я спокойно и долго держала ее во рту. Чтобы действие таблетки как можно дольше держалось, я в течение часа не ела и не пила. Удобно рассасывать таблетку перед сном или перед выходом из дома, чтобы знать наверняка, что в ближайшее время есть и пить не будешь.
Через 2 дня лечения Лизоролом боль в горле стихла, но я все равно продолжила прием таблеток. Принимала я их в течение пяти дней, и мне этого было достаточно, ведь принимать я их начала на начальной стадии заболевания.
Я осталась довольна отечественным аналогом. Как хорошо, что наши соотечественники научились делать прекрасные средства для лечения заболеваний. И что самое главное, намного дешевле зарубежных средств.
От светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой “5” и разделительной риской на одной стороне и “BL” на другой (может наблюдаться мраморность).
От светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой “10” с одной стороны и “BL” на другой (может наблюдаться мраморность).
От светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой “20” с одной стороны и “BL” на другой (может наблюдаться мраморность).
Фармакотерапевтическая группа
Лизиноприл является ингибитором пептидил-дипептидазы. Он блокирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающий фермент, ангиотензин II. Ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, уменьшению сосудосуживающей активности и снижению секреции альдостерона. Последнее может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови.
Несмотря на то, что основной механизм, по которому лизиноприл снижает артериальное давление заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой
системы (РААС), лизиноприл также эффективен у пациентов с низкорениновой гипертензией. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, разрушающему брадикинин в результате чего повышается концентрация брадикинина в плазме крови. Роль повышенного уровня брадикинина в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует дальнейшего изучения.
При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке крови достигается через 7 часов.
Среднее значение абсорбции лизиноприла составляет примерно 25 % и варьирует у отдельных пациентов в зависимости от величины принятой дозы (5-80 мг) в диапазоне от 6 до 60 %. Эти данные основаны на количестве препарата, определенного в моче.
У пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдается тенденция к незначительному увеличению времени, необходимого для достижения максимальной концентрации в сыворотке крови.
Приём пищи не влияет на всасывание лизиноприла.
Лизиноприл не связывается с другими белками плазмы крови, кроме АПФ, циркулирующего в крови. Исследования на крысах указывают на то, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Лизиноприл не метаболизируется и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном приеме эффективный кумулятивный полупериод лизиноприла составляет 12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, которая не влияет на аккумуляцию препарата. Эта заключительная фаза, вероятно, свидетельствует об интенсивном связывании с АПФ и не пропорциональна дозе.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции печени
Нарушение функции печени у пациентов с циррозом приводит к уменьшению абсорбции лизиноприла (примерно на 30 %), а также к увеличению экспозиции (примерно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие снижения клиренса.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек снижает элиминацию лизиноприла, который выводится почками, но такое снижение является клинически важным лишь тогда, когда скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. При легком и умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) среднее значение AUC увеличилось на 13 %, тогда как при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-30 мл/мин) наблюдалось увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза.
Лизиноприл может быть выведен с помощью диализа. В течение 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме снижались в среднем на 60 % с диализным клиренсом 40-55 мл/мин.
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую экспозицию лизиноприла по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение значения AUC в среднем составляет 125 %), но, основываясь на количестве лизиноприла, определенному в моче, имеющееся уменьшение абсорбции составляет примерно 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
ХСН (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и /или диуретики);
раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии);
диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых пациентов с нормальным АД и инсулинзависимых пациентов с артериальной гипертензией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ,
выраженные нарушения функции почек,
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией,
состояние после трансплантации почки,
аортальный стеноз (и аналогичные препятствия току крови),
наследственный отек Квинке,
ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, беременность,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
угнетение костномозгового кроветворения,
— гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете),
системные заболевания соединительной ткани,
ишемическая болезнь сердца,
тяжелая хроническая сердечная недостаточность,
Способ применения и дозы
Лизиноприл следует принимать внутрь 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания и уровня артериального давления.
Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Для больных с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности с реноваскулярной гипертензией, повышенным выведением соли из организма и/или сниженным объемом межклеточной жидкости, сердечной недостаточностью или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг, начало лечения должно проходить под непосредственным наблюдением врача. Уменьшение начальной дозы рекомендуется также при почечной недостаточности (см. ниже таблицу).
Пациенты, принимающие диуретические препараты.
Симптоматическая гипотензия может возникнуть после начала лечения лизиноприлом. Это вероятно у пациентов, принимающих диуретики при лечении лизиноприлом. Таким пациентам рекомендуется принимать препарат с осторожностью из-за вероятности повышенного выведения электролитов из организма и/или снижение объема межклеточной жидкости. Если есть такая возможность, необходимо прекратить лечение диуретиками за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом. Для больных с артериальной гипертензией, которые не могут прекратить лечение диуретиками, терапию лизиноприлом следует начинать с дозы 5 мг. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Последующие дозы лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с реакцией артериального давления. В случае необходимости терапию диуретиками можно возобновить.
Подбор дозы для больных с почечной недостаточностью.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью должна базироваться на КК, как показано ниже в таблице.
Таблица. Подбор дозы для больных с почечной недостаточностью
Лечение: внутривенное введение солевых растворов. В случаях возникновения артериальной гипотензии пациента необходимо положить в горизонтальное положение. Если есть возможность, можно применить введение ангиотензина II и I или введение катехоламинов. Если препарат применяли недавно, принять меры по выводу лизиноприла из организма (например, вызвать рвоту, промывание желудка, применение абсорбентов и сульфата натрия). Использование кардиостимулятора показано при устойчивости к терапии брадикардии. Необходимо часто проверять показатели жизненно важных органов, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.
Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа, при этом следует избегать использования высокопропускных мембран полиакрилнитрилнатрия-2-метилосульфоната (например AN 69).
Побочное действие
При применении лизиноприла, как и других ингибиторов АПФ, может возникать ряд побочных эффектов со следующей частотой: очень частые (1/10), частые (1/100
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты калия, калийсберегающие диуретики
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется регулярный контроль содержания калия в крови и функции почек.
Обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности были зарегистрированы во время совместного применения лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ может дополнительно повысить риск токсичности лития. Одновременный прием лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, необходим тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту 3 г/сут
Когда ингибиторы АПФ применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, ацетилсалициловой кислотой при противовоспалительном режиме дозирования, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВС), может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, а также увеличение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Эти эффекты обычно обратимы. Комбинации ингибиторов АПФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.
Нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые могут быть очень тяжелыми) чаще могут развиваться при одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов золота в виде инъекций.
Другие антигипертензивные препараты
Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие лизиноприла. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами, может еще больше снизить кровяное давление.
Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств), может усиливать гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.
Меры предосторожности
Возникновение симптоматической артериальной гипотензии вероятнее у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. У пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии следует тщательно контролировать начало терапии и коррекцию дозы. Подобные меры касаются пациентов с ишемической болезнью сердца или с нарушением мозгового кровообращения, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Нередко гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, это следует учитывать, назначая лизиноприл. При появлении гипотензии пациента следует уложить на спину, при необходимости провести вливание 0,9 % раствора натрия хлорида. Кратковременная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейших доз, которые обычно можно без труда вводить после восстановления эффективного объема крови и исчезновения мимолетной гипотензивной реакции.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. При остром инфаркте миокарда нельзя начинать лечение лизиноприлом, если через предварительное применение вазодилататоров существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением 100 мм рт. ст. или меньше, или кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда дозу препарата необходимо уменьшить, если систолическое давление не превышает 120 мм рт. ст. Если показатель систолического артериального давления равен или составляет менее 100 мм рт. ст., подобранные дозы необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. Если после приема лизиноприла наблюдается пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое давление остается меньше 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), необходимо отменить лечение лизиноприлом.
Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при приеме других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует принимать осторожно пациентам со стенозом митрального клапана или затруднением выброса левого желудочка, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.
Нарушение функции почек
В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина 177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/сут. Если почечная недостаточность развивается при лечении лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови > 265 мкмоль/л или увеличение в 2 раза показателя до лечения), тогда врач может рассматривать возможность прекращения приема лизиноприла.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек. В очень редких случаях сообщалось о ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ. В период лечения ангионевротический отек может возникнуть в любое время. В таких случаях прием препарата необходимо немедленно прекратить, начать соответствующую терапию и установить наблюдение для обеспечения полного исчезновения симптомов. В случаях, когда отек локализован в области языка, что не приводит к нарушению дыхания, пациент может потребовать длительного наблюдения, поскольку терапия антигистаминными средствами и ГКС может оказаться недостаточной.
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ. Сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивный препарат другого класса.
Десенсибилизация. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, к яду перепончатокрылых) развиваются стойкие анафилактоидные реакции. Этих реакций удалось избежать у таких пациентов путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ, но после неосторожного повторного применения медицинского препарата реакции восстанавливались.
Печеночная недостаточность. Очень редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и быстро прогрессирует до некроза и (иногда) к летальному исходу. Механизм этого синдрома не выявлен. Пациентам, у которых во время приема лизиноприла развилась желтуха или наблюдались значительное повышение печеночных ферментов, следует прекратить прием препарата и предоставить соответствующую медицинскую помощь.
Нейтропения/агранулоцитоз. Сообщалось о случаях нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается редко. После прекращения приема ингибитора АПФ нейтропения и агранулоцитоз имеют обратимый характер. Необходимо с чрезвычайной осторожностью лизиноприл пациентам с коллагенозом сосудов, а также при получении пациентами иммунодепрессивной терапии, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно на фоне нарушения функции почек. При применении препарата таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови и предупредить пациента о необходимости сообщать о любых признаках инфекции.
Кашель. После применения ингибиторов АПФ возможно появление кашля. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует рассматривать при дифференциальной диагностике кашля как один из возможных вариантов.
Хирургические вмешательства/анестезия. У пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию средствами, вызывающими гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного секреции ренина. Если наблюдается артериальная гипотензия, возникшая благодаря этому механизму, необходимо откорректировать уровень ОЦК.
Гиперкалиемия. Сообщалось о нескольких случаях повышения уровня калия в сыворотке крови пациентов, проходивших терапию ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. Среди пациентов, имеющих высокий риск развития гиперкалиемии, находятся пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или, одновременно применяют калийные добавки, калийсберегающие диуретики или заменители соли с содержанием калия, или пациенты, которые принимают другие препараты, повышающие уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременное применение этих препаратов считается целесообразным, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Пациенты, больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходимо осуществлять тщательный гликемический контроль во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ.
Анафилактоидные реакции, возникающие во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Поскольку при аферезе ЛПНП с сульфатом декстрана ингибиторов АПФ может привести к анафилактическим реакциям, которые могут угрожать жизни, следует временно отменить ингибиторы АПФ перед каждым применением.
Расовая принадлежность. Ингибиторы АПФ могут вызвать более выраженный ангионевротический отек у пациентов с темным цветом кожи, чем у больных европеоидной расы. Также у данной группы больных гипотензивный эффект лизиноприла является менее выраженным вследствие преобладания низких фракций ренина.
Литий. Комбинация лития и лизиноприла не рекомендуется.
Безопасность и эффективность лизиноприла у детей не установлена.
Применение во время беременности противопоказано. При установлении беременности следует незамедлительно прекратить лечение ингибиторами АПФ и, при необходимости, начать альтернативное лечение.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Лизиноприл может оказывать воздействие на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные действия (в частности в начале лечения). Доза и режим дозирования должны определяться индивидуально и не должны оказывать негативного влияния на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные действия.
Таблетки по 5 мг, 10 мг и 20 мг.
По 14 таблеток в блистер из фольги алюминиевой/пленки ПВХ.
По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II из ангеотензина I. Снижает содержание ангеотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландина. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, АД, преднагрузку, давление легочных капиллярах, вызывает увеличение сердечного выброса и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата составляет 25-50%, слабо связывается в белками плазмы крови. C max в сыворотке крови достигается через 7 часов. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
