Лизиноприл или амлодипин что лучше

Комбинация амлодипина и лизиноприла: инструкция по применению, противопоказания, побочные действия

Характеристика Амлодипина

Амлодипин — это блокатор кальциевых каналов в клеточных мембранах. В клетках кровеносных сосудов эти антагонисты контролируют ток ионов кальция, способствуя сдерживанию гипотензивного и антиангинального действий.

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

Амлодипин — это блокатор кальциевых каналов в клеточных мембранах.

Под влиянием Амлодипина:

Эффективность применения препарата:

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

Что лучше и эффективнее?

Постановка вопроса о том, что лучше: Амлодипин или Лизиноприл, некорректна. Это абсолютно разные лекарственные средства. При ХСН препаратом выбора является Лизиноприл. При стенокардии Принметала помогают только антагонисты кальция.

Что касается гипертонической болезни, то было доказано, что главным способом предотвращения осложнений этого серьезного заболевания, является нормализация артериального давления. Рекомендованные для лечения эссенциальной гипертонии препараты, в том числе иАПФ и БКК, достоверно и примерно одинаково снижают артериальное давление. Ранжирования по этому признаку в кардиологии не существует. Что именно подойдет данному больному в конкретном случае, Лизиноприл либо Амлодипин, может решить только врач.

Можно ли принимать одновременно?

Во многих случаях Лизиноприл и Амлодипин принимать вместе не только можно, но и необходимо. Выяснилось, что при монотерапии (лечение только одним из них) очень трудно, а часто невозможно, нормализовать артериальное давление.

Сочетание препаратов разных классов, улучшающих течение и прогноз заболевания, называются рациональными. Общепринято, что при эссенциальной гипертонии схема Лизиноприл и Амлодипин — комбинация рациональная.

Сейчас выпускаются таблетки с фиксированной комбинацией гипотензивных препаратов. Преимуществом таких лекарственных средств является то, что исключена возможность применения нерациональных сочетаний. Кроме того, стоимость комбинированных препаратов меньше, чем сумма отдельных. При использовании комбинаций больные принимают меньше таблеток, что увеличивает приверженность к лечению.

В России запатентованы следующие фиксированные комбинации Лизиноприл плюс Амлодипин:

Комбинированные препараты назначаются больным с тяжелым формами заболевания. Но прежде чем назначить эти комбинации, должна быть установлена необходимость в применении каждого из компонентов в отдельности у конкретного больного.

Можно ли Амлодипин заменить Лизиноприлом?

Выбирая схему лечения, врач основывает ее на данных осмотра, результатах лабораторных и инструментальных исследований. Затем строится план долгосрочного лечения, принимаются во внимание все хронические заболевания пациента, возможные осложнения лечения, риск осложнений самой патологии. Только после этого выбирается класс лекарственных средств, а затем конкретный препарат, его доза и кратность приема. Менять что–либо в схеме лечения может только лечащий врач.

В какое время суток нужно принимать?

Оба препарата принимаются по таблетке в день, утром, в одно и то же время. Прием пищи на действие не влияет.


Как действует Лизиноприл?

Лизиноприл действует как ингибитор АПФ, подавляющий формирование альдостерона (гормона, отвечающего за выведение солей Na и К) и ангиотензина 2 (гормона, вызывающего сужение сосудов), способствующий выработке брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды).

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

Под действием Лизиноприла:

Нюансы лечения

Если врач прописал комбинированное средство, в составе которого есть амлодипин и лизиноприл, но в самом начале употребления лекарства резко опустилось артериальное давление, больной должен занять положение лежа на спине и приостановить прием. Необходимо обратиться за помощью к лечащему доктору. Обычно транзисторное явление не вынуждает отказываться от терапевтического курса, но иногда требуется уменьшение дозировки. Если возникает необходимость экспериментального подбора дозы, на период формирования курса выписывают ингредиенты в форме отдельных фармацевтических продуктов.

Иногда больному назначают многокомпонентный курс (например, одновременно амлодипин, лизиноприли розувастатин). Как показывает практика, чем больше элементов лекарственной программы нужно больному, тем выше опасность пропуска приема чего-либо. Если пациент пропустил период употребления «Экватора», следует дождаться следующего раза. Каждый раз используют разовую порцию. Если предыдущая доза пропущена, не требуется удваивать следующую. Возмещать пропуск не нужно.

Совместный эффект

Совместное воздействие 2 препаратов приводят к реакциям:

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

Совместное воздействие 2 препаратов приводят к антиангинальной реакции (устраняются сердечные боли).

Когда нужен?

Как можно заключить из отзывов, вместе «Амлодипин» и «Лизиноприл» зачастую назначают людям, нуждающимся в лекарственном средстве для коррекции артериальной гипертензии. Предварительно доктор уточняет разумность применения комбинированного курса. Употреблять медикамент нужно только по показаниям. Самостоятельный прием с высокой степенью вероятности приводит к формированию нежелательных эффектов. Гипертензия – единственное показание, упоминающееся в сопровождающей лекарство инструкции.

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

Как принимать Амлодипин и Лизиноприл?

Препараты выпускают дозировкой 5, 10, 20 мг и применяют перорально. Классическая схема лечения:

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

С осторожностью гипотензивные средства назначаются пациентам, которым проводился гемодиализ.

С осторожностью гипотензивные средства назначаются пациентам, которым проводился гемодиализ (внепочечное очищение плазмы крови) и при состояниях, осложненных дегидратацией (обезвоживанием).

Начальную дозировку для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением функции почек подбирают индивидуально.

На протяжении всего курса требуется контролировать почечные реакции, уровень К и Na в сыворотке крови. При ухудшении показателей дозу снижают или исключают.

При диабете

Сочетание сахарного диабета и артериальной гипертензии повышает риск микро- и макрососудистых осложнений. Терапия Лизиноприлом и Амлодипином улучшает функции сосудов у пациентов с диабетической и гипертензивной нефропатией. При диабете прием препаратов показан под контролем врача.

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

При диабете прием рассматриваемых препаратов показан под контролем врача.

От давления

Эти гипотензивные средства показаны при лечении повышенного АД, кроме первых 4 недель после перенесенного инфаркта. По прошествии времени, необходимого для восстановления клинических показателей, комплекс принимают по классической схеме (10+10 мг 1 раз в сутки).

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется начинать прием амлодипина с лизиноприлом при:

Не назначаются лекарства детям, не достигшим 18 лет, так как их эффективность и безопасность на данный момент не установлены для данной группы пациентов.

С осторожностью назначают проведение комбинированного лечения при:

Во время терапии необходимо осуществлять особый контроль за состоянием престарелых пациентов.

У некоторых лиц, которые проходили лечебную терапию с применением ингибиторов АПФ, регистрировалось повышение сывороточного показателя калия. Повышена вероятность развития гиперкалиемии у лиц с патологиями почечной системы, СД, при признаках дегидратации, сердечной недостаточности, в случае развития метаболического ацидоза, при приеме калийсодержащих ЛС и гепарина.

При низкой массе тела и в случае нарушения работы печени может возникнуть необходимость в снижении применяемой дозы препаратов.

Прием данных лекарств не оказывает негативного воздействия на метаболизм, поэтому возможно проведение параллельного лечения СД, бронхиальной астмы подагры.

Во время лечебной терапии потребуется осуществлять контроль за весом, также необходимо посещать стоматолога с целью предупреждения кровоточивости десен, их болезненности и возможных гиперплазивных изменений.

В начале лечения стоит отказаться от управления автотранспортом и от работы с точными механизмами в связи с высоким риском резкого снижения АД и появлением головокружения.

У некоторых лиц, которые проходили лечение ингибиторами АПФ, в случае десенсибилизации осиным или пчелиным ядом возникали анафилактические реакции. Чтобы избежать развития подобных проявлений, угрожающих жизни, потребуется отменить прием средств, содержащих ингибиторы АПФ, перед осуществлением десенсибилизации.

При появлении непродуктивного кашля во время лечебной терапии нет необходимости дополнительного приема противокашлевых ЛС, так как зачастую кашлевой синдром исчезает самостоятельно поле завершения приема ингибиторов АПФ.

Мнение врачей

Антонова М.С., терапевт, г. Тверь

Комплекс давно зарекомендовал себя положительно. Амлодипин может спровоцировать побочную реакцию в виде отеков. А появление судорог снимается назначением Фенитоина.

Котов С.И., кардиолог, г. Москва

Популярное и эффективное сочетание. Единственные рекомендации — отечественный Амло не покупайте и исключите диуретики.

Скурихина Л.К., эндокринолог, г. Наро-Фоминск

Не занимайтесь самолечением. Оба лекарства имеют больший список противопоказаний. Необходимо постоянно контролировать АД, иначе можно упустить наступление острой гипотензии.

Технические аспекты

Вместе лизиноприл и амлодипин содержатся в препарате «Экватор». Есть и еще один препарат, не менее востребованный на рынке. Он представлен под наименованием «Лизиноприл плюс», представляет собой таблетки, содержащие 10 мг одного компонента и 5 мг второго. Меньший объем приходится на амлодипин. В одной упаковке содержится от трех до шести десятков капсул. Каждый экземпляр окрашен в белый, имеет круглую форму уплощенного типа. Предусмотрены риска, фаска. В одной таблетке амлодипин представлен в виде безилата, второй ингредиент включен в форме дигидрата. В качестве дополнительных соединений производителем применены целлюлоза, крахмал, магниевые и кремниевые вещества.

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

Таблетки «Экватор», в составе которых тоже есть эти два активных ингредиента, изготавливаются в форме плоского круга. Предусмотрено наличие фаски, риски. Оттенок – белый или максимально близкий к нему. Одна из поверхностей дополнена гравировкой. Есть несколько вариантов дозировок. Амлодипин включен в медикамент в форме безилата, лизиноприл представлен дигидратом. Есть варианты дозировок: 5 и 10, 5 и 20, 10 и 10, 10 и 20 мг соответственно. В составе, кроме амлодипина и лизиноприла, есть крахмал, целлюлоза, магниевые молекулы в форме стеарата. В одной упаковке содержится от 10 до 60 таблеток. Точное количество упомянуто на внешней стороне упаковки. Здесь уточняется дозировка активных ингредиентов в каждом экземпляре.

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше

Негативные реакции

Так как комбинированные лекарства содержит два активных компонента, побочные эффекты могут наблюдаться как со стороны Лизиноприла, так и со стороны Амлодипина. При обнаружении побочных эффектов у пациента, следует отказаться от приема такой комбинации и перейти на монотерапию или сочетание других активных веществ.

Негативные реакции, которые может спровоцировать Лизиноприл:

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше
Снижение АД ниже нормы, инфаркт миокарда, ОНМК, увеличение ЧСС, похолодание пальцев кистей и стоп.

Прием Амлодипина может вызывать:

Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть фото Лизиноприл или амлодипин что лучше. Смотреть картинку Лизиноприл или амлодипин что лучше. Картинка про Лизиноприл или амлодипин что лучше. Фото Лизиноприл или амлодипин что лучше
Гипергликемии.

Источник

Место амлодипина в кардиологической практике

Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертен

Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертензивной эффективностью, метаболической нейтральностью и хорошей переносимостью [1, 14]. На российском фармацевтическом рынке в последние годы присутствуют антагонисты кальция дигидропиридинового, фенилалкиламинового и бензотиазепинового рядов, однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин, исрадипин, нитрендипин, лацидипин, фелодипин, лерканидипин.

На сегодняшний день самым назначаемым представителем антагонистов кальция дигидропиридинового ряда по праву является амлодипин (Амловас, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Корди Кор, Норваск, Нормодипин, Омелар Кардио, Стамло, Тенокс).

Амлодипин — антагонист кальциевых каналов дигидропиридинового ряда третьего поколения, блокирует медленные кальциевые каналы (каналы L-типа) и препятствует внутриклеточной гиперкальциемии и сокращению гладкомышечной клетки, оказывая сосудорасширяющее действие. Обладает длительным действием, что позволяет применять его один раз в сутки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Биодоступность амлодипина высока и составляет от 60 до 80%. Объем распределения препарата равен в среднем 20–21 л/кг массы тела, что значительно больше, чем у других представителей дигидропиридинового ряда. В сыворотке 95–98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 ч после приема. Длительность действия обусловлена его медленным высвобождением из связи с рецепторами. Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени. Выводится препарат с мочой (около 10% в неизменном виде и около 60% в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями. Период полувыведения равен 35–50 ч. Стабильная равновесная концентрация (steady-state) достигается через 7–8 дней приема препарата. При нарушенной функции печени время выведения амлодипина увеличивается, что характерно и для других антагонистов кальция дигидропиридинового ряда. Амлодипин не вызывает нарушения толерантности к глюкозе и может применяться у больных сахарным диабетом.

Фармакодинамика

Влияние на артериальное давление (АД) и частоту сокращений сердца (ЧСС)

Влияние амлодипина (в виде блокирования медленных кальциевых каналов и снижения внутриклеточной гиперкальциемии) в 80 раз более выражено в отношении гладкомышечных клеток сосудов в сравнении с сократительным миокардом. Таким образом, снижение АД под действием амлодипина происходит именно вследствие периферической вазодилатации. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического (САД), так и диастолического артериального давления (ДАД).

Амлодипин обладает длительным гипотензивным действием за счет большого периода полувыведения (35–50 ч), что позволяет ему контролировать АД равномерно в течение суток, в том числе предупреждает ранние утренние подъемы АД вне зависимости от времени приема препарата (утром или вечером один раз в сутки) [8, 19]. В исследовании Hayduk К. et al. при перерыве в лечении АД сохранялось в пределах нормальных цифр даже на вторые сутки отмены препарата [11]. Максимальный гипотензивный эффект при терапии 5 мг амлодипина наступает лишь на 6-й неделе применения препарата, что делает нецелесообразным раннее увеличение дозы при неполном контроле уровня АД [30]. Препарат оказывает дозозависимое действие на уровень АД и характеризуется линейной зависимостью «доза–концентрация» в плазме крови. Так, при исследовании на здоровых волонтерах ДАД снижалось при измерении стоя на 1,1; 4,8 и 8,0 мм рт. ст., при применении 2,5; 5 и 10 мг амлодипина соответственно [17].

При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения ЧСС, что выделяет препарат среди остальных представителей дигидропиридинового ряда. Кроме того, препарат хорошо переносится пациентами. Среди побочных эффектов — отеки голеней и гиперемия, что свойственно всем АК дигидропиридинового ряда.

Влияние на ишемию миокарда

Антиангинальный эффект определяется особенностью механизма действия и обусловлен коронаролитическим воздействием препарата, что также определяет наиболее предпочтительный контингент больных. Эффект препарата максимален именно у пациентов с выраженным ангиоспазмом [21]. Однако амлодипин также широко применяется для лечения стабильной стенокардии напряжения, достоверно снижая частоту, продолжительность и выраженность эпизодов ишемии миокарда [16, 27]. Одним из возможных благоприятных протективных эффектов амлодипина на состояние миокарда после эпизода ишемии считается его способность снижать кальциевую перегрузку клеток, являющуюся причиной миокардиального повреждения [10]. Выгодным отличием амлодипина от более ранних антагонистов кальция считается отсутствие у него влияния на ЧСС, увеличение которой при физической нагрузке является одним из пусковых механизмов ишемии.

В исследовании CAPE [3] изучены антиишемические свойства амлодипина у больных ИБС. При контрольном 48-часовом мониторировании ЭКГ наблюдалось уменьшение количества эпизодов ишемии миокарда. При добавлении амлодипина к традиционной терапии b-блокаторами и нитратами не наблюдалось возрастания эпизодов нарушений ритма.

Влияние на симпатическую вегетативную нервную систему и активность ренина плазмы

Активация симпатического компонента вегетативной нервной системы является нежелательным побочным эффектом антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, обусловленным прямым механизмом их действия. Однако особенностью действия амлодипина является отсутствие активации симпатической нервной системы и развития рефлекторной тахикардии. Так, при определении норадреналина в крови пациентов, принимавших амлодипин, не отмечено повышения его уровня по сравнению с исходным [23]. При спектральном анализе не наблюдалось увеличения показателя LF/HF [24]. Отсутствие влияния амлодипина на активность ренина плазмы и уровень норадреналина у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) показано в исследовании Susaguri et al. [24].

Влияние на массу миокарда левого желудочка

Кардиопротективный эффект и способность амлодипина снижать массу миокарда левого желудочка продемонстрированы в рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании TOMHS, в котором проводилось сравнение 5 антигипертензивных препаратов: диуретика (хлорталидон), β-адреноблокатора (ацебутолол), антагониста кальциевых каналов (амлодипин), ингибитора АПФ (эналаприл), антагониста a-адренорецепторов (доксазозин). При исследовании динамики изменения массы миокарда левого желудочка оказалось, что наиболее выраженное снижение наблюдалось в группах амлодипина и хлорталидона, по сравнению с группами ацебутолола и плацебо, и привело к снижению риска развития сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ с гипертрофией левого желудочка.

Влияние на прогрессирование атеросклероза сосудов

Благоприятное влияние АК на состояние эндотелия сосудов подтверждено в многоцентровом, проспективном, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании PREVENT [22], в ходе которого оценивалось изменение степени атеросклеротического поражения коронарных артерий и толщины интимомедиального слоя сонных артерий на фоне назначения амлодипина. Отмечалось выраженное влияние амлодипина на прогрессирование атеросклероза в сонных артериях, выявляемое с помощью ультрасонографии. При этом в группе амлодипина наблюдалась регрессия интимомедиального слоя на 0,046 мм, а в группе контроля — утолщение на 0,011 мм. В настоящее время доказана корреляция степени утолщения интимомедиального слоя сонных артерий с частотой развития инфаркта миокарда (ИМ) и мозгового инсульта.

Опыт клинического применения

Артериальная гипертония

Амлодипин эффективно снижает уровни САД и ДАД как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Амлодипин является конкурентноспособным препаратом при сравнении с другими антагонистами кальция и препаратами из других классов антигипертензивных средств [9].

При сопоставлении влияния амлодипина с влиянием других антагонистов кальция показана его большая эффективность в отношении уровня АД в сравнении с верапамилом и дилтиаземом. Так, в исследовании Watts R. W. et al. [29] сравнивали амлодипин (5–10 мг) и дилтиазем с контролируемым высвобождением препарата (180–360 мг), при этом среднесуточное АД снижалось при применении амлодипина до 137/84 мм рт. ст., а при применении дилтиазема — до 143/86 мм рт. ст. В многочисленных сравнениях амлодипина с другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция он оказывал сопоставимое по величине, но значительно более длительное антигипертензивное действие [8, 13]. При этом выгодным преимуществом препарата перед другими антагонистами кальция дигидропиридинового ряда является отсутствие его влияния на ЧСС, что позволяет назначать его пациентам с тахисистолией.

С точки зрения снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и улучшения прогноза при АГ (основная цель в лечении этого заболевания), амлодипин, по данным таких исследований, как ALLHAT [25] и VALUE [12], оказался сопоставим по эффективности с ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензиновых рецепторов, а по некоторым позициям даже лучше. В сравнении с валсартаном режим антигипертензивной терапии на основе амлодипина достоверно снизил частоту развития ИМ на 19% у больных АГ с многочисленными сопутствующими факторами риска.

Ангиопротективные эффекты амлодипина продемонстрированы в исследовании PREVENT [22]. Было показано, что у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) амлодипин способствовал уменьшению величины показателя «толщина интима-медиа» по сравнению с группой больных ИБС, получавших плацебо. Возможно, именно замедлением прогрессирования атеросклероза сонных артерий объясняются данные, полученные во многих исследованиях, указывающих на особенно выраженное снижение частоты развития нарушений мозгового кровообращения при лечении антагонистами кальция [28]. Результаты исследования CAMELOT [18] позволяют судить об антиатеросклеротическом действии амлодипина и в отношении коронарных артерий.

Важнейшим звеном органопротекции при терапии больных АГ является профилактика инсульта. В исследовании ASCOT сравнивалась эффективность гипотензивной терапии, основанной на применении антагониста кальция амлодипина с последующим присоединением ингибитора АПФ периндоприла, с терапией, основанной на применении b-блокатора атенолола и тиазидного диуретика бендрофлюметиазида. В обеих группах наблюдалось сопоставимое снижение уровня АД, однако в группе лечения амлодипином и ингибитором АПФ относительный риск развития инсульта был на 23% ниже, чем в группе лечения атенололом и диуретиком (p = 0,0003) [4]. Результаты исследования ASCOT позволяют предположить, что, помимо гипотензивного действия, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ обладают дополнительными свойствами, позволяющими снизить риск развития цереброваскулярных осложнений.

Важнейшей характеристикой антигипертензивного лекарственного средства являются его метаболические эффекты, в частности, влияние на углеводный обмен [26]. Поскольку развитие СД у больных АГ значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых осложнений [7], подбор гипотензивной терапии необходимо проводить с учетом ее влияния на риск возникновения СД.Антагонисты кальция уменьшают частоту возникновения новых случаев СД по сравнению с терапией диуретиками [12, 25]. В исследовании ALLHAT, в зависимости от частоты новых случаев СД в группах сравнения, тестируемые препараты распределились следующим образом: хлорталидон > амлодипин > лизиноприл [25]. Однако особенно ярко благоприятное влияние амлодипина проявилось в исследовании ASCOT [4], где на фоне лечения амлодипином в комбинации с периндоприлом вероятность развития новых случаев СД была на 30% меньше, чем в группе больных, получавших терапию атенололом и тиазидовым диуретиком бендрофлюметиазидом.

Результаты проведенных крупных исследований (PREVENT, INSIGHT, ELSA, CAMELOT и др.) послужили предпосылкой для расширения показаний к использованию АК у больных АГ и внесения в новые рекомендации наличия атеросклероза сонных и коронарных артерий у больных АГ в качестве одного из показаний для первоочередного назначения АК дигидропиридиновой группы [26]. Кроме того, в Европейских рекомендациях 2007 г. антагонисты кальция из группы дигидропиридиновых производных (амлодипин) показаны как препараты выбора у пожилых пациентов с изолированной систолической АГ, стенокардией, гипертрофией миокарда левого желудочка, заболеваниями периферических сосудов, при беременности, атеросклерозе сонных и коронарных артерий.

Ишемическая болезнь сердца. Стенокардия

Амлодипин обладает выраженным коронаролитическим эффектом вследствие высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток артериол. Возникающий при применении короткодействующих АК синдром обкрадывания значительно менее выражен у препаратов длительного действия, в частности у амлодипина. Амлодипин широко применяется для терапии стабильной стенокардии напряжения как в монотерапии, так (чаще) и в составе комбинированной терапии. Благоприятный эффект амлодипин оказывает и при применении у пациентов с выраженным динамическим компонентом коронарной обструкции [3].

Антиишемические эффекты амлодипина, его способность снижать частоту эпизодов депрессии сегмента ST, общее время ишемии (по данным ЭКГ), а также частоту болевых эпизодов ишемии и кратность дополнительного применения короткодействующих нитратов, продемонстрированы в ряде исследований, в том числе в многоцентровом исследовании CAPE [5, 6].

Влияние амлодипина на прогноз у пациентов с ИБС было оценено в исследовании PREVENT [22]. Наблюдалось уменьшение числа госпитализаций, обусловленных дестабилизацией течения стенокардии и хронической сердечной недостаточности (ХСН); уменьшение числа операций реваскуляризации миокарда (53 в сравнении с 85 в группе плацебо) вне зависимости от применения β-блокаторов, нитратов или липидснижающей терапии.

В метаанализе Kloner R. A. et al. [15] оценивалась безопасность применения антагонистов кальциевых каналов. Были включены сравнительные и несравнительные исследования амлодипина и нифедипина GITS. Показано, что у пациентов, получавших амлодипин, общая сердечно-сосудистая летальность, частота развития острого ИМ и прогрессирования ИБС была значительно ниже аналогичных показателей для других антагонистов кальция.

По данным исследования CAMELOT амлодипин по сравнению с плацебо на 31% (р

Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
В. Л. Захарова
, кандидат медицинских наук
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *