Лоперамида гидрохлорид для чего применяют

Лоперамида гидрохлорид (2 мг, Борисовский завод медицинских препаратов)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат,

состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.

Побочные действия

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и 0.1 % и 0.01 % и

Источник

Описание препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД (LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Состав капсулы : желатин, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216, титана диоксид Е171.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания к применению

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Источник

Лоперамида Гидрохлорид

Состав

1 капсула включает 2 мг активного ингредиента лоперамида гидрохлорида.

Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Форма выпуска

Компания «Здоровье народу» выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника. Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландина Е2α и ацетилхолина. В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика, а также продлевается время абсорбции электролитов и воды. В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации, увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.

Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с альбуминами) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.

Показания к применению

Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения диареи хронического и острого характера.

Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников. В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале крови прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.

Противопоказания

Не допускается назначение препарата при:

Побочные действия

Иммунная система:

Нервная система:

Пищеварительная система:

Мочевыделительная система:

Кожные покровы:

Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.

При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации.

При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.

При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.

При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.

Для терапии пожилых пациентов и больных с патологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.

При патологиях печени назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.

Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи, которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.

Передозировка

При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор, сонливость, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания, гипертонус мышц скелета, задержка мочи, а также симптоматика кишечной непроходимости. Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера.

Антидотом препарата является Налоксон. В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона, может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов.

Взаимодействие

Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами (атропин) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир, Хинидин) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

Условия продажи

Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.

Условия хранения

Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.

Срок годности

С момента изготовления – 3 года.

Особые указания

Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Чисто на фоне диареи, в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация. При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита, в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота, проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной, так и вирусной этиологии.

Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов с патологиями печени, данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

Из-за присутствия в препарате лактозы, его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров.

В случае формирования вздутия живота, запора, частичной кишечной непроходимости, а также мегаколона, дивертикулеза, энтероколита, связанных с воздействием бактерий рода сальмонелл, следует немедленно прекратить терапию.

Аналоги

Синонимы

Детям

Назначение препарата детям, не достигшим 6-ти летнего возраста, запрещено.

При беременности и лактации

Данных о эмбриотоксическом и тератогенном влиянии лоперамида гидрохлорида отсутствуют. Несмотря на это, во время беременности, в особенности в первом триместре, назначение препарата допустимо только в случае значимого превышения положительного эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода/ребенка.

Некоторое количество препарата обнаруживают в молоке кормящей матери, в связи с чем при его приеме следует приостановить вскармливание грудью.

Отзывы

Просматривая отзывы о лоперамида гидрохлориде, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального, экссудативного, инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания.

Цена, где купить

Цена 20-ти капсул препарата, производимого компанией «Здоровье народу«, составляет 6-8 гривен.

Источник

Лоперамида гидрохлорид : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

состав оболочки капсул: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.

Фармакологические свойства

Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.

Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуяции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект против диареи.

Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95 %, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической диареи

— диарея путешественника («туриста»). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Но в случае появления крови в испражнениях применение необходимо прекратить до выяснения причины этого явления.

Способ применения и дозы

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

При нарушении функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Особые указания»).

Побочные действия

Нарушения со стороны кожи и подкождной ткани: редко – сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – буллезные высыпания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная эритема, токический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата

— острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела

— острым язвенным колитом и псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия

— бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

— нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке

— детский возраст до 18 лет

Необходимо срочно прекратить прием Лоперамида гидрохлрида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон.

Лекарственные взаимодействия

С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин). Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с Лоперамида гидрохлоридом детям.
Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенное или эмбриотокическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается, по согласованию с потребителем, обусловленное количество контурных ячейковых упаковок по 10 капсул без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в групповую тару.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном месте при температуре от 15 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник