Лосек и лосек мапс в чем разница

Лосек МАПС

Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть фото Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть картинку Лосек и лосек мапс в чем разница. Картинка про Лосек и лосек мапс в чем разница. Фото Лосек и лосек мапс в чем разницаЛосек ® МАПС (лат. Losec ® MUPS ® ) — оригинальное противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонного насоса.

МАПС-форма омепразола

МАПС (англ. MUPS — от Multiple Unit Pellet System) обозначает запатентованную фирмой АстраЗенека лекарственную форму омепразола, при которой каждая МАПС-таблетка состоит из множества микрокапсул омепразола магния, покрытых дополнительной защитной оболочкой. Благодаря такой структуре омепразол не подвергается агрессивному воздействию кислого содержимого желудка, а попадая в щелочную среду двенадцатиперстной кишки, распадается на омепразол, который в свою очередь без потерь очень быстро всасывается, и магний, используемый организмом в качестве необходимого микроэлемента (Щербаков П.Л.).

Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть фото Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть картинку Лосек и лосек мапс в чем разница. Картинка про Лосек и лосек мапс в чем разница. Фото Лосек и лосек мапс в чем разница
Структура МАПС-таблетки Лосек МАПС
(Маев И.В. и др.)

Таблетки МАПС содержат около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул. Таблетка МАПС под действием кислоты желудочного сока распадается в желудке на защищённые от кислой среды микрокапсулы, затем поступает в тонкую кишку, где, под действием щелочной рН, микрокапсулы растворяются, омепразол высвобождается и всасывается. МАПС форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к париетальной клетке, и как следствие — предсказуемый и воспроизводимый антисекреторный эффект. При эрозивно–язвенных поражениях гастродуоденальной зоны таблетки МАПС обладают такой же эффективностью, как и омепразол в капсуле. МАПС омепразол можно растворять в воде или соке, что обеспечивает удобство применения. Возможность введения растворенных таблеток МАПС через назогастральный зонд особенно актуальна для тяжелых больных — контингента реанимационных отделений, у которых профилактика острых язв и эрозий является неотложной задачей (Лапина Т.Л.).

Состав Лосека МАПС
Показания к применению Лосека МАПС

При лечении ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний Лосек МАПС применяется только в составе так называемых «эрадикационных схем», совместно с антибиотиками.

Сравнение Лосека МАПС с другими препаратами с действующим веществом омепразол

Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть фото Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть картинку Лосек и лосек мапс в чем разница. Картинка про Лосек и лосек мапс в чем разница. Фото Лосек и лосек мапс в чем разницаПо своим фармакологическим свойствам Лосека МАПС не отличается от других ИПП с действующим веществом омепразолом. Основное преимущество Лосека МАПС перед другими ИПП с действующим веществом омепразолом в том, что МАПС технология обеспечивает предсказуемость в отношении попадания требуемой дозы омепразола в системный кровоток и соответственно, большую уверенность в том, что будет обеспечен требуемый терапевтический эффект.

Порядок приёма, дозировка, фармакологические свойства и т.д. Лосека МАПС определяются действующим веществом омепразолом и описаны в статье «Омепразол».

Основной недостаток Лосека МАПС — его высокая цена, которая превосходит на порядок цену таких качественных дженериков омепразола, как Ультоп, и выше оригинальных и также отличающихся высокой ценой ИПП, таких как Париет (Маев И.В. и др.), остался в прошлом. Снижение стоимости Лосека МАПС в 2013 году, обеспечивает большую доступность оригинального высококачественного препарата для пациентов (Маев И.В. и др., 2013).

На российском рынке и рынке других СНГ имеется множество дженериков омепразола. При этом, если Лосек МАПС, как и другие оригинальные ИПП, заведомо обладает высоким антисекреторным потенциалом, адекватным практически всем ситуациям с необходимостью подавления секреции, то дженерики по антисекреторной активности часто проигрывают оригинальным препаратам. Это обусловлено качеством дженериков, о чем свидетельствует наблюдаемая у отдельных препаратов высокая «первичная резистентность» к первым стандартным дозам, которая уменьшается при удвоении разовой дозы (Курилович С.А., Черношейкина Л.Е.).

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения лосека МАПС
Торговые наименования лекарств с действующим веществом омепразол

В России имеют (имели) регистрацию следующие лекарства: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омез, Омез Инста, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС, Омепразол-Акри, Омепразол-Е.К., Омепразол-Рихтер, Омепразол Сандоз, Омепразол-ФПО, Омепразол-OBL, Омепразол-Тева, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст.

Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть фото Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть картинку Лосек и лосек мапс в чем разница. Картинка про Лосек и лосек мапс в чем разница. Фото Лосек и лосек мапс в чем разницаНа фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР представлен целый ряд лекарств с действующим веществом омепразол, не имеющих регистрации в России, в частности: Гасек (Mepha Lda, Швейцария), Лосид (Flamingo Pharmaceutical, Индия), Омепразол-Астрафарм (ТОВ Астрафарм, Украина), Омепразол-Дарница (ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница, Украина), Омепразол-КМП (ОАО Киевмедпрепарат, Украина), Омепразол-Лугал (Луганский ХФЗ, Украина), Церол (Neon Antibiotics Private Limited, Индия) и другие.

Производитель Лосека МАПС и перечисленных брэндов — АстраЗенека (AstraZeneca plc), Великобритания/Швеция.

У Лосека МАПС имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

Ильченко А.А., Селезнева Э.Я., Дудик Т.В. Клиническая эффективность лосека МАПС и лосека при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. –2001. – № 4. – С. 29–32.

Клиническая эффективность лосека МАПС и лосека при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

А.А. Ильченко, Э.Я. Селезнева, Т.В. Дудик

(Центральный научно-исследовательский институт гастроэнтерологии. Москва)

В клинической практике при лечении кислотозависимых заболеваний широкое распространение получили ингибиторы протонной помпы (ИПП). Многочисленными исследованиями показана высокая эффективность ИПП при лечении язвенной болезни как в качестве монотерапии, так и в различных антигеликобактерных схемах, чаще всего в составе так называемой «тройной» терапии.

Первым препаратом из группы ИПП был омепразол (лосек), разработанный фирмой «Astra». В последующие годы были синтезированы другие ИПП — лансопразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол. Однако омепразол остается стандартом антисекреторной терапии благодаря эффективности и безопасности. Только в контролируемых исследованиях омепразол применяли более чем у 50 000 больных [2].

Благодаря мощному антисекреторному эффекту значительно расширились возможности применения ИПП в гастроэнтерологической практике. В частности, омепразол является препаратом выбора при лечении и профилактике гастропатии, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных средств [6, 7]. Доказана клиническая эффективность ИПП при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе и ее осложненных форм [4, 5, 7].

Применение ИПП при язвенной болезни значительно снизило частоту осложнений. Последними исследованиями показано, что ингибиция продукции соляной кислоты существенно снижает число повторных кровотечений. ИПП являются эффективными препаратами при лечении острых и хронических панкреатитов, так как блокада продукции соляной кислоты снимает стимуляцию внешнесекреторной функции поджелудочной железы.

Следует отметить, что антисекреторный эффект ИПП носит дозозависимый характер, вплоть до полного «паралича» кислотопродуцирующей функции желудка.

В последние годы на российском фармацевтическом рынке появилось много препаратов из группы ИПП как оригинальных, так и генериков, что создало определенные трудности для практических врачей в выборе наиболее эффективного.

Дешевизна генериков часто становится решающим фактором в выборе препарата. Однако погоня за удешевлением лечения в конечном итоге может обернуться его удорожанием, так как на практике нередко оборачивается потерями в качестве терапии. В связи с этим выбор препарата должен осуществляться исходя из его стоимости и эффективности лечения.

Мировой опыт показывает, что в ряде ситуаций намного выгоднее применять более дорогостоящие лекарственные препараты при условии, что это сократит использование параллельных лекарств, снизит частоту повторных госпитализаций и возникновения побочных эффектов, затраты на оплату медицинского персонала, продолжительность пребывания в стационаре [3].

Цель исследования — оценить клиническую эффективность одного из современных ингибиторов протонной помпы — омепразола (лосека МАПС и лосека фирмы «Astra Zeneca»).

В работе были поставлены следующие задачи:

1) по данным суточного интрагастрального рН-мониторинга изучить влияние на кислотообразующую функцию желудка стандартных доз лосека МАПС (losec MUPS) и лосека;

2) изучить эффективность лосека в купировании болевого синдрома;

3) определить частоту заживления дуоденальных язв при применении лосека в составе «тройной» антигеликобактерной терапии;

4) оценить отдаленные результаты противоязвенной терапии.

МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

Для решения поставленных задач обследованы 50 больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки в стадии обострения с неосложненным течением. Диагноз подтверждали результатами эндоскопического исследования (эндоскопическая видеосистема «Pentax»).

Ингибирующий эффект лосека МАПС и лосека по данным 24-часового рН-мониторинга

Препарат, количество наблюдений

Латентный период, ч

Общее время действия, ч

Максимальное время действия, ч

Максимальный уровень рН

В качестве скриннингового метода обнаружения Helicobacter pylori применяли модифицированный количественный спектрофотометрический метод определения уреазной активности (СФММОУА) [1]. Материалом для исследования служили гастробиоптаты из слизистой оболочки антрального отдела и тела желудка. С помощью этого метода Н. pylori был обнаружен у 34 (68,0±6,6%) из 50 больных. Из 34 больных 15 (9 мужчин и 6 женщин) дали согласие на обследование и лечение.

Все отобранные больные предъявляли жалобы, типичные для язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Возраст больных — от 20 до 55 лет (средний — 38 лет). Язвенный анамнез — от 1 года до 18 лет. Размеры язвенных дефектов — от 0,3 до 1,2 см (в среднем — 0,6 см).

Больных лечили по одной схеме. В качестве базисного препарата применяли лосек по 40 мг/сут (по 20 мг утром и вечером) в течение первой недели, а затем по 20 мг/сут (вечером) в последующие 2 нед.

С 3-го дня лечения больные принимали кларитромицин по 250 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней и метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

До начала лечения всем больным в течение первых суток проведено суточное интрагастральное рН-мониторирование на фоне приема 20 мг оме-празола: у 10 пациентов — на фоне приема 20 мг лосека, у 5 — па фоне приема 20 мг лосека МАПС.

Исследование осуществляли с помощью компьютерной рН-системы «Гастроскан-24» (НПП «Исток-Система«, г. Фрязино Московской обл.). Больные не менее чем за 3 сут. не получали никаких блокаторов желудочной секреции. При анализе суточных рН-грамм учитывали латентный период действия лосека МАПС и лосека, общее время действия, максимальные уровень рН и время действия с рН > 3.

Для контроля за частотой заживления язвенных дефектов через 3 нед лечения проводили контрольное эндоскопическое исследование.

Для выявления Н. pylori и оценки эффективности эрадикационной терапии через 1 мес после лечения проводили эндоскопическое исследование, во время которого получали биопсийный материал из антрального отдела и тела желудка. Наличие Н. pylori определяли одновременно с помощью трех методов — СФММОУА, гистологического (окраска серийных срезов по Гимзе) и полимеразной цепной реакции (ПЦР). Через б мес повторно обследовали 9 больных.

Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть фото Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть картинку Лосек и лосек мапс в чем разница. Картинка про Лосек и лосек мапс в чем разница. Фото Лосек и лосек мапс в чем разница

Рис. 1. Динамика внутрижелулочной рН-метрии на фоне приема 20 мг лосека МАПС

Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть фото Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть картинку Лосек и лосек мапс в чем разница. Картинка про Лосек и лосек мапс в чем разница. Фото Лосек и лосек мапс в чем разница

Рис. 2. Динамика внутрижелудочной рН-метрии на фоне приема 20 мг лосека

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ

Исследование кислотообразующей функции желудка показало, что на фоне приема 20 мг лосека МАПС и 20 мг лосека общий ингибирующий эффект был примерно одинаковым, варьировал от 12 до 17 ч и в среднем составил 14 ч (см. таблицу). Разница заключалась лишь в латентном периоде, который был более коротким у лосека МАПС. Ингибирующий эффект лосека МАПС колебался от 1,5 до 2,5 ч (в среднем — 2 ч).

Латентный период лосека МАПС ио сравнению с таковым у лосека оказался более коротким. Это обстоятельство объясняется тем, что лосек МАПС представляет новую лекарственную форму — таблетку, покрытую специальной оболочкой, содержащей около 1000 микрогранул с омепразолом, которые способствуют максимально быстрому транзиту активного вещества для абсорбции (рис. 1 и 2).

Хотя ИПП дают быстрый антисекреторный эффект, тем не менее скорость их действия in vivo зависит от пассажа через желудок и высвобождения лекарственного вещества в тонкой кишке [2].

Представляют интерес исследования, проведенные K.-U. Petersen и W. Schmutzler [8], которые сравнивали скорость высвобождения лансопразола (agopton), пантопразола (pantozol) и рабепразола (pariet) в условиях, приближенных к физиологическим: сначала препараты исследовали в кислой («желудочной») среде при рН = 1,0, а затем его повышали до 6,8, имитируя кишечный уровень рН. Анализ результатов показал, что при рН = 6,8 омепразол из таблеток МАПС определялся в среде уже через 2 мин, в то время как другие препараты — только через 10-20 мин.

Этот факт позволяет предположить, что короткий латентный период действия, который мы выявили при изучении in vivo ингибирующего эффекта лосека МАПС, связан с более быстрой блокадой протонной помпы париетальной клетки и в определенной степени может объяснять купирование болей при лечении язвенной болезни.

На фоне приема лосека и лосека МАПС у всех больных в сроки от 1 до 3 дней купировались боли. Такой клинический эффект обусловлен способностью этих препаратов быстро и на длительный срок подавлять продукцию соляной кислоты, играющую ведущую роль в возникновении болевого синдрома.

Аналогичный эффект наблюдали и другие авторы (Sung et al., 1995), которые сравнивали скорость купирования болей при назначении «тройной» терапии, в которой базисным средством являлись лосек и препарат висмута. Исследования показали, что при лечении лосеком и лосеком МАПС боли купировались с высокой степенью достоверности значительно быстрее (в среднем за 1,9 дня) чем у больных, получавших в составе «тройной» терапии препараты висмута (р = 0,004).

Эндоскопическое исследование, проведенное через 3 нед лечения, показало, что заживление язвенных дефектов наступило у 12 (92,3±7,7%) из 13 больных. Через 1 мес после окончания лечения установлено, что у всех больных наступила клинико-эндоскопическая ремиссия. У одного больного тестировалось наличие Н. pylori

СФММОУА, гистологическим методом и ПЦР, у другого — только с помощью ПЦР (то есть у 15,4±10,4% больных).

У всех больных после противоязвенной терапии в течение 6 мес наблюдалась клиникоэндоскопическая ремиссия язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Побочных эффектов при применении лосека и лосека МАПС не отмечено.

Таким образом, наши исследования показали, что лосек МАПС и лосек вызывают выраженный и продолжительный кислотоподавляющий эффект. Их действие способствует не только быстрому купированию болей, но и дает высокий язвозаживляющий эффект. Включение лосека в состав «тройной» терапии создает благоприятные условия для антигеликобактерного действия антибиотиков, что предопределяет его препаратом выбора для включения в различные эрадикационные схемы.

Полученный эрадикационный эффект вполне соответствует современным требованиям, предъявляемым к антигеликобактерной терапии.

Согласно рекомендаций Маастрихтских соглашений I и II (1996, 2000) антигеликобактерная терапия должна быть не ниже 80—90%.

По заключению Российской группы по изучению Helicobacter pylori, лосек рекомендован в качестве антисекреторного препарата в составе 7-дневной «тройной» терапии.

Несмотря на то что в настоящее время еще не накоплен опыт, свидетельствующий об отдаленных результатах применения лосека МАПС в составе «тройной» терапии, можно с полной уверенностью предполагать, что этот препарат будет также эффективен, как и хорошо зарекомендовавший себя лосек.

1. По данным суточного интрагастрального рН-мониторинга, лосек МАПС и лосек вызывают выраженное пролонгированное подавление кислотообразующей функции желудка. При этом лосек МАПС обладает более коротким периодом действия.

2. Применение лосека в составе в составе комбинированной антигеликобактерной терапии приводит к заживлению дуоденальных язв в 92,3+7,7% случаев и эрадикации Н. pylori — в 84,6±10,4%.

3. Благодаря высокой клинической эффективности лосек и лосек МАПС могут считаться препаратами выбора при лечении кислотозавимимых заболеваний, протекающих с выраженным болевым синдромом, в частности при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с геликобактериозом.

Источник

Лосек

Лосек ® (лат. Losec ® ) — оригинальное противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонного насоса. Активное вещество: омепразол (лат. omeprazole). Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть фото Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть картинку Лосек и лосек мапс в чем разница. Картинка про Лосек и лосек мапс в чем разница. Фото Лосек и лосек мапс в чем разница

Лосек — общемировой брэнд

Лосек — первый ингибитор протонной помпы, поступивший на фармацевтический рынок (США) в 1989 году. Через несколько лет первоначальное название продаваемого в США лекарства Losec по инициативе FDA было изменено на Prilosec, однако в ряде стран, в том числе и в России, брэнд «лосек» используется и в настоящее время.

За время своего существования Лосек производился и продавался в разных лекарственных формах. В недалеком прошлом наиболее распространенной формой лосека были капсулы, содержащие 10, 20 или 40 мг омепразола и принимаемые внутрь перорально. В 1998 году была выпущенная новая лекарственная форма — таблетки, изготовленные по технологии МАПС (англ. MUPS — Multiple Unit Pellet System). Каждая МАПС-таблетка содержит от нескольких сот до нескольких тысяч кислотоустойчивых микрокапсул омепразола. Такая структура лучше предохраняет лекарство от воздействия агрессивной среды желудка и обеспечивает более сохранную доставку омепразола в тонкую кишку, где происходит всасывание омепразола в кровь.

Обладая патентом на форму МАПС, AstraZeneca заменила капсульную форму лосека на талетки МАПС. Таким образом, на территории России, как и ряда других стран, пероральные форма лосека представлены только таблетками МАПС, которые описываются в статье Лосек МАПС.
Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть фото Лосек и лосек мапс в чем разница. Смотреть картинку Лосек и лосек мапс в чем разница. Картинка про Лосек и лосек мапс в чем разница. Фото Лосек и лосек мапс в чем разница
Единственным лекарством, продаваемым в России после 2004 года под брэндом «лосек», является лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Поэтому ниже под термином «лосек» будет пониматься только эта форма препарата.

Письмом №20-3/408 МЗ РФ от 14.3.2016 г. регистрация Лосека (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий) в России отменена.

Состав Лосека

Лосек для приготовления раствора для инфузий представляет собой лиофилизат белого или белого с оттенком цвета, в виде спресованной массы или порошка. В одном флаконе лосека содержится 42,6 мг омепразола натрия, что эквивалентно 40 мг омепразола.

Вспомогательные вещества: 1,5 мг динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия гидроксид 0,1–1,2 мг для получения необходимого уровня кислотности, азот, вода для инъекций до 2,0 мл.

Показания к применению Лосека
Способ применения Лосека и дозировка

Инфузию лосека назначают больным с язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом, не способным принимать таблетки. Рекомендуемая доза — 40 мг один раз в день. Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, начальное внутривенное введение лосека рекомендуется в дозе 60 мг в день. Если дневная доза превышает 60 мг, то она должна быть разделена на два приема.

Пациентам с нарушенной функцией почек и у пожилых доза не корректируется. Пациентам с нарушенной функцией печени из-за замедления выделения омепразола печенью доза 10–20 мг омепразола в день обычно является достаточной.

Раствор лосека для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Время внутривенного введения лосека — 20–30 минут.

Применение Лосека при беременности и кормлении грудью. Лосек не оказывает побочное действие на протекание беременности. на плод или на новорожденного. При кормлении грудью омепразол выделяется с грудным молоком, но информация о его влиянии на ребёнка отсутствует.

Противопоказания к применению Лосека, предостережения, фармакологические свойства, взаимодействие и т.д. — см. статью омепразол.

Профессиональные медицинские материалы, касающиеся применения Лосека
Торговые наименования лекарств с действующим веществом омепразол

Производитель Лосека и других перечисленных брэндов омепразола — АстраЗенека (AstraZeneca plc), Великобритания. Ряд крупнейших фармацевтических фирм имеют лицензии на распространение Лосека под своим именем на территории определенных стран.

У Лосека имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

Лосек ® Мапс ® (Losec Mups ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лосек ® Мапс ®

1 таб.
омепразол магния10.3 мг,
что соответствует содержанию омепразола10 мг

1 таб.
омепразол магния20.6 мг,
что соответствует содержанию омепразола20 мг

Фармакологическое действие

Влияние на секрецию желудочного сока

Лосек ® МАПС ® при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек ® МАПС ® 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек ® МАПС ® 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступиость после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.

У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания препарата Лосек ® Мапс ®

Лосек ® МАПС ® предназначен для лечения следующих заболеваний:

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки Лосек ® МАПС ® рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Лосек ® МАПС ® 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Лосек ® МАПС ® 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.

Трехкомпонентная схема лечения:

Лосек ® МАПС ® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели

Лосек ® МАПС ® 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели

Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.

Двухкомпонентная схема лечения:

Лосек ® МАПС ® 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1.5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и » Язва желудка.»

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется Лосек ® МАПС ® 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают Лосек ® МАПС ® 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают Лосек ® МАПС ® 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек ® МАПС ® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Опыт применения у детей ограничен.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, С осторожностью

При наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Лосек ® МАПС ® может применяться во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействия на ребенка маловероятно.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Лосек ® МАПС ® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата Лосек ® МАПС ® на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Передозировка

Разовые пероральные дозы препарата Лосек ® МАПС ® до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин.

Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10%
(биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами.

Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению C max и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты СYP2C19 и СYP3 А4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментоз СYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепраэолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Условия хранения препарата Лосек ® Мапс ®

Хранить при температуре не выше 25°С. После применения крышку флакона плотно закрыть. Хранить в местах, недоступных для детей.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *