Лозартан для чего назначают
Лозартан : инструкция по применению
Инструкция
Что такое Лозартан и для чего он используется
Лозартан применяется в следующих случаях:
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет.
Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ (иАПФ) плохо переносится (особенно при развитии кашля) или при наличии противопоказаний к ним. Пациенты должны иметь фракцию выброса левого желудочка ≤ 40%, быть клинически стабильными на фоне назначенной схемы лечения сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.
Не принимайте Лозартан в следующих случаях:
повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;
во втором и третьем триместре беременности;
тяжелые нарушения функции печени;
если вы страдаете сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 0.5 г/сутки
Обычная стартовая суточная доза для этой группы пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Лозартан может быть назначен в составе комплексной терапии как с другими гипотензивными ЛС (диуретиками, блокаторами кальциевых канальцев, α- и β-блокаторами, ЛС центрального действия), так и с инсулином или другими гипогликемическими ЛС.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.
Применение у детей
Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.
Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан.
Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
Лозартан не рекомендуется детям младше 6 лет, а так же детям с гломерулонефритом (СКФ
Срок годности
2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.
Лозартан фт : инструкция по применению
Описание
Дозировка 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки и риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Дозировка 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Дозировка 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 25 мг: 25 мг лозартана калия;
дозировка 50 мг: 50 мг лозартана калия;
дозировка 100 мг: 100 мг лозартана калия;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код ATX: С09СА01.
Лозартан избирательно блокирует рецепторы ATi. In vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит, содержащий карбоксильную группу (Е-3174), блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензин II, независимо от источника или пути его синтеза.
Применение лозартана устраняет отрицательную обратную связь между ангиотензином II и секрецией ренина, что приводит к возрастанию активности ренина в плазме крови. Повышение активности ренина в плазме крови приводит к увеличению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на эти увеличения, антигипертензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови поддерживаются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровень ангиотензина II в течение 3 дней возвращались к исходным значениям.
И лозартан, и его основной активный метаболит обладают гораздо более сильным сродством к рецепторам AT1, чем к рецепторам АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз более активен, чем лозартан (при пересчете на массу тела).
Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и не оказывает продолжительного эффекта на уровень норэпинефрина в плазме.
Лозартан одинаково эффективен в снижении артериального давления у пациентов мужского и женского пола, у более молодых ( 10 мл/мин. У пациентов, находящихся на гемодиализе, экспозиция лозартана примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.
В исследовании фармакокинетики лозартана после перорального применения у детей с гипертензией в возрасте от > 1 месяца до
Показания к применению
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте 6-18 лет.
Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки как часть антигипертензивной терапии (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда не могут быть назначены ингибиторы АПФ вследствие их непереносимости (например, появление кашля) или наличия противопоказаний к их применению. У пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых было стабилизировано на фоне применения ингибиторов АПФ, не следует производить замену на лозартан. У пациентов фракция выброса из левого желудочка должна составлять
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку дозировкой 25 мг можно разделить по риске на равные дозы. Таблетку или половину таблетки (в случае деления таблетки дозировкой 25 мг) следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды рекомендуется принимать лекарственное средство каждый день примерно в одно и то же время.
Пациенты с артериальной гипертензией
Для большинства пациентов стартовая и поддерживающая дозы обычно составляю 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала применения лекарственного средства. У некоторых пациентов дополнительный благоприятный эффект может быть достигнут при увеличении дозы до 100 мг 1 раз в сутки (рекомендуется принимать утром).
Лозартан может применяться совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности с диуретиками (например, гидрохлортиазид) (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Пациенты с артериальной гипертензией в сочетании с сахарным диабетом II типа и протеинурией ≥0,5 г/сутки
Обычно стартовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от динамики артериального давления, но не ранее чем через 1 месяц от начала терапии (так как максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала применения лекарственного средства).
Лозартан может применяться в сочетании с другими антигипертензивными средствами (например, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, α- или β-блокаторы, средства с центральным действием (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»), а также в сочетании с инсулином и другими обычно применяемыми гипогликемическими средствами (например, производные сульфонилмочевины, глитазоны, ингибиторы глюкозидазы).
Пациенты с сердечной недостаточностью
У пациентов с сердечной недостаточностью стартовая доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В целом, необходимо производить титрование дозы с интервалом в 1 неделю (то есть, последовательное увеличение суточной дозы 12,5 мг → 25 мг → 50 мг → 100 мг вплоть до максимальной дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от достигаемого эффекта и переносимости лекарственного средства пациентом.
Снижение риска инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией в сочетании с гипертрофией левого желудочка, признаки которой присутствуют на электрокардиограмме
Обычно стартовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от динамики артериального давления может быть целесообразным добавление к указанной дозе лозартана низкой дозы гидрохлортиазида и/или увеличение дозы лозартана до 100 мг 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с внутрисосудистой гиповолемией (с уменьшенным объемом циркулирующей крови)
У пациентов с внутрисосудистой гиповолемией (например, у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков) следует рассмотреть вопрос о начале терапии лозартаном с дозы 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Пациенты с нарушением функции почек и пациенты, находящиеся на гемодиализе
У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе, не требуется коррекция стартового режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения более низкой дозы лозартана пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности»).
Другие указания по применению у детей
Не допускается применение лозартана у детей младше 6 лет, так как доступные данные о применении у данной возрастной группы ограничены (см. раздел «Противопоказания»).
Не рекомендуется применение лозартана у детей со скоростью клубочковой фильтрации
Побочное действие
Нежелательные реакции распределены по типам и по частоте встречаемости.
Частота возникновения нежелательных реакций оценивается по следующей схеме: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до 5,5 ммоль/л), и у 3,4% пациентов, получавших плацебо).
Данные, полученные в процессе постмаркетингового применения
Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные симптомы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Сообщалось об изменениях функции почек (включая почечную недостаточность), развившихся как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, у пациентов из группы риска; данные изменения функции почек могут быть обратимыми после отмены применения лозартана (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Вероятно, профиль нежелательных реакций, которые могут развиться у детей на фоне применения лозартана, подобен таковому у взрослых информация о нежелательных реакциях у детей ограничена.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательных реакциях, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше по медицинскому применению лекарственного средства. Вы можете сообщить о нежелательных реакциях непосредственно в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные средства. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства. Также Вы можете сообщить о неэффективности лекарственного средства.
Противопоказания
Известная индивидуальная повышенная чувствительность к лозартану и/или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.
Наследственный ангионевротический отек или ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II.
Тяжелое нарушение функции печени.
Период беременности (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности», «Фертильность, беременность и лактация»).
Период грудного вскармливания (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»).
Одновременное применение лозартана со средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации
Передозировка
При симптоматической гипотензии следует обеспечить поддерживающую терапию. Необходимые меры зависят от времени, прошедшего от момента принятия избыточной дозы, от типа и тяжести симптомов. Приоритетным направлением оказания помощи следует считать комплекс мер по стабилизации функции сердечно-сосудистой системы. При приеме внутрь избыточной дозы показано назначение достаточной дозы активированного угля. Необходим тщательный мониторинг показателей жизненно важных функций; при необходимости следует проводить коррекцию данных показателей. Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены из организма с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Совместное применение лозартана со средствами, способными вызывать гипотензию (гипотензия может являться основным эффектом или нежелательной реакцией), например, с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, баклофеном, амифостином, может повысить риск гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP2C9 из системы цитохрома Р450 с образованием активного карбоксилированного метаболита. Имеется информация о том, что рифампицин (индуктор ферментов, участвующих в метаболизме) снижает концентрацию активного метаболита в плазме крови на 40%. Флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Клиническая значимость данных эффектов неизвестна. Не было обнаружено изменения экпозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина(слабый ингибитор CYP2C9).
Как и при применении других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, совместное применение лозартана со средствами, задерживающими калий в организме (например, калийсберегающие диуретики спиронолактон, триамтерен, амилорид), или со средствами, которые могут повысить уровень калия (например, гепарин, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий), может приводить к увеличению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное применение указанных средств и лозартана не рекомендуется.
Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, при применении лозартана может уменьшаться экскреция лития. Сообщалось об обратимом увеличении концентраций лития в сыворотке крови и развитии его токсических эффектов при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Также имеются очень редкие аналогичные сообщения при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития. Одновременное назначение лития и лозартана следует производить с осторожностью. Если назначение такой комбинации считается абсолютно необходимым, при одновременном применении солей лития и лозартана необходимо тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (то есть, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные нестероидные противовоспалительные средства) возможно ослабление антигипертензивного действия антагонистов ангиотензина II. Применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков совместно с нестероидными противовоспалительными средствами может приводить к повышенному риску ухудшения функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, а также к увеличению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующим тяжелым нарушением функции почек. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. При применении данной комбинации пациентам следует контролировать водный баланс (в том числе обеспечить адекватный питьевой режим); кроме того, на старте комбинированной терапии и периодически в последующем следует контролировать функцию почек.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих терапию нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек; данный эффект обычно обратим.
Показано, что по сравнению с применением одного средства, воздействующего на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему, двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы посредством комбинированного применения ингибитора АПФ, блокатора рецепторов ангиотензина II или алискирена у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями или с сахарным диабетом II типа в сочетании с признаками поражения органов-мишеней сопровождается более высокой частотой развития таких нежелательных реакций, как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность) (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности»). Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с применением ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту; в особенности такую терапию не следует назначать пациентам с диабетической нефропатией. В случаях, когда двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы считается абсолютно необходимой, такая терапия должна осуществляться только под наблюдением специалиста и с обязательным частым тщательным мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Одновременное применение лозартана со средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации
Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой. Каждые 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Лозартан Белмед : инструкция по применению
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.
Состав
Каждая таблетка содержит: действующее вещество: лозартана калиевая соль – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат (Е572), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), опадрай II белый (85F).
Состав опадрая II белого (85F) на 1 таблетку: поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк (Е553b); титана диоксид (Е171).
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II.
Фармакологическое действие
Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для перорального применения.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (киназу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.
Как лозартан, так и его активный метаболит, обладают более высоким сродством к AT1-рецепторам, чем к AT2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу).
Показания к применению
• Лечение эссенциальной гипертензии.
• Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут – как часть антигипертензивной терапии.
• Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.
Способ применения и дозы
Лозартан принимают перорально, запивая стаканом воды.
Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи.
Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг в сутки (утром) может быть более эффективным.
Лозартан можно принимать в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).
Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сут)
Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
При назначении начальной дозы
Побочное действие
Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как следующее: очень часто: 1/10; часто: от 1/100 до
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
Тяжелые нарушения функции печени.
Второй и третий триместры беременности.
Противопоказано совместное применение лекарственного средства Лозартан с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 2 ).
Передозировка
Симптомы. Недостаточно данных о случаях передозировки препарата. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Может возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение. Если возникает артериальная гипотензия, следует проводить поддерживающее лечение.
Лечение зависит от продолжительности времени после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости.
Лозартан и активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.
Лозартан также не рекомендован для применения у детей с нарушением функции печени.
Дети неонатального возраста, подвергшиеся воздействию лекарственного средства Лозартан in utero. Если возникает олигурия или гипотензия, лечение должно быть направлено на поддержание артериального давления и перфузии почек. Может понадобиться обменное переливание крови или диализ как меры контроля гипотензии и/или нарушений функции почек.
Меры предосторожности
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. Было показано, что при применении лозартана у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией наблюдалась высокая частота возникновения гиперкалиемии. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартана и калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли.
Нарушение функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Применение у детей с нарушениями функции почек
На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Лозартан не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение.
Другие предостережения и предупреждения
Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у афроамериканцев, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются афроамериканцами.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.
Применение у детей
Лозартан не рекомендован детям в возрасте младше 6 лет, поскольку недостаточно данных относительно применения препарата в данной группе пациентов.
Применение лекарственного средства Лозартан 100 мг у детей с массой тела менее 50 кг не рекомендовано в связи с невозможностью подбора необходимой дозировки препарата.
Применение во время беременности и лактации
Препараты, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной пороков развития плода или его смерти. Если диагностирована беременность, лекарственное средство Лозартан следует немедленно отменить.
Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.
Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные, однако небольшое повышение риска не исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациентам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.
Известно, что применение АРАII в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если в течение второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли лозартан, следует часто проверять относительно возникновения артериальной гипотензии.
Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендовано применять данное лекарственное средство в период лактации. Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотропные средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. Было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9).
Также, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), а также калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о данной побочной реакции при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII). Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении совместного применения.
При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем – периодически.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ослабления функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией препаратом, воздействующим на РААС.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.