Лозартан или лозартан вертекс что лучше

Лозартан : инструкция по применению

Инструкция

Что такое Лозартан и для чего он используется

Лозартан применяется в следующих случаях:

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет.

Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ (иАПФ) плохо переносится (особенно при развитии кашля) или при наличии противопоказаний к ним. Пациенты должны иметь фракцию выброса левого желудочка ≤ 40%, быть клинически стабильными на фоне назначенной схемы лечения сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Не принимайте Лозартан в следующих случаях:

повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;

во втором и третьем триместре беременности;

тяжелые нарушения функции печени;

если вы страдаете сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 0.5 г/сутки

Обычная стартовая суточная доза для этой группы пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Лозартан может быть назначен в составе комплексной терапии как с другими гипотензивными ЛС (диуретиками, блокаторами кальциевых канальцев, α- и β-блокаторами, ЛС центрального действия), так и с инсулином или другими гипогликемическими ЛС.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

Применение у детей

Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.

Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан.

Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.

Лозартан не рекомендуется детям младше 6 лет, а так же детям с гломерулонефритом (СКФ

Срок годности

2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.

Источник

Лозартан-ВЕРТЕКС (Losartan-VERTEX)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозартан-ВЕРТЕКС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Лозартан-ВЕРТЕКС

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Источник

Подобрать препарат от высокого давления

Здравствуйте.3 года принимаю лозартан по 50-100мг.Давление держится 150 на 110.Чем сбить мгновенно.И какой принимать постоянно принимать вместо лозартана? У меня гипертония.Рабочее давление 130 на 80.

На сервисе СпросиВрача доступна бесплатная консультация терапевта онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Тогда давайте сделаем следующим образом: перед тем как поменять препарат вы начнете замерять АД и ЧСС утром и вечером, плюс если беспокоит головная боль, тяжесть в голове, сердцебиение, боли. Если АД все-таки постоянно держится выше 150/90-100, то поменяем Лозартан на ВалзН 80+12,5 мг 1 табл. утром пусть будет в 8:00 утра и в 20:00 проверяете АД и принимает Валсартан 80 мг 1 табл.
Если пульс выше 80-90 уд/мин добавьте бисопролол 1,25-2,5 мг. Начните с малой дозы. Не принимайте при пульсе ниже 60 удю/мин.
В качестве экстренной терапии при резком повышении АД в аптечке всегда должен быть КАПТОПРИЛ 25 мг или НИФЕДИПИН 10 МГ. Экстренно- 1 табл под язык при АД выше 160/100 мм рт.ст.

Раз в полгода нужно проходить обследование ЭКГ, общий анализ крови, кровь на расширенный липидный профиль, билирубин и фракции, АЛТ, АСТ, креатинин, мочевина, калий, натрий, глюкоза. Раз в год УЗИ сердца, СМАД при ухудшении самочувствия, консультация офтальмолога.

Нужно обязательно сократить потребление соли до 5-6 г/сутки (нужно учитывать, что в готовых продуктах уже есть соль). Физическая активность. Питьевой режим примерно 30 мл/кг веса.
Пройдите планово эти обследования и ведите дневник АД, чтобы всегда можно было понять как работает сердечно-сосудистая система.
Всего вам доброго!

Источник

Сравнительная эффективность оригинального и генерического лозартана у больных артериальной гипертензией

С.В. Недогода, Т.А. Чаляби, В.В. Цома, У.А. Брель, Г.В. Мазина
Волгоградский государственный медицинский университет. Волгоград, Россия

Comparative effectiveness of original and generic losartan in patients with arterial hypertension

Цель. Сравнить клиническую эффективность и переносимость оригинального (Козаар ® ) и генерического (Лозап ® ) лозартана у больных артериальной гипертензией (АГ) ст. тяжести высокого и очень высокого риска.

Материал и методы. Исследование было слепым, рандомизированным («метод конвертов»), с параллельными группами (n=20 в каждой). После 14 дней «отмывочного периода» больные получали в течение 3 месяцев по 1 таблетке утром Козаар ® или Лозап ® в дозе 50 мг/сут.

Результаты. Козаар ® и Лозап ® снижали систолическое АД (САД) на 11,6% и 12,0%, соответственно, (р ® и Лозапом ® составил 67,1% и 66,3%, соответственно (p ® ) and generic (Lozap ® ) losartan in high and very high-risk patients with Stage I-II arterial hypertension (AH).

Material and methods. This blind, randomized (envelope method), parallel study included 40 patients, 20 subjects in each group. After 14-day wash-out period, the participants were administered Cozaar ® or Lozap ® (50 mg/d; 1 tablet in the morning) for 3 months.

Results. Cozaar ® and Lozap ® reduced systolic blood pressure (SBP) by 11,6% and 12,0% (р ® and Lozap ® groups, respectively (p ® (МЕРК, ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк., Швейцария) и его генерика Лозап ® (ЗЕНТИВА, Чешская республика) по влиянию на суррогатные конечные точки при АГ [3].

Материал и методы

Сравнение клинической эффективности и переносимости Козаара ® и генерика Лозап ® проводили у больных АГ степеней (ст.) тяжести высокого и очень высокого риска согласно классификации ВОЗ/МОАГ 1999. Исследование было слепым, рандомизированным («метод конвертов»), с параллельными группами (n=20 в каждой). До начала исследования больные подписывали информированное согласие.

После 14 дней «отмывочного периода» участники получали в течение 3 месяцев по 1 таблетке Козаара ® или Лозапа ® в дозе 50 мг/сут. 1 раз утром.

Критерием включения в исследование было наличие у пациента АГ ст. тяжести высокого и очень высокого риска.

Критериями исключения служили: артериальное давление (АД)>180/110 мм рт.ст.; наличие сахарного диабета (СД); возраст ® и Лозапом ®

В таблицах 2, 3, 4 и 5 представлены данные о влиянии 3-месячной терапии Козааром ® и Лозапом ® на клинико-лабораторные показатели.

Таблица 2. Влияние Козаара ® на суррогатные точки

Таблица 3. Влияние Лозапа ® на суррогатные точки

Данные СМАД (таблицы 4 и 5) подтвердили отсутствие достоверных различий между сравниваемыми препаратами в их действии на основные показатели СМАД.

Таблица 4. Показатели СМАД исходно и после терапии Козааром ®

Таблица 5. Показатели СМАД исходно и после терапии Лозапом ®

Обсуждение

Проведенное исследование определило, что между оригинальным препаратом лозартана Козааром ® и генерическими препаратом Лозапом ® отсутствуют существенные различия не только по силе антигипертензивного эффекта, но и по влиянию на суррогатные точки, показатели липидного, углеводного и электролитного обменов.

Таким образом, при сравнении оригинального и генерического препаратов лозартана между собой они практически не отличались как по своей антигипертензивной активности, так и по влиянию на суррогатные точки, что позволяет сделать вывод об их терапевтической эквивалентности при среднесрочной антигипертензивной терапии.

Выводы

По своей антигипертензивной активности оригинальный препарат Козаар ® и генерик Лозап ® практически эквивалентны между собой.

Козаар ® и Лозап ® не различаются между собой по показателю T/P и проценту пациентов, достигших целевого АД при 3-месячном лечении.

По способности уменьшать ГЛЖ и улучшать эластичность артерий оригинальный препарат Козаар ® и генерик Лозап ® также практически эквивалентны между собой.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 12,5 мг и 50 мг) или желтого цвета (дозировки 25 мг и 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ).

Лозартан избирательно связывается с AT₁-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ кининаза II) отвечающий за разрушение брадикинина.

Следовательно эффекты напрямую не связанные с блокадой АТ₁-рецепторов такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 17 % плацебо 19%) не имеют отношения к действию лозартана.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения С_mах лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений наблюдавшихся до начала приема лозартана.

Исследование в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I ангиотензин II и брадикинин показало что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов обусловленных действием брадикинина не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг в которое включались здоровые добровольцы (мужчины) прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ) эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом который был более выражен при малосолевой диете и по-видимому не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с АГ протеинурией (не менее 2 г/24 ч) без сахарного диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%) фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузальном периоде с АГ принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n = 3834) с ХСН (II-IV функционального класса по классификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались более 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 47 лет) с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50 мг/сут и в дозе 150 мг/сут на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0899 р = 0027).

В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило менее 04 мг/дл) сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены лозартана в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано.

В 12-недельном параллельном исследовании в которое включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA) большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды сравнивались эффекты лозартана в дозах 25 10 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут лозартан проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%.

Средние максимальные концентрации (С_mах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% лозартана при внутривенном введении и при приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченого радиоактивным углеродом лозартана ( 14 С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов участвовавших в исследовании.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14 С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения 14 С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.

Значения концентраций лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции печени

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 17 раза выше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушениями функции почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Показания:

— снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда;

— хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией;

— одновременное применение с алискиреном и препаратами содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения);

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью:

— Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия;

— состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения);

— аортальный или митральный стенозы;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек;

— тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA);

— сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями;

— ишемическая болезнь сердца;

— ангионевротический отек в анамнезе;

Беременность и лактация:

Лекарственные средства воздействующие непосредственно на РААС могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода поэтому при диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен и если необходимо назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Беременность

Терапию лозартаном нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам планирующим беременность продолжение терапии лозартаном считается необходимым следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.

Хотя нет опыта применения лозартана у беременных доклинические исследования на животных показали что прием лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.

Почечная перфузия у плода зависящая от развития РААС появляется во втором триместре поэтому риск для плода возрастает если лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности.

Применение лекарственных средств воздействующих на РААС во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода н деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа анурию артериальную гипотензию почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств воздействующих на РААС во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами воздействующими на РААС и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами воздействующими на РААС необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием лозартана если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и врачи должны знать что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными чьи матери принимали лозартан во время беременности с целью контроля артериальной гипотензии олигурии и гиперкалиемии.

Период грудного вскармливания

Неизвестно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка находящегося на грудном вскармливании следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.

Способ применения и дозы:

Внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг один раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек включая пациентов находящихся на гемодиализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы лозартана (см. раздел «Особые указания»).

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе или увеличить дозу препарата до максимальной суточной дозы 100 мг один раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Препарат может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например диуретиками блокаторами «медленных» кальциевых каналов альфа- и бета-адреноблокаторами гипотензивными средствами центрального действия) инсулином и другими гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 125 мг один раз в сутки. Как правило доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 125 мг/сут 25 мг/сут 50 мг/сут 100 мг/сут до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

часто от ≥ 1/100 до Наиболее вероятное проявление передозировки

Выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом дигоксином варфарином циметидином и фенобарбиталом.

Рифампицин являясь индуктором метаболизма лекарственных средств снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина.

Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь.

Флуконазол ингибитор изофермента Р450 2С9 снижает концентрацию активного метаболита лозартана однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена.

Показано что у пациентов не метаболизирующих лозартан в активный метаболит имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9 а не изоферментом Р450 3А4.

Одновременное применение лозартана как и других лекарственных средств блокирующих ангиотензин II или его эффекты с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном эплереноном триамтереном амилоридом) калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других лекарственных средств влияющих на выведение натрия лозартан может снижать выведение лития поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием в том числе принимающих диуретики) получающих терапию НПВП в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2 одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии обморока гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов принимающих одновременно лозартан и другие лекарственные средства влияющие на РААС.

Лозартан не должен применяться одновременно с алискиреном или препаратами содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение лозартана с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица губ глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. раздел «Побочное действие»).

Эмбриотоксичность

Применение лекарственных средств воздействующих на РААС во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа анурию артериальную гипотензию почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови

У пациентов со сниженным ОЦК (например получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы лозартана (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе принимавшей лозартан чем в группе принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. разделы «Побочное действие» «Лабораторные и инструментальные данные»).

Во время лечения лозартаном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.

Аортальный или митральный стенозы гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и все лекарственные средства обладающие вазодилатирующим действием АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания

Как и все лекарственные средства обладающие вазодилатирующим действием АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность

Как и при применении других лекарственных средств оказывающих действие на РААС у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.

Так как отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA) а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями лозартан следует назначать с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм

Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом как правило не наблюдается положительного ответа на терапию гипотензивными средствами которые действуют путем ингибирования РАСС применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени

Данные фармакокинетических исследований указывают на то что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать лозартан в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства» «Фармакокинетика» «Противопоказания» «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.

Некоторые препараты оказывающие воздействие на РААС могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии.

Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Особые группы пациентов

Анализ данных всей популяции пациентов включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (n = 9193) показал что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда а также уменьшать показатель сердечнососудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 130% р = 0021) не распространяется на пациентов негроидной расы хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас кроме негроидной (n = 8660 р = 0003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы получавшие атенолол имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (т.е. меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы принимавшими лозартан (р = 003).

Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Если у новорожденных чьи матери принимали лозартан во время беременности наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии необходимо проведение симптоматической терапии направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами поскольку возможно развитие головокружения и сонливости особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг 25 мг 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

10 15 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 2 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток 2 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток 1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Источник