Каберлин таблетки для чего
Описание препарата КАБЕРЛИН 0.5 (KABERLIN 0.5)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «SUN» с одной стороны и с разделительной риской с другой стороны.
| 1 таб. | |
| каберголин | 0.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 200), лецитин.
Фармакологическое действие
К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
Показания к применению
Предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Режим дозирования
Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочные действия
При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Особые указания
Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.
Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.
После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.
Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Лактоза безводная 75,9 мг
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Дофаминовых рецепторов агонист
Код АТХ
Фармакодинамика:
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием обусловленным прямой стимуляцией D2-Дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Каберголин обладает строго избирательным действием не оказывает влияния на назальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина не связанным с терапевтическим эффектом относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика:
Показания:
— Предотвращение физиологической лактации после родов;
— подавление уже установившейся послеродовой лактации;
— лечение нарушений связанных с гиперпролактинемией включая аменорею олигоменорею ановуляцию галакторею;
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата а также любым алкалоидам спорыньи.
— Нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких перикарде клапанах сердца или забрюшинном пространстве или наличие таких состояний в анамнезе.
— При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как. утолщение створки клапана сужение просвета клапана смешанная патология сужение и стеноз клапана) подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ) проведенным в начале терапии.
— Риск послеродового психоза.
— Период грудного вскармливания.
— Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
— Непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Как и другие производные спорыньи каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— артериальная гипертензия развившаяся на фоне беременности например прсэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания синдром Рейно;
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
— пептическая язва желудочно-кишечные кровотечения;
— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
— одновременное применение с препаратами оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Беременность и лактация:
Поскольку контролируемых клинических исследовании с применением каберголина у беременных женщин не проводилось назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости и тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения каберголином прием препарата должен быть немедленно прекращен также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
По имеющимся данным применение каберголина в дозе 05-2 мг в неделю но поводу нарушений связанных с гиперпролактинемией не сопровождалось увеличением частоты выкидышей преждевременных родов многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет однако при отсутствии эффекта применения каберголина для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях связанных с гиперпролактинемией каберголин противопоказан пациенткам планирующим грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 05 мг) в течение первых 24 ч после родов.
В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы па несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить начав терапию каберголином в более низкой дозе (например по 025 мг 1 раз в педелю) с последующим постепенным се увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением (например увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».
Учитывая показания к применению опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
Побочные эффекты:
Каберлин (таблетки)
Состав
действующее вещество: каберголин;
1 таблетка содержит каберголина 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, L-лейцин.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого цвета со скошенными краями и линией разлома с обеих сторон.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина.
Фармакологические свойства
По эндокринных эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемичною действием, имеющиеся данные исследований с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные при исследовании на животных, и свидетельствуют о том, что исследуемое вещество характеризуется высокой селективным действием и не влияет на базальный уровень секреции других гормонов гипофиза и кортизола. Фармакодинамическая действие каберголина НЕ коррелировала с терапевтическим эффектом только по снижению артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект препарата в однократной дозе обычно наблюдается в течение первых 6:00 после приема препарата и зависимый от дозы как по максимальному снижению, так и по частоте возникновения.
Фармакокинетику и метаболические профили каберголина исследовали у здоровых добровольцев обоих полов и у пациентов женского пола с гиперпролактинемией.
После приема внутрь вещества, меченой радиоактивной меткой, она быстро абсорбувалася из желудочно-кишечного тракта, а пик радиоактивности в плазме достигался через 0,5-4 часа.
Через 10 дней после применения препарата около 18% и 72% радиоактивной дозы выделялось с мочой и калом соответственно. Содержание неизмененного препарата в моче составлял 2-3% введенной дозы.
Низкий уровень выделения с мочой в неизмененном каберголина было подтверждено также в исследованиях с использованием нерадиоактивного препарата. Период полувыведения каберголина, который определялся по скорости выделения препарата с мочой, длительный (63-68 часов у здоровых добровольцев (при использовании радиоимуноанализу) и 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией (при использовании метода ВЭЖХ)).
Результаты экспериментов in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1-10 нг / мл 41-42% связывается с белками плазмы крови. Пища не влияет на абсорбцию и распределение препарата.
Клинические характеристики
Показания
Ингибирования / подавление физиологической лактации
Ингибирования физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, установившейся в следующих случаях:
Каберголин ингибирует / подавляет физиологическую лактацию путем ингибирования секреции пролактина. В контролируемых клинических исследованиях однократный прием каберголина в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в подавлении секреции молока, а также при набухании груди и боли в 70-90% женщин. Менее 5% женщин испытывали обновления симптоматики в груди на третьей неделе после родов (которая обычно была легкой по степени тяжести).
Подавление секреции молока и облегчение при набухании груди и боли в груди отмечалось примерно у 85% женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы каберголина 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи обновления симптоматики в груди через 10 дней редкие (примерно 2% случаев).
Лечение гиперпролактинемических состояний
Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, в том числе аменореи, олигоменореи, ановуляции и галакторее. Лечение пациентов с пролактинсекретирующих аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающие вышеупомянутые клинические проявления.
При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг в неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактина в сыворотке крови примерно у 84% пациентов с гиперпролактинемией.
Регулярные циклы возобновились в 83% женщин с аменореей. Восстановление овуляции задокументировано в 89% женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место до начала лечения, исчезла в 90% случаев. В 50-90% женщин и мужчин с микро- или макропролактиномы выявлено уменьшение размера опухоли.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каберголина, к любой из вспомогательных веществ препарата или к любым алкалоидов спорыньи.
Наличие в анамнезе фиброзных заболеваний легких, перикарда и забрюшинного пространства.
Для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, определяются с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. Раздел «Особенности применения»).
Каберголин противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом.
Каберголин не следует применять одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами или женщинам с послеродовым психозом в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение препарата Каберлин с другими лекарственными средствами, особенно с алкалоидами спорыньи, в послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые меняли эффективность и безопасность применения этого препарата.
Несмотря на то, что отсутствуют данные о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, одновременное применение этих препаратов в течение длительного применения Каберлину не рекомендуется.
Поскольку терапевтическое действие Каберголин происходит путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется его одновременное применение с антагонистами дофаминовых рецепторов (например, с фенотиазинами, ибутирофенонамы, тиоксантена и метоклопрамидом), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинзнижуючий эффект каберголина.
Как и другие производные спорыньи, Каберлин не следует применять с макролидные антибиотики (например, эритромицин) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.
Особенности применения
Безопасность и эффективность применения каберголина еще не были установлены у пациентов с заболеваниями почек и печени. Как и другие производные спорыньи, Каберлин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением, а также при наличии в анамнезе серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Следует быть особенно осторожными, если пациенты одновременно принимают психотропное лекарственное средство.
Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при применении препарата Каберлин при любом показании, поэтому следует с осторожностью применять Каберлин одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.
Влияние алкоголя на общую переносимость препарата до сих пор неизвестен.
Перед применением препарата Каберлин следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения следует предотвращать возникновение беременности в течение не менее одного месяца.
Следует рассмотреть возможность применения низких доз препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, получающих длительное лечение препаратом Каберлин. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд Пью), которые получили одноразовую дозу каберголина (1 мг), наблюдалось повышение уровня AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее тяжелой степенью печеночной недостаточности.
После применения препарата Каберлин может возникать ортостатическая артериальная гипотензия, поэтому следует с осторожностью применять этот препарат одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.
Сонливость / внезапное засыпание
Применение каберголина ассоциировалось с возникновением сонливости. Агонисты дофамина могут быть причиной возникновения эпизодов внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Сообщалось о нечастых случаях внезапного засыпания во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания этого или без предупредительных признаков. Вышеуказанную информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами в течение периода лечения каберголином. Пациенты, у которых наблюдалась сонливость и / или эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Кроме того, в этих случаях можно рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращение лечения (см.
Нарушение импульсного контроля
Следует систематически наблюдать за состоянием пациентов относительно возникновения нарушения импульсного контроля. Пациентам и лицам, ухаживающим за ними, следует сообщить о том, что поведенческие симптомы нарушений импульсного контроля, в частности патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получают лечение агонистами дофамина, в частности каберголином. В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы / постепенного прекращения применения препарата.
Ингибирования / подавление физиологической лактации
Как и другие производные спорыньи, Каберлин не следует применять женщинам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, например преэклампсией или послеродовой артериальной гипертензией, за исключением случаев, когда считают, что потенциальная польза превышает возможный риск.
В исследованиях применения каберголина в послеродовом периоде снижение артериального давления было преимущественно бессимптомным и часто наблюдалось однократно через 2-4 дня после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто наблюдается в послеродовой период независимо от медикаментозного лечения, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снижение артериального давления после приема каберголина ни была обусловлена действием препарата. Однако рекомендуется осуществлять периодический мониторинг артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголина.
Во избежание возможной постуральной гипотензии одноразовая доза Каберлин не должна превышать 0,25 мг для женщин, которые кормят грудью и принимают препарат для подавления установленной лактации. В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости однократной дозы каберголина 0,5 мг для подавления лактации было установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании увеличивается примерно в 2 раза, если лекарственный препарат применять как одноразовую дозу 0,5 мг.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Перед началом лечения Каберлин показано полное обследование гипофиза, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей / галактореей и бесплодием, может быть вызвана опухолью гипофиза.
Каберлин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Перед началом применения препарата Каберлин необходимо исключить наличие беременности. Женщинам, желающим забеременеть, рекомендуется при появлении регулярного овуляторного цикла в качестве меры пресечения прекратить лечение препаратом Каберлин за 1 месяц до запланированного оплодотворения, поскольку клинический опыт применения препарата все еще довольно ограничен и препарат характеризуется долгим периодом полувыведения. Если беременность наступает во время лечения, прием каберголина необходимо прекратить. Следует осуществлять надзор за женщинами, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.
Рекомендуется проводить регулярные гинекологические обследования, в частности цитологические исследования шейки матки и эндометрия у пациенток, принимающих Каберлин течение длительного периода.
Фиброз, поражение клапанов сердца и возможные родственные клинические явления
Фиброзные и серозные воспалительные расстройства, такие как плеврит, выпот в плевральную полость, фиброз плевры, фиброз легких, перикардит, выпот в полость перикарда, поражение одного или более клапанов сердца (аортального, митрального и трехстворчатого) или забрюшинное фиброз наблюдались после длительного применения алкалоидов спорыньи с агонистическим действием на рецептор серотонина 5HT2B, как Каберлин. В некоторых случаях симптомы или проявления поражения клапанов сердца могут уменьшаться после прекращения приема каберголина.
В сочетании с выпотом в плевральную полость / фиброзом наблюдалось чрезмерное увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). В случае повышения СОЭ неизвестной этиологии, значительно отклоняется от нормы, рекомендуется проводить рентгенологическое обследование органов грудной клетки.
Возникновение поражений клапанов связывают с накоплением препарата, поэтому пациентов следует лечить низкими эффективными дозами. Во время каждого визита следует повторно оценивать профиль безопасности лечения пациентов препаратом Каберлин, чтобы определить целесообразность продолжения лечения.
Перед началом длительного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, в частности эхокардиографию, для определения возможного наличия бессимптомного заболевания клапанов сердца. До начала лечения также целесообразно проводить определение показателей начального уровня СОЭ или других маркеров воспаления, легочной функции / рентгенографии органов грудной клетки и функции почек. Неизвестно, может ли лечение каберголином ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. В случае выявления у пациента фиброзного заболевания клапанов сердца лечение пациента препаратом Каберлин не рекомендуется продолжать (см. Раздел «Противопоказания»).
В течение длительного лечения фиброзные заболевания могут развиваться бессимптомно, поэтому у пациентов следует проводить регулярный мониторинг возможных проявлений прогрессирования фиброза. Итак, во время лечения следует обращать внимание на такие признаки и симптомы:
Проведение клинического диагностического мониторинга развития фиброзных заболеваний в установленном порядке обязательна. Первую эхокардиографию необходимо сделать в течение 3-6 месяцев после начала лечения, после чего частоту эхокардиографических исследований следует определить с помощью соответствующего индивидуального клинического обследования с особым вниманием к вышеперечисленных признаков и симптомов, но по крайней мере каждые 6-12 месяцев.
Применение препарата Каберлин следует прекратить в случае обнаружения на эхоКГ признаков новой или ухудшения существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана (см. Раздел «Противопоказания»).
Необходимость проведения других клинических обследований (например медицинского осмотра, включая аускультацию сердца, рентгенографию и компьютерную томографию) следует определять индивидуально для каждого пациента.
Соответствующие дополнительные исследования, в частности определение СОЭ и креатинина сыворотки крови, следует проводить при необходимости для подтверждения диагноза фиброзного заболевания.
Применение в период беременности или кормления грудью
Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения каберголина беременным не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщали о снижении фертильности и эмбриотоксичность, связанные с фармакодинамической активностью.
Зафиксированы случаи появления больших врожденных пороков развития или преждевременного прерывания беременности после терапии каберголином беременных. Наиболее распространенными неонатальными аномалиями оказались мальформации опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии. Информация о перинатальные расстройства или долгосрочное развитие младенцев, подвергавшихся воздействию каберголина во время внутриутробного развития, нет. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность больших врожденных пороков развития у населения в целом составляет 6,9% и более. Частота врожденных аномалий варьирует в разных популяциях. Точно определить, существует повышенный риск, невозможно.
Перед началом применения препарата Каберлин следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения необходимо предотвращать возникновение беременности в течение не менее 1 месяца.
При появлении регулярного овуляторного цикла женщинам, желающим забеременеть, следует прекратить лечение каберголином за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это предотвратит возможное влияния лекарственного средства на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, поскольку овуляторные циклы продолжаются в некоторых случаях в течение 6 месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение произойдет в течение лечения, прием препарата следует прекратить сразу, как только подтвердится беременность, чтобы ограничить его влияние на плод (см. Раздел «Особенности применения»).
Матерям Не рекомендуется кормить грудью, если применение препарата Каберлин не привел к ингибирования / подавления лактации. Поскольку препарат предотвращает лактации, Каберлин не следует применять матерям с гиперпролактинемические состояниями готовы кормить грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В течение первых дней применения препарата Каберлин пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.
Пациентам, принимающим Каберлин и у которых наблюдается сонливость, необходимо посоветовать воздержаться от управления транспортными средствами или от деятельности, при которой нарушения бдительности может подвергать их самих и окружающих людей опасности серьезного травмирования или летального исхода (работа с автоматизированными системами), кроме случаев, когда пациенты способны преодолеть сонливость (см. раздел «Особенности применения»).
Способ применения и дозы
Каберлин предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Каберлин применяли преимущественно с пищей и так переносимость этого класса лекарственных средств при приеме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях.
Ингибирования / подавление физиологической лактации
Каберлин применяют в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), принимаемый однократно.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Рекомендованная начальная доза препарата Каберлин составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Каберлин применяли в дозах до 4,5 мг в неделю.
Максимальная доза не должна превышать 3 мг в сутки.
Недельную дозу препарата можно принять за 1 раз или разделить на два или большее количество приемов в неделю в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если предназначены дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировке, превышающей 1 мг при приеме разовой недельной дозой, оценивалась только у нескольких пациентов.
При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, вызывающего терапевтический эффект. После того, как будет подобрано эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, так как нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.
После отмены Каберлину обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение подавление уровней пролактина в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Каберлину овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев.
Пациенты пожилого возраст в
Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний к применению препарата Каберлин. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.
Безопасность и эффективность применения препарата Каберлин пациентам в возрасте до 16 лет не изучались.
Передозировка
Симптомы передозировки могут быть аналогичны тем, которые возникают в результате чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например, тошнота, рвота, жалобы на желудок, постуральная гипотензия, спутанность сознания / психоз или галлюцинации).
В случае необходимости следует применить поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.
Побочные эффекты
В общем нежелательные явления зависят от дозы препарата. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение препаратом Каберлин с пониженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения устойчивых или тяжелых побочных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг / нед каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.
Во время лечения каберголином наблюдались нижеприведенные побочные реакции с такой частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и