Лираглутид что это такое
Виктоза ® (Victoza ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Виктоза ®
Раствор для п/к введения бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | 1 шприц-ручка | |
| лираглутид | 6 мг | 18 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная (для коррекции pH), вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Длительный период полувыведения препарата из плазмы обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата, связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпегггидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП).
Лираглутид взаимодействует с рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Тем самым под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. В то же время, под действием лираглутида происходит глюкозозависимое подавление излишне высокой секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, при низкой концентрации глюкозы крови лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.
ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления калорий, а рецепторы ГПП-1 расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита.
В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации рецепторов ГПП-1 усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела. Рецепторы ГПП-1 представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. Исследования с участием людей и на животных показали, что активация лираглутидом рецепторов ГПП-1 может оказывать сердечно-сосудистые и микроциркуляторные эффекты, в том числе уменьшать воспаление. Исследования на животных показали, что лираглутид замедляет развитие атеросклероза.
В экспериментальных исследованиях на животных на моделях с преддиабетом показали, что лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Диагностика in vitro показала, что лираглутид является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации бета-клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель бета-клеток (апоптоз), индуцируемую цитокинами и свободными жирными кислотами. In vivo лираглутид повышает биосинтез инсулина и увеличивает массу бета-клеток поджелудочной железы у экспериментальных животных моделей с СД. Когда концентрация глюкозы нормализуется, лираглутид перестает увеличивать массу бета-клеток поджелудочной железы.
Фармакокинетика
Кажущийся V d лираглутида в тканях после п/к введения составляет 11-17 л. Средний V d лираглутида после в/в введения составляет 0.07 л/кг. Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).
На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом [ 3 Н]-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены два метаболита в плазме (≤ 9% и ≤ 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам.
После введения дозы [ 3 Н]-лираглутида, неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде связанных с лираглутидом метаболитов (6% и 5% соответственно) выводилась почками или через кишечник. Радиоактивные вещества почками или через кишечник выводятся, в основном, в течение первых 6-8 дней после введения дозы препарата, и представляют собой три метаболита. Средний клиренс из организма после п/к введения лираглутида в однократной дозе составляет приблизительно 1.2 л/ч с элиминационным T 1/2 примерно 13 ч.
Экспозиция лираглутида у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью была снижена на 13-23% по сравнению с таковой в группе здоровых субъектов. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью тяжесть заболевания > 9 баллов) экспозиция лираглутида была значимо ниже (на 44%).
У пациентов с почечной недостаточностью экспозиция лираглутида была снижена по сравнению к таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была снижена на 33%, 14%, 27% и 28%, соответственно, у пациентов с легкой (КК 50-80 мл/мин), умеренной (КК 30-50 мл/мин) и тяжелой (КК ®
Сахарный диабет 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля в качестве: монотерапии; комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, произвождными сульфонилмочевины илии тиазолидиндилонами) у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии; комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного контроля на фоне терапии лираглутидов и метформином.
Лираглутид
Лираглутид (англ. liraglutide) — лекарственный препарат, гипогликемическое средство, предназначенный для лечения диабета 2-го типа и хронического ожирения. 
Лираглутид является аналогом человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и имеет 97% аминокислотной гомологичности эндогенному человеческому ГПП-1, что улучшает переносимость препарата, а также снижает риск побочных явлений.
Лираглутид — химическое вещество
Лираглутид — препарат для лечения диабета 2-го типа
Основные побочные явления при лечении лираглутидом диабета 2-го типа: головная боль, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, запор, гастрит, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, отрыжка, инфекции верхних дыхательных путей.
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Эндокринологические заболевания, ассоциированные с заболеваниями ЖКТ» содержащий, в том числе, работы, затрагивающие вопросы лечения диабета.
Лираглутид — препарат для лечения ожирения
Лираглутид одобрен FDA как инъекционный препарат для лечения морбидного и осложнённых форм ожирения в декабре 2014 года. Торговое наименование — Saxenda ® (фирма-производитель Novo Nordisk, Дания). Отличается от другого препарата с единственным действующим веществом лираглутидом — Виктозы ® дозой лираглутида. У Виктозы — 1,8 мг, у Saxenda — 3,0 мг. Saxenda не допущена для лечения диабета 2 типа.
Основные выявленные побочные явления при лечении ожирения лираглутидом: панкреатит, болезни желчного пузыря, нарушение функций почек, суициидальные депрессии, увеличение частоты сердечных сокращений, головная боль, тошнота, диарея, рвота, запор, гипогликемия, снижение аппетита.
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Расстройства питания и нарушение обмена веществ, ожирение, метаболический синдром», содержащий статьи для профессионалов здравоохранения, затрагивающие данные вопросы.
Потеря 5 % веса за 16 недель — залог долгосрочного успеха
Установлено, что взрослые пациенты, которые достигают, по меньшей мере 5% потери веса после 16 недель терапии лираглутидом в суточной дозе 3 мг, имеют заметно больше шансов на потерю веса более чем на 10% в течение 1 года, чем те, которые начинают с меньшего снижения веса. Поэтому тем пациентам, которые не смогли за 16 недель сбросить 5 % веса, рекомендуется прекратить приём лираглутидом.
Источник: Blüher M, et al. Abstract #1503. Presented at: World Diabetes Congress; Nov. 30-Dec. 4; Vancouver, British Columbia.
Общая информация
В АТХ лираглутид отнесён к группе «A10 Средства для лечения сахарного диабета», подгруппе «A10B Гипогликемические препараты, за исключением инсулинов». Код лираглутида — A10BX07 (ныне устаревший). В 2017 года лираглутиду присвоен новый код A10BJ02 и он перемещён во вновь образованную подгруппу «A10BJ Аналоги рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)».
В 2016 году в ATX, в группу «A10 Средства для лечения сахарного диабета», подгруппу «A10A Инсулины» включено новое международное непатетнованное наименование комбинированного действующего вещества «инсулин деглудек + лираглутид» и ему присвоен новый код «A10AE56 Инсулин деглудек и лираглутид». Назначение нового комбинированного препарата — лечение диабета 1-го и 2-го типов у взрослых.
Лираглутид — рецептурный препарат.
Информация фирмы-производителя препарата Victoza для пациентов США (на английском, pdf), раствор для подкожного введения: Medication Guide.
У лираглутида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.